Артериальная гипертония в России

Сентябрь 2, 2022

Главная
Алгебра
Артериальная гипертония в России

Содержание

2. Цель терапии АГ Конечной целью антигипертензивной терапии является снижение сердечно-сосудистой и почечной летальности и смертности …
3. ДИУРЕТИКИ 1. Проксимальные (воздействующие на проксимальные почечные канальцы): а) ингибиторы карбоангидразы; б) осмотические диуретики; 2. Восходящая
4. Выраженная антигипертензивная эффективность в течение 24 ч после приема 1 таблетки Снижение суточной дозы индапамида до
5. Оптимальный контроль АД в течение 24 ч ДАД (мм рт.ст.) 95 90 85 80 75 70
6. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ДИУРЕТИКОВ Побочные эффекты диуретиков можно суммировать следующим образом: Гипокалиемия, гипомагниемия Гиперурикемия Гипергликемия Акзотемия Гиперкальциемия
7. β - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ 1. Некардиоселективные (β1 и β2-блокаторы): а) без внутренней симпатикомиметической активности: пропранолол (анаприлин, обзидан,
8. СЕЛЕКТИВНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Блокаторы β-адренорецепторов классифицируются как селективные и неселективные в зависимости от наличия или
9. СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Внутренняя симпатомиметическая активность (ВСА) – частичный агонизм в отношении β-адренорецепторов, т.
10. Липофильные β-блокаторы, как кардиоселективные метопролол, бетаксолол, некардиоселективные пропранолол, алпренолол, окспренолол, тимолол сильнее и плотнее связываются с
11. Гидрофильные (водорастворимые) β-блокаторы (атенолол, надолол, соталол и др.) не полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, незначительно метаболизируются
12. Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (L.Opie, 1994). Класс I. Липофильные лекарства. Каптоприл (капотен) Класс II. Липофильные пролекарства.
13. Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (L.Opie, 1994). Подкласс II Б. Препараты, активные метаболиты которых имеют два основных
14. Отличительные признаки ингибиторов АПФ
15. ИНГИБИТОРЫ АПФ Каптоприл (капотен) Табл. 12,5; 25; 50; 100 мг 30-60 мин 1-2ч 6-12ч Биодоступность 62-70%.
16. ИНГИБИТОРЫ АПФ Лизиноприл (зестрил) Табл. 5; 10; 20; 40мг.1-3ч 6ч 24ч Биодоступность 25-29%. Не метаболизируется печенью.
17. РЕНИТЕК®†: обычный дозовый режим †-зарегистрированная торговая марка Merck & Co. Inc,Whitehouse Station, N.J., USA
18. Особенности фармакокинетики Квадроприла® (спираприла) *Период полувыведения: 30 - 40 часов *Отношение остаточного гипотензивного эффекта 84 %
19. Особенности фармакокинетики Квадроприла Связанный Cпираприлат Свободный Спираприлат отсутствие кумуляции за счет быстрого выведения несвязанного препарата длительное
20. НОЛИПРЕЛ состав 1. Safar M. Eur Heart J. 1994;15(suppl):195. 2. Myers M. J. Hypertens. 2000;18:317-325. …
21. АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II Лозартан (козаар) 25-100 Ирбесартан (апровель) 75-300 Кандесартан (атаканд) 2-8 Вальсартан (диован) 40-80
22. Механизм действия Симпатическая нервная система Кровоток α1 α2 AT1 AT1 (–) (+) норадреналин AII Эпросартан норадреналин
23. Классификация антагонистов кальция (1)
24. Побочные действия
25. K.Fuberg et al.: У больных с коронарной болезнью сердца применение нифедипина короткого действия в умеренных и
26. Моксонидин Подавление через стимуляцию I1имидазо- линовых рецепторов Повышенная активность СНС A.J.Krentz, The Lancet, Jan.98, Vol.351 Роль
27. Локализация имидазолиновых рецепторов
28. Избирательное действие моксонидина на имидазолиновые рецепторы I1 J. Hypertens, 1997, 15. Альфа-метилдопа Моксонидин Клонидин Подавление симпатической
29. Моксонидин уменьшает циркулирующие свободные жирные кислоты увеличивает чувствительность инсулинового рецептора улучшает секрецию инсулина улучшает утилизацию глюкозы
30. Метаболический синдром объединяет в своем составе Артериальная гипертензия Гиперинсулинемия Нарушение толерантности к глюкозе Инсулинорезистентность Центральное ожирение
31. Абдоминальное ожирение при метаболическом синдроме Женщина с абдоминальным ожирением
32. Определение ГК Гипертонический криз (ГК) – внезапное повышение САД и ДАД у пациентов с первичной или
33. Классификация ГИПЕРТОНИЧЕСКОГО КРИЗА НЕОСЛОЖНЕННЫЙ ОСЛОЖНЕННЫЙ
34. Осложнения Острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, отек легких), острая коронарная недостаточность (обострение стенокардии, инфаркт миокарда) Энцефалопатия,
35. Препараты для лечение гипертонического криза Ингибиторы АПФ Антиадренергические средства Диуретики Препараты центрального действия Вазодилататоры Антагонисты кальция
36. Лечение неосложненного криза Нифедипин – 10-20 мг под язык Эналаприлат – 1,25 мг в\в Каптоприл –
37. Лечение осложненного криза Энцефалопатия – нифедипин, дибазол, фуросемид, маннитол, дексаметазон ОНМК – магния сульфат, нифедипин, дибазол
39. Скачать презентацию

