Содержание
- 2. НПВС – синтетические вещества кислотного характера, тормозящие образование и эффекты медиаторов воспаления и обладающие противовоспалительным, анальгезирующим
- 3. Повышение температуры тела - защитные реакции организма, и подавление их необходимо в случаях, когда воспаление и
- 4. По данным ВОЗ их назначают приблизительно 20% стационарных больных, более 30 млн. человек, или около 20%
- 6. Противовоспалительные средства включает четыре. фармакологические группы. Первая - нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Вторая - глюкокортикостероиды. Третья
- 7. ИСТОРИЯ В середине 18 века Эдмунд Стоун представил президенту Лондонского королевского общества отчет « об исцелении
- 8. В 1893 г. (по другим данным - в 1897 г.) Феликс Хофман, сотрудник компании «Байер» (Германия),
- 9. КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ 1. Производные анилина (пара-аминофенола): фенацетин (входит в состав некоторых комбинированных препаратов) парацетамол
- 10. КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ другие салицилаты, используемые в основном местно (метилсалицилат, гидроксиэтилсалицилат, диэтиламинсалицилат) 3. Производные пиразолона
- 11. Производные карбоновых кислот: - Фенилпропионовой кислоты: ибупрофен (Бруфен) напроксен (Напросин, Апранакс) кетопрофен (Кетонал) - Фенилуксусной кислоты:
- 12. НПВС СО СЛАБОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Производные антраниловой кислоты Мефенамовая кислота Этофенамат Пиразолоны Метамизол Аминофеназон Пропифеназон Производные
- 13. - Индолуксусной кислоты: индометацин (Метиндол, Индоцид) сулиндак (Клинорил) этодолак (Эльдерин) индобуфен (Ибустрин)
- 14. - Антраниловой кислоты (фенаматы): мефенаминовая к-та (Понстел, Понтал) мефенаминат натрия флуфенамовая к-та (Арлеф) флуфенамат алюминия (Опирин)
- 15. КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ - Других карбоновых кислот: нифлуминовая кислота (Дональгин) морнифлумат (Нифлурил) диоксибензойная кислота толметин
- 16. КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ 5. Производные оксикама: пироксикам (Фелден) теноксикам (Тилкотил) лорноксикам (Ксефокам) мелоксикам (Мовалис)
- 17. КЛАССИФИКАЦИЯ ПОХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ 6.Препараты разных групп: набуметон (Релофен) нимесулид (Найз, Месулид) целикоксиб (Целебрекс) рофекоксиб кеторолак (Торадол)
- 18. ФАРМАКОДИНАМИКА
- 19. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Угнетенетают синтез простагландинов путём торможения каскада арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ 1,2, или
- 20. Арахидоновая кислота – ненасыщенная жирная кислота. Синтезируется из линолевой кислоты, Незаменима только при недостатке линолевой кислоты.
- 21. Арахидоновая кислота Циклооксигеназа 5-Липооксигеназа 5-ГПЭТЕ – 5-ГЭТЕ Циклические эндопероксиды ЛТ А4 (ПГ G2, ПГ Н2) ПГ
- 23. Простагландины биологически активные вещества, представляющие собой производные полиненасыщенных жирных кислот, молекула которых содержит 20 углеродных атомов.
