Адреноблокирующие средства

Август 5, 2022

Главная
Медицина
Адреноблокирующие средства

Содержание

2. Адреноблокаторы блокируют адреднорецепторы, препятствуя действию на них медиатора норадреналина, а также адреномиметических средств. На синтез норадреналина
3. Альфа адреноблокаторы Альфа 1 и альфа 2 (пост- и пресинаптические , неизбирательные ): Фентоламин (регитин) Тропафен
4. Бета адреноблокаторы Бета 1 адреноблокаторы(кардиоселективные) с СМА: Ацебуталол(сектраль) Практолол (эралдин) без СМА Метапролол(беталок) Атенолол(тенормин) Талинолол(корданум)
5. Бета 1 и бета 2 адреноблокаторы (некардиоселективные) с СМА: Альпреналол (аптин) Бопиндолол(сандонорм) Окспреналол(тразикор) Пенбуталол(бетапрессин) Пиндолол(вискен) без
6. Алфа и Бета адреноблокаторы Карведиол (акридиол,дилатренд) Лабеталол(албеталол,трандат) Проксодолол Урапидил(эбрантил)
7. СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (симпатолитики) По механизму действия : Опустошение депо медиатора Резерпин, октадин Припятствие выбросу медиатора Орнид
8. α адреноблокаторы α адреноблокаторы неизбирательные Дигидроэрготоксин и дигидроэрготомин - это препараты растительного происхождения,алколоиды спорыньи. Остальные неизбирательные
9. Механизм действия α адреноблокаторов неизбирательного типа действия Гипотензивное действие обусловленно: Активацией в сосудодвигательном центре пресинаптических рецепторов
10. Фентоламин – блокирует рецепторы серотонина и калиевые каналы мембран,уменьшает выделение гистамина из тучных клеток и тормозит
11. Ницерголин оказывает не только адреноблокирующее действие, но и миотропное спазмолитическое действие ( в молекуле присутствует никотиновая
12. Селективные постсинаптические – α1 адреноблокаторы – празозин, доксазозин, теразозин. Блокируют рецепторы на уровне периферических артериол. Снижают
13. Празозин (минипресс)-селективный антагонист постсинаптических α1 адренорецепторов: Препарат ослабляет влияние катехоламинов на стенки резистивных сосудов, вызывая их
14. Доксазозин (кардура, тонокардин)относится к длительно действующим антагонистам α1 адренорецепторов. Блокада α1- адренорецепторов периферических сосудов приводит к
15. Показания к применению α адреноблокаторов Нарушения внутриорганного кровообращения( кардиогенный, травматический, ожоговый шок, расстройства периферического кровообращения, трофические
16. Показания к применению α адреноблокаторов Феохромоцитома (опухоль мозгового слоя надпочечников , выбрасывающая в кровь большое количество
17. Показания к применению α адреноблокаторов Сердечная недостаточность, кроме случаев констриктивного перикардита, тампонады сердца и клапанных пороков
18. Побочные эффекты α адреноблокаторов Ортостатическая гипотензия Тахикардия Повышение потребности сердца в кислороде( даже с приступами стенокардии)
19. Противопоказания к применению α адреноблокаторов Дети до 12 лет Гипотензивные состояния Беременность Лактация
20. Бета-адреноблокаторы Бета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение бета-адреноблокаторов
21. Все бета-адреноблокаторы делятся на неселективные и селективные. Селективность (кардиоселективность) — способность блокировать только бета1-адренорецепторы и не
22. У некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность (СМА)). Реже ее называют ССА (собственная
23. Эффекты Бета-адреноблокаторов Схема регуляции сердечной деятельности. Адренорецепторы и действующие на них катехоламины [адреналин, норадреналин, дофамин], а
24. Эффекты Бета-адреноблокаторов Уменьшение силы сердечных сокращений Уменьшение силы сердечных сокращений приводит к тому, что сердце выталкивает
25. Эффекты Бета-адреноблокаторов Снижение ЧСС Снижение ЧСС позволяет сердцу больше отдыхать. Это, пожалуй, важнейший из законов работы
26. Эффекты Бета-адреноблокаторов бета-адреноблокаторы без ВСА лучше всех снижают ЧСС (частоту сердечных сокращений). По этой причине при
27. Эффекты Бета-адреноблокаторов Снижение проводимости Снижение проводимости (снижение скорости проведения электрических импульсов по проводящей системе сердца) как
28. Эффекты Бета-адреноблокаторов Снижение риска аритмий Прием бета-адреноблокаторов приводит к снижению возбудимости миокарда. В сердечной мышце становится
29. Показания к применению бета-блокаторов: ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность), профилактика аритмий и внезапной смерти,
30. Побочные эффекты бета-адреноблокаторов Часть побочных эффектов обусловлена чрезмерным действием бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему: резкая брадикардия (ЧСС
31. Побочные эффекты бета-адреноблокаторов Если у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической
32. Побочные эффекты бета-адреноблокаторов Сужение бронхов и бронхоспазм Бета2-адренорецепторы расширяют бронхи. Соответственно, бета-блокаторы, действующие на бета2-адренорецепторы, суживают
33. Побочные эффекты бета-адреноблокаторов Снижение уровня сахара и ухудшение липидного профиля Поскольку стимуляция бета2-адренорецепторов вызывает расщепление гликогена
34. Побочные эффекты бета-адреноблокаторов Сексуальные нарушения Возможно развитие импотенции (современное название — эректильная дисфункция), например, при приеме
35. Другие побочные эффекты при приеме бета-блокаторов: со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры, реже диарея
36. Синдром отмены Если принимать бета-блокаторы длительное время (несколько месяцев или даже недель), а потом внезапно прекратить
37. Передозировка бета-адреноблокаторов Симптомы передозировки бета-блокаторов: резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в минуту), головокружение вплоть до потери
38. Помощь при передозировке бета-блокаторов зависит от симптомов: при брадикардии — атропин (блокатор парасимпатического воздействия), β1-стимуляторы (добутамин,
39. Интересно знать При местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги, что
40. СИМПАТОЛИТИКИ Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, то есть действуют пресинаптически. При
41. Симпатолитики —резерпин, октадин— тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы путем уменьшения
42. Выраженными симпатолитическими свойствами обладает резерпин -алкалоид раувольфии (Rauwolfla serpentina Benth.) — растения, произрастающего в Индии Механизм
43. К резерпину обычно не развивается толерантность и привыкание. Препарат слабее октадина, но имеет меньше побочных эффектов:
44. ОКТАДИН (исмелин, изобарин, гуанетидин) - очень активно вытесняет НА из везикул пресинаптических окончаний симпатических нервов в
46. Скачать презентацию

