Гиполипидемические средства

Август 2, 2022

Главная
Медицина
Гиполипидемические средства

Содержание

2. В плазме крови человека существуют следующие виды липидов: • триглицериды, фосфолипиды и холестерин, находящиеся в форме
4. Гиперлипидемии Гиперлипидемии - состояния, сопровождающиеся патологическим повышением уровня липидов плазмы крови. В зависимости от увеличения и
6. ПОКАЗАНИЯ к назначению гиполипидемических средств: 1. Гипер-β-липопротеидемия (ХС > 6,2 ммоль/л, ТГ > 5,4 ммоль/л) 2.
7. КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ • статины - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, правастатин, симвастатин, аторвастатин и др.); • фибраты
8. СТАТИНЫ (ИНГИБИТОРЫ ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ) Первый представитель этой группы, ловастатин, был получен в 1979 г. из культуры грибка
9. Механизм действия Блокада фермента ГМГ-КоА редуктазы. Блокада ранней реакции биосинтеза ХС. Повышение количества мембранных рецепторов к
10. Фармакокинетика Ловастатин, симвастатин - пролекарства, тогда как аторвастатин, правастатин, флувастатин и розувастатин - исходно активные соединения.
11. Показания коррекция гиперлипидемии II а типа при семейной гиперхолестеринемии средства вторичной профилактики при уже имеющейся ИБС,
12. Режим дозирования Статины назначают один раз в день во время ужина, благодаря чему угнетение синтеза холестерина
13. Побочные эффекты Боли в животе, запоры, диарея повышение печеночных ферментов АЛТ и АСТ (терапия прекращается, если
14. Методы контроля безопасности лечения Оценку активности трансаминаз и КФК следует провести до лечения, повторить через 2-3
15. Взаимодействие К препаратам, повышающим риск побочных эффектов, относят фибраты, никотиновую кислоту, циклоспорин и другие цитостатики, а
16. Фибраты Гемфиброзил Фенофибрат Безафибрат Ципрофибрат
17. Механизм действия Стимулируют активность липопротеидлипазы. Увеличивают окисление жирных кислот в печени и мышцах. Увеличивают скорость катаболизма
18. Фармакокинетика Фибраты хорошо всасываются из ЖКТ. Гемфиброзил метаболизируется с образованием 4 метаболитов. Фенофибрат - пролекарство, которое
19. Показания Высокий уровень ТГ Низкий уровень ЛПВП Гиперлипопротеидемии III, IV, V фенотипов
20. Дозировка
21. Побочные эффекты Боли в ЖКТ Астения Миалгия (иногда миопатия) Увеличение печеночных ферментов Возможно образование желчных камней
22. Взаимодействие Фибраты в ряде случаев могут потенцировать эффект непрямых антикоагулянтов, в связи с чем дозировки последних
23. СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЁЛЧНЫХ КИСЛОТ Колестирамин и колестипол - анионообменные смолы (полимеры), нерастворимые в воде и не всасывающиеся
24. Показания Гиперлипидемии, в частности тип IIa,в случае недостаточного эффекта диеты и других мер; зуд, связанный с
25. Побочные эффекты Запоры, метеоризм, тошнота. Нарушения всасывания других анионных веществ (тиазидовые диуретики, ß-блокаторы, сердечные гликозиды, тироксин,
26. Взаимодействие Возможно снижение всасывания других ЛС, поэтому их необходимо принимать за 1 ч до или через
27. НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА Никотиновую кислоту (ниацин) относят к витаминам группы В (витамин РР, или В3), при этом
28. Механизм действия Уменьшает синтез ЛПОНП в печени Блокирует высвобождение ЖК из жировой ткани Понижает уровень ТГ
29. Фармакокинетика Никотиновая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ, приём пищи не влияет на данный процесс. В печени
30. Показания к применению и режим дозирования Основное показание - применение в качестве дополнения к препарату из
31. Побочные эффекты Покраснение лица и верхней половины туловища Головокружение Чувство жара и прилива Боли в животе
32. Взаимодействие Никотиновая кислота может потенцировать эффект гипотензивных препаратов с возможным внезапным резким снижением АД. Никотиновая кислота
33. ПРЕПАРАТЫ ОМЕГА-3-ЖИРНЫХ КИСЛОТ Препараты омега-3-жирных кислот можно использовать для снижения уровня триглицеридов как альтернативу фибратам и
35. Скачать презентацию

Слайд 2

В плазме крови человека существуют следующие виды липидов:
• триглицериды, фосфолипиды и

холестерин, находящиеся в форме липопротеидов, т.е. в связанной с белками форме;
• свободные жирные кислоты, не связанные с белками.