Слайд 2

Цель терапии АГ
Конечной целью антигипертензивной терапии является снижение сердечно-сосудистой и почечной

летальности и смертности …
Снижение систолического и диастолического АД до уровня <140/90 мм рт. ст. способствует снижению вероятности сердечно-сосудистых осложнений… У больных с АГ и сахарным диабетом или заболеваниями почек целевое АД составляет менее 130/80 мм рт.ст.

Слайд 3

ДИУРЕТИКИ
1. Проксимальные (воздействующие на проксимальные почечные канальцы):
а) ингибиторы карбоангидразы;
б) осмотические диуретики;
2.

Восходящая часть петли Генле:
а) кортикальный сегмент - тиазидные сульфаниламиды (гипотиазид, циклометиазид) и нетиазидные сульфаниламиды – гигротон, клопамид (бринальдикс).
б) на всем протяжении петли Генле – фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит), буметамид (буфенокс).
3. Дистальный сегмент:
а) конкурентные антагонисты альдостерона – спиронолоактон (альдактон, верошпирон).
б) блокаторы пассивного транспорта натрия через апикальную мембрану (производные птеридина) – триамтерен, амилорид.
Препараты, действующие на всем протяжении петли Генле, вызывают мощный, быстрый, но непродолжительный эффект. К этим препаратам относят фуросемид (лазикс), этакриновую кислоту (урегит), буметамид (буринекс), пиретанид (ареликс).
Тиазидовые диуретики блокируют противотранспорт натрия и хлора через мембрану начального сегмента дистальных извитых канальцев. ( гидрохлортиазид - (гипотиазид). Таб. по 25 и 100 мг.
Тиазидоподобные диуретики (индапамид, арифон)
Нетиазидные диуретики. Клопамид (бринальдикс). По фармакологическим эффектам близок к гипотиазиду. Начало действия препарата - через 1-3 часа после приема внутрь, продолжительность действия 8-24 часа. Выпускается в таблетках по 20 мг. Суточная доза – 20-40 мг 1 раз в сутки.