Слайд 2

Адреноблокаторы блокируют адреднорецепторы, препятствуя действию на них медиатора норадреналина, а также

адреномиметических средств.
На синтез норадреналина адреноблокаторы не влияют.
Адреноблокаторы делятся на 2 группы:
1) альфа-адреноблокаторы;
2) бета-адреноблокаторы.

Слайд 3

Альфа адреноблокаторы
Альфа 1 и альфа 2 (пост- и пресинаптические , неизбирательные

):
Фентоламин (регитин)
Тропафен
Дигидроэрготоксин (редергин)
Дигидроэрготомин
Вазобрал (комбинация дигидроэргокриптина и кофеина)
Пирроксан (централного и периферического действия)
Ницерголин (сермион)
Альфа 1 (постсинаптические, избирательные):
Алфузозин(далфаз)
Прозазин(минипресс)
Доксазазин(кардура)
Тамсулозин(омник)
Теразозин(сетегис, хайтрин)

Слайд 4

Бета адреноблокаторы
Бета 1 адреноблокаторы(кардиоселективные)
с СМА:
Ацебуталол(сектраль)
Практолол (эралдин)
без СМА
Метапролол(беталок)
Атенолол(тенормин)
Талинолол(корданум)

Слайд 5

Бета 1 и бета 2 адреноблокаторы (некардиоселективные)
с СМА:
Альпреналол (аптин)
Бопиндолол(сандонорм)
Окспреналол(тразикор)
Пенбуталол(бетапрессин)
Пиндолол(вискен)
без СМА
Пропроналол(анаприлин, обзидан)
Тимолол(тимоптик)
Соталол(соталекс)
Надолол(коргард)

Слайд 6

Алфа и Бета адреноблокаторы
Карведиол (акридиол,дилатренд)
Лабеталол(албеталол,трандат)
Проксодолол
Урапидил(эбрантил)

Слайд 7

СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (симпатолитики)
По механизму действия :
Опустошение депо медиатора
Резерпин, октадин
Припятствие выбросу

медиатора
Орнид
Нарушение синтеза медиатора
Метилдофа

Слайд 8

α адреноблокаторы
α адреноблокаторы неизбирательные
Дигидроэрготоксин и дигидроэрготомин -
это препараты растительного происхождения,алколоиды

спорыньи.
Остальные неизбирательные
α адреноблокаторы синтетического происхождения.

