Общая фармакология

Содержание

Слайд 2

Фармакология Фармакология – наука о взаимодействии лекарственных средств с организмом человека.

Фармакология

Фармакология – наука о взаимодействии лекарственных средств с организмом человека.

Взаимодействие изучается на разных уровнях сложности (организменном, системном, органном, клеточном, субклеточном, молекулярном).
Слайд 3

Основные законы и приказы, регламентирующие использование лекарственных средств в России Федеральный

Основные законы и приказы, регламентирующие использование лекарственных средств в России

Федеральный закон

о лекарственных средствах (22.06.1998 г). Регулирует разработку, доклинические и клинические исследования ЛС, их производство, контроль качества, эффективность и безопасность ЛС, торговлю;
Федеральный закон о рекламе;
Приказ МЗ России №328, №110
Слайд 4

Путь нового лекарства от лаборатории ученого до больного Доклинические испытания Клинические

Путь нового лекарства от лаборатории ученого до больного

Доклинические испытания
Клинические испытания (4

фазы):
1 – на небольшой группе здоровых добровольцев
2 - на небольшом количестве больных (100-200)
3 – на большом количестве больных клиническое рандомизированное плацебоконтролируемое испытание (тысячи б-х)
4 – широкое исследование нового препарата (многоцентровое, международное)
Слайд 5

Алгоритм характеристики ЛС Групповая принадлежность Фармакодинамика Фармакокинетика Принципы назначения Показания к

Алгоритм характеристики ЛС

Групповая принадлежность
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Принципы назначения
Показания к применению
Дозы, формы выпуска и

пути введения
Побочные эффекты и меры их предупреждения
Противопоказания к назначению
Слайд 6

Вопросы фармакокинетики: Механизмы всасывания лекарственных веществ (ЛВ) в кровь Распределение ЛВ

Вопросы фармакокинетики:

Механизмы всасывания лекарственных веществ (ЛВ) в кровь
Распределение ЛВ в организме
Депонирование

ЛВ
Биотрансформация (метаболизм) ЛВ
Выведение (экскреция) ЛВ из организма
Слайд 7

Вопросы фармакодинамики Локализация действия ЛВ Механизм действия ЛВ Фармакологические эффекты

Вопросы фармакодинамики

Локализация действия ЛВ
Механизм действия ЛВ
Фармакологические эффекты

Слайд 8

Пути введения ЛС в организм Энтеральные – внутрь, ректально, под язык,

Пути введения ЛС в организм

Энтеральные – внутрь, ректально, под язык, буккально,

в ДПК
Парентеральные –
Инъекционные
Ингаляционные
Введение на кожу и слизистые (в
том числе трансдермальные)
Электрофорез
Слайд 9

Пути введения ЛС в организм Энтеральные: внутрь ректально под язык в

Пути введения ЛС в организм

Энтеральные:
внутрь
ректально
под язык
в ДПК
Парентеральные:

инъекционные (п/к, в/м, в/в, в/а и т.д.)
ингаляционные
введение на кожу и слизистые (в том числе трансдермальные)
электрофорез
Слайд 10

Биодоступность (F) Показатель, характеризующий полноту и скорость всасывания ЛВ в кровь.

Биодоступность (F)

Показатель, характеризующий полноту и скорость всасывания ЛВ в кровь.
Для суждения

о биодоступности измеряют площадь под кривой, отражающей зависимость между концентрацией вещества в плазме крови и временем
Слайд 11

Кажущийся объем распределения (Vd) Предположительный объем жидкости, в котором распределяется вещество

Кажущийся объем распределения (Vd)

Предположительный объем жидкости, в котором распределяется вещество (условно

принимается, что концентрация вещества в плазме и других жидких средах одинакова)
Общее кол-во в-ва в ор-ме
Vd = -------------------------------------
Концентрация в-ва в плазме
Слайд 12

Кажущийся объем распределения Дает представление о фракции вещества, находящейся в плазме