Слайд 4

Выраженная антигипертензивная эффективность в течение 24 ч после приема 1 таблетки
Снижение

суточной дозы индапамида до 1,5 мг, что существенно улучшает соотношение эффективность / переносимость

АРИФОН РЕТАРД Специальный гидрофильный матрикс

НОВАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Слайд 5

Оптимальный контроль АД в течение 24 ч
ДАД (мм рт.ст.)
95
90
85
80
75
70
65
12 14 16 18

20 22 0 2 4 6 8 10

Исходно
АРИФОН ретард

P <0,05
n=52 больных

Время (ч)

Слайд 6

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ДИУРЕТИКОВ
Побочные эффекты диуретиков можно суммировать следующим образом:
Гипокалиемия, гипомагниемия
Гиперурикемия
Гипергликемия
Акзотемия
Гиперкальциемия
Импотенция
Метаболический алкалоз
Вторичная

гиперренинемия, гиперальдостеронизм
Дерматит, васкулит

Слайд 7

β - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
1. Некардиоселективные (β1 и β2-блокаторы):
а) без внутренней симпатикомиметической активности:

пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) - табл. по 10 и 40 мг, обзидан в амп. 0,1% по 1 и 5 мл.; тимолол (блокарден) - табл. по 5 и 10 мг; соталол (бетакордон)- табл. по 40 мг; надолол (коргард) – табл. по 20, 40, 80, 120 и 160 мг; флестролол, нипрадилол. б) с внутренней симпатикомиметической активностью: окспренолол (тразикор)- табл. по 200 мг; алпренолол (аптин) - табл. по 50 мг, пиндолол (вискен) - табл. по 5 и 10 мг; лабеталол (α и β адреноблокатор), картеолол, буциндолол, дилевалол, бопиндолол.
2. Кардиоселективные (β1-блокаторы)
а) без внутренней симпатикомиметической активности: метопролол (корвитол, эгилок)- табл. по 50 и 100 мг; атенолол (тенолол)- табл. по 50 и 100 мг; талинолол (корданум)- табл. по 50 мг и 100 мг; бетаксолол (локрен)- табл. по 2,5 мг; бисопролол (конкор) - табл. по 2,5 мг; эсмолол; небивалол (небилет) по 5 мг.
б) с внутренней симпатикомиметической активностью: практолол (эралдин)- табл. по 200 мг; ацебуталол (сектраль).- табл. по 200 и 400 мг.; эпанолол (вазакор) - табл. по 100 мг.; целипролол.

Слайд 8

СЕЛЕКТИВНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Блокаторы β-адренорецепторов классифицируются как селективные и неселективные в

зависимости от наличия или отсутствия у них преимущественного сродства к одному из подтипов β- адренорецепторов. Селективность проявляется в том, что в одних тканях β- блокатор действует в более низких дозах, чем в других.
Кардиоселективные β- блокаторы (корвитол, эгилок, конкор, небилет и др.) можно применять (но все равно с осторожностью) при сочетании артериальной гипертензии с хроническим обструктивным бронхитом, сахарным диабетом, снижением кровообращения в нижних конечностях.

Слайд 9

СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Внутренняя симпатомиметическая активность (ВСА) – частичный агонизм

в отношении β-адренорецепторов, т. е. способность не только блокировать, но и частично стимулировать β-адренорецепторы. Препараты с ВСА меньше урежают ритм сердца в покое, в меньшей степени снижают сократительную способность миокарда, реже вызывают синдром отмены, в меньшей степени влияют на липидный обмен (алпренолол, вискен, окспренолол) - при склонности к синусовой брадикардии или гипотонии.
Однако препараты с ВСА обладают важным отрицательным свойством: они повышают потребность миокарда в кислороде, и поэтому при тяжелой стенокардии и инфаркте миокарда назначение этих препаратов нецелесообразно.
Анализ многоцентровых проспективных исследований показывает, что только препараты без ВСА (метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол и др.) обладают кардиопротективным эффектом.

Слайд 10

Липофильные β-блокаторы, как кардиоселективные метопролол, бетаксолол, некардиоселективные пропранолол, алпренолол, окспренолол, тимолол

сильнее и плотнее связываются с β-адренорецепторами. Они проникают через гематоэнцефалический барьер и оказывают благоприятное влияние на функциональную активность центра блуждающего нерва в головном мозге, усиливают эффекторные влияния блуждающего нерва на сердце и предупреждают развитие фибрилляции желудочков. Эти препараты метаболизируются в печени. Следовательно, при заболеваниях печени доза и кратность приема липофильных β-блокаторов должна уменьшаться.