Слайд 3

Слайд 4

Гиперлипидемии
Гиперлипидемии - состояния, сопровождающиеся патологическим повышением уровня липидов плазмы крови.
В

зависимости от увеличения и соотношения концентрации в плазме крови различных классов липопротеидов выделяют типы гиперлипидемии в соответствии с классификацией Фредриксона, принятой ВОЗ.

Слайд 5

Слайд 6

ПОКАЗАНИЯ к назначению гиполипидемических средств:
1. Гипер-β-липопротеидемия
(ХС > 6,2 ммоль/л, ТГ

> 5,4 ммоль/л)
2. Гипо-α- липопротеидемия
(ЛПВП < 0,9 ммоль/л)

Слайд 7

КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
• статины - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, правастатин, симвастатин, аторвастатин

и др.);
• фибраты - производные фиброевой кислоты (клофибрат , гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат, этофибрат);
• секвестранты жёлчных кислот - анионообменные смолы (колестирамин, колестипол);
• никотиновая кислота;
• препараты омега-3-жирных кислот (омакор).

Слайд 8

СТАТИНЫ (ИНГИБИТОРЫ ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ)
Первый представитель этой группы, ловастатин, был получен в 1979

г. из культуры грибка Monascus ruber и применяется для лечения атеросклероза с 1987 г.
Представители
Ловастатин
Симвастатин
Провастатин
Флувастатин
Аторвастатин

Слайд 9

Механизм действия
Блокада фермента ГМГ-КоА редуктазы.
Блокада ранней реакции биосинтеза ХС.
Повышение количества

мембранных рецепторов к ЛПНП.
Понижение концентрации ХС в крови.

Слайд 10

Фармакокинетика
Ловастатин, симвастатин - пролекарства, тогда как аторвастатин, правастатин, флувастатин и розувастатин

- исходно активные соединения. Для всех статинов характерно связывание с белками крови более 95%, исключение - правастатин, связывающийся с белками крови на 50%. Для большинства препаратов Т1/2 составляет порядка 2-3 ч, для аторвастатина - 15 ч.
Характерной особенностью фармакокинетики статинов выступает выведение их с жёлчью на 90% и более.
Максимальный эффект достигается через 4-6 недель.

Слайд 11

Показания
коррекция гиперлипидемии II а типа
при семейной гиперхолестеринемии
средства вторичной профилактики при уже

имеющейся ИБС, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов и при перенесённом инсульте.

Слайд 12

Режим дозирования
Статины назначают один раз в день во время ужина, благодаря

чему угнетение синтеза холестерина происходит в ночное время, когда этот процесс наиболее активен. Начальная доза препарата - 20 мг, с последующим поэтапным увеличением, в случае необходимости, максимум до 80 мг или же снижением до 10 мг.

Слайд 13

Побочные эффекты
Боли в животе, запоры, диарея
повышение печеночных ферментов АЛТ

и АСТ (терапия прекращается, если уровни ферментов превышают в 3 раза верхний предел нормы),
миалгия,
миопатия с повышением КФК более 5 верхних пределов нормы (в этих случаях терапия приостанавливается).
Рабдомиолиз - уровень КФК превышает норму в 10 раз, в моче появляется миоглобин, терапия немедленно прекращается.

Слайд 14

Методы контроля безопасности лечения
Оценку активности трансаминаз и КФК следует провести до

лечения, повторить через 2-3 нед, 2-3 мес и далее каждые 6-12 мес или чаще.

Слайд 15

Взаимодействие
К препаратам, повышающим риск побочных эффектов, относят фибраты, никотиновую кислоту, циклоспорин

и другие цитостатики, а также мощные ингибиторы CYP3A4: эритромицин, кларитромицин, азоловые антимикотики.
Так, церивастатин был запрещён FDA в 2002 г. в связи с развитием более 100 случаев смерти от рабдомиолиза, большая часть которых связана с комбинацией церивастатина с гемфиброзилом.

Слайд 16

Фибраты
Гемфиброзил
Фенофибрат
Безафибрат
Ципрофибрат

Слайд 17

Механизм действия
Стимулируют активность липопротеидлипазы.
Увеличивают окисление жирных кислот в печени и мышцах.
Увеличивают

скорость катаболизма ЛПОНП и содержание ЛПВП, апо АI и АII в крови.
Снижают секрецию липопротеидов с высоким содержанием ТГ.