Слайд 9

Механизм действия α адреноблокаторов неизбирательного типа действия
Гипотензивное действие обусловленно:
Активацией в сосудодвигательном

центре пресинаптических рецепторов дофамина и рецепторов серотонина, что приводит к торможению выделения норадреналина, угнетению сосудодвигательного центра и снижению центрального симпатического тонуса;
Блокадой α1 и α2 адренорецепторов вен и артерий.
Другие эффекты:
Сужение зрачков без изменеия аккомодации( при применении в глазных каплях)
Усиливают перистальтику кишечника
Повышают выработку желудочного сока.

Слайд 10

Фентоламин – блокирует рецепторы серотонина и калиевые каналы мембран,уменьшает выделение гистамина

из тучных клеток и тормозит секрецию инсулина.
Пирроксан –блокируя центральные рецепторы препятствует вовлечению ядер гипоталамуса и симпатических центров в реакции стресса, уменьшает психическое напряжение и тревогу по типу эффектов дневных транквилизаторов , тормозит выброс гормонов гипофиза и глюкокортикоидов.

Слайд 11

Ницерголин оказывает не только адреноблокирующее действие, но и миотропное спазмолитическое действие

( в молекуле присутствует никотиновая кислота).Избирательно расширяет сосуды головного мозга , улучшает мозговое кровообращение и пластические процессы в нейронах, увеличивает потребление мозгом кислорода и глюкозы,тормозит агрегацию тромбоцитов. Обладает ноотропным действием т.к. улучшает память и внимание.
При нормальном АД не вызывает артериальную гипотензию.

Слайд 12

Селективные постсинаптические –
α1 адреноблокаторы – празозин, доксазозин, теразозин.
Блокируют рецепторы на

уровне периферических артериол. Снижают сопротивление в периферических резистивных сосудах и оказывают небольшое влияние на объемные сосуды. Не изменяют величину минутного объема.

Слайд 13

Празозин (минипресс)-селективный антагонист постсинаптических α1 адренорецепторов:
Препарат ослабляет влияние катехоламинов на стенки

резистивных сосудов, вызывая их дилатацию.
Гипотензивный эффект празозина не сопровождается повышением активности ренина.
Рефлекторная тахикардия выражена в основном только при первом приеме препарата.
Празозин расширяет венозное русло, уменьшает преднагрузку, а также понижает системное сосудистое сопротивление.
Празозин не влияет существенно на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому его можно принимать при почечной недостаточности.
Обладает значительным гиполипидемическим свойством.
Гипотензивный эффект препарата увеличивается при комбинации с тиазидными диуретиками

Слайд 14

Доксазозин (кардура, тонокардин)относится к длительно действующим антагонистам α1 адренорецепторов.
Блокада α1-

адренорецепторов периферических сосудов приводит к вазодилатации.
Снижение периферического сосудистого сопротивления вызывает снижение среднего артериального давления как в покое, так и при физической нагрузке. При этом не наблюдается увеличение ЧСС и сердечного выброса. Поэтому "эффект первой дозы" (гипотония с головокружением и обмороками) не выражен и проявляется преимущественно при подключении препарата к лечению диуретиками.
Доксазозин вызывает снижение уровней общего холестерина, ЛПНП и ЛПОНП, незначительное увеличение ЛВП.
Благоприятно влияет на фибринолиз ,тормозит агрегацию тромбоцитов.
Поскольку α1-адренорецепторы представлены в простате, мочевом пузыре, наблюдается снижение сопротивления мочеточнику. Это преперат выбора для пациентов с сопутствующей гипертрофией предстательной железы.

