Противомикробные средства

Количество описанных в настоящее время индивидуальных веществ с противомикробными свойствами

Пауль Эрлих (1854-1915)

Немецкий фармаколог, биохимик и гистолог, создатель теории циторецепторов

Секреты научного успеха по П. Эрлиху:
Geld - деньги
Geschick – удача
Geduld -

ИНСТИТУТ им. ПАУЛЯ ЭРЛИХА во ФРАНКФУРТЕ-НА-МАЙНЕ

Пауль Эрлих

«Для того, чтобы успешно проводить химиотерапию, мы должны искать

СОЗДАНИЕ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

Герхард Домагк – немецкий фармаколог В 1935 г. открыл сульфаниламиды

«ЭКСТРАКТ СУЛЬФАНИЛАМИДА», ЗАГРЯЗНЕННЫЙ ДИЭТИЛЕНГЛИКОЛЕМ, ВЫЗВАЛ ГИБЕЛЬ 107 ПАЦИЕНТОВ

Франклин Делано Рузвельт
32

FDA – FOOD & DRUG ADMINISTRATION

В 1938 г. в США

АНТИБИОТИКИ

СОЗДАНИЕ ПЕНИЦИЛЛИНА

Английские ученые, в 1940 г. создали первый
антибиотик пенициллин, лауреаты Нобелевской

ОКСФОРД

КОВЕНТРИ

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Зинаида Виссарионовна
Ермольева –
российский микробиолог
В 1942 г. создала
отечественный
препарат

Александр Флеминг
Зинаида Виссарионовна
Ермольева и Хоуард Флори
«Пенициллин-ханум и сэр
Флори –

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

ШИРОКОГО СПЕКТРА

ПО СПЕКТРУ ДЕЙСТВИЯ

ПОДАВЛЯЮТ Г(+) КОККИ И
Г(-) БАКТЕРИИ

ПРОБЛЕМНЫЕ ПОЛИРЕЗИСТЕНТНЫЕ ГРАМ (+) МИКРООРГАНИЗМЫ

MRSA

MR-CNS

VISA

VRE

Штаммы золотистого стафилококка
(Staphylococcus aureus)

МЕТИЦИЛЛИНРЕЗИСТЕНТНЫЕ

КОАГУЛАЗОНЕГАТИВНЫЕ

ВАНКОМИЦИНРЕЗИСТЕНТНЫЕ

Штаммы энтерококков

ВАНКОМИЦИНРЕЗИСТЕНТНЫЕ

БИОПЛЕНКИ

Катетер-ассоциированные инфекции
Эндокардит протезированных и нативных клапанов
Инфекции ликворных шунтов
Инфекции протезированных суставов
Инфекции костей

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

ПО ХАРАКТЕРУ ДЕЙСТВИЯ

ПЕНИЦИЛЛИНЫ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ КАРБАПЕНЕМЫ
ГЛИКОПЕПТИДЫ
ЛИПОПЕПТИДЫ
РИФАМПИЦИН
АМИНОГЛИКОЗИДЫ ПОЛИМИКСИНЫ

ТЕТРАЦИКЛИНЫ
ТИГЕЦИКЛИН
ХЛОРАМФЕНИКОЛ
ЛИНКОЗАМИДЫ
(ЛИНКОМИЦИН,
КЛИНДАМИЦИН)

МАКРОЛИДЫ

БАКТЕРИЦИДНЫЕ

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

ПО КЛИНИЧЕСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ДЛЯ КАЖДОГО ВОЗБУДИТЕЛЯ ИНФЕКЦИИ ИЛИ ЕГО ОТДЕЛЬНЫХ

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

III. ИНГИБИТОРЫ ТРАНСКРИПЦИИ И СИНТЕЗА мРНК
РИФАМПИЦИН
ФТОРХИНОЛОНЫ

IV. ИНГИБИТОРЫ ТРАНСЛЯЦИИ
- НА 30S

β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

АНТИБИОТИКИ, НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ (БАКТЕРИЦИДНЫЕ)

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

PENICILLIUM NOTATUN
PENICILLIUM CRUSTOSUM

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПРОДУЦЕНТЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ β-ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ β-ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВ

