Основные закономерности фармакокинетики

От греч. pharmacon-лекарство, logos-учение.
Наука о взаимодействии лекарственных средств с живыми организмами.
Изучение

Создание высокоэффективных препаратов.
ЛС, влияющие на периферическую НС и ЦНС.
Средства, влияющие на

Большинство современных лекарственных препаратов обладают очень высокой активностью, поэтому малейшая неточность

Экспериментальная фармакология.
Клиническая фармакология. Изучение взаимодействия ЛС с организмом в условиях патологии.
Фармация.

В течение тысячелетий эмпирический поиск и применение ЛП.
В IX веке арабы

1849 г. в Юрьевском (Тартуском) университете Р. Бухгеймом создается первая в

Начиная с 40-х годов в медицинскую практику внедрены:
Эфир, хлороформ, закись азота.
Снотворное

20-е годы. Открытие пенициллина и получение инсулина.
30-е годы. Сульфаниламиды, блокаторы H1-гистаминовых

60-е годы. Арсенал противомикробных средств пополняют полусинтетические пенициллины, цефалоспорины и рифамицины.

80-е годы. Создаются ингибиторы протонового насоса (омепразол), ингибиторы 5α-редуктазы (финастерид), фторхинолоны

В практику внедряются:
противобластомные моноклональные антитела (алемтузумаб, адалимумаб).
прямой ингибитор тромбина дабигатран

Акушер-гинеколог проф. Н.М. Максимович-Амбодик. «Врачебное веществословие или описание целительных растений, во

Большую роль сыграли экспериментальные и клинические работы Н.И. Пирогова (исследования наркоза),

Николай Павлович Кравков. (1865-1924)

Зависимость биологического эффекта от дозы.
Комбинированное действие фармакологических средств.
Зависимость фармакологической активности от

М.Д. Машковский
Промедол, ацеклидин, фенкарол, азафен.
Справочник «Лекарственные средства».
Председатель Фармакопейного комитета.
З.В. Ермольева
Пенициллин в

Направленный синтез
Воспроизведение биогенных веществ (А, НорА, гормоны, ГАМК).
Создание антиметаболитов (ПАБК -

Эмпирический путь:
Случайные находки (силденафил, сульфаниламиды-производные сульфонилмочевины).
Скрининг вновь синтезированных веществ.

Пути изыскания новых

Получение препаратов из ЛРС:
Галеновые (настойки), новогаленовые (гипорамин, карсил, алпизарин, адонизид).
Алкалоиды (резерпин,

Продукты жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Бактериофаги.
Биотехнология. Генная инженерия.
Интерфероны.
Факторы, регулирующие гемопоэз.
Моноклональные антитела.
Вакцины

Доклинические испытания на экспериментальных моделях. Изучение токсичности.
ФГБУ «Научный Центр Экспертизы Средств

Клинические испытания

Талидомид. Германия. 1956-1962 гг. «Безобидное» снотворное средство, разрешенное к применению ДАЖЕ

Фармакокинетика.

От греч. pharmacon-лекарство, kineo-двигать.
Раздел фармакологии о всасывании, распределении, депонировании и

http://www.rlsnet.ru/

Через рот, под язык, трансбуккально, ректально.
Механизмы всасывания (рот, желудок, тонкий кишечник,

Строение клеточной мембраны.

Основные пути всасывания веществ.

Сублингвально.
Быстрое всасывание, минуя первое прохождение через печень.
Нет контакта с ферментами ЖКТ.

Ротовая

Всасывание в желудке.

Слабые кислоты (ацетилсалициловая кислота, барбитураты).

Всасывание в желудке.

Площадь слизистой оболочки около 200 м².
Всасывается большинство ЛС.
Пассивная диффузия.
Относительно медленно и

Значительная часть ЛВ поступает в системный кровоток через нижнюю полую вену,

Отражает количество неизменного ЛВ, достигшего плазмы крови.
Характеризуется площадью под кривой, выделению

Подкожно.
Внутримышечно.
Внутривенно.
Внутриартериально.
Внутрибрюшинно.
Интраплеврально.
Ингаляционно.
Субарахноидально.
Трансдермально.

Пути введения. Парентеральный путь.

Распределение ЛВ в организме. Депонирование.

Биологические барьеры.

Сродство ЛВ к тем или иным тканям организма.
Соединительная ткань (полярные соединения).
Костная

Метаболическая трансформация:

Биотрансформация и метаболизм.

Биотрансформация и метаболизм.

Присоедиенение к ЛВ ряда химических группировок:
Метилирование
Ацетилирование
Присоединение глюкуроновой кислоты

Конъюгация.

Конъюгация.

Потеря биологической активности.
Облегчение выведения из организма.
Патология печени и почек.
Ингибиторы микросомальных ферментов

Лекарственные средства и их метаболиты в основном выводятся с мочой и