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ И ГИДРОФИЛЬНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Слайд 11

Гидрофильные (водорастворимые) β-блокаторы (атенолол, надолол, соталол и др.) не полностью всасываются

в желудочно-кишечном тракте, незначительно метаболизируются в печени, выделяются преимущественно почками в неизменном виде или в виде метаболитов. Эти препараты не проникают через гематоэнцефалический барьер, следовательно, нет побочного действия на ц.н.с., но и антифибрилляторная активность соответственно минимальна.

ЛИПОФИЛЬНОСТЬ И ГИДРОФИЛЬНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Слайд 12

Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (L.Opie, 1994).
Класс I. Липофильные лекарства.
Каптоприл (капотен)
Класс II.

Липофильные пролекарства.
Подкласс IIА. Препараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно через почки.
Беназеприл (лотензин)
Квинаприл (аккупро)
Периндоприл (престариум)
Цилазаприл (ингибейс)
Эналаприл (ренитек, энап, энам)

Слайд 13

Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (L.Opie, 1994).
Подкласс II Б. Препараты, активные метаболиты

которых имеют два основных пути элиминации.
Моэксиприл (моэкс)
Рамиприл (тритаце)
Спираприл (ренпресс)
Трандолаприл (гоптен)
Фозиноприл (моноприл)
Класс III. Гидрофильные лекарства.
Лизиноприл (зестрил, диротон)
Церонаприл.

Слайд 14

Отличительные признаки ингибиторов АПФ

Слайд 15

ИНГИБИТОРЫ АПФ
Каптоприл (капотен) Табл. 12,5; 25; 50; 100 мг 30-60 мин

1-2ч 6-12ч Биодоступность 62-70%. Выводится почками.
Эналаприл (ренитек, энап, энам, берлиприл) Табл. 2.5; 5; 10; 20 мг 2-4ч 8-12ч 24ч Активное вещество – эналаприлат - образуется в печени. Выводится почками
Периндоприл (престариум) Табл. 2; 4 мг 1ч 4-6ч 24ч Биодоступность 75-95%. Метаболизируется печенью в периндоприлат.
Фозиноприл (моноприл) Табл. 10; 20мг.1ч 2-6ч 24ч Биодоступность 25-29%. Метаболизируется печенью в фозиноприлат. Выводится как почками, так и печенью

Слайд 16

ИНГИБИТОРЫ АПФ
Лизиноприл (зестрил) Табл. 5; 10; 20; 40мг.1-3ч 6ч 24ч Биодоступность

25-29%. Не метаболизируется печенью. Выводится почками.
Рамиприл (тритаце) Табл. 1,25; 2,5; 5; 10мг.1-2ч 4,5-6,5ч 24ч Метаболизируется в печени в рамиприлат, экскреция почками.
Цилазаприл (ингибейс) Табл.0,5; 1; 2,5; 5мг.1-2ч 3-7ч 24ч Биодоступность 60%. Метаболизируется печенью в цилазаприлат. Выводится почками.
Квинаприл (аккупро) Табл.5; 10; 20; 40 мг. 1ч 2-4ч 12-24ч Метаболизируется печенью в квинаприлат, выводится почками.

Слайд 17

РЕНИТЕК®†: обычный дозовый режим
†-зарегистрированная торговая марка Merck & Co. Inc,Whitehouse Station,

N.J., USA

Слайд 18

Особенности фармакокинетики Квадроприла® (спираприла)
Период полувыведения: 30 - 40 часов
Отношение остаточного

гипотензивного эффекта 84 %
к пиковому:
*Путь выведения: 50/50
(печень/почки)
Кратность приема: 1 раз в сутки
(не требует подбора дозы)
*Leonetti G., Cuspidi C. // Drugs 49 (4): 516-535, 1995

Слайд 19

Особенности фармакокинетики Квадроприла
Связанный Cпираприлат
Свободный Спираприлат
отсутствие кумуляции за счет быстрого выведения несвязанного

препарата
длительное действие за счет прочного связывания с рецепторами

Слайд 20

НОЛИПРЕЛ состав
1. Safar M. Eur Heart J. 1994;15(suppl):195. 2. Myers M. J.