МЕХАНИЗМЫ РЕЗИСТЕНТНОСТИ К β-ЛАКТАМНЫМ АНТИБИОТИКАМ

β-Лактамазы

Плазмидные β-лактамазы класса А
стафилококков

Гидролизуют природные и полусинтетические
пенициллины

β-Лактамазы

Плазмидные β-лактамазы расширенного
спектра класса А грамотрицательных бактерий

Гидролизуют природные и

β-Лактамазы

Хромосомные β-лактамазы класса В
грамотрицательных бактерий

Гидролизуют все β-лактамные антибиотики,
включая

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА ПРОКАИНОВАЯ СОЛЬ
БЕНЗАТИНА

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (4 ч)
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (4

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ (4 ч)

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА ПРОКАИНОВАЯ СОЛЬ

В МЫШЦЫ

(12 ч)

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН
(БИЦИЛЛИН 1, РЕТАРПЕН, ЭКСТЕНЦИЛЛИН)

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ (4 ч)

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

УЗКОГО СПЕКТРА
УСТОЙЧИВЫ В КИСЛОЙ

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

2. АМИНОПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

3. КАРБОКСИПЕНИЦИЛЛИНЫ –
КАРБЕНИЦИЛЛИН ТИКАРЦИЛЛИН
4. УРЕИДОПЕНИЦИЛЛИНЫ – ПИПЕРАЦИЛЛИН

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ

3. КАРБОКСИПЕНИЦИЛЛИНЫ

КАРБЕНИЦИЛЛИН

ТИКАРЦИЛЛИН

ВЕНУ КАПЕЛЬНО

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ИНГИБИТОРЫ β-ЛАКТАМАЗ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОМБИНАЦИИ β-ЛАКТАМНОГО
АНТИБИОТИКА И ИНГИБИТОРА β-ЛАКТАМАЗ НА
Г(-) БАКТЕРИИ

ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

АМПИЦИЛЛИН / ОКСАЦИЛЛИН
АМПИОКС
АМПИЦИЛЛИН / СУЛЬБАКТАМ
УНАЗИН
АМОКСИЦИЛЛИН / КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА
АУГМЕНТИН
АМОКСИКЛАВ
АМОКСИЦИЛЛИН /

ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

АМПИЦИЛЛИН / ОКСАЦИЛЛИН

АМПИОКС

АМПИЦИЛЛИН / СУЛЬБАКТАМ

УНАЗИН

ВНУТРЬ, В МЫШЦЫ, ВЕНУ

В ВЕНУ

ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

АМОКСИЦИЛЛИН / СУЛЬБАКТАМ

ТРИФАМОКС

ВНУТРЬ, В МЫШЦЫ, ВЕНУ

ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ТИКАРЦИЛЛИН / КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА

ТИМЕНТИН

В ВЕНУ КАПЕЛЬНО

ПИПЕРАЦИЛЛИН / ТАЗОБАКТАМ

ИНГИБИТОРЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

ТАЗОЦИН

В ВЕНУ КАПЕЛЬНО

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Создают бактерицидную концентрацию в синовиальной жидкости, плевральном экссудате, выпоте перикарда, желчи,

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВ

АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ: У 0,7–10% пациентов – кожная сыпь, крапивница,

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВ

КРАПИВНИЦА

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

ПРОДУЦЕНТ–
ACREMONIUM CHRYSOGENUM

ВЫДЕЛЕН В 1945–1948 гг.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ГЕНЕРАЦИЯ

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ГЕНЕРАЦИЯ

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ II ГЕНЕРАЦИЯ

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ II ГЕНЕРАЦИЯ

ЦЕФУРОКСИМ

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ II ГЕНЕРАЦИЯ

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ГЕНЕРАЦИЯ

ЦЕФОТАКСИМ (КЛАФОРАН)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ГЕНЕРАЦИЯ

ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ В МЫШЦЫ И ВЕНУ

ПРОНИКАЕТ ЧЕРЕЗ

ЦЕФТРИАКСОН (РОЦЕФИН)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ГЕНЕРАЦИЯ

ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ В МЫШЦЫ И ВЕНУ

ПОДАВЛЯЕТ БЛЕДНУЮ

ЦЕФТАЗИДИМ (ФОРТУМ)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ГЕНЕРАЦИЯ

ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ В МЫШЦЫ И ВЕНУ
АНТИПСЕВДОМОНАДНЫЕ

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ГЕНЕРАЦИЯ

ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ В МЫШЦЫ И ВЕНУ
АНТИПСЕВОДОМОНАДНЫЕ

ЦЕФОПЕРАЗОН / СУЛЬБАКТАМ (СУЛЬПЕРАЗОН)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ГЕНЕРАЦИЯ

ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ В МЫШЦЫ И ВЕНУ

УСИЛЕНИЕ

ЦЕФТИБУТЕН (ЦЕДЕКС)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ГЕНЕРАЦИЯ

ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

БИОДОСТУПНОСТЬ ПРИ ПРИЕМЕ ВНУТРЬ –

ЦЕФЕПИМ (МАКСИПИМ)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ IV ГЕНЕРАЦИЯ

ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ В МЫШЦЫ И ВЕНУ
АНТИПСЕВОДОМОНАДНЫЕ

МАКСИМАЛЬНО

ЦЕФТОБИПРОЛ МЕДОКАРИЛ (ЗЕФТЕРА)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ V ГЕНЕРАЦИЯ

ВВОДЯТ В ВЕНУ КАПЕЛЬНО ПРИ ОСЛОЖНЕННЫХ ИНФЕКЦИЯХ МЯГКИХ

ЦЕФТОБИПРОЛ

Связывается со специфическими пенициллинсвязывающими белками ПСБ 2а Г (+) и Г

Устойчив к гидролизу β-лактамазами золотистого стафилококка и Г (-) бактерий
Гидролизуется

КАРБАПЕНЕМЫ

Самый широкий противомикробный спектр
Активны в отношении возбудителей,
резистентных к ингибиторозащищенным

КАРБАПЕНЕМЫ

Легче проникают через пориновые каналы клеточной стенки
Создают в периплазматическом пространстве высокую

ИМИПЕНЕМ / ЦИЛАСТАТИН (ТИЕНАМ), 1990
МЕРОПЕНЕМ (МЕРОНЕМ), 1996
ЭРТАПЕНЕМ (ИНВАНЗ),

КАРБАПЕНЕМЫ

ИМИПЕНЕМ

МЕРОПЕНЕМ

Г(+)

Г(-)

Г(+)

РАЗЛИЧИЯ В АКТИВНОСТИ ПРОТИВ СИНЕГНОЙНОЙ ПАЛОЧКИ И АЦИНЕТОБАКТЕРА
ЭРТАПЕНЕМ –

КАРБАПЕНЕМЫ

ИМИПЕНЕМ / ЦИЛАСТАТИН

ТИЕНАМ

В ВЕНУ КАПЕЛЬНО

КАРБАПЕНЕМЫ

КАРБАПЕНЕМЫ

ЭРТАПЕНЕМ (ИНВАНЗ)

В ВЕНУ В ВИДЕ БОЛЮСА И
КАПЕЛЬНО

КАРБАПЕНЕМЫ

ДОРИПЕНЕМ
(ДОРИПРЕКС)

В ВЕНУ В ВИДЕ БОЛЮСА И
КАПЕЛЬНО

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ

Короткий период полуэлиминации (< 1 ч)
Разрушается дегидропептидазой

МЕРОПЕНЕМ
(МЕРОНЕМ)

МЕРОПЕНЕМ

Более длительный период
полуэлиминации (> 1 ч)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ КАРБАПЕНЕМОВ

У 1–20% больных инъекции имипенема / циластатина сопровождаются тошнотой,

МОНОБАКТАМЫ

АЗТРЕОНАМ

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ УЗКИЙ
ПОДАВЛЯЮТ В ОСНОВНОМ Г(-) ВОЗБУДИТЕЛЕЙ:
ГОНОКОКК, ПАТОГЕННЫЕ ШТАММЫ КИШЕЧНОЙ

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

III. ИНГИБИТОРЫ ТРАНСКРИПЦИИ И СИНТЕЗА мРНК

IV. ИНГИБИТОРЫ ТРАНСЛЯЦИИ

ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

ГЛИКОПЕПТИДЫ

ВАНКОМИЦИН

Механизм действия
Нарушают синтез муреина,
препятствуют отсоединению
комплекса N-ацетилмурамат-
N-ацетилглюкозамин от
пирофосфатного

ВАНКОМИЦИН (ВАНКОЦИН, ЭДИЦИН)

Вводят в вену капельно (в течение 1 ч)

ВАНКОМИЦИН

ТРОМБОФЛЕБИТ
КРАПИВНИЦА, ЛИХОРАДКА
АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ
ТАХИКАРДИЯ
НЕОБРАТИМАЯ ГЛУХОТА
НЕФРОТОКСИЧНОСТЬ
ГИПЕРЕМИЯ – «СИНДРОМ КРАСНОГО ЧЕЛОВЕКА»

ПОБОЧНЫЕ