prezentatsia_k_diplomu

Слайд 2

Цель работы: получение замещенных дигидрохинолин-8-карбогидразидов и синтез на их основе новых

Цель работы: получение замещенных дигидрохинолин-8-карбогидразидов и синтез на их основе новых

линейно связанных и аннелированных гетероциклических соединений ряда гидрохинолина.
Задачи:
подбор литературных данных по конденсации моноциклических гомологов гидрохинолин-8-карбогидразидов – гидразидов замещенных антраниловых кислот;
получение исходных [1,3]оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-дионов;
проведение реакций [1,3]оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-дионов с некоторыми гидразинами;
осуществление реакций конденсации и циклоконденсации различных альдегидов с дигидрохинолин-8-карбогидразидами;
доказательство структур и проведение виртуального биологического скрининга синтезированных соединений.
Слайд 3

Синтез исходных соединений

Синтез исходных соединений

Слайд 4

Взаимодействие [1,3]оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-дионов с гидразинами

Взаимодействие [1,3]оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-дионов с гидразинами

Слайд 5

Взаимодействие [1,3]оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-дионов с 1,1-диметилгидразином

Взаимодействие [1,3]оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-дионов с 1,1-диметилгидразином

Слайд 6

Взаимодействие [1,3]оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-диона с монозамещенными гетероциклическими гидразинами

Взаимодействие [1,3]оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-диона с монозамещенными гетероциклическими гидразинами

Слайд 7

Взаимодействие 6-этокси-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин-8-карбогидразида 4b с ароматическими альдегидами

Взаимодействие 6-этокси-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин-8-карбогидразида 4b с ароматическими альдегидами

Слайд 8

Взаимодействие 6-R-N`,N`,2,2,4,6-гексаметил-1,2-дигидрохинолин-8-карбогидразидов 5a,b с формальдегидом

Взаимодействие 6-R-N`,N`,2,2,4,6-гексаметил-1,2-дигидрохинолин-8-карбогидразидов 5a,b с формальдегидом

Слайд 9

Выводы 1. Синтезировано 5 ранее не описанных замещенных 2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин-8-карбогидразидов. 2. Разработаны

Выводы
1. Синтезировано 5 ранее не описанных замещенных 2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолин-8-карбогидразидов.
2. Разработаны два подхода к синтезу

гибридных соединений, в которых фрагмент гидрохинолина связан линкером с другим фармакофорным гетероциклом: первый основан на взаимодействии замещенного 1,3-оксазино[5,4,3-i,j]хинолин-1,3-диона с монозамещенными гетероциклическими гидразинами; второй заключается в конденсации замещенных дигидрохинолин-8-карбогидразидов с ароматическим альдегидом содержащим гетероциклический фрагмент.
3. Впервые синтезирована трициклическая химерная структура — тетрагидро-1Н,5Н-пиридо[3,2,1-i,j]хиназолин-1-он, в которой объединены фармакофорные фрагменты гидрохинолина и хиназолинона
4. Компьютерный прогноз биологической активности 9 новых синтезированных соединений, осуществленный посредством веб-ресурса PASS Online (http://way2drug.com/PassOnline/), показал, что полученные соединения могут являться ингибиторами и стимуляторами различных биохимических процессов, а также проявлять противоопухлевую, противовоспалительную и противовирусную активности.