Кардиотонические, антиангинальные и антиаритмические средства

Содержание

Слайд 2

План лекции: Анатомо – физиологические особенности органов кровообращения. Определение понятий: сердце,

План лекции:

Анатомо – физиологические особенности органов кровообращения.
Определение понятий: сердце, кровообращение,

артерии, капилляры, вены, пульс, ишемическая болезнь сердца (ИБС), стенокардия, сердечная недостаточность (СН), инфаркт миаокарда.
Кардиотонические средства. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.
Антиангинальные средства. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.
Антиаритмические средства. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания.
Слайд 3

Анатомо – физиологические особенности органов кровообращения

Анатомо – физиологические особенности органов кровообращения

Слайд 4

Кровообращение - это непрерывное движение крови по замкнутой системе сосудов. Систему кровообращения составляют сердце и сосуды.

Кровообращение

- это непрерывное движение крови по замкнутой системе сосудов. Систему

кровообращения составляют сердце и сосуды.
Слайд 5

Слайд 6

Сердце - полый мышечный орган, по форме напоминающий конус. Его расширенная

Сердце

- полый мышечный орган, по форме напоминающий конус. Его расширенная

часть – основание, обращено кверху и вправо, а более узкая часть – верхушка – вниз и влево. Расположено сердце в грудной полости в левой половине 2 – го и 5 – го ребра. 2/3 его находится слева от серединной линии тела и 1/3 – справа.
Сердце – это четырехкамерный орган.
Разделено на 2 предсердия и 2 желудочка.
Слайд 7

Слайд 8

Кардиотонические средства – это ЛС, повышающие силу сокращений миокарда при острой или хронической сердечной недостаточности.

Кардиотонические средства – это ЛС, повышающие силу сокращений миокарда при острой

или хронической сердечной недостаточности.
Слайд 9

Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация). СН

Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация).
СН

ведет к ССН - неспособности системы кровообращения доставлять органам и тканям необходимое количество крови.
Слайд 10

Этиология CН (две группы причин): 1. Первичные поражения миокарда: (миокардиты, интоксикации,

Этиология CН (две группы причин):
1. Первичные поражения миокарда:
(миокардиты, интоксикации, анемия

и др.).
2. Вторичная перегрузка миокарда:
- «Перегрузка давлением» (АГ, стеноз);
- «Перегрузка объемом» крови
(клапанная недостаточность).
По скорости развития заболевания различают острую (минуты - дни)
и хроническую (месяцы -годы) сердечную недостаточность.
Слайд 11

Симптомы СН 1. Одышка (ЛЖ СН). 2. Отеки (ПЖ СН). 3.

Симптомы СН
1. Одышка (ЛЖ СН).
2. Отеки (ПЖ СН).


3. Цианоз.
4. Быстрая утомляемость
5. Снижение физической активности

Нормальный миокард и миокард при тотальной сердечной недостаточности
Степени тяжести - I (компенсированная), IIA, II Б, III.
III степень тяжести (декомпенсация) - показание к пересадке сердца.

Слайд 12

Средства, применяемые при СН ↑Сокращение миокарда (кардиотонические ЛС, анаболики и др.).

Средства, применяемые при СН
↑Сокращение миокарда (кардиотонические ЛС, анаболики и др.).

перегрузку миокарда (диуретики);
увеличенное АД при АГ
(гипотензивные);
Слайд 13

Способы ↑ сократимости миокарда ↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений

Способы ↑ сократимости миокарда
↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

действие). При хронических формах тотальной сердечной недостаточности с учащенным ритмом (тахикардией).
Применяются гликозидные инотропные средства, не ↑ кислородный запрос.
↑ силы и ↑ частоты сердечных сокращений (кардиостимулирующее действие). Используется при острых формах левожелудочковой сердечной недостаточности (отеку легких) с редким ритмом (брадикардией).
Применяются негликозидные инотропные средства.
Слайд 14

Гликозидные инотропные средства (сердечные гликозиды, греч. glykys - сладкий) - это

Гликозидные инотропные средства (сердечные гликозиды, греч. glykys - сладкий) - это

кардиотонические средства природного происхождения, безазотистые молекулы которых состоят из двух частей, соединенных эфирной связью:
1. Гликон (сахаристая часть - рамноза, дигитоксоза) - обеспечивает ФК сердечных гликозидов (полярность, растворимость в воде, липидах и способность к кумуляции)
2. Агликон (генин, несахаристая часть - 5-, или 6- членное лактоновое кольцо) - структура, обеспечивающая ФД СГ.