- 24. Известно около 20 различных простагландинов. В зависимости от строения их делят на несколько типов, обозначаемых буквами
- 26. ПГ биологическая активность: а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов
- 27. ПГ Е1 - расслабление гладких мышц бронхов, - расширение сосудов легких, - воспаление (жар, расширение сосудов,
- 28. ПГ Е2 - расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, - расширяет сосуды легких, - участвует в воспалении (жар,
- 29. ПГ Е1, Е2 усиливают экссудацию, вызванную гистамином. Потенцируют эффект брадикинина по стимуляции отека. Вызывают гиперальгезию длительностью
- 30. Простациклин (ПГ I2) - ингибитор агрегации тромбоцитов - вазодилатация ® значительное увеличение кровотока в сердце, легких,
- 31. Тромбоксан А2(ТХ А2) - стимулятор адгезии тромбоцитов - вазоконстрикция ® повышение АД - сужение бронхов Нормальное
- 32. ЛТ В4 (В-тип лейкотриенов) 1. Воздействие на лейкоциты (воспаление) - хемотаксический агент; - стимуляция метаболизма глюкозы
- 33. ЛТ С4, Д4, Е4 - медленно-реагирующая субстанция анафилаксии (МРС-А или SRS-A, С-тип лейкотриенов) - вазоконстрикция -
- 34. Существуют изоферменты циклооксигеназы Первый изофермент – ЦОГ-1– контролирует выработку простагландинов, а второй – ЦОГ-2 – участвует
- 35. Другие механизмы действия НПВС Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран
- 36. КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС (ПО ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИМ СВОЙСТВАМ) «Неселективные», или «традиционные». Они блокируют оба изофермента практически в равной степени
- 37. «селективные», или «новые». Препараты, блокирующие в большей степени ЦОГ-2, поэтому побочных эффектов у этих препаратов меньше,
- 38. АКТИВНОСТЬ НПВС В ОТНОШЕНИИ ИЗОФЕРМЕНТОВ ЦОГ наиболее активны в отношении ЦОГ-1 индометацин, аспирин и пироксикам, несколько
- 39. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА Они хорошо абсорбируются и всасываются в желудочно-кишечном тракте, почти полностью (только аспирин и диклофенак
- 40. Большинство НПВС имеют короткий (2-4 часа) период полувыведения. Почти все препараты метаболизируются в печени, с образованием
- 41. Подавляющее большинство НПВС практически полностью выделяется через почки. Многие препараты хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов.
- 42. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ связано с торможением: 1. Перекисного окисления липидов, стабилизацией лизосомальных мембран (что препятствует выходу лизосомальных
- 43. 3.Агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), угнетением синтеза, взаимодействия с рецепторами, инактивацией других медиаторов
- 44. В процессе воспаления НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты действуют также на фазу пролиферации
- 45. Разные препараты могут иметь преимущественное воздействие на определённые звенья воспаления, например, салицилаты и пиразолоны обладают выраженным
- 46. АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ Анальгетический эффект препаратов применяется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах,
- 47. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия наркотическим препаратам.
- 48. ЖАРОПОНИЖАЮЩИЙ ЭФФЕКТ обусловлен снижением чувствительности центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов и проявляется только при лихорадке,
- 50. ЛИХОРАДКА (FEBRIS, PYREXIA) Неспецифическая реакция организма, возникающая в результате возбуждения центра терморегуляции избытком пирогенов. Повышенной принято
- 51. АНТИАГРЕГАЦИОННЫЙ ЭФФЕКТ при ингибировании ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез сильного эндогенного проагреганта тромбокрстана. Наиболее сильной и
- 52. СОСУДИСТЫЕ ЭФФЕКТЫ НПВП И ИНГИБИТОРОВ ЦОГ-2
- 53. ПОКАЗАНИЯ КПРИМЕНЕНИЮ 1. Ревматизм и ревматические заболевания суставов (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), реактивные и
- 54. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ 2. Не ревматические заболевания позвоночника, суставов и мышц (остеохондроз, остеоартроз, миозит, тендовагинит) -
- 55. 4. Неврологические заболевания воспалительной и травматической природы (невралгии, радикулоневриты, люмбаго) - любые препараты с выраженным обезболивающим
- 56. 7. Различные болевые синдромы (головная, зубная боли, дисменорея) - чаще применяют таблетированные комбинированные препараты, в более
