Общая фармакология (лекция 2)

Август 23, 2022

Главная
Медицина
Общая фармакология (лекция 2)

Содержание

2. Лекарство – это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики. Лекарственное вещество
3. Фармакокине́тика (греч. pharmakon лекарство kinētikos относящийся к движению) раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и
4. Этапы (фазы) фармакокинетики. Движение лекарственного вещества и изменение его молекулы в организме представляет собой ряд последовательных
5. Существует ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры: 1) Пассивная диффузия. Таким путем проникают
6. Распределение. После введения в кровеносное русло лекарственное вещество распределяется по всем тканям организма. Распределение лекарственного вещества
7. Элиминация. Различают несколько путей выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма: с калом, мочой,
8. Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающий изменение состояния определённых функций организма в ответ на воздействие лекарственных средств.
9. Термин «механизм действия» обозначает способы, которыми лекарственное вещество вызывает тот или иной фармакологический эффект. В основе
10. Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, при
11. Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным
12. Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность
13. Типы действия лекарственных средств. В зависимости от локализации фармакологических эффектов: • местное действие - совокупность изменений,
14. В зависимости от механизма возникновения эффектов: • прямое действие – способность лекарственных средств вызывать эффект в
15. По специфичности действия на отдельные органы и ткани: • избирательное действие - способность лекарственного средства взаимодействовать
16. По клиническому проявлению: • основное (главное) действие – терапевтический эффект; • побочное действие – дополнительные фармакологические
17. По обратимости: • обратимое – обусловлено установлением непрочных физико-химических связей с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных
18. Пути введения лекарственных веществ Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение
19. Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная
20. Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте
21. Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые
22. Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов. Достоинства: быстрое поступление в кровь, при
23. Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение
24. Интратекальное введение. Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию
25. КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Комбинированное применение лекарственных средств – одновременное введение в организм нескольких
26. . Комбинации лекарственных средств могут быть рациональными, нерациональными и потенциально опасными. В результате рациональных комбинаций повышается
27. Лекарственное взаимодействие – качественное и количественное изменение эффекта одного лекарственного средства под влиянием другого. Виды лекарственного
28. Фармацевтическое взаимодействие возникает до введения лекарственного средства в организм, т.е. на этапах изготовления, хранения или введения
29. Фармакокинетический вид взаимодействия возникает на этапах всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарственных средств. В результате фармакокинетического
30. Фармакокинетическое взаимодействие на уровне всасывания При одновременном нахождении нескольких лекарственных средств в просвете желудка и тонкого
31. Фармакокинетическое взаимодействие лекарственных средств на уровне связи с белками плазмы крови имеет клиническое значение в случаях,
32. На функциональное состояние данной системы оказывают влияние следующие факторы: - пол, возраст; - состояние окружающей среды;
33. Фармакодинамическое взаимодействие определяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма действия и фармакологических эффектов. Выделяют
34. Синергизм — однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных средств, при котором развивается фармакологический эффект более выраженный,
35. Сенситизирующее действие – взаимодействие двух лекарственных средств, при котором одно из средство повышает чувствительность организма к
36. Потенцирование - взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект действия двух веществ больше суммы эффектов каждого
37. Антагонизм - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства другим при их совместном применении.
38. Физический антагонизм определяется физическими свойствами препаратов и возникает в результате физического их взаимодействия: адсорбции одного лекарственного
39. Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или
40. Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное действие на один и тот
41. Рецепторный антагонизм бывает двух видов: • конкурентный – связывание антагониста с активным центром и конечный эффект
42. Доза — количество лекарственного средства, выраженное в единицах массы, объема, биологических единицах. В медицинской практике используют
43. Широта терапевтического действия препарата — это диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой.
44. Кумуляция — накопление в организме лекарственных средств или вызываемых им эффектов
45. Материальная кумуляция — увеличение в крови и/или тканях концентрации ЛП после каждого нового введения по сравнению
46. Функциональная кумуляция — усиление эффекта лекарственных средств при повторных введениях при отсутствии повышения его концентрации в
47. Привыкание — уменьшение фармакологического эффекта лекарственного средства при его повторных введениях в той же дозе.
48. Фармакокинетические механизмы привыкания: - Нарушение всасывания - Изменение активности ферментов метаболизма
49. Фармакодинамические механизмы привыкания - Десенситизация рецепторов: - Снижение количества рецепторов (даунрегуляция) - Уменьшение выделения нейромедиаторов -
50. Тахифилаксия — быстрое развитие привыкания при повторных введениях препарата через короткие промежутки времени (10–15 мин).
51. Лекарственная зависимость (пристрастие) - непреодолимая потребность (стремление) в постоянном или периодически возобновляемом приёме определённого лекарственного средства
52. Психическая лекарственная зависимость - резкое ухудшение настроения и эмоциональный дискомфорт, ощущение усталости при лишении препарата (при
53. Физическая лекарственная зависимость характеризуется не только эмоциональным дискомфортом, но и возникновением синдрома абстиненции (применение опиоидов, барбитуратов).
54. Абстинентный синдром (лат. abstinentia — воздержание) — комплекс психопатологических, неврологических и соматовегетативных расстройств по типу синдрома
55. Побочный эффект – любой непреднамеренный эффект фармацевтического продукта, который развивается при использовании в обычных дозах и
56. Нежелательная побочная реакция — вредный и непредвиденный эффект вследствие применения лекарства в терапевтических дозах с целью
57. Нежелательное явление – любое неблагоприятное событие, которое возникает на фоне применения лекарственного средства и которое не
58. Эмбриотоксическое действие - нарушение развития эмбриона вследствие действия лекарственного средства на зиготу и бластоцист, находящиеся в
59. Тератогенное действие (от греч. teras— урод) - повреждающее влияние лекарственного средства на дифференцировку тканей и клеток,
60. Фетотоксическое действие — следствие влияния лекарственного средства на плод в период, когда уже сформированы внутренние органы
61. Мутагенное действие (от лат. mutatio — изменение и греч. genos - род) — способность лекарственного средства
62. Канцерогенное действие (от лат. cancer — рак) — способность лекарственного средства вызывать развитие злокачественных новообразований.
63. Токсическое действие лекарственного препарата развивается, как правило, при поступлении в организм токсических доз вещества (при передозировке).
64. При абсолютной передозировке (введение лекарственного средства с абсолютным превышением разовых, суточных и курсовых доз) в крови
66. Скачать презентацию