Hypertens. 2000;18:317-325.

… содержит субтерапевтические дозы ИАПФ и диуретика 1,2
2 мг ИАПФ Периндоприла - 0.625 мг диуретика Индапамида
½ и ¼
эффективной дозы, применяемой при монотерапии

Слайд 21

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II
Лозартан (козаар) 25-100
Ирбесартан (апровель) 75-300
Кандесартан

(атаканд) 2-8
Вальсартан (диован) 40-80
Эпросартан (теветен) 600-800

Слайд 22

Механизм действия
Симпатическая
нервная система
Кровоток
α1
α2
AT1
AT1
(–)
(+)
норадреналин
AII
Эпросартан
норадреналин

Слайд 23

Классификация антагонистов кальция (1)

Слайд 24

Побочные действия

Слайд 25

K.Fuberg et al.:
У больных с коронарной болезнью сердца применение нифедипина короткого

действия в умеренных и высоких дозах вызывает увеличение общей смертности. Другие антагонисты кальция , особенно дигидропиридинового типа, могут оказывать аналогичное действие.

Circulation 1995; 92:1326-1331

Слайд 26

Моксонидин
Подавление через
стимуляцию I1имидазо-
линовых рецепторов
Повышенная активность СНС
A.J.Krentz, The Lancet, Jan.98, Vol.351
Роль имидазолиновых

рецепторов в
развитии метаболического синдрома

«+»

« - »

Генетические
факторы

Ожирение

Другие факторы
(внутриутробное
питание)

Потеря веса

Физические
упражнения

Гипоталямус
(вентролатеральный отдел)

Центры симпатической
активности (продолговатый мозг)

Инсулинорезистентность

Гипертензия

Сердечно-сосудистые заболевания

Сосудистые, реологические
и эндокринные нарушения

Слайд 27

Локализация имидазолиновых рецепторов

Слайд 28

Избирательное действие моксонидина на имидазолиновые рецепторы I1
J. Hypertens, 1997, 15.
Альфа-метилдопа
Моксонидин
Клонидин
Подавление симпатической

активности

Подавление секреции норадреналина

Уменьшение вазоконстрикции

Вазодилатация

Снижение АД

Сухость во рту

Седативный эффект

Слайд 29

Моксонидин
уменьшает
циркулирующие
свободные
жирные кислоты
увеличивает
чувствительность инсулинового рецептора
улучшает
секрецию
инсулина
улучшает
утилизацию
глюкозы
Friedman J.E. Blood Pressure 1998;7

(Suppl 3):32-39

↓ инсулинорезистентности

Метаболические эффекты моксонидина

↓ эндотелиальной дисфункции

Слайд 30

Метаболический синдром
объединяет в своем составе
Артериальная
гипертензия
Гиперинсулинемия
Нарушение
толерантности
к глюкозе
Инсулинорезистентность
Центральное
ожирение
Дислипидемия
Повышение
фибриногена

Слайд 31

Абдоминальное ожирение при метаболическом синдроме
Женщина с абдоминальным ожирением

Слайд 32

Определение ГК
Гипертонический криз (ГК) – внезапное повышение САД и ДАД у

пациентов с первичной или вторичной АГ, сопровождающееся вегетативными проявлениями с последующей гуморальной реакцией
В зарубежной литературе ГК определяется при ДАД не ниже 120 мм рт.ст. с выраженными явлениями энцефалопатии

