Тетрациклины. Аминогликозиды

Содержание

Слайд 2

Тетрациклины

Тетрациклины

Слайд 3

Слайд 4

Оказывают бактериостатическое действие 1) Обратимо связываются с рецепторами 30S 2) Блокируют

Оказывают бактериостатическое действие

1) Обратимо связываются с рецепторами 30S
2) Блокируют присоединение амино-ацил-тРНК

к А-центру
3) Останавливают синтез полипептида
Слайд 5

Спектр действия Включает большинство грам- и грам+ м/о В крупных количествах

Спектр действия

Включает большинство грам- и грам+ м/о
В крупных количествах действуют на

некоторых простейших
Например: Staphylococcus aureus подавляется при 0,2-0,9 мкг/мл хлортетрациклина
Entamoeba histolitica – при 30-60 мкг/мл
Слайд 6

Резистентность Основана на защите рибосом и эффлюксе Быстро развивается (10-15 пассажей

Резистентность

Основана на защите рибосом и эффлюксе
Быстро развивается (10-15 пассажей in vitro)
Перекрестная

Streptococcus

pneumoniae
70% пневмококков резистентны
Слайд 7

Слайд 8

Представители

Представители

Слайд 9

Доксициклин - наиболее распространённый препарат из группы Превосходит тетрациклин по активности

Доксициклин - наиболее распространённый препарат из группы
Превосходит тетрациклин по активности против

пневмококков
Всасывается лучше тетрациклина
Практически полностью выводится через ЖКТ, то есть применим даже при почечной недостаточности
Слайд 10

Миноциклин - походный препарат тетрациклина. Способен ингибировать матриксные металлопротеиназы (лечение РА)

Миноциклин - походный препарат тетрациклина.
Способен ингибировать матриксные металлопротеиназы (лечение РА)
Вторая

нехарактерная особенность — ингибирование фермента 5-липооксигеназы..
Кроме стандартных для всех тетрациклинов осложнений, может вызывать частые вестибулярные нарушения 
В некоторых странах препарат запрещен.
Слайд 11

Тигециклин – первый антибиотик нового класса глицилциклинов, нового поколения тетрациклинов Полусинтетические

Тигециклин – первый антибиотик нового класса глицилциклинов, нового поколения тетрациклинов
Полусинтетические аналоги

тетрациклинов
Преодолевают «защита рибосом» и эффлюкс
Тигециклин связывается с особым спиральным регионом А-участка рибосомы, что обеспечивает уникальный механизм действия и способность преодолевать механизмы резистентности к тетрациклина
Слайд 12

Тетрациклины выделены в 1947 у Streptomyces aureofaciens Оказывают бактериостатическое действие Действуют

Тетрациклины выделены в 1947 у Streptomyces aureofaciens
Оказывают бактериостатическое действие
Действуют на большинство

м/о, включая некоторых простейших
Обратимо связываются с 30S, блокируя присоединение амино-ацил-тРНК к А-центру
Резистентность у ним основывается на активном выведении и защите рибосомы, развиваясь за 10-15 пассажей
Обладают массой побочных эффектов, среди которых воспаления слизистых и нарушение роста костей
Слайд 13

Аминогликозиды

Аминогликозиды

Слайд 14

Стрептомицин выделен в 1944 у Streptomyces griseus

Стрептомицин выделен в 1944 у Streptomyces griseus

Слайд 15

Бактерициды

Бактерициды

Слайд 16

Спектр действия Действуют на аэробных грам- м/о Подавляют м/о на всех

Спектр действия

Действуют на аэробных грам- м/о
Подавляют м/о на всех стадиях развития
Не

действуют на анаэробов

Mycobactérium tuberculósis

Слайд 17

Резистентность Основана на ферментативной инактивации. Реже – защите рибосом Развивается медленнее,

Резистентность

Основана на ферментативной инактивации. Реже – защите рибосом
Развивается медленнее, чем у

тетрациклинов
Частично перекрестная, штаммы резистентные к стрептомицину уязвимы перед более новыми препаратами

Pseudomonas aeruginosa
Резистентна к I поколению

Слайд 18

Представители

Представители

Слайд 19

Аминогликозиды - выделены в 1944 у Streptomyces griseus Обладают бактерицидным действием

Аминогликозиды - выделены в 1944 у Streptomyces griseus
Обладают бактерицидным действием
Не зависимы

от фазы размножения м/о
Зависимы от наличия кислорода, не действуют на анаэробов
Эффективны против Грам- анаэробных м/о
Необратимо связываются с белками 30S, нарушая считывание генетической информации
Резистентность основана на ферментативной инактивации, иногда - защите рибосом
Слайд 20