Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ПРИНЦИПЫ МЕДИКАМЕНТОЗНОГО ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ИНФЕКЦИОННЫХ И ПАРАЗИТАРН

Август 31, 2022

Главная
Химия
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ПРИНЦИПЫ МЕДИКАМЕНТОЗНОГО ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ИНФЕКЦИОННЫХ И ПАРАЗИТАРН

Содержание

2. СРЕДСТВА ДЛЯ БОРЬБЫ С ПАТОГЕННЫМИ МИКРООРГАНИЗМАМИ И ПАРАЗИТАМИ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА Обладающие избирательностью противомикробного эффекта ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
3. ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (дезинфекционные препараты; de – устранение, infectio – заражение) – препараты, применяемые для уничтожения возбудителей
4. АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (антисептики; anti – против, septicas – гнилостный) – препараты, применяемые для уничтожения или задержки
5. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – лекарственные препараты избирательного действия, подавляющие возбудителей, попавших в организм человека. Применяются для лечения
6. КЛАССИФИКАЦИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (по химическому строению) 1. НЕОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ: галоиды: хлорамин Б, хлоргексидин, раствор
7. МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ГАЛОИДЫ содержат элементарные галогены или высвобождают их, денатурируя белки и
8. ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ дезинфицирующих и антисептических средств дезинфекция рук обеззараживание инструментария и предметов ухода за больными
9. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ - синтетические противомикробные средства, по химической структуре представляющие собой производные амида сульфаниловой кислоты: 1. Сульфаниламиды
10. ПАБК Дигидроптероатсинтетаза ДИГИДРОПТЕРОЕВАЯ КИСЛОТА ДИГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА СИНТЕЗ ПУРИНОВ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ СУЛЬФАНИЛАМИДЫ Дигидрофолатредуктаза Кафедра фармакологии
11. ФАРМАКОЛОГИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ СПЕКТР АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ бактерии (патогенные кокки, кишечная палочка, шигеллы, холерный вибрион, клостридии) хламидии (возбудители
12. ПАБК Дигидроптероатсинтетаза ДИГИДРОПТЕРОЕВАЯ КИСЛОТА ДИГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА СИНТЕЗ ПУРИНОВ НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ СУЛЬФАНИЛАМИДЫ Дигидрофолатредуктаза ТРИМЕТОПРИМ Кафедра
13. АНТИБИОТИКИ (греч. anti – против и bios – жизнь) –вещества, образуемые микроорганизмами (бактериями, плесенями, грибами), низшими
14. Классификации антибиотиков По химической структуре β-лактамы гликопептиды тетрациклины макролиды аминогликозиды хлорамфениколы полиены полипептиды (полимиксины) По механизму
15. МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ 1. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ микроорганизмов вследствие торможения активности ферментов транспептидазы и
16. МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ 2. НАРУШЕНИЕ СТРУКТУРЫ И ФУНКЦИИ КЛЕТОЧНОЙ МЕМБРАНЫ вследствие: связывания эргостерола – основы
17. МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ 3. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА БЕЛКА НА УРОВНЕ РИБОСОМ на уровне 30-S-субъединицы (ТЕТРАЦИКЛИНЫ) или
18. Бактериальная РНК-полимераза ДНК РНК РИФАМПИЦИН Бактериальная ДНК гираза ДНК ФТОРХИНОЛОНЫ Кафедра фармакологии ДГМА МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ
19. МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ 5. Антибиотики группы ХЛОРАМФЕНИКОЛА (левомицетины) и АМИНОГЛИКОЗИДЫ практически в равной степени: нарушают
20. β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ К препаратам β-лактамных антибиотиков (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся: ПЕНИЦИЛЛИНЫ
21. КЛАССИФИКАЦИЯ ПЕНИЦИЛЛИНОВ
22. ФАРМАКОЛОГИЯ ПЕНИЦИЛЛИНОВ ПЕНИЦИЛЛИНЫ (И ВСЕ ДРУГИЕ Β-ЛАКТАМЫ) ОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОМ Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки
23. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕТА-ЛАКТАМОВ Пенициллинсвязывающие белки (ПСБ) клеточной стенки Антибиотик связывается с ПСБ, нарушая синтез клеточной стенки
24. Спектр антимикробной активности биосинтетических пенициллинов Гр+ - гноеродные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки) Гр- - кокки (менингококки
25. Спектр антимикробной активности полусинтетических пенициллинов В ОТЛИЧИЕ ОТ БИОСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ: эффективны в отношении грамотрицательных бактерий: E.coli,
26. Бета-лактамаза Бета-лактамные антибиотики ФОРМИРОВАНИЕ РЕЗИСТЕНТНОСТИ БАКТЕРИЙ К БЕТА-ЛАКТАМНЫМ АНТИБИОТИКАМ Бактерии выделяют особые ферменты - бета-лактамазы, связывающие
27. Бета-лактамазы одних бактерий защищают другие бактерии от действия бета-лактамов Бета-лактамы Бета-лактамаза Бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы Патогенные бактерии,
28. Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β-лактамаз, разрушающих
29. МЕХАНИЗМ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ КОМБИНАЦИИ АМОКСИЦИЛЛИНА и КЛАВУЛАНАТА Амоксициллин Клавулановая кислота Основная антибактриальная активность Дополнительная антибактериальная активность
30. КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА – ИНГИБИТОР БАКТЕРИАЛЬНЫХ β-ЛАКТАМАЗ КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (открыта в 1972 г.) – продукт метаболизма актиномицетов
31. Клавуланат Амоксициллин Бета-лактамаза КО-АМОКСИЦИЛЛИН (АМОКСИЦИЛЛИН + КЛАВУЛАНАТ): ЗАЩИЩЕННЫЙ АМОКСИЦИЛЛИН Амоксициллин Сохранение активности Потеря активности Кафедра фармакологии
32. Цефалоспорины (классификация)
33. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ ОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОМ Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий (транспептидазы и карбопептидазы),
34. АНТИМИКРОБНЫЙ СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ I-е поколение: действуют преимущественно на Гр+ – гноеродные кокки II-е поколение: более
35. КАРБАПЕНЕМЫ 1. Препараты I поколения имипинем (разрушается дегидропептидазой!) тиенам (имипинем + циластатин) 2. Препараты II поколения
36. Практически все клинически значимые Гр+ - и Гр- - аэробные и анаэробные микроорганизмы (самый большой среди
37. МОНОБАКТАМЫ АЗТРЕОНАМ узкий спектр антибактериальной активности (используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой) устойчив ко
38. ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ β-ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВ Инфекционные процессы с обязательным учетом особенностей фармакокинетики и чувствительности возбудителей: острые
39. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ аллергические реакции (сыпь, эозинофилия, анафилактический шок) возможны нейротоксические реакции (повышение судорожной готовности мозга, парестизии)
41. Скачать презентацию