Слайд 15

Показания к применению α адреноблокаторов
Нарушения внутриорганного кровообращения( кардиогенный, травматический, ожоговый шок,

расстройства периферического кровообращения, трофические язвы, сосудистая патология глаза и органа слуха)
Атеросклероз сосудов головного мозга, последствия тромбоза мозговых сосудов(препараты выбора- ницерголин,вазобрал)
Мигрень( используется дигидроэрготоксин )

Слайд 16

Показания к применению α адреноблокаторов
Феохромоцитома (опухоль мозгового слоя надпочечников , выбрасывающая

в кровь большое количество адреналина и норадреналина)
Гипертонический криз, сопровождающийся гиперкатахоламинемией (отмена клофелина, «сырный криз» при лечении антидепрессантами – ингибиторами МАО)
Диэнцефалные кризы симпатоадреналового типа, морская и воздушная болезни, морфиновый и алкогольный абстинентный синдромы(применяют пирроксан).

Слайд 17

Показания к применению α адреноблокаторов
Сердечная недостаточность, кроме случаев констриктивного перикардита, тампонады

сердца и клапанных пороков (назначают избирателные α1- адреноблокаторы)
Доброкачественная аденома предста - тельной железы(алфузозин , прозазин, доксазазин,тамсулозин,теразозин)

Слайд 18

Побочные эффекты α адреноблокаторов
Ортостатическая гипотензия
Тахикардия
Повышение потребности сердца в кислороде( даже с

приступами стенокардии)
Сухость во рту
Диспепсия
Отеки конечностей
Кожные аллергические реакции

Слайд 19

Противопоказания к применению α адреноблокаторов
Дети до 12 лет
Гипотензивные состояния
Беременность
Лактация

Слайд 20

Бета-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (β1-, β2-, β3-)

адренорецепторов.
Значение бета-адреноблокаторов трудно переоценить. Они являются единственным классом препаратов в кардиологии, за разработку которого вручена Нобелевская премия по медицине. Присуждая премию в 1988 году, Нобелевский комитет назвал клиническую значимость бета-адреноблокаторов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».
Препаратами дигиталиса используются для лечения хронической сердечной недостаточности примерно с 1785 года.

Слайд 21

Все бета-адреноблокаторы делятся на неселективные и селективные.
Селективность (кардиоселективность) — способность блокировать только

бета1-адренорецепторы и не влиять на бета2-рецепторы, поскольку полезное действие бета-адреноблокаторов обусловлено преимущественно блокадой бета1-рецепторов, а основные побочные эффекты — бета2-рецепторов.
Другими словами, селективность — это избирательность, выборочность действия (от англ. selective - выборочный).
Однако эта кардиоселективность лишь относительная — в больших дозах даже селективные бета-адреноблокаторы могут частично блокировать и бета2-адренорецепторы.
Кардиоселективные препараты сильнее снижают диастолическое (нижнее) давление, чем неселективные.

Слайд 22

У некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность (СМА)). Реже

ее называют ССА (собственная симпатомиметическая активность). ВСА — это способность бета адреноблокатора частично стимулировать подавляемые им бета-адренорецепторы, что уменьшает побочные эффекты («смягчает» действие препарата).
Например, бета-адреноблокаторы с ВСА в меньшей степени снижают ЧСС, а если частота сердечных сокращений исходно низкая, то даже иногда могут ее повысить.

Слайд 23

Эффекты Бета-адреноблокаторов
Схема регуляции сердечной деятельности.
Адренорецепторы и действующие на них катехоламины [адреналин,

норадреналин, дофамин], а также надпоченики, выделяющие адреналин и норадреналин прямо в кровеносное русло, объединяют в симпатоадреналовую систему(САС). Активация симпатоадреналовой системы происходит:
у здоровых людей при стрессе,
у больных при ряде заболеваний:
инфаркт миокарда,
острая и хроническая сердечная недостаточность (сердце не справляется перекачивать кровь. При ХСН возникают одышка (у 98% больных), утомляемость (93%), сердцебиение (80%), отеки, кашель),
артериальная гипертензия и др.
Бета1-адреноблокаторы ограничивают эффекты адреналина и норадреналина в организме, тем самым приводя к 4 важнейшим эффектам:
уменьшению силы сокращений сердца,
снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС),
уменьшению проводимости в проводящей системе сердца,
снижению риска аритмий.

