Лекарственные средства, влияющие на артериальное давление

Основные факторы, определяющие
уровень артериального давления

Роль симпатической нервной системы в долгосрочном поддержании АД

Эндогенные вещества

Смешанное действие

СЕРОТОНИН
- суживает сосуды почек
- расширяет сосуды сердца
ДОФАМИН –

Классификация уровня АД
у лиц старше 18 лет

Гипотензивные средства

Гипотензивные средства – это лекарственные средства различных фармакологических групп,

Точки приложения гипотензивных средств, изменяющих вегетативную иннервацию органа-мишени

Гипотензивные средства центрального действия

Снотворные средства
Седативные

Механизмы действия

Расширение резистентных сосудов – уменьшение постнагрузки на сердце
Расширение венозных ёмкостных

Гипотензивные средства центрального действия

1. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА (транквилизаторы, барбитураты и др.)
2. АГОНИСТЫ α2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Механизм действия

Стимуляция постсинаптических α2-адренорецепторов

Угнетение нейронов вазомоторного центра
продолговатого мозга

Снижение тонуса симпатической

Клофелин 0,0001-0,0002

Стимулирует α2 и I1 - имидазолиновые рецепторы сосудодвигательного тракта
Уменьшается импульсация

Гуанфацин (эстулик)

по механизму действия сходен с клонидином и стимулирует α2-адренорецепторы,
АД снижает

Моксонидин (физиотекс) 0,0002-0,0004

агонист имидазолиновых I1-рецепторов
отсутствует седативное действие
контролирует АД в течение суток при

Сравнительная характеристика
агонистов α2- и I1 - рецепторов

Ганглиоблокаторы
- Азаметоний 0,05-0,1
- Гексаметоний 0,1-0,25
- Пемпидин 0,002-0,005
Симпатолитики
- Резерпин 0,0001-0,0002
- Гуанетидин 0,02-0,05
α1-адреноблокаторы
-

Ганглиоблокаторы

Пентамин
Бензогексоний
Гигроний

Блокада Н-холинорецепторов симпатических ганглиев → уменьшение потока импульсов к сердцу

Симпатолитики

1. Вытесняют медиатор и истощают
его запасы
Guanetidinum
Reserpinum
2. Нарушают

высвобождает из везикул норэпинифрин,
вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое

угнетение передачи возбуждения с адренергических нейронов,
избирательно накапливается в гранулах симпатических

Клинические эффекты
симпатоликов

Уменьшение симпатических влияний на внутренние органы и кровеносные сосуды и

Адреноблокаторы

1. Преимущественно α-
1.1. неизбирательные (α1+α2):
Dihydroergotaminum (дигидроэрготамин)
Nicergolinum (ницерголин)
Phentolaminum

α-адреноблокаторы

Постсинаптические α1- адреноблокаторы
Блокада α1- адренорецепторов периферических артериол
Расширение артериол
Уменьшение

блокирует влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов,
снимает спазм и расширяет периферические

Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы.
Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС.
Снижает

1.Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга.
2. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает

β-адреноблокаторы

1. Неизбирательные (β1+β2)
Anaprilinum (пропранолол)
2. Избирательные β1
Atenolol (атенолол)
Metoprolol (метопролол)

Гипотензивное действие β-адреноблокаторов

снижение сократимости миокарда,
урежение частоты сердечных сокращений,
уменьшение секреции ренина почками,
снижение

Миотропные
сосудорасширяющие средства

1. БЛОКАТОРЫ Са++-каналов.
- Нифедипин - Исрадипин
- Амлодипин - Фелодипин
-

Блокаторы медленных
Са2+ каналов

Влияние блокаторов Cа2+ каналов на сердце и сосуды

Natrium Nitroprusid 0,025-0,05
в ампулах Molsidaminum 0,002

Ренин-ангиотензиновая система (РАС) или ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) — это гормональная

АНГИОТЕНЗИНОГЕН

АНГИОТЕНЗИН II

АНГИОТЕНЗИН I

РЕНИН

ЭЛАСТАЗА

ТАП
Катепсин G
Тонин

Химаза
CAGE

АНГИОТЕНЗИН-
ПРЕВРАЩАЮЩИЙ
ФЕРМЕНТ

До 15%

Активация рецепторов
ангиотензина II

Механизмы

Рекомендован для применения в 2007г. (США).
Селективный непептидный ингибитор синтеза ренина.
Применяют в

Ангиотензин превращающий фермент

АПФ – группа цинк-содержащих дипептидиловых карбоксипептидаз, связанных с мембранами клеток

Рецепторы к Ангиотензину II

ПЕРВЫЙ ТИП AT1 -R
1. Действие на

ВТОРОЙ ТИП AT2-R
Увеличение продукции NO
Вазодилятация
Участие в антипролиферативных процессах
Снижение агрегации тромбоцитов
Ремоделирование

Роль рецепторов АТ и
ангиотензина II

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)
Каптоприл
Эналаприл
Лизиноприл

Преимущества ингибиторов АПФ:

Предотвращают гипертрофию миокарда и мышц сосудов.
Защищают почки
Уменьшают риск развития

Блокаторы ангиотензиновых
рецепторов по химической структуре
Бифенилтетразолиевые соединения
Лосартан
Небифенилтетразолиевые препараты

АНГИОТЕНЗИН II

АНГИОТЕНЗИН I

АНГИОТЕНЗИН-
ПРЕВРАЩАЮЩИЙ
ФЕРМЕНТ (АПФ)

Активация рецепторов
ангиотензина II

ХИМАЗЫ

ЭНДОПЕПТИДАЗЫ

ТКАНЕВОЙ АКТИВАТОР
ПЛАЗМИНОГЕНА

Ингибитор вазопептидаз ОМАПАТРИЛАТ

Блокирует АПФ и эндопептидазы
Действует продолжительно (24 часа)
Применяют при АГ и

Предпочтительные комбинации:
Диуретик+β-адреноблокатор
Диуретик+ингибитор АПФ (или блокатор рецепторов ангиотензина II)
Антагонист Са (дигидропиридины)+β-адреноблокатор
Антагонист Са+ингибитор