Слайд 33

Классификация ГИПЕРТОНИЧЕСКОГО КРИЗА
НЕОСЛОЖНЕННЫЙ
ОСЛОЖНЕННЫЙ

Слайд 34

Осложнения
Острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, отек легких),
острая коронарная недостаточность (обострение

стенокардии, инфаркт миокарда)
Энцефалопатия, транзиторная ишемия, тромбоз, инфаркт, инсульт
Расслаивающая аневризма грудного отдела аорты
Фибриноидный некроз стенок почечных сосудов, острая почечная недостаточность

Слайд 35

Препараты для лечение гипертонического криза
Ингибиторы АПФ
Антиадренергические средства
Диуретики
Препараты центрального действия
Вазодилататоры
Антагонисты кальция
Другие

симптоматические средства

Слайд 36

Лечение неосложненного криза
Нифедипин – 10-20 мг под язык
Эналаприлат – 1,25 мг

в\в
Каптоприл – 25-50 мг под язык
Клонидин – 0,075 мг под язык
Сульфат магния – 1000-2500 мг в\в

Слайд 37

Лечение осложненного криза
Энцефалопатия – нифедипин, дибазол, фуросемид, маннитол, дексаметазон
ОНМК – магния

сульфат, нифедипин, дибазол
Острая СН – нитраты, мочегонные, морфин
Острая коронарная недостаточность, ИМ – нитраты, бета-блокаторы, морфин
Расслаивающая аневризма – нитропруссид, бета-блокаторы или верапамил

Артериальная гипертония в России

Содержание

Цель терапии АГКонечной целью антигипертензивной терапии является снижение сердечно-сосудистой и почечной

ДИУРЕТИКИ1. Проксимальные (воздействующие на проксимальные почечные канальцы):а) ингибиторы карбоангидразы;б) осмотические диуретики;2.

Выраженная антигипертензивная эффективность в течение 24 ч после приема 1 таблеткиСнижение

Оптимальный контроль АД в течение 24 чДАД (мм рт.ст.)9590858075706512 14 16 18

β - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ1. Некардиоселективные (β1 и β2-блокаторы):а) без внутренней симпатикомиметической активности:

СЕЛЕКТИВНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВБлокаторы β-адренорецепторов классифицируются как селективные и неселективные в

СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ β - АДРЕНОБЛОКАТОРОВВнутренняя симпатомиметическая активность (ВСА) – частичный агонизм

Липофильные β-блокаторы, как кардиоселективные метопролол, бетаксолол, некардиоселективные пропранолол, алпренолол, окспренолол, тимолол

Гидрофильные (водорастворимые) β-блокаторы (атенолол, надолол, соталол и др.) не полностью всасываются

Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (L.Opie, 1994).Класс I. Липофильные лекарства.Каптоприл (капотен)Класс II.

Классификация ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (L.Opie, 1994).Подкласс II Б. Препараты, активные метаболиты

Отличительные признаки ингибиторов АПФ

ИНГИБИТОРЫ АПФКаптоприл (капотен) Табл. 12,5; 25; 50; 100 мг 30-60 мин

ИНГИБИТОРЫ АПФЛизиноприл (зестрил) Табл. 5; 10; 20; 40мг.1-3ч 6ч 24ч Биодоступность

РЕНИТЕК®†: обычный дозовый режим†-зарегистрированная торговая марка Merck & Co. Inc,Whitehouse Station,

Особенности фармакокинетики Квадроприла® (спираприла)*Период полувыведения: 30 - 40 часов*Отношение остаточного

Особенности фармакокинетики КвадроприлаСвязанный CпираприлатСвободный Спираприлатотсутствие кумуляции за счет быстрого выведения несвязанного

НОЛИПРЕЛ состав1. Safar M. Eur Heart J. 1994;15(suppl):195. 2. Myers M. J.

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II Лозартан (козаар) 25-100 Ирбесартан (апровель) 75-300 Кандесартан

Механизм действияСимпатическаянервная системаКровотокα1α2AT1AT1(–)(+)норадреналинAIIЭпросартаннорадреналин