Слайд 2

Лекарство – это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или

для его профилактики.
Лекарственное вещество – это одно вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения.
Лекарственный препарат – это лекарственное средство в готовом для применения виде.
Лекарственная форма – это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.

Слайд 3

Фармакокине́тика (греч. pharmakon лекарство kinētikos относящийся к движению)
раздел фармакологии, изучающий закономерности

всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств.
Фармакокинетика лекарственного вещества зависит от пола, возраста и характера заболевания.

Слайд 4

Этапы (фазы) фармакокинетики. Движение лекарственного вещества и изменение его молекулы в

организме представляет собой ряд последовательных процессов всасывания, распределения, метаболизма и экскреции (выведения) лекарственных средств. Для всех этих процессов необходимым условием служит их проникновение через клеточные оболочки.
Всасывание — процесс поступления лекарства из места введения в кровеносное русло. Независимо от пути введения скорость всасывания препарата определяется тремя факторами: а) лекарственной формой (таблетки, свечи, аэрозоли); б) растворимостью в тканях; в) кровотоком в месте введения.

Слайд 5

Существует ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры:
1) Пассивная

диффузия. Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества. Скорость всасывания определяется разностью его концентрации с внешней и внутренней стороны мембраны;
2) Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах;
3) Фильтрация. Вследствие фильтрации лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах (вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы лекарственных веществ). Интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления;
4) Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества. Пузырьки перемещаются к противоположной стороне мембраны и высвобождают свое содержимое.

Слайд 6

Распределение. После введения в кровеносное русло лекарственное вещество распределяется по всем

тканям организма. Распределение лекарственного вещества определяется его растворимостью в липидах, качеством связи с белками плазмы крови, интенсивностью регионарного кровотока и другими факторами.
Метаболизм (биотрансформация) — это комплекс физико-химических и биохимических превращений, которым подвергаются лекарственные вещества в организме. В результате образуются метаболиты (водорастворимые вещества), которые легко выводятся из организма.
Биотрансформация препаратов происходит главным образом в печени, однако она осуществляется также в плазме крови и в других тканях. Интенсивные и многочисленные реакции метаболизма протекают уже в стенке кишечника.
На биотрансформацию влияют заболевания печени, характер питания, половые особенности, возраст и ряд других факторов. При поражении печени усиливается токсическое действие многих лекарственных веществ на центральную нервную систему и резко возрастает частота развития энцефалопатии. В зависимости от тяжести заболевания печени, некоторые лекарственные препараты применяются с осторожностью или они вовсе противопоказаны (барбитураты, наркотические анальгетики, фенотиазины, андрогенные стероиды и др.)