Слайд 24

Эффекты Бета-адреноблокаторов
Уменьшение силы сердечных сокращений
Уменьшение силы сердечных сокращений приводит к тому,

что сердце выталкивает кровь в аорту с меньшей силой и создает там меньший уровень систолического (верхнего) давления. Снижение силы сокращений уменьшает работу сердца и, соответственно, потребность миокарда в кислороде.

Слайд 25

Эффекты Бета-адреноблокаторов
Снижение ЧСС
Снижение ЧСС позволяет сердцу больше отдыхать. Это, пожалуй,

важнейший из законов работы сердца. Во время сокращения (систолы) мышечная ткань сердца не кровоснабжается, поскольку коронарные сосуды в толще миокарда пережаты. Кровоснабжение миокарда возможно только в период его расслабления (диастолу). Чем выше ЧСС, тем меньше общая продолжительность периодов расслабления сердца. Сердце не успевает полноценно отдыхать и может испытывать ишемию (недостаток кислорода).
бета-адреноблокаторы уменьшают силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, а также удлиняют период отдыха и кровоснабжения сердечной мышцы(оказывают выраженное противоишемическое действие и используются для лечения стенокардии, которая является одной из форм ИБС. Противоишемическое действие также называют антиангинальным.(т.е.антиангинальное действие бета-адреноблокаторов).

Слайд 26

Эффекты Бета-адреноблокаторов
бета-адреноблокаторы без ВСА лучше всех снижают ЧСС (частоту сердечных сокращений). По

этой причине при сердцебиении и тахикардии (ЧСС выше 90 в минуту) в первую очередь назначаются именно они.
Поскольку бета-блокаторы снижают работу сердца и артериальное давление, они противопоказаны в ситуациях, когда сердце не справляется со своей работой:
тяжелая артериальная гипотония (АД меньше 90-100 мм рт. ст.),
острая сердечная недостаточность (кардиогенный шок, отек легких и др.),
ХСН (хроническая сердечная недостаточность) в стадии декомпенсации.
Бета-блокаторы защищают сердце от чрезмерной активации симпатоадреналовой системы и увеличивают продолжительность жизни пациентов.

Слайд 27

Эффекты Бета-адреноблокаторов
Снижение проводимости
Снижение проводимости (снижение скорости проведения электрических импульсов по проводящей системе

сердца) как один из эффектов бета-блокаторов также имеет большое значение.
При некоторых условиях бета-блокаторы могут нарушить предсердно-желудочковую проводимость (замедлится проведение импульсов от предсердий к желудочкам в AV-узле), что станет причиной атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) различной степени (от I до III).

Слайд 28

Эффекты Бета-адреноблокаторов
Снижение риска аритмий
Прием бета-адреноблокаторов приводит к снижению возбудимости миокарда. В сердечной

мышце становится меньше очагов возбуждения, каждый из которых способен привести к сердечной аритмии. По этой причине бета-блокаторы эффективны при лечении экстрасистолии, а также для профилактики и лечения наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма. Потому активно используются для профилактики внезапной смерти, в том числе при патологическом удлинении интервала
Q—T на ЭКГ.
Любой инфаркт миокарда из-за болей и некроза (отмирания) участка мышцы сердца сопровождается выраженной активацией симпатоадреноловой системы. Назначение бета-блокаторов при инфаркте миокарда (если нет противопоказаний) существенно снижает риск внезапной смерти.

Слайд 29

Показания к применению бета-блокаторов:
ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность),
профилактика аритмий

и внезапной смерти,
артериальная гипертензия (лечение повышенного АД),
другие заболевания с повышением активности катехоламинов [адреналин, норадреналин, дофамин] в организме:
тиретоксикоз (гиперфункция щитовидной железы),
алкогольная абстиненция (лечение запоя) и др.

Слайд 30

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
Часть побочных эффектов обусловлена чрезмерным действием бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему:
резкая брадикардия (ЧСС ниже

45 в мин.),
атриовентрикулярные блокады,
артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.) — чаще при внутривенном введении бета-адреноблокаторов,
усиление сердечной недостаточности вплоть до отека легких и остановки сердца,
ухудшение кровообращения в ногах при снижении сердечного выброса — чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом.

