Тема лекции: Противодиабетические средства Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайл

Содержание

Слайд 2

Это лекарственные препараты, которые применяют для снижения содержания глюкозы в крови

Это лекарственные препараты, которые применяют для снижения содержания глюкозы в крови

и коррекции нарушений метаболизма при сахарном диабете.
Слайд 3

Основным патогенетическим механизмом сахарного диабета является частичное или полное снижение секреции

Основным патогенетическим механизмом сахарного диабета является частичное или полное снижение секреции

инсулина – гормона β-клеток островков поджелудочной железы.
Слайд 4

Выделяют 2 основных типа сахарного диабета: Тип 1. Инсулин-зависимый СД Тип 2. Неинсулин-зависимый СД

Выделяют 2 основных типа сахарного диабета:
Тип 1. Инсулин-зависимый СД
Тип 2. Неинсулин-зависимый

СД
Слайд 5

Тип 1 СД Возникает у детей и молодых людей. Его развитие

Тип 1 СД

Возникает у детей и молодых людей. Его развитие связано

с разрушением β-клеток поджелудочной железы и полным прекращением выделения инсулина.
Единственный способ лечения при СД 1-го типа – заместительная терапия инсулином.
Слайд 6

Тип 2 СД Встречается чаще у тучных людей после 30-40 лет.

Тип 2 СД

Встречается чаще у тучных людей после 30-40 лет. Патогенез

СД 2-го типа связан с относительным снижением выделения инсулина и способности тканей поглощать глюкозу. При таком диабете эффективен не только инсулин, но и стимуляторы его выделения или гипогликемические средства.
Слайд 7

Классификация противодиабетических средств Препараты инсулина Гипогликемические средства

Классификация противодиабетических средств

Препараты инсулина
Гипогликемические средства

Слайд 8

Источники получения препаратов инсулина 1. Выделение из поджелудочных желез животных (свиной инсулин) 2.Генноинженерный (человеческий инсулин)

Источники получения препаратов инсулина

1. Выделение из поджелудочных желез животных
(свиной инсулин)
2.Генноинженерный

(человеческий инсулин)
Слайд 9

Все препараты инсулина вводят парэнтерально. При введении внутрь инсулин разрушается протеолитическими

Все препараты инсулина вводят парэнтерально.
При введении внутрь инсулин разрушается протеолитическими

ферментами ЖКТ и лечебного действия не оказывает.
Слайд 10

Активность препаратов инсулина определяют методом биологической стандартизации выражают в единицах действия

Активность препаратов инсулина определяют методом биологической стандартизации выражают в единицах действия

(1 ЕД равна 0,04082 мг стандартного инсулина).
Слайд 11

По продолжительности действия выделяют 3 типа препаратов инсулина: 1. Короткого действия

По продолжительности действия выделяют 3 типа препаратов инсулина:
1. Короткого действия
2. Средней

продолжительности действия
3. Длительного действия
Слайд 12

Препараты инсулина короткого действия являются растворами инсулина в воде. Их можно

Препараты инсулина короткого действия являются растворами инсулина в воде. Их можно

вводить п/к, в/м, и в/в.
Пролонгированные препараты инсулина являются суспензиями. Их получают путем соединения инсулина с цинком или протамином. Вводят п/к и в/м.
Слайд 13

Средняя начальная доза инсулина в сутки обычно равна 0,5-1 ЕД/кг массы

Средняя начальная доза инсулина в сутки обычно равна 0,5-1 ЕД/кг массы

тела.
Рекомендуется поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне 80-140 мг %.
Слайд 14

Все рекомбинантные препараты человеческого инсулина выпускают во флаконах по 10 мл,

Все рекомбинантные препараты человеческого инсулина выпускают во флаконах по 10 мл,

содержащих по 100 ЕД в 1 мл.
Слайд 15

Механизм действия и основные эффекты инсулина

Механизм действия и основные эффекты инсулина

Слайд 16

Инсулин взаимодействует с гликопротеиновыми рецепторами, которые локализуются в мембранах клеток тканей-мишеней

Инсулин взаимодействует с гликопротеиновыми рецепторами, которые локализуются в мембранах клеток тканей-мишеней

(печень, мышцы, жировая ткань).
Активируется фермент тирозинкиназа (β-субъединица инсулинового рецептора).
Происходит фосфорилирование внутриклеточных белков.
Активируются ферменты, способствующие поглощению глюкозы и ее превращению в гликоген (глюкокиназа, гликогенсинтетаза).
Слайд 17

Снижается липолиз в жировой ткани. Увеличивается синтез белков в мышечной ткани.

Снижается липолиз в жировой ткани.
Увеличивается синтез белков в мышечной ткани.
Снижается глюконеогенез

в печени
Нормализуется содержание глюкозы в крови, исчезает глюкозурия и другие проявления сахарного диабета.
Слайд 18

По скорости развития метаболические эффекты инсулина делят на 3 типа 1.

