Содержание
- 2. Макролиды Макролиды - антибиотики, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. Первый из макролидов -
- 3. Классификация В настоящее время класс макролидов насчитывает более десяти различных препаратов, которые в зависимости от числа
- 4. Механизм действия Макролиды тормозят синтез белка в клетках чувствительных микроорганизмов за счет связывания с каталитическим пептидилтрансферазным
- 5. Антибактериальная активность Эритромицин, являющийся "золотым стандартом" макролидов, обладает высокой активностью против грамположительных кокков, таких как b-гемолитический
- 6. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь макролиды частично разрушаются под действием соляной кислоты желудка. В наибольшей степени
- 7. Концентрация в крови Пиковые концентрации макролидов в сыворотке крови при приеме внутрь и величины, отражающие площадь
- 8. Распределение Все макролидные антибиотики хорошо распределяются в организме, проникая во многие органы, ткани и среды. По
- 9. Метаболизм и экскреция Макролиды метаболизируются в печени при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием как
- 10. Нежелательные реакции Макролиды рассматриваются как одна из самых безопасных групп антибиотиков, очень редко вызывающих серьезные нежелательные
- 11. Лекарственные взаимодействия В процессе биотрансформации 14-членные макролидные антибиотики способны превращаться в нитрозоалкановые формы, которые связываются с
- 18. Скачать презентацию
Макролиды
Макролиды - антибиотики, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо.
Макролиды
Макролиды - антибиотики, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо.
Классификация
В настоящее время класс макролидов насчитывает более десяти различных препаратов, которые
Классификация
В настоящее время класс макролидов насчитывает более десяти различных препаратов, которые
Механизм действия
Макролиды тормозят синтез белка в клетках чувствительных микроорганизмов за счет
Механизм действия
Макролиды тормозят синтез белка в клетках чувствительных микроорганизмов за счет
Антибактериальная активность
Эритромицин, являющийся "золотым стандартом" макролидов, обладает высокой активностью против грамположительных
Антибактериальная активность
Эритромицин, являющийся "золотым стандартом" макролидов, обладает высокой активностью против грамположительных
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь макролиды частично разрушаются под действием соляной кислоты желудка.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь макролиды частично разрушаются под действием соляной кислоты желудка.
Концентрация в крови
Пиковые концентрации макролидов в сыворотке крови при приеме внутрь
Концентрация в крови
Пиковые концентрации макролидов в сыворотке крови при приеме внутрь
Распределение
Все макролидные антибиотики хорошо распределяются в организме, проникая во многие органы,
Распределение
Все макролидные антибиотики хорошо распределяются в организме, проникая во многие органы,
Макролиды накапливаются в миндалинах, среднем ухе, придаточных пазухах носа, легких, бронхолегочном секрете, плевральной и перитонеальной жидкости, лимфатических узлах, органах малого таза (включая предстательную железу), причем при воспалении проницаемость препаратов в соответствующий очаг увеличивается. Концентрации макролидных антибиотиков, создаваемые в этих органах и средах, превышают их МПК для основных патогенов. В отличие от многих других антибиотиков макролиды хорошо проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации, что имеет важное значение при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными патогенами (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и др.). Существенным является также то, что макролиды (в большей степени азитромицин и кларитромицин) способны проникать внутрь фагоцитарных клеток, таких как макрофаги, фибробласты, полиморфноядерные гранулоциты, и с ними транспортироваться в воспалительный очаг
Метаболизм и экскреция
Макролиды метаболизируются в печени при участии цитохрома Р-450 (изоформа
Метаболизм и экскреция
Макролиды метаболизируются в печени при участии цитохрома Р-450 (изоформа
Нежелательные реакции
Макролиды рассматриваются как одна из самых безопасных групп антибиотиков, очень
Нежелательные реакции
Макролиды рассматриваются как одна из самых безопасных групп антибиотиков, очень
При длительном применении эритромицина и тролеандомицина может развиться холестатический гепатит, сопровождающийся желтухой, приступообразными болями в животе, эозинофилией и высоким уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке крови. В редких случаях при назначении высоких доз эритромицина и кларитромицина, особенно больным с нарушениями функции почек, наблюдаются обратимые ототоксические реакции, проявляющиеся ухудшением слуха и звоном в ушах. При внутривенном введении макролидов могут отмечаться тромбофлебиты, факторами риска развития которых являются быстрое введение и высокая концентрация растворов. Возможно развитие суперинфекции (Candida, грамотрицательные бактерии) в желудочно-кишечном тракте или влагалище. Гиперчувствительность к макролидным антибиотикам отмечается очень редко [8,11].
Лекарственные взаимодействия
В процессе биотрансформации 14-членные макролидные антибиотики способны превращаться в нитрозоалкановые
Лекарственные взаимодействия
В процессе биотрансформации 14-членные макролидные антибиотики способны превращаться в нитрозоалкановые
Макролиды способны повышать биодоступность дигоксина при приеме внутрь благодаря подавлению микрофлоры толстой кишки (Eubacterium lentum), которая инактивирует дигоксин. Всасывание некоторых макролидов, особенно азитромицина, в желудочно-кишечном тракте может ослабляться при приеме антацидов. В целом, проблема взаимодействия макролидов с другими лекарственными препаратами является динамично развивающейся областью клинической фармакологии. В ней постоянно появляется новая информация, что связано с расширением контингента пациентов, получающих эти антибиотики.