Слайд 31

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
Если у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или

узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией), то бета-блокаторы могут даже повысить артериальное давление за счет стимуляции α1-адренорецепторов и спазма артериол. Для нормализации АД бета-блокаторы нужно комбинировать с альфа-адреноблокаторами.
Бета-блокаторы сами по себе проявляют противоаритмический эффект, но в комбинации с другими антиариатмическими препаратами возможно провоцирование приступов желудочковой тахикардии илижелудочковой бигеминии (постоянная поочередная смена нормального сокращения и желудочковой экстрасистолы, от лат. bi - два).

Слайд 32

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
Сужение бронхов и бронхоспазм
Бета2-адренорецепторы расширяют бронхи. Соответственно, бета-блокаторы, действующие

на бета2-адренорецепторы, суживают бронхи и могут спровоцировать бронхоспазм. Это особенно опасно пациентам с бронхиальной астмой, курильщикам и другим людям с болезнями легких. У них усиливается кашель и одышка. Для профилактики этого бронхоспазма нужно учитывать факторы риска и обязательно применять только кардиоселективные бета-блокаторы, которые в обычных дозах не действуют на бета2-адренорецепторы.

Слайд 33

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
Снижение уровня сахара и ухудшение липидного профиля
Поскольку стимуляция бета2-адренорецепторов

вызывает расщепление гликогена и рост уровня глюкозы, то бета-блокаторы могут понижать уровень сахара в крови с развитием умеренной гипогликемии. Людям с нормальным углеводным обменом бояться нечего, а пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин, следует быть осторожнее. Кроме того, бета-блокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как тремор (дрожание) и сердцебиение (тахикардию), обусловленные чрезмерной активацией симпатической нервной системы из-за выброса контринсулярных гормонов при гипогликемии.
Пациентов с сахарным диабетом, находящихся на инсулине, необходимо информировать о повышенном риске развития гипогликемической комы при использовании бета-адреноблокаторов. Для таких больных предпочтительны селективные бета-блокаторы, не действующие на бета2-адренорецепторы. Пациентам с сахарным диабетом в нестабильном состоянии (плохо предсказуемые уровни глюкозы крови) бета-блокаторы не рекомендуются, в других случаях — пожалуйста.
В первые месяцы приема возможен умеренный подъем уровня уровня триглицеридов (липидов), а также ухудшение соотношения «хорошего» и «плохого» холестерина в крови.

Слайд 34

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
Сексуальные нарушения
Возможно развитие импотенции (современное название — эректильная дисфункция), например, при приеме

пропранолола в течение 1 года она развивается в 14% случаев. Также отмечалось развитие фиброзных бляшек в теле полового члена с его деформацией и затруднением эрекции при приеме пропранолола и метопролола. Сексуальные нарушения чаще бывают у лиц с атеросклерозом (то есть проблемы с потенцией при приеме бета-блокаторов возникают обычно у тех, у кого они возможны и без лекарств).
Бояться импотенции и по этой причине не принимать лекарства при артериальной гипертензии — ошибочное решение. Ученые выяснили, что длительно повышенное АД приводит к эректильной дисфункции независимо от наличия сопутствующего атеросклероза. При высоком АД стенки сосудов утолщаются, становятся плотнее и не могут снабжать внутренние органы нужным количеством крови.

Слайд 35

Другие побочные эффекты при приеме бета-блокаторов:
со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры,

реже диарея и тошнота.
со стороны нервной системы: депрессия, нарушения сна.
со стороны кожи и слизистых: сыпь, крапивница, покраснение глаз, снижение секреции слезной жидкости(актуально для пользующихся контактными линзами) и др.
при приеме пропранолола изредка бывает ларингоспазм (затрудненный шумный, свистящий вдох) как проявление аллергической реакции. Ларингоспазм возникает как реакция на искусственный желтый краситель тартразин в таблетке примерно через 45 минут после приема препарата внутрь.

Слайд 36

Синдром отмены
Если принимать бета-блокаторы длительное время (несколько месяцев или даже недель),

а потом внезапно прекратить прием, возникает синдром отмены.
В ближайшие после отмены дни возникает сердцебиение, беспокойство, учащаются приступы стенокардии, ЭКГ ухудшается, возможно развитие инфаркта миокарда и даже внезапная смерть.
Развитие синдрома отмены обусловлено тем, что за время приема бета-блокаторов организм приспосабливается к сниженному влиянию (нор)адреналина и повышает количество адренорецепторов в органах и тканях. Кроме того, поскольку пропранолол замедляет превращение гормона щитовидной железы тироксина (T4) в гормонтрийодтиронин (T3), то некоторые признаки синдрома отмены (беспокойство, дрожание, сердцебиение), особенно выраженные после отмены пропранолола, могут быть вызваны избытком гормонов щитовидной железы.
Для профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 14 дней

Слайд 37

Передозировка бета-адреноблокаторов
Симптомы передозировки бета-блокаторов:
резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в минуту),
головокружение вплоть до

потери сознания,
аритмия,
акроцианоз (посинение кончиков пальцев),
если бета-блокатор жирорастворим и проникает в головной мозг (например, пропранолол), то могут развиться кома и судороги.

