ФАРМАКОЛОГИЯ ЦНС Психотропные средства Нейролептики (Антипсихотические средства) Анксиолитики (Транквилизаторы)

Психотропные средства

регулируют психическое и эмоциональное состояние человека
применяются при нарушениях психической

Антипсихотические средства (нейролептики)

обладают антипсихотическими свойствами ─ способностью устранять продуктивную симптоматику психозов

Психоз - признак ряда заболеваний головного мозга с наиболее тяжелым течением

«Биохимическая», «дофаминовая» теория
─ перевозбуждение D2-рецепторов
мезолимбической области ─
вызывает «позитивные» симптомы

Кроме основного, антипсихотического, действия ─ эффекты:
седативный (общее успокоение, устранение состояния возбуждения,

Рецепторный компонент в действии нейролептиков
Антипсихотический эффект:
─ блокада дофаминовых Д2

Классификация

1. «Типичные» антипсихотические средства
Производные фенотиазина
а) Алифатические производные
Хлорпромазина гидрохлорид (Аминазин), Левомепромазин;
б) Пиперазиновые производные
Перфеназина гидрохлорид

Производные тиоксантена
Хлорпротиксен
Производные бутирофенона
Галоперидол, дроперидол
2. «Атипичные» антипсихотические средства (препараты второго

«Типичные» и «атипичные» нейролептики различаются в основном по способности вызывать экстрапирамидные

Хлорпромазин
Первый представитель нейролептиков
оказывает антипсихотическое действие
анксиолитическое действие,
потенцирует действие средств, угнетающих

Седативное действие (блокада
α-адренорецепторов восходящей ретикулярной формации ствола мозга
─

Мышечнорасслабляющее действие, снижение двигательной активности ─ угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса

Противорвотное действие ─ блокада Д2-рецепторов в пусковой (триггерной) зоне рвотного центра.
Гипотермическое

Блокада D2-рецепторы тубероинфундибулярной системы :
↑секреция пролактина, гормона роста в передней доле

Понижение АД — механизмы:
блокада периферических
α-адренорецепторов сосудов
угнетение сосудодвигательного центра
—может

Периферический М-холиноблокирующий эффект:
снижение секреции слюнных,
бронхиальных,
пищеварительных желез,
снижение моторики

ПОКАЗАНИЯМИ К ПРИМЕНЕНИЮ

Шизофрения и другие психозы с проявлением агрессивности,
психомоторное возбуждение,

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

экстрапирамидные расстройства связаны с блокадой Д2-рецепторов в неостриатуме (симптомы паркинсонизма

Дофаминергическая «экстрапирамидная» система в ЦНС

сонливость, депрессии,
дезориентация,
ортостатическая гипотензия,
возможны аллергические проявления на коже и слизистых

Левомепромазин

↓активность
Обладает некоторой антидепрессивной активностью
седативный эффект развивается быстро.

Пиперазиновые производные

сильное антипсихотическое действие, с активирующим (энергизирующим) эффектом,
противорвотное действие выражено в

Пиперидиновые производные

умеренная антипсихотическая активность,
слабо выраженная способность вызывать экстрапирамидные расстройства и

Производные бутирофенона

выраженная антипсихотическая активность
в 50- 100 раз превосходят фенотиазиновые производные,

Хлорпротиксен

обладает антидепрессивной активностью,
↓антипсихотическое действие,
в обычных дозах практически не вызывает экстрапирамидных расстройств,
Назначается

Атипичные антипсихотические средства

эффективны как в отношении продуктивной, так и негативной симптоматики

— блокада серотониновых 5-НТ2А-рецепторов в нигростриатной и тубероинфундибулярной системах реципрокно повышает

Клозапин

высокая эффективность
седативный эффект, но не вызывает заторможенность
редко (1% случаев) вызывает

Оланзапин

более эффективен в лечении негативной симптоматики.
в сравнении с клозапином в меньшей

Рисперидон
— чаще, чем другие атипичные нейролептики, вызывает экстрапирамидные расстройства.
в малых дозах

Амисульпирид

В лобной коре в малых дозах:
блокирует пресинаптические D2- и D3- дофаминовые

Амисульприд

препарат выбора для купирования острых эпизодов шизофрении,
средство для коррекции нейрокогнитивных

Анксиолитики (от лат. anxius — тревожный, находящийся в страхе, и lysis

Классификация

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.)
2. Агонисты серотониновых рецепторов

Производные бензодиазепина (БД)

Классификация по продолжительности действия
Длительного действия  24-48 ч (феназепам, диазепам,

 Основные пути метаболизма бензодиазепинов

Фармакокинетика некоторых бензодиазепиновых анксиолитиков

Фармакологические эффекты БД :

Анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения)
Седативный
Снотворный
Противосудорожный
Миорелаксирующий центральный:
угнетение спинальных

Фармакологические эффекты БД :

Амнестический:
вызывают антероградную амнезию, примерно на 6

МЕХАНИЗМ АНКСИОЛИТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ БД

— усиление ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе.
Комплекс

Место связывания БД определяется α- и γ-субъединицами ГАМК-рецептора,
— выделены изоформы

Показания к применению:

При неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождаемых страхом, тревогой
как седативные

БД :
вызывают эйфорию (приятное состояние, ощущение душевного комфорта) –
некоторые

Побочные эффекты

Вялость, сонливость
Снижение внимания
Замедленные реакции
Возможны нистагм, диплопия
Кожный зуд, сыпь
В больших дозах

Агонист серотониновых рецепторов 5-НТ1А буспирон

эффективный анксиолитик
не оказывает действия:
Седативного
Противосудорожного
Мышечно-расслабляющего
Не вызывает синдрома отмены

Вещества разного типа действия

Амизил
М-холиноблокатор
Усиливает действие веществ наркотического типа
Обладает противосудорожной активностью
Подавляет