Слайд 18

Фармакокинетика
Фибраты хорошо всасываются из ЖКТ. Гемфиброзил метаболизируется с образованием 4 метаболитов.

Фенофибрат - пролекарство, которое в тканях превращается в финофиброевую кислоту. Ципрофибрат отличает самый большой период полувыведения - около 48 ч, а по другим данным, конечный период полувыведения равен 80- 120 ч.

Слайд 19

Показания
Высокий уровень ТГ
Низкий уровень ЛПВП
Гиперлипопротеидемии III, IV, V фенотипов

Слайд 20

Дозировка

Слайд 21

Побочные эффекты
Боли в ЖКТ
Астения
Миалгия (иногда миопатия)
Увеличение печеночных ферментов
Возможно образование желчных камней

Слайд 22

Взаимодействие
Фибраты в ряде случаев могут потенцировать эффект непрямых антикоагулянтов, в связи

с чем дозировки последних рекомендуют уменьшить вдвое. Потенциально опасна комбинация фибратов с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) из-за повышения риска миопатии и рабдомиолиза.

Слайд 23

СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЁЛЧНЫХ КИСЛОТ
Колестирамин и колестипол - анионообменные смолы (полимеры), нерастворимые в

воде и не всасывающиеся в кишечнике.
Механизм действия
Связывают желчные кислоты в кишечнике, увеличивают их выделение с калом
Увеличивают синтез желчных кислот из эндогенного ХС, истощая его запасы в печени
Увеличивают количество ЛПНП – рецепторов печени, повышая клиренс ЛПНП и ЛПОНП
Уменьшают общий ХС и ЛПНП

Слайд 24

Показания
Гиперлипидемии, в частности тип IIa,в случае недостаточного эффекта диеты и других

мер;
зуд, связанный с частичной обструкцией жёлчевыводящих путей и первичным билиарным циррозом.

Слайд 25

Побочные эффекты
Запоры, метеоризм, тошнота.
Нарушения всасывания других анионных веществ (тиазидовые диуретики, ß-блокаторы,

сердечные гликозиды, тироксин, фибраты, непрямые антикоагулянты).
Нарушают всасывание жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты.

Слайд 26

Взаимодействие
Возможно снижение всасывания других ЛС, поэтому их необходимо принимать за 1

ч до или через 4-6 ч после приёма секвестрантов жёлчных кислот. Угнетают всасывание жирорастворимых витаминов.

Слайд 27

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА
Никотиновую кислоту (ниацин) относят к витаминам группы В (витамин РР,

или В3), при этом гиполипидемический эффект проявляется в дозах, заметно превышающих потребность в ней как в витамине. Использование никотиновой кислоты в терапии гиперлипидемии ограничено высокой частотой побочных эффектов.

Слайд 28

Механизм действия
Уменьшает синтез ЛПОНП в печени
Блокирует высвобождение ЖК из жировой ткани
Понижает

уровень ТГ на 20-40%
Снижает уровень ХС ЛПНП – на 10-20%
Повышает ХС ЛПВП на 15-30%

Слайд 29

Фармакокинетика
Никотиновая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ, приём пищи не влияет на

данный процесс. В печени она превращается в фармакологически активный метаболит - никотинамид, а тот, в свою очередь, метаболизируется путём метилирования в неактивный метаболит - метилникотинамид. Более 88% никотиновой кислоты экстретируется с мочой. Период полувыведения равен 45 мин.

Слайд 30

Показания к применению и режим дозирования
Основное показание - применение в качестве

дополнения к препарату из группы статинов или при невозможности использования последних.
Обычные терапевтические дозы никотиновой кислоты составляют от 1,5 до 3 г.
Помимо обычной кристаллической никотиновой кислоты, известны её препараты пролонгированного действия, например эндурацин. Эти препараты обладают преимуществом в плане лёгкости дозирования и меньшей выраженности побочных эффектов, связанных с вазодилатирующим свойством.

Слайд 31

Побочные эффекты
Покраснение лица и верхней половины туловища
Головокружение
Чувство жара и прилива
Боли в

животе
Печеночная недостаточность (редко).