Слайд 38

Помощь при передозировке бета-блокаторов зависит от симптомов:
при брадикардии — атропин (блокатор парасимпатического воздействия),
β1-стимуляторы (добутамин, изопротеренол,

дофамин),
при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды и мочегонные,
при низком АД (гипотонии ниже 100 мм рт. ст.) — адреналин, мезатон и др.
при бронхоспазме — аминофиллин (эфуфиллин), изопротеренол.

Слайд 39

Интересно знать
При местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги,

что снижает внутриглазное давление.
Местные бета-блокаторы (тимолол, проксодолол, бетаксолол и др.) используются для лечения глаукомы (заболевание глаз с постепенным сужением полей зрения из-за повышенного внутриглазного давления).
Возможно развитие системных побочных эффектов, обусловленных попаданием антиглоукомных бета-блокаторов по слёзно-носовому каналу в нос и оттуда в желудок с последующим всасыванием в ЖКТ.
Бета-блокаторы учитываются как возможный допинг и спортсменами должны использоваться с серьезными ограничениями.

Слайд 40

СИМПАТОЛИТИКИ
Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, то

есть действуют пресинаптически. При этом на адренорецепторы симпатолитики не влияют.

Слайд 41

Симпатолитики —резерпин, октадин— тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на

эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора норадреналина в варикозных утолщениях. При этом уменьшается выделение норадреналина адренергическими нервными окончаниями. В результате устраняется влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды — уменьшается частота и сила сердечных сокращений, сосуды расширяются, артериальное давление снижается.

Слайд 42

Выраженными симпатолитическими свойствами обладает резерпин -алкалоид раувольфии (Rauwolfla serpentina Benth.) —

растения, произрастающего в Индии
Механизм действия - нарушение захвата и депонирования НА в везикула). Снижение АД под влиянием резерпина является следствием уменьшения ОПС и МОК.
Резерпин не снижает тонус вен, поэтому не дает ортостатических реакций.
Препарат легко проникает в ЦНС, где истощает запасы катехоламинов, дофамина, серотонина, тем самым оказывая нейролептический эффект (глубокое седативное действие).
Такое двоякое действие : периферическое симпатолитическое и центральное нейролептическое - играет безусловно положительную роль в лечении больных с ГБ.

Слайд 43

К резерпину обычно не развивается толерантность и привыкание.
Препарат слабее октадина, но

имеет меньше побочных эффектов:
поносы, заложенность носа, снижение настроения, ульцерогенный эффект, паркинсонизм.
У больных бронхиальной астмой снижение концентрации катехоламинов может вызвать бронхоспазм.
Резерпин используют при легких и средних степенях тяжести ГБ (до III стадии) любого происхождения
Резерпин входит в состав многих комбинированных средств (адельфан, бринердин, трирезид и др.).
Препарат абсолютно противопоказан грудным и новорожденным детям.

Слайд 44

ОКТАДИН (исмелин, изобарин, гуанетидин) - очень активно вытесняет НА из везикул

пресинаптических окончаний симпатических нервов в цитоплазму, где медиатор быстро инактивируется моноаминооксидазой. В результате запасы медиатора истощаются, тем самым ослабляется симпатическая импульсация к артериолам, венулам и к сердцу. Это снижает общее периферическое сопротивление (ОПС) сосудов, уменьшает частоту сокращений сердца и выделение ренина юкстагломерулярной тканью почек, в результате чего АД снижается. Эффекты препарата обусловлены периферическим действием, в ЦНС октадин не проникает.
Антигипертензивный эффект развивается медленно (стойкий эффект развивается через 1-3 дня), что связано с постепенным истощением запасов НА. Однако длительность действия высока.

