ПРИНЦИПЫ ИЗЫСКАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Содержание

Слайд 2

Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых препаратов. Создание лекарств

Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых препаратов.
Создание лекарств начинается

с исследований химиков и фармакологов
При этом поиск новых средств развивается по нескольким направлениям.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 3

Продукты химического синтеза В настоящее время большинство лекарств получают именно этим путем. Принципы изыскания лекарственных средств

Продукты химического синтеза
В настоящее время большинство лекарств получают именно

этим путем.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 4

Различают несколько путей изыскания лекарств среди продуктов химического синтеза: Фармакологический скрининг

Различают несколько путей изыскания лекарств среди продуктов химического синтеза:
Фармакологический

скрининг (англ. to screen – просеивать).
Метод поиска веществ с определенным типом фармакологической активности среди множества химических соединений синтезированных химиками по специальному заказу.
Проведение скрининга – чрезвычайно трудоемкий и затратный процесс: для обнаружения одного лекарственного средства исследователю приходится тестировать несколько сотен или тысяч соединений.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 5

Принципы изыскания лекарственных средств Молекулярное конструирование лекарств. Создание сканнирующей томографии и

Принципы изыскания лекарственных средств

Молекулярное конструирование лекарств. Создание сканнирующей томографии и рентгенструктурного

анализа, развитие компьтерных технологий позволили получать трехмерные изображения активных центров рецепторов и ферментов и подбирать к ним молекулы, конфигурация которых точно соответствует их форме.
Слайд 6

Воспроизведение биогенных веществ. Таким образом были получены медиаторные средства – адреналин,

Воспроизведение биогенных веществ. Таким образом были получены медиаторные средства – адреналин,

норадреналин, простагландины; средства с активностью гормонов гипофиза (окситоцин, вазопрессин), щитовидной железы, надпочечников.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 7

Целенаправленная модификация молекул с уже известной активностью. Так, например, было установлено,

Целенаправленная модификация молекул с уже известной активностью.
Так, например, было

установлено, что введение атомов фтора в молекулы лекарств, как правило повышает их активность.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 8

Синтез фармакологически активных метаболитов. При изучении метаболизма транквилизатора диазепама было установлено,

Синтез фармакологически активных метаболитов.
При изучении метаболизма транквилизатора диазепама было

установлено, что в печени из него образуется вещество с транквилизирующей активностью – оксазепам.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 9

Случайные находки («серендипитный» метод). Примером «серендипитного» получения лекарства является создание пенициллина,

Случайные находки («серендипитный» метод).
Примером «серендипитного» получения лекарства является создание пенициллина,

которое произошло во многом благодаря тому, что A. Fleming случайно обратил внимание на то, что в заплесневелой чашке, забытой в термостате на Рождество, погибли микроорганизмы.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 10

Компоненты растительного сырья. Широко известными примерами лекарственных средств, полученных из лекарственного

Компоненты растительного сырья.
Широко известными примерами лекарственных средств, полученных из лекарственного

растительного сырья являются морфин, выделенный из опийного мака (Papaver somniferum), атропин, полученный из красавки (Atropa belladonna).

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 11

Ткани животных. Из тканей животных получают некоторые гормональные препараты – инсулин

Ткани животных.
Из тканей животных получают некоторые гормональные препараты –

инсулин из тканей поджелудочной железы свиней, эстрогены из мочи жеребцов, ФСГ из мочи женщин.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 12

Продукты жизнедеятельности микроорганизмов. Ряд антибиотиков, средства для лечения атеросклероза из группы

Продукты жизнедеятельности микроорганизмов.
Ряд антибиотиков, средства для лечения атеросклероза из

группы статинов получают из культуральной жидкости различных грибков и бактерий.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 13

Минеральное сырье. Из попутных продуктов нефтеперегонки получают вазелин, используемый в качестве

Минеральное сырье.
Из попутных продуктов нефтеперегонки получают вазелин, используемый в

качестве мазевой основы.

Принципы изыскания лекарственных средств

Слайд 14

Доказа́тельная медици́на (англ. Evidence-based medicine — медицина, основанная на доказательствах) —

Доказа́тельная медици́на (англ. Evidence-based medicine — медицина, основанная на доказательствах) —

подход к медицинской практике, при котором решения о применении профилактических, диагностических и лечебных мероприятий принимаются исходя из имеющихся доказательств их эффективности и безопасности, а такие доказательства подвергаются поиску, сравнению, обобщению и широкому распространению для использования в интересах больных

Доказательная медицина

Слайд 15

Термин «доказательная медицина» был предложен группой канадских учёных из Университета Мак-Мастера

Термин «доказательная медицина» был предложен группой канадских учёных из Университета Мак-Мастера

(1990).
В начале 1990-х годов предложена рейтинговая система оценки клинических исследований, где с возрастанием порядкового номера доказательности, качество клинических исследований снижается.

История

Слайд 16

Класс (уровень) I (A) большие двойные слепые плацебоконтролируемые исследования, а также

Класс (уровень) I (A) большие двойные слепые плацебоконтролируемые исследования, а также

данные, полученные при мета-анализе нескольких рандомизированных контролируемых исследований.
Класс (уровень) II (B) небольшие рандомизированные и контролируемые исследования, при которых статистические данные построены на небольшом числе больных.
Класс (уровень) III (C) нерандомизированные клинические исследования на ограниченном количестве пациентов.
Класс (уровень) IV (D) выработка группой экспертов консенсуса по определённой проблеме

Уровни принято обозначать римскими цифрами (I, IIA,IIB,III) или буквами латинского алфавита (А,В,С):

Слайд 17

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАЗРАБОТКА ПОСТМАРКЕТИНГОВЫЕ СТРАТЕГИИ В среднем, на разработку нового ЛС, со

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ РАЗРАБОТКА ПОСТМАРКЕТИНГОВЫЕ СТРАТЕГИИ В среднем, на разработку нового ЛС, со

стадии изыскания до полного одобрения, необходимо потратить более 12 - 15 лет.
Слайд 18

Основные этапы исследования и внедрения лекарства в медицинскую практику.

Основные этапы исследования и внедрения лекарства в медицинскую практику.

Слайд 19

Однако, параллельно с продажей лекарства фармацевтический концерн организует IV фазу клинических

Однако, параллельно с продажей лекарства фармацевтический концерн организует IV фазу клинических

испытаний (постмаркетинговые исследования):
Исследование должно быть контролируемым
Простое слепое исследование: пациент не знает, что он принимает
Двойное слепое исследование: и пациент, и врач, который выдает препараты и оценивает их эффект не знают, что получает пациент

Основные этапы исследования и внедрения лекарства в медицинскую практику.

Слайд 20

Тройное слепое исследование: ни пациент, ни врач и руководитель исследования не

Тройное слепое исследование: ни пациент, ни врач и руководитель исследования не

знают, какая группа получает лечение новым лекарство
Исследование должно быть рандомизированным – т.е. однородная группа пациентов должна быть случайным образом разделена на экспериментальную и контрольную группу.
Исследование должно быть организовано с соблюдением всех этических норм и принципов, которые изложены в Хельсинской декларации.

Основные этапы исследования и внедрения лекарства в медицинскую практику.

Слайд 21

Слайд 22

Слайд 23