Слайд 7

Элиминация. Различают несколько путей выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов

из организма: с калом, мочой, выдыхаемым воздухом, слюнными, потовыми, слезными и молочными железами.
На процесс распределения вещества в организме оказывают влияние тканевые биологические барьеры: гематоэнцефалический, плацентарный.
Биологические барьеры в основном имеют липоидный состав и поэтому через них легче проникают липофильные препараты. Лекарственные средства, связанные с белками крови, а также высокополярные и ионизированные, в мозг не проникают. У детей гематоэнцефалический барьер развит слабо, поэтому активнее пропускает вещества, и это является основной причиной повышенной чувствительности мозга к некоторым лекарствам, например, к морфину, резерпину, антигистаминным средствам и др. Плацентарный барьер работает примерно также, как гематоэнцефалический, однако в отличие от последнего лучше пропускает полярные соединения.

Слайд 8

Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающий изменение состояния определённых функций организма

в ответ на воздействие лекарственных средств. Фармакодинамика включает механизм развития, характер, силу и длительность фармакологических эффектов лекарственных средств.
Фармакологические эффекты - изменения в деятельности определенных органов и систем, вызванные лекарственными веществами.

Слайд 9

Термин «механизм действия» обозначает способы, которыми лекарственное вещество вызывает тот или

иной фармакологический эффект.
В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ.
Физические и физико-химические механизмы. Речь идет об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или адсорбции его на поверхности клетки; об изменении коллоидного состояния белков и т. п.

Слайд 10

Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями

тканей или жидкостей организма, при этом они воздействуют на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействуют с веществами клеток.

Слайд 11

Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные

структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, – антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.

Слайд 12

Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества

способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.
Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза).
Прямое химическое взаимодействие лекарств возможно с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами.

Слайд 13

Типы действия лекарственных средств.
В зависимости от локализации фармакологических эффектов:
• местное действие -

совокупность изменений, возникающих на месте нанесения лекарственного средства;
• резорбтивное действие – совокупность изменений, возникающих после всасывания лекарственного вещества в кровь и распределения по организму;

Слайд 14

В зависимости от механизма возникновения эффектов:
• прямое действие – способность лекарственных средств

вызывать эффект в месте контакта препарата с клетками различных органов-мишеней;
• косвенное (вторичное) действие - способность лекарственных средств вызывать эффект в органе в результате действия на другой орган.
Частным случаем косвенного действия является рефлекторное действие – это действие, развивающееся в результате взаимодействия лекарственного вещества с чувствительными нервными окончаниями.

Слайд 15

По специфичности действия на отдельные органы и ткани:
• избирательное действие - способность

лекарственного средства взаимодействовать только с определенным рецептором или ферментом;
• неизбирательное действие – отсутствие у лекарственного средства специфического действия.

Слайд 16

По клиническому проявлению:
• основное (главное) действие – терапевтический эффект;
• побочное действие – дополнительные

фармакологические эффекты.
Те или иные фармакологические эффекты одного и того же лекарства могут оказаться главными или побочными при различных заболеваниях. Так, при купировании бронхоспазма главным эффектом адреналина является бронхолитический, а при гипогликемической коме – гипергликемический. Побочные эффекты могут нежелательными (неблагоприятными), желательными (благоприятными) и индифферентными.

Слайд 17

По обратимости:
• обратимое – обусловлено установлением непрочных физико-химических связей с циторецепторами, характерно

для большинства лекарственных средств;
• необратимое – возникает в результате образования прочных ковалентных связей с циторецепторами, характерно для лекарственных средств с высокой токсичностью.

Слайд 18

Пути введения лекарственных веществ
Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ.

Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.
Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.
Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень.
Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.

Слайд 19

Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя

желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время.
Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.

Слайд 20

Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа:

колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.

Слайд 21

Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение

препаратов на кожу и слизистые оболочки

Слайд 22

Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.
Достоинства: быстрое

поступление в кровь, при возникновении побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.
Внутриартериальное введение (в/а). Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.

Слайд 23

Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ.

Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл.
Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.
Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.
Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.

Слайд 24

Интратекальное введение. Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая анестезия

или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.
Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.
Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Слайд 25

КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ И ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Комбинированное применение лекарственных средств – одновременное

введение в организм нескольких лекарственных средств или применение их друг за другом через короткие промежутки времени.
Целью комбинированного применения лекарственных средств является повышение эффективности и/или безопасности лечения.

Слайд 26

. Комбинации лекарственных средств могут быть рациональными, нерациональными и потенциально опасными.

