Лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз

Нормальное кровообращение обеспечивается следующими факторами:
1. Целостность и достаточный тонус кровеносных сосудов
2.

Реологические свойства крови в основном поддерживаются равновесием между ее коагулянтными и

Для коррекции указанных нарушений применяют лекарственные средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов,

Классификация

I. Средства для профилактики
и устранения тромбозов
Антиагреганты
Антикоагулянты
Фибринолитики
II. Средства для профилактики
и

Антиагреранты

Это лекарственные средства, которые снижают агрегацию тромбоцитов и препятствуют образованию тромба.

Факторы, вызывающие агрегацию тромбоцитов

Тромбоксан
Коллаген сосудистой стенки
Тромбин
АДФ
Серотонин

Механизм агрегации тромбоцитов

Синтез и высвобождение тромбоксана А2 из тромбоцитов
↓
Активирование тромбоксановых рецепторов

Факторы, препятствующие агрегации тромбоцитов

Простациклин
ПГЕ1 и ПГД
Оксид азота
Гепарин
АМФ
Аденозин
Антагонисты серотонина, катехоламинов и др.

Механизм антиагрегации

Синтез и высвобождение простациклина эндотелием сосудов
↓
Активирование простациклином ПГ-рецепторов тромбоцитов
↓
Активирование фермента

К антиагрегантам относят

1. Кислота ацетилсалициловая
2. Дипиридамол
3. Тиклопидин

Кислота ацетилсалициловая

Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ.
Необратимо блокирует циклооксигеназы.
Снижает образование тромбоксана А2

Форма выпуска

Acidum acetylsaliylicum
Синоним: Aspirin
Таблетки 325 мг
Вводят внутрь 1 раз в день

Дипиридамол

Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ.
Ингибирует ФДЭ в тромбоцитах и других тканях,

Форма выпуска

Dipyridamol
Синоним: Curantyl
Таблетки 25 и 75 мг
Вводят внутрь 4 раза в

Тиклопидин

Синтетическое соединение.
Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ.
Снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ.
На содержание

Форма выпуска

Ticlopidine
Синоним: Ticlid
Таблетки 250 мг
Вводят внутрь 2 раза в день во

Антикоагулянты

Лекарственные средства, которые снижают свертывание крови и препятствуют образованию фибринового тромба.

Основные реакции свертывания

Внутренний Внешний ТФ –тканевой фактор
IX IX Т –

Антикоагулянты делят на две группы

I. Прямые антикоагулянты
Гепарин
Эноксапарин
Гирудин
II. Непрямые антикоагулянты
Неодикумарин
Варфарин
Фенилин

Гепарин

Кислый мукополисахарид, который образуют тучные клетки.
Получают из легочной ткани животных.
Вводят в/в

Применение

Для снижения свертывания крови in vivo и in vitro
Действие развивается быстро

При передозировке гепарина (кровотечение) вводят антагонист гепарина - протамина сульфат, который

Форма выпуска

Heparin
Флаконы 25000 ЕД
Вводят в/в по 10000 ЕД через 6 часов

Антагонист гепарина

Протамина сульфат
Форма выпуска
Protamini sulfas
Ампулы 5% - 5 мл
Вводят в/в

Эноксапарин

Низкомолекулярная фракция гепарина.
Вводят п/к по 20-40 мг 1 раз в день

Форма выпуска

Enoxaparin sodium
Синоним: Clexane
Ампулы 20 и 40 мг
Вводят п/к

Гирудин

Рекомбинантный белок пиявок.
Вводят в/в.
Метаболизируется в почках, выводится с мочой.
Инактивирует тромбин без

Форма выпуска

Hyrudin
Синоним: Lepirudin
Флаконы 50 мг
Вводят в/в

Непрямые антикоагулянты

К ним относят лекарственные средства, которые угнетают процесс карбоксилирования предшественников

При лечении непрямыми антикоагулянтами регулярно определяют протромбиновый индекс и производят анализ

Форма выпуска

Neodicumarinum
Таблетки 50 и 100 мг
Вводят внутрь

Форма выпуска

Warfarin
Таблетки 5 и 10 мг
Вводят внутрь

Форма выпуска

Phenylinum
Таблетки по 30 мг
Вводят внутрь

Антагонист непрямых антикоагулянтов

Фитоменодион
Phytomenadionum
Форма выпуска
Капсулы 10 мг, внутрь
Ампулы 1% - 1

Фибронолитики

Лекарственные средства, которые разрушают нити фибрина и способствуют растворению тромбов в

К фибринолитикам относят

1. Стрептокиназа
2. Урокиназа
3. Альтеплаза

Стрептокиназа

Белок β-гемолитического стрептококка.
Вводят в/в. В крови и тромбе соединяется с плазминогеном

Форма выпуска

Streptokinase
Синоним: Kabikinase
Флаконы 250’000 МЕ
750’000 МЕ
Вводят в/в

Урокиназа

Получают из культуры ткани почек человека.
Ферментативно активирует плазминоген в тромбе.
Вызывает разрушение

Форма выпуска

Urokinase
Синоним: Albokinase
Флаконы: 5’000 МЕ
100’000 МЕ
600’000 МЕ
Вводят в/в

Альтеплаза

Генноинженерный продукт тканевого активатора плазминогена человека.
Вводят в/в.
Активирует плазминоген только в тромбе,

Форма выпуска

Alteplase
Синоним: Actilyse
Флаконы 20 и 50 мг
Вводят в/в

Ингибиторы фибринолиза

Это лекарственные средства, которые снижают активность фибринолизина (плазмина) и способствуют

Ингибиторы фибринолиза

1. Кислота аминокапроновая
2. Контрикал

Кислота аминокапроновая

Вводят внутрь и в/в.
Блокирует активный центр плазмина, снижает фибринолиз.
Применение:
Кровотечение

Форма выпуска

Acidum aminocapronicum
Порошок вводят внутрь
Флаконы 5% - 100 мл в/в

Контрикал

Полипептидный ингибитор протеаз. Получают из легких животных.
Блокирует активный центр плазмина. В

Форма выпуска

Contrykal
Синоним: Aprotinin
Флаконы 10000 ЕД
Вводят в/в

Коагулянты

Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови и остановке кровотечения

Коагулянты

Прямые
Фибриноген
Тромбин
Непрямые
Викасол
Фитоменадион

Форма выпуска

Fibrinogenum
Флаконы 1000 мг
2000 мг
Вводят в/в

Форма выпуска

Thrombinum
Ампулы 125 ЕА
Применяют местно

Форма выпуска

Phytomenadionum
Синоним: Vitaminum K
Капсулы 10 мг, вводят внутрь
Ампулы 1% -

Форма выпуска

Vikasolum
Синтетический Vitaminum K, растворимый в воде
Таблетки 15 мг, вводят внутрь.
Ампулы