Дигоксин

Агликон

Гликон

Слайд 15

Эффекты СГ на декомпенсированный миокард: 1. Положительный инотропный эффект - увеличение

Эффекты СГ на декомпенсированный миокард:
1. Положительный инотропный эффект - увеличение
силы

сердечных сокращений (становятся более короткими).
2. Отрицательный хронотропный эффект - урежение сердечного ритма и удлинение диастолы (усиление тонуса блуждающего нерва).
3. Отрицательный дромотропный эффект - прямое угнетающее влияние на проводимость в атриовентрикулярном узле - от синусового узла («водителя ритма») к рабочему миокарду.
4. Положительный батмотропный эффект – увеличение возбудимости миокарда

у 5-50% больных

Слайд 16

ФД СГ- обратимая (~на 35%) блокада фосфорилированной формы Nа+,K+-ATФазы (лактонное кольцо

ФД СГ- обратимая (~на 35%) блокада фосфорилированной формы Nа+,K+-ATФазы (лактонное кольцо

СГ связывается с SH-группами α-субъединицы)

Ионы К+ - дефосфорилируют Na,K-АТФазу (ослабление эффекта)

3 иона Na+ обмениваются на 1 ион Ca2+

Слайд 17

Важнейшие представители СГ: Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) -

Важнейшие представители СГ:
Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со

слабой способностью к кумуляции, с максимальной выраженностью инотропного эффекта. Препарат очень плохо всасывается через ЖКТ в кровь, поэтому он вводится только внутривенно. Начало действия - 2-10 минут, продолжительность действия 1,5 часа.
Дигоксин – умеренно полярный (3 гидроксильных группы), наиболее широко применяемый. Биодоступность 60-85%.
Стер = 1-2 нг/мл. Т 1/2 = 32-48 часов. Внепочечное выведение - 25%
Медл. дигитализация - по 0,5 мг 1 р.д. 7 дней. Затем 1/2 дозы 1 р.д.
Дигитоксин – неполярный (1 гидроксильная группа), с наибольшей продолжительностью действия. Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистой глаза, биодоступность - 95-100%. Начало действия – 1-4 часа, пик действия – через 8-14 часов.
Слайд 18

II. Негликозидные инотропные средства 1. Стимуляторы β1-адренорецепторов Добутамин (Добутрекс) - 5%

II. Негликозидные инотропные средства
1. Стимуляторы β1-адренорецепторов
Добутамин (Добутрекс) - 5% - 5

мл,
Допамин, Мидодрин, Адреналин, Преналтерол, Ксамотерол
2. Ингибиторы фосфодиэстеразы III (с 1960-х гг.)
Пр. бипиридина – Амринон, Милринон
Слайд 19

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ негликозидных средств

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ негликозидных средств

Слайд 20

Средства, применяемые при ишемии миокарда

Средства, применяемые при ишемии миокарда

Слайд 21

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) – острая или хроническая дисфункция сердца, возникающая

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) – острая или хроническая дисфункция сердца, возникающая

вследствие снижения (абсолютного или относительного) снабжения миокарда артериальной кровью. Этиология: несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой. К снижению доставки кислорода могут приводить: атеросклеротическое поражение коронарных артерий, спазм сосудов сердца, тромбоз коронарных сосудов. Повышение потребности миокарда в кислороде может быть следствием: психоэмоционального стресса, физических нагрузок
Слайд 22