В результате рациональных комбинаций повышается эффективность (комбинация сальбутамола с эуфиллином приводит к усилению бронхолитического эффекта) или безопасность лекарственной терапии (комбинация ацетилсалициловой кислоты и мизопростола снижает риск возникновения язвы желудка). В результате нерациональных комбинаций снижается эффективность и/или повышается частота развития побочных эффектов, часто опасных для жизни. Комбинации, приводящие к повышению риска развития неблагоприятных побочных реакций, называют потенциально опасными.

Слайд 27

Лекарственное взаимодействие – качественное и количественное изменение эффекта одного лекарственного средства

под влиянием другого.
Виды лекарственного взаимодействия:
• Фармацевтическое
• Фармакокинетическое
• Фармакодинамическое

Слайд 28

Фармацевтическое взаимодействие возникает до введения лекарственного средства в организм, т.е. на

этапах изготовления, хранения или введения препаратов в одном шприце или в одной инфузионной системе.

Слайд 29

Фармакокинетический вид взаимодействия возникает на этапах всасывания, распределения, метаболизма и выведения

лекарственных средств. В результате фармакокинетического взаимодействия обычно изменяется концентрация активной формы лекарственного вещества в крови и тканях, и, как следствие, конечный фармакологический эффект.

Слайд 30

Фармакокинетическое взаимодействие на уровне всасывания
При одновременном нахождении нескольких лекарственных средств в

просвете желудка и тонкого кишечника могут изменяться степень и скорость всасывания или оба показателя одновременно.
• Образование хелатных соединений
• Изменение рН желудочного содержимого
• Влияние на нормальную микрофлору кишечника
• Повреждение слизистой кишечника
• Изменение моторики ЖКТ
• Влияние на активность гликопротеина-Р

Слайд 31

Фармакокинетическое взаимодействие лекарственных средств на уровне связи с белками плазмы крови

имеет клиническое значение в случаях, когда лекарственное средство обладает следующими свойствами: а) малый объем распределения (менее 35 л); б) связь с белками плазмы крови более чем на 90%.

Слайд 32

На функциональное состояние данной системы оказывают влияние следующие факторы:
- пол, возраст;
- состояние

окружающей среды;
- качественный и количественный состав пищи;
- курение табака, применение алкоголя;
- применение лекарственных средств – ингибиторов или индукторов цитохрома Р450.

Слайд 33

Фармакодинамическое взаимодействие определяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма

действия и фармакологических эффектов. Выделяют два основных вида фармакодинамического взаимодействия – синергизм и антагонизм.

Слайд 34

Синергизм — однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных средств, при котором

развивается фармакологический эффект более выраженный, чем у каждого вещества в отдельности.
Виды синергизма:
• сенситизирующее действие
• аддитивное действие
• суммация
• потенцирование.

Слайд 35

Сенситизирующее действие – взаимодействие двух лекарственных средств, при котором одно из

средство повышает чувствительность организма к действию другого и усиливает его эффект (витамин С + препараты железа = увеличение концентрации железа в крови).
Аддитивное действие –взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект совместного действия препаратов ниже, чем сумма индивидуальных эффектов каждого лекарственного средства, но выше, чем действие каждого из них в отдельности
Суммирование – взаимодействие лекарственных средств, при котором выраженность эффекта комбинированного применения препаратов равна сумме эффектов отдельных препаратов.

Слайд 36

Потенцирование - взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект действия двух

веществ больше суммы эффектов каждого из веществ (действие препаратов А + В> действия препарата А + действия препарата В

Слайд 37

Антагонизм - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства

другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на ЛС.
Виды антагонизма:
• физический
• химический
• физиологический
• рецепторный

Слайд 38

Физический антагонизм определяется физическими свойствами препаратов и возникает в результате физического

их взаимодействия: адсорбции одного лекарственного средства на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы.

Слайд 39

Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате

которой образуются неактивные соединения или комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, получили название антидоты. Например, применение унитиола при передозировке или отравлении сердечными гликозидами.

Слайд 40

Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное

действие на один и тот же вид физиологических эффектов.
Рецепторный антагонизм связан с взаимодействием различных лекарственных средств на один и тот же рецептор. При этом препараты оказывают разнонаправленные эффекты.

Слайд 41

Рецепторный антагонизм бывает двух видов:
• конкурентный – связывание антагониста с активным

центром и конечный эффект зависит от дозы агониста и антагониста;
• неконкурентный – связывание антагониста с определенным участком рецептора, но не с активным центром и конечный эффект зависит только от концентрации антагониста.