По скорости развития метаболические эффекты инсулина делят на 3 типа

1. Быстрые

эффекты
Развиваются в течение нескольких минут после введения инсулина и связаны с процессами фосфорилирования внутриклеточных белков. К ним относят гипогликемический эффект инсулина.
Слайд 19

2. Промежуточные эффекты Возникают через несколько часов после введения инсулина. Так

2. Промежуточные эффекты
Возникают через несколько часов после введения инсулина. Так происходит

увеличение ДНК-зависимого синтеза транспортеров глюкозы и ферментов, регулирующих обмен углеводов, белков и жиров.
Слайд 20

3. Отдаленные эффекты Проявляются через несколько дней в итоге регулирования работы

3. Отдаленные эффекты
Проявляются через несколько дней в итоге регулирования работы генов,

синтезирующих белки и ферменты, необходимые для процессов пролиферации и дифференцировки клеток.
Слайд 21

При избыточном введении инсулина развивается гипогликемическая кома. Для устранения гипогликемии необходимо

При избыточном введении инсулина развивается гипогликемическая кома.
Для устранения гипогликемии необходимо ввести

в/в раствор глюкозы (40% - 50 мл), п/к адреналин (0,1% - 1 мл).
Слайд 22

Формы выпуска Insulin human Синоним: Insulin injection Флаконы по 10 мл

Формы выпуска

Insulin human
Синоним: Insulin injection
Флаконы по 10 мл в 1

мл раствора содержит 40 или 100 ЕД.
Вводят п/к, в/м и в/в
Начало действия через 0,5 ч.
Длительность 8 ч.
Слайд 23

Формы выпуска Insulin zinc suspension Флаконы 10 мл (100 ЕД-1 мл)

Формы выпуска

Insulin zinc suspension
Флаконы 10 мл (100 ЕД-1 мл)
Вводят п/к, в/м
Начало

действия через 2 ч.
Длительность 24 ч.
Слайд 24

Формы выпуска Insulin zinc suspension crystallin Флаконы 10 мл (100 ЕД-1

Формы выпуска

Insulin zinc suspension crystallin
Флаконы 10 мл (100 ЕД-1 мл)
Вводят

п/к, в/м
Начало действия через 4 ч.
Длительность 30 ч.
Слайд 25

Гипогликемические средства Это лекарственные препараты, которые применяют только при сахарном диабете 2-го типа.

Гипогликемические средства

Это лекарственные препараты, которые применяют только при сахарном диабете 2-го

типа.
Слайд 26

К ним относят: 1. Производные сульфонилмочевины Толбутамид Глибенкламид 2. Производные бигуанида Метформин Буформин

К ним относят:
1. Производные сульфонилмочевины
Толбутамид
Глибенкламид
2. Производные бигуанида
Метформин
Буформин

Слайд 27

Производные сульфонилмочевины Толбутамид Препарат 1-го поколения. Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ.

Производные сульфонилмочевины

Толбутамид
Препарат 1-го поколения.
Вводят внутрь.
Всасывается в ЖКТ.
Метаболизируется в печени.
Выводится с мочой.

Слайд 28

Механизм гипогликемического действия 1. Блокирует АТФ-зависимые К+-каналы β-клеток поджелудочной железы. Увеличивает

Механизм гипогликемического действия

1. Блокирует АТФ-зависимые К+-каналы β-клеток поджелудочной железы. Увеличивает выделение

инсулина.
2. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
Слайд 29

Форма выпуска Tolbutamid Синоним: Butamidum Таблетки 500 мг Внутрь за час

Форма выпуска

Tolbutamid
Синоним: Butamidum
Таблетки 500 мг
Внутрь за час до еды 2 раза

в день
Слайд 30

Глибенкламид Препарат 2-го поколения. Сходен с толбутамидом. Отличие: большая активность и длительность действия.

Глибенкламид

Препарат 2-го поколения.
Сходен с толбутамидом.
Отличие: большая активность и длительность действия.

Слайд 31

Форма выпуска Glibenclamide Синоним: Maninil Таблетки 1,75 - 3,5 - 5

Форма выпуска

Glibenclamide
Синоним: Maninil
Таблетки 1,75 - 3,5 - 5 мг
Внутрь за 30

минут до еды 1 раз в день.
Слайд 32

Толбутамид и особенно глибенкламид при некорректном дозировании и диетических нарушениях могут

Толбутамид и особенно глибенкламид при некорректном дозировании и диетических нарушениях могут

вызывать гипогликемическую кому. В этих случаях необходимо в/в введение глюкозы.
Слайд 33

Производные бигуанида Метформин Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ. Биодоступность около 50%.

Производные бигуанида

Метформин
Вводят внутрь.
Всасывается в ЖКТ.
Биодоступность около 50%. Выводится почками

путем канальцевой секреции до 90% в течение суток в неизмененном виде.
Слайд 34

По механизму действия отличается от производных сульфонилмочевины. Он не увеличивает выделение

По механизму действия отличается от производных сульфонилмочевины.
Он не увеличивает выделение инсулина.
Снижение

уровня глюкозы в крови связано с его способностью снижать образование глюкозы в печени.
Слайд 35

Кроме того, метформин активирует поглощение глюкозы мышечной и жировой тканью. Увеличение

Кроме того, метформин активирует поглощение глюкозы мышечной и жировой тканью. Увеличение

распада глюкозы в мышцах иногда приводит к накоплению молочной кислоты и развитию ацидоза.
Слайд 36

Форма выпуска Metformin Синоним: Glucophage Таблетки 250-500 мг Внутрь 2 раза в день во время еды

Форма выпуска

Metformin
Синоним: Glucophage
Таблетки 250-500 мг
Внутрь 2 раза в день во время

еды
Слайд 37

Буформин По фармакологическим свойствам и применению сходен с метформином.

Буформин

По фармакологическим свойствам и применению сходен с метформином.

Слайд 38

Форма выпуска Buformin Синоним: Adebit Таблетки по 50 мг Внутрь 2

Форма выпуска

Buformin
Синоним: Adebit
Таблетки по 50 мг
Внутрь 2 раза в день во

время еды