Слайд 23

Клинические формы ИБС Стенокардия Инфаркт миокарда Внезапная коронарная смерть

Клинические формы ИБС

Стенокардия
Инфаркт миокарда
Внезапная коронарная смерть

Слайд 24

Стенокардия - (angina pectoris – «грудная жаба») – синдром, при котором

Стенокардия

- (angina pectoris – «грудная жаба») – синдром, при котором

отмечается ощущение «сдавливания и беспокойства» в грудной клетке при выполнении физической нагрузки, ходьбе, при охлаждении. Длительность болевого приступа от нескольких секунд до 10-15 минут.
Типичным для стенокардии является быстрый эффект от приема нитроглицерина, который снимает боль в течение нескольких минут.
Слайд 25

Антиангинальные средства Это ЛС, применяемые для профилактики и/или купирования приступов стенокардии

Антиангинальные средства

Это ЛС, применяемые для профилактики и/или купирования приступов стенокардии при

ИБС
Прием антиангинальных средств приводит к:
- повышению кровоснабжения сердца за счет сосудорасширяющего эффекта или понижению потребности миокарда в кислороде (уменьшение работы сердца).
Слайд 26

Средства, улучшающие кровоснабжение миокарда и понижающие его потребность в кислороде Органические

Средства, улучшающие кровоснабжение миокарда и понижающие его потребность в кислороде

Органические нитраты:


Нитроглицерин
Изосорбида динитрат/мононитрат;
Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция):
Нифедипин
Амлодипин
Верапамил
Дилтиазем
Слайд 27

Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде β – адреноблокаторы: Пропранолол; Метопролол; Бисопролол; Карведилол

Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде

β – адреноблокаторы:
Пропранолол;
Метопролол;
Бисопролол;
Карведилол

Слайд 28

Наряду с антиангинальными средствами в комплексной терапии ИБС используют препараты других

Наряду с антиангинальными средствами в комплексной терапии ИБС используют препараты других

ЛС:
Антиагреганты: (понижают свертываемость крови)
Кислота ацетилсалициловая (Тромбо АСС, Аспирин);
Клопидогрел;
Дипиридамол (Курантил);
Пентоксифиллин (Трентал)
Диуретики: (уменьшают нагрузку на миокард путем уменьшения ОЦК)
Фуросемид (Лазикс);
Гипотиазид;
Индапамид
Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства: (уменьшают образование атеросклеротических бляшек)
Симвастатин;
Аторвастатин (Липримар, Аторис)
Розувастатин (Крестор)
Слайд 29

Антикоагулянты (средства, тормозящие свертывание крови) А) прямого действия Гепарин (Лиотон, Тропарин);

Антикоагулянты (средства, тормозящие свертывание крови)
А) прямого действия
Гепарин (Лиотон, Тропарин);
Б) непрямого

действия
Варфарин;
Викасол
Низкомолекулярные гепарины
Фраксипарин;
Эноксапарин (Клексан)
Фибринолитики (Тромболитики)
Алтеплаза
Стрептокиназа
Пуролаза
Слайд 30

Слайд 31

Слайд 32

Слайд 33

Средства, применяемые при тахиаритмиях 1. Блокаторы натриевых каналов: Хинидин; Новокаинамид; Аймалин;

Средства, применяемые при тахиаритмиях

1. Блокаторы натриевых каналов:
Хинидин; Новокаинамид; Аймалин;

Аллапинин; Лидокаин; Дифенин
2. β – адреноблокаторы: Анаприлин, Пиндолол,Тимолол, Атенолол.
3. Блокаторы калиевых каналов: Амиодарон
4. Антагонисты кальция: Верапамил, Нифедипин, Дилтиазем.
5. Препараты калия и магния: Панангин
Слайд 34

Средства, применяемые при брадиаритмиях М- холиноблокаторы: Атропина сульфат α-,β – адреномиметики:

Средства, применяемые при брадиаритмиях

М- холиноблокаторы:
Атропина сульфат
α-,β – адреномиметики:

- Адреналина гидрохлорид
Стимуляторы дофаминовых рецепторов:
Дофамин
Спазмолитики миотропного действия:
Эуфиллин