Слайд 42

Доза — количество лекарственного средства, выраженное в единицах массы, объема, биологических

единицах. В медицинской практике используют терапевтические (лечебные дозы) и профилактические. Терапевтические дозы разделяют на минимальные (пороговые), средние и высшие (максимальные). Кроме того, терапевтические дозы бывают разовые, суточные, курсовые, ударные, насыщающие, поддерживающие.

Слайд 43

Широта терапевтического действия препарата — это диапазон между минимальной терапевтической и

минимальной токсической дозой.

Слайд 44

Кумуляция — накопление в организме лекарственных средств или вызываемых им эффектов

Слайд 45

Материальная кумуляция — увеличение в крови и/или тканях концентрации ЛП после

каждого нового введения по сравнению с предыдущей концентрацией. Накапливаться при повторных введениях могут лекарственных средств, медленно инактивируемые и медленно выводимые из организма, а также лекарственных средств, прочно связывающиеся с белками плазмы крови или депонирующиеся в тканях.

Слайд 46

Функциональная кумуляция — усиление эффекта лекарственных средств при повторных введениях при

отсутствии повышения его концентрации в крови и/или тканях. Этот вид кумуляции возникает, например, при повторных приёмах алкоголя.

Слайд 47

Привыкание — уменьшение фармакологического эффекта лекарственного средства при его повторных введениях

в той же дозе.

Слайд 48

Фармакокинетические механизмы привыкания:
- Нарушение всасывания
- Изменение активности ферментов метаболизма

Слайд 49

Фармакодинамические механизмы привыкания
- Десенситизация рецепторов:
- Снижение количества рецепторов (даунрегуляция)
- Уменьшение выделения нейромедиаторов
- Снижение возбудимости чувствительных

нервных окончаний
- Включение компенсаторных механизмов регуляции

Слайд 50

Тахифилаксия — быстрое развитие привыкания при повторных введениях препарата через короткие

промежутки времени (10–15 мин).

Слайд 51

Лекарственная зависимость (пристрастие) - непреодолимая потребность (стремление) в постоянном или периодически

возобновляемом приёме определённого лекарственного средства или группы веществ.

Слайд 52

Психическая лекарственная зависимость - резкое ухудшение настроения и эмоциональный дискомфорт, ощущение

усталости при лишении препарата (при применении кокаина, галлюциногенов).

Слайд 53

Физическая лекарственная зависимость характеризуется не только эмоциональным дискомфортом, но и возникновением

синдрома абстиненции (применение опиоидов, барбитуратов).

Слайд 54

Абстинентный синдром (лат. abstinentia — воздержание) — комплекс психопатологических, неврологических и

соматовегетативных расстройств по типу синдрома отдачи (нарушения функций противоположны тем, которые вызывает наркотик).

Слайд 55

Побочный эффект – любой непреднамеренный эффект фармацевтического продукта, который развивается при

использовании в обычных дозах и который обусловлен его фармакологическим действием.

Слайд 56

Нежелательная побочная реакция — вредный и непредвиденный эффект вследствие применения лекарства

в терапевтических дозах с целью профилактики, лечения, диагностики или изменения физиологической функции человека.

Слайд 57

Нежелательное явление – любое неблагоприятное событие, которое возникает на фоне применения

лекарственного средства и которое не обязательно имеет причинно-следственную связь с его применением.

Слайд 58

Эмбриотоксическое действие - нарушение развития эмбриона вследствие действия лекарственного средства на

зиготу и бластоцист, находящиеся в просвете фаллопиевых труб, а также на процесс имплантации зародыша в матку.

Слайд 59

Тератогенное действие (от греч. teras— урод) - повреждающее влияние лекарственного средства

на дифференцировку тканей и клеток, приводящее к рождению детей с разными аномалиями. Наиболее опасно в период с 4 по 8 неделю беременности (период формирования скелета и закладки внутренних органов).

Слайд 60

Фетотоксическое действие — следствие влияния лекарственного средства на плод в период,

когда уже сформированы внутренние органы и физиологические системы.

Слайд 61

Мутагенное действие (от лат. mutatio — изменение и греч. genos -

род) — способность лекарственного средства вызывать изменение генетического аппарата в женских и мужских половых клетках на стадии их формирования и в клетках эмбриона.

Слайд 62

Канцерогенное действие (от лат. cancer — рак) — способность лекарственного средства

вызывать развитие злокачественных новообразований.

Слайд 63

Токсическое действие лекарственного препарата развивается, как правило, при поступлении в организм

токсических доз вещества (при передозировке).

Слайд 64

При абсолютной передозировке (введение лекарственного средства с абсолютным превышением разовых, суточных

и курсовых доз) в крови и тканях создаются чрезмерно высокие его концентрации.