- 57. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ 9. Профилактика тромбозов и ретромбозов. В качестве антиагреганта наиболее широко применяется аспирин -
- 58. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 1. Язвенная болезнь, любые эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения. 2. Бактериальные артриты
- 59. ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ 1. Гипертензия и недостаточность кровообращения - препараты вызывают задержку натрия и воды, что может приводить
- 60. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 1.Раздражающее действие на ЖКТ - основное отрицательное свойство всех НПВС (10-35% всех побочных эффектов),
- 61. 2.Гематологические реакции: - анемия (гипохромная микроцитарная анемия, гемолитическая анемия, гипо- и апластическая анемии, постгеморрагическая при длительных
- 62. 3. Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции (чаще кожные проявления - 12-15% всех побочных эффектов) в виде
- 63. 4.Реакции со стороны ЦНС (до 10% случаев) - головная боль, головокружения, обмороки, сонливость, чувство утомления, возможны
- 64. 6. Острый внутрисосудистый гемолиз с оследующей острой почечной недостаточностью возникает при применении Аспирина на фоне депфицита
- 65. . 9. Реакции со стороны глаз: помутнение роговицы, изменения полей зрения, зрачка. Возможна токсическая амблиопия, неврит
- 66. 12.Транзиторное снижение слуха при применении Аспирина, Индометацина, Ибупрофена, пиразолонов. 13. Удлинение беременности и замедление родов -
- 67. СКОРОСТЬ НАСТУПЛЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ антипиретическое и анальгетическое действие НПВС развивается через 0,5-2 ч., противовоспалительное - через 3-4
- 68. 1. Выраженность противовоспалительного действия: индометацин > диклофенак > пироксикам > напроксен > бутадион >> ибупрофен >
- 69. 2. Выраженность анальгетического действия: диклофенак > индометацин >> анальгин > амидопирин > пироксикам > напроксен >
- 70. 3. Выраженность антипиретического действия: диклофенак > пироксикам > анальгин > индометацин > напроксен >> амидопирин >
- 71. 4. Выраженность ульцерогенного действия: индометацин >> пироксикам > диклофенак > напроксен > бутадион > аспирин >
- 72. АСПИРИН
- 73. Фармакодинамика аспирина зависит от суточной дозы: малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
- 74. механизм ингибирования ЦОГ аспирином и другими НПВС неодинаков. Аспирин, ковалентно связываясь с остатком аминокислоты серина в
- 75. Установлено, что аспирин ингибирует экспрессию гена фактора некроза опухолей (ФНО-a). Он среди других эффектов активирует нейтрофилы
- 76. Воздействуя на позднюю, пролиферативную стадию воспаления, аспирин угнетает образование гранулем (воспалительные разрастания соединительной ткани в виде
- 77. вклад в действие аспирина на воспаление вносит метаболит арахидоновой кислоты липоксин (ЛХ) А4 (тригидроэйкозотетраеновая кислота). Его
- 78. ЖАРОПОНИЖАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ связано с торможением синтеза ПГ. НПВС, и аспирин в их числе, не влияют на
- 79. Следствием является возрастание теплопродукции и уменьшение теплоотдачи. Подавляя образование ПГЕ 2 и тем самым восстанавливая нормальную
- 80. ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ слагается из двух компонентов: периферического и центрального. Известно, что ПГ (ПГЕ 2 , ПГF
- 81. Центральный компонент, возможно также связанный с угнетением синтеза ПГ, состоит в торможении проведения болевых импульсов по
- 82. С нарушением синтеза ПГ с вязаны основные нежелательные эффекты аспирина — образование язв желудка и токсическое
- 83. установлено, что ЦОГ имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 является структурным ферментом, осуществляющим синтез ПГ,
- 84. Аспирин и аспириноподобные лекарства блокируют как ЦОГ-2, так и ЦОГ-1, что объясняет природу побочных явлений. Открытие
- 85. В связи с недавним обнаружением антипролиферативного (препятствующего размножению клеток) действия на слизистую оболочку толстого кишечника интенсивно
- 86. Местнораздражающее действие, особенно присущее обычным таблеткам АСК, можно значительно ослабить, покрыв таблетки оболочкой, которая растворяется только
- 87. Получены комплексные соединения АСК с хорошей водорастворимостью. Так, ацетилсалицилат лизина (препараты аспизол и ласпал) вводят внутривенно
- 89. Ступени "анальгетической лестницы"
- 91. Скачать презентацию