Слайд 2

СРЕДСТВА ДЛЯ БОРЬБЫ С ПАТОГЕННЫМИ МИКРООРГАНИЗМАМИ И ПАРАЗИТАМИ
ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ
СРЕДСТВА
Обладающие избирательностью противомикробного

эффекта

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА

АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА

Не обладающие избирательностью противомикробного эффекта

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии

Слайд 3

ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (дезинфекционные препараты; de – устранение, infectio – заражение)

– препараты, применяемые для уничтожения возбудителей инфекционных болезней в окружающей среде. Применяются в бактерицидных концентрациях для обеззараживания медицинского инструмента, аппаратуры, помещений, посуды, выделений больных

оказывать бактерицидный эффект, обладая широким спектром антимикробного и противопаразитарного действия
характеризоваться малым латентным периодом действия, высокой активностью (в том числе в присутствии биологических субстратов)
быть безопасными для человека и животных
быть химически стойкими и доступными с точки зрения их производства и стоимости

НЕ ДОЛЖНЫ:

повреждать дезинфицируемые предметы (вызывать коррозию и т.п.)
желательно отсутствие неприятного запаха

ДОЛЖНЫ:

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии

Слайд 4

АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (антисептики; anti – против, septicas – гнилостный) – препараты,

применяемые для уничтожения или задержки роста и размножения микроорганизмов на коже, слизистых оболочках, раневой поверхности. Применяются преимущественно наружно для обеззараживания кожи, слизистых, ожоговой (раневой) поверхности. Отдельные препараты используют для воздействия на микроорганизмы, локализующиеся в ЖКТ (кишечные антисептики) и мочевыводящих путях (уроантисептики)

повреждать ткани и ослаблять процесс регенерации
обладать аллергизирующим влиянием

НЕ ДОЛЖНЫ:

обладать минимальной всасываемостью с места нанесения
обладать низкой токсичностью

ДОЛЖНЫ:

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии

NB!

Распространенным критерием оценки активности антисептиков является ФЕНОЛОВЫЙ КОЭФФИЦИЕНТ – соотношение концентраций фенола и применяемого антисептика, в которых вещества оказывают одинаковый противомикробный эффект

Слайд 5

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – лекарственные препараты избирательного действия, подавляющие возбудителей, попавших в организм человека. Применяются для

лечения и профилактики инфекций, а также санации носителей инфекции

избирательно нарушать развитие и размножение возбудителей инфекционных болезней и инвазий
обладать большой широтой антимикробного действия
обладать низкой токсичностью

ДОЛЖНЫ:

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии

К АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ СРЕДСТВАМ ОТНОСЯТСЯ:

антибиотики
сульфаниламиды
производные хинолона
противосифилитические средства
противотуберкулезные средства
синтетические антибактериальные средства различного химического строения

Слайд 6

КЛАССИФИКАЦИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (по химическому строению)
1. НЕОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ:
галоиды: хлорамин

Б, хлоргексидин, раствор йода спиртовой
окислители: раствор перекиси водорода
кислоты и щелочи: кислота салициловая, кислота борная
соли тяжелых металлов: серебра нитрат, меди сульфат
2. ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ:
фенолы: фенол, резорцин
нитрофураны: фурацилин, фуразолидон
красители: бриллиантовый зеленый, этакридина лактат
альдегиды и спирты: формальдегид, этанол
детергенты: декаметоксин
3. АНТИБИОТИКИ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ: фюзафюнжин

Слайд 7

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
ГАЛОИДЫ содержат элементарные галогены

или высвобождают их, денатурируя белки и окисляя некоторые ферменты микроорганизмов
ОКИСЛИТЕЛИ высвобождают кислород, который обеспечивает противомикробный и дезодорирующий эффект
НИТРОФУРАНЫ, восстанавливая нитрогруппу в аминогруппу, являются акцепторами Н+, что позволяет им нарушать перенос электронов с флавиновых ферментов на цитохром (тормозят тканевое дыхание)
КРАСИТЕЛИ тормозят ферментативные процессы, образуя трудно растворимые комплексы

Слайд 8

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ дезинфицирующих и антисептических средств
дезинфекция рук
обеззараживание инструментария и

предметов ухода за больными
дезинфекция помещений
обработка операционного поля
инфекционные заболевания кишечника и мочевыводящих путей
заболевания кожных покровов (инфицированные раны, ожоги, пролежни, рожистое воспаление, экзема)
профилактика и лечение заболеваний полости рта и носоглотки
гинекологические заболевания
конъюнктивиты

Слайд 9

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ - синтетические противомикробные средства, по химической структуре представляющие собой производные

амида сульфаниловой кислоты:

1. Сульфаниламиды системного (резорбтивного) действия:
непродолжительного действия: стрептоцид, сульфадимезин
средней продолжительности действия: сульфазин
длительного действия: сульфадиметоксин
сверхдлительного действия: сульфален
2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника – фталилсульфатиазол (фталазол)
3. Сульфаниламиды для местного применения – сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (дермазин), сульфатиазол серебра (аргосульфан)
4. Комбинированные