Схема строения NMDA-рецептора глутамата

Содержание

Слайд 2

Механизм работы NMDA-рецептора (основа кратковременной памяти)

Механизм работы NMDA-рецептора (основа кратковременной памяти)

Слайд 3

Рецептор ГАМК, бензодиазепинов и барбитуратов

Рецептор ГАМК, бензодиазепинов и барбитуратов

Слайд 4

Рецепторы ГАМК Выделяют два основных типа рецепторов ГАМК: (GABA – gamma-amino

Рецепторы ГАМК
Выделяют два основных типа рецепторов ГАМК:
(GABA – gamma-amino butyric

acid)
ГАМКА – ионотропные, из 5 белковых субъединиц, образующих хлорный канал, обычно расположены на постси-наптической мембране; вызывают ТПСП.
ГАМКБ – метаботропные, связаны с калиевым каналом, чаще расположены на пресинаптической мембране; тормозят экзоцитоз различных медиаторов.

Автор слайда – проф. Дубынин В.А., МГУ

Слайд 5

Антагонисты ГАМК: вызывают судороги. Бикукулин – мешает ГАМК присо-единяться к рецептору

Антагонисты ГАМК: вызывают судороги.
Бикукулин – мешает ГАМК присо-единяться к рецептору А-типа;

токсин  североамериканского травянистого растения дицентры клобучковой (Dicentra cucullaria).
Пикротоксин – блокирует хлорный канал; токсин  плодов индийского кустарника Anamirta cocculus.



Автор слайда – проф. Дубынин В.А., МГУ

Слайд 6

Агонисты ГАМКА-рецептора: барбитураты и бензодиазепины. Барбитураты: открыты более 100 лет назад

Агонисты ГАМКА-рецептора: барбитураты и бензодиазепины.

Барбитураты: открыты более 100 лет назад
продолжительное общее

тормозящ. действие;
используются для длительного наркоза, при сильной эпилепсии, как успокаивающие;
названия обычно заканчиваются на «-ал»: барбитал, фенобарбитал (люминал), гексенал.

Автор слайда – проф. Дубынин В.А., МГУ

Слайд 7

Основные пептидные медиаторы и модуляторы в нервной системе

Основные пептидные медиаторы и модуляторы в нервной системе

Слайд 8

Первым открытым регуляторным пептидом стала вещество (субстанция) Р (SP; из семейства

Первым открытым регуляторным пептидом стала вещество (субстанция) Р (SP; из семейства

тахикининов).
Состоит из 11 а/к: Arg Pro Lys Pro Gln Gln Phe Phe Gly Leu Met

При внутривенном введении вызывает болевые ощущения, поскольку выделяется из окончаний аксонов сенсорных нейронов, воспринимающих боль.
Кроме того, субстанция Р выделяется из периферических отрост-
ков сенсорных нейронов,
запуская воспалительную
реакцию (расширение
сосудов, выброс гиста-
мина из mast cells –
«тучных клеток»).

Автор слайда – проф. Дубынин В.А., МГУ

Слайд 9

Опиоиды и опиоидные пептиды Опиум – сок снотворного мака, содержащий около

Опиоиды и опиоидные пептиды

Опиум – сок снотворного
мака, содержащий около 25

алкалоидов (обезболивающее,
успокаивающее, снотворное
действие, эйфория).
Главный компонент – морфин (1805).

Некоторое время спустя был описан второй менее активный компонент опиума кодеин и «изобретен» диацетилморфин (героин; 1898).
70-е годы: открыты сначала опиоидные рецепторы, а затем – действующие на них эндогенные (внутренне присущие мозгу) медиаторы – пептидные молекулы мет-энкефалин и лей-энкефалин. Позже были открыты сходные с ними эндорфины, динорфины, эндоморфины.

Автор слайда – проф. Дубынин В.А., МГУ

Слайд 10

Опиоидные пептиды Основные типы рецепторов к опиоидам – мю, дельта, каппа

Опиоидные пептиды

Основные типы рецепторов к опиоидам – мю, дельта, каппа

Слайд 11

Основные эффекты опиатов: - снижение болевой чувствительности (анальгезия) за счет торможения

Основные эффекты опиатов:
- снижение болевой чувствительности (анальгезия) за счет торможения передачи

боли в задних рогах серого вещества
спинного мозга и ядрах
V нерва;
- успокоение, эйфория за счет ослабления активности тормозных нейронов, сдерживающих центры положительных эмоций в гипоталамусе и базальных ганглиях (прилежащее ядро =
N. аccumbens).

1) болевой рецептор (отросток нейрона спинно-мозгового ганглия) активируется веществами, выделяющимися из поврежденных клеток;
2) пресинаптич. окончание, передающее боль в заднем роге (медиаторы Glu и суб-станция Р); именно его работу тормозят опиоиды (в норме это позволяет забло-кировать слабые болевые сигналы);
3) интернейроны заднего рога, проводящие боль (запускают рефлексы, передают сигналы в головной мозг).

Автор слайда – проф. Дубынин В.А., МГУ

Слайд 12

Механизм пресинаптического торможения проведения боли опиоидными пептидами АЦ – аденилатциклаза

Механизм пресинаптического торможения проведения боли опиоидными пептидами

АЦ – аденилатциклаза

Слайд 13

Значение опиоидов С помощью наркотических анальгетиков (морфина и его производных) можно

Значение опиоидов

С помощью наркотических анальгетиков (морфина и его производных) можно выключить

любую боль (даже самую сильную: физические травмы, ожоги, онкология).
Однако при этом очень быстро (5-10 применений) формируется привыкание и зависимость.
Причина привыкания и зависимости - снижение количества опиоидных рецепторов на мембране пресинаптического окончания и синтез в нейроне, передающем боль, дополнительной аденилатциклазы.