Адреноблокирующие средства

Содержание

Адреноблокаторы блокируют адреднорецепторы, препятствуя действию на них медиатора норадреналина, а также

Альфа адреноблокаторыАльфа 1 и альфа 2 (пост- и пресинаптические , неизбирательные

Алфа и Бета адреноблокаторыКарведиол (акридиол,дилатренд)Лабеталол(албеталол,трандат)ПроксодололУрапидил(эбрантил)

СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (симпатолитики) По механизму действия :Опустошение депо медиатораРезерпин, октадинПрипятствие выбросу

α адреноблокаторыα адреноблокаторы неизбирательные Дигидроэрготоксин и дигидроэрготомин -это препараты растительного происхождения,алколоиды

Механизм действия α адреноблокаторов неизбирательного типа действия Гипотензивное действие обусловленно:Активацией в сосудодвигательном

Фентоламин – блокирует рецепторы серотонина и калиевые каналы мембран,уменьшает выделение гистамина

Ницерголин оказывает не только адреноблокирующее действие, но и миотропное спазмолитическое действие

Селективные постсинаптические –α1 адреноблокаторы – празозин, доксазозин, теразозин. Блокируют рецепторы на

Празозин (минипресс)-селективный антагонист постсинаптических α1 адренорецепторов:Препарат ослабляет влияние катехоламинов на стенки

Доксазозин (кардура, тонокардин)относится к длительно действующим антагонистам α1 адренорецепторов. Блокада α1-

Показания к применению α адреноблокаторов Нарушения внутриорганного кровообращения( кардиогенный, травматический, ожоговый шок,

Показания к применению α адреноблокаторов Феохромоцитома (опухоль мозгового слоя надпочечников , выбрасывающая

Показания к применению α адреноблокаторов Сердечная недостаточность, кроме случаев констриктивного перикардита, тампонады

Побочные эффекты α адреноблокаторов Ортостатическая гипотензияТахикардияПовышение потребности сердца в кислороде( даже с

Противопоказания к применению α адреноблокаторов Дети до 12 летГипотензивные состоянияБеременностьЛактация

Бета-адреноблокаторыБета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (β1-, β2-, β3-)

Все бета-адреноблокаторы делятся на неселективные и селективные.Селективность (кардиоселективность) — способность блокировать только

У некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность (СМА)). Реже

Эффекты Бета-адреноблокаторовСхема регуляции сердечной деятельности.Адренорецепторы и действующие на них катехоламины [адреналин,

Эффекты Бета-адреноблокаторовУменьшение силы сердечных сокращенийУменьшение силы сердечных сокращений приводит к тому,

Эффекты Бета-адреноблокаторов Снижение ЧСССнижение ЧСС позволяет сердцу больше отдыхать. Это, пожалуй,

Эффекты Бета-адреноблокаторовбета-адреноблокаторы без ВСА лучше всех снижают ЧСС (частоту сердечных сокращений). По

Эффекты Бета-адреноблокаторовСнижение проводимостиСнижение проводимости (снижение скорости проведения электрических импульсов по проводящей системе

Эффекты Бета-адреноблокаторовСнижение риска аритмийПрием бета-адреноблокаторов приводит к снижению возбудимости миокарда. В сердечной

Показания к применению бета-блокаторов:ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность),профилактика аритмий

Побочные эффекты бета-адреноблокаторовЕсли у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или

Побочные эффекты бета-адреноблокаторовСужение бронхов и бронхоспазмБета2-адренорецепторы расширяют бронхи. Соответственно, бета-блокаторы, действующие

Побочные эффекты бета-адреноблокаторовСнижение уровня сахара и ухудшение липидного профиляПоскольку стимуляция бета2-адренорецепторов

Побочные эффекты бета-адреноблокаторовСексуальные нарушенияВозможно развитие импотенции (современное название — эректильная дисфункция), например, при приеме

Другие побочные эффекты при приеме бета-блокаторов:со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры,

Синдром отмены Если принимать бета-блокаторы длительное время (несколько месяцев или даже недель),

Передозировка бета-адреноблокаторов Симптомы передозировки бета-блокаторов:резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в минуту),головокружение вплоть до

Интересно знатьПри местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги,

СИМПАТОЛИТИКИСимпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, то

Симпатолитики —резерпин, октадин— тор­мозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на