Кажущийся объем распределения

Дает представление о фракции вещества, находящейся в плазме крови.
Если

объем распределения меньше 0,5 л/кг , ЛВ находится преимущественно в плазме крови.
Если объем распределения больше 1 л/кг, ЛВ содержится преимущественно в липидах, мышцах и других тканях.
Слайд 13

Константы элиминации К elim- отражает скорость удаления вещества из организма; Т

Константы элиминации

К elim- отражает скорость удаления вещества из организма;
Т ½ -

период полужизни ЛВ
С1 – клиренс – отражает скорость очищения плазмы крови от вещества
Понятие о клиренсе общем, почечном, печеночном.
Слайд 14

Основные механизмы всасывания Пассивная диффузия – осуществляется по градиенту концентрации Активный

Основные механизмы всасывания

Пассивная диффузия – осуществляется по градиенту концентрации
Активный транспорт –

осуществляется при наличии транспортных систем
Фильтрация – осуществляется через поры в мембранах клеток
Пиноцитоз
Слайд 15

Этапы биотрансформации Метаболическая трансформация - окисление ЛВ - восстановление ЛВ -

Этапы биотрансформации

Метаболическая трансформация
- окисление ЛВ
- восстановление ЛВ
- гидролиз

ЛВ
Конъюгация
- ацетилирование
- метилирование
- глюкуронирование и т.д.
Слайд 16

Пути выведения ЛС из организма

Пути выведения ЛС из организма

Слайд 17

Вопросы фармакодинамики Локализация действия ЛВ Механизм действия Биологические эффекты

Вопросы фармакодинамики

Локализация действия ЛВ
Механизм действия
Биологические эффекты

Слайд 18

Мишени воздействия для ЛС Рецепторы Ионные каналы Ферменты Транспортные системы Гены

Мишени воздействия для ЛС

Рецепторы
Ионные каналы
Ферменты
Транспортные системы
Гены

Слайд 19

Типы рецепторов Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов (Н-ХР,

Типы рецепторов

Рецепторы, осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов (Н-ХР, ГАМК-А-рецепторы,

глутаматные рецепторы)
Рецепторы, сопряженные с эффектором через систему “G-белки” – вторичные передатчики или ионные каналы (М-ХР, АР, рецепторы для гормонов, медиаторов)
Рецепторы, осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента (инсулин)
Рецепторы, контролирующие транскрипцию ДНК. Это внутриклеточные рецепторы, с которыми взаимодействуют стероидные и тиреоидные гормоны
Слайд 20

Разновидности рецепторов

Разновидности рецепторов

Слайд 21

Слайд 22

Факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику Физико-химические свойства ЛС Индивидуальные особенности

Факторы, влияющие на фармакодинамику и фармакокинетику

Физико-химические свойства ЛС
Индивидуальные особенности организма больного
Факторы

внешней среды
Суточные ритмы (вопросы хронофармакологии)
Слайд 23

Повторное применение ЛС Усиление эффекта при повторном применении – кумуляция (материальная,

Повторное применение ЛС

Усиление эффекта при повторном применении – кумуляция (материальная, функциональная).


Снижение эффекта при повторном применении – привыкание (простое, перекрестное), тахифилаксия.
Слайд 24

Виды лекарственного взаимодействия 1. Фармацевтическое происходит вне организма больного, обусловлено физико-химическими

Виды лекарственного взаимодействия

1. Фармацевтическое
происходит вне организма больного, обусловлено физико-химическими реакциями.
2.

Фармакодинамическое
один лекарственный препарат влияет на реализацию фармакологического эффекта другого препарата.
3. Физиологическое
лекарственные препараты оказывают независимое действие на различные органы и ткани, образующие часть одной и той же физиологической системы.
4. Фармакокинетическое
под влиянием одного лекарственного препарата изменяется концентрация в крови другого медикамента или его активного метаболита.
Слайд 25

Виды синергии

Виды синергии

Слайд 26

Токсическое влияние ЛВ на эмбрион и плод Эмбриотоксическое действие Тератогенное действие Фетотоксическое действие

Токсическое влияние ЛВ на эмбрион и плод

Эмбриотоксическое действие
Тератогенное действие
Фетотоксическое действие