Слайд 32

Взаимодействие
Никотиновая кислота может потенцировать эффект гипотензивных препаратов с возможным внезапным резким

снижением АД.
Никотиновая кислота повышает риск развития миопатии при приёме статинов.

Слайд 33

ПРЕПАРАТЫ ОМЕГА-3-ЖИРНЫХ КИСЛОТ
Препараты омега-3-жирных кислот можно использовать для снижения уровня триглицеридов

как альтернативу фибратам и в качестве дополнения к статинам в случае, когда комбинированная гиперлипидемия не поддаётся лечению только последними. Таким образом, к показаниям можно отнести гиперлипидемии IIb и III в дополнение к диете и статину, гипертриглицеридемию.
Среди побочных эффектов чаще всего наблюдают нарушения пищеварения, реже - извращение вкуса, головокружение, головную боль, поражение печени, реакции гиперчувствительности, гипергликемию, очень редко - артериальную гипотензию, лейкоцитоз.

Гиполипидемические средства

Содержание

В плазме крови человека существуют следующие виды липидов:• триглицериды, фосфолипиды и

ГиперлипидемииГиперлипидемии - состояния, сопровождающиеся патологическим повышением уровня липидов плазмы крови. В

ПОКАЗАНИЯ к назначению гиполипидемических средств:1. Гипер-β-липопротеидемия (ХС > 6,2 ммоль/л, ТГ

КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ • статины - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, правастатин, симвастатин, аторвастатин

СТАТИНЫ (ИНГИБИТОРЫ ГМГ-КоА-РЕДУКТАЗЫ)Первый представитель этой группы, ловастатин, был получен в 1979

Механизм действия Блокада фермента ГМГ-КоА редуктазы.Блокада ранней реакции биосинтеза ХС.Повышение количества

Фармакокинетика Ловастатин, симвастатин - пролекарства, тогда как аторвастатин, правастатин, флувастатин и розувастатин

Показаниякоррекция гиперлипидемии II а типапри семейной гиперхолестеринемиисредства вторичной профилактики при уже

Режим дозирования Статины назначают один раз в день во время ужина, благодаря

Побочные эффекты Боли в животе, запоры, диарея повышение печеночных ферментов АЛТ

Методы контроля безопасности леченияОценку активности трансаминаз и КФК следует провести до

Взаимодействие К препаратам, повышающим риск побочных эффектов, относят фибраты, никотиновую кислоту, циклоспорин

ФибратыГемфиброзилФенофибратБезафибратЦипрофибрат

Механизм действияСтимулируют активность липопротеидлипазы.Увеличивают окисление жирных кислот в печени и мышцах.Увеличивают

Фармакокинетика Фибраты хорошо всасываются из ЖКТ. Гемфиброзил метаболизируется с образованием 4 метаболитов.

ПоказанияВысокий уровень ТГ Низкий уровень ЛПВПГиперлипопротеидемии III, IV, V фенотипов

Дозировка

Побочные эффектыБоли в ЖКТАстенияМиалгия (иногда миопатия)Увеличение печеночных ферментовВозможно образование желчных камней

Взаимодействие Фибраты в ряде случаев могут потенцировать эффект непрямых антикоагулянтов, в связи

СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЁЛЧНЫХ КИСЛОТ Колестирамин и колестипол - анионообменные смолы (полимеры), нерастворимые в

Показания Гиперлипидемии, в частности тип IIa,в случае недостаточного эффекта диеты и других

Побочные эффектыЗапоры, метеоризм, тошнота.Нарушения всасывания других анионных веществ (тиазидовые диуретики, ß-блокаторы,

Взаимодействие Возможно снижение всасывания других ЛС, поэтому их необходимо принимать за 1

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА Никотиновую кислоту (ниацин) относят к витаминам группы В (витамин РР,

Механизм действияУменьшает синтез ЛПОНП в печениБлокирует высвобождение ЖК из жировой тканиПонижает

Фармакокинетика Никотиновая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ, приём пищи не влияет на

Показания к применению и режим дозирования Основное показание - применение в качестве

Побочные эффектыПокраснение лица и верхней половины туловищаГоловокружениеЧувство жара и приливаБоли в

Взаимодействие Никотиновая кислота может потенцировать эффект гипотензивных препаратов с возможным внезапным резким

ПРЕПАРАТЫ ОМЕГА-3-ЖИРНЫХ КИСЛОТ Препараты омега-3-жирных кислот можно использовать для снижения уровня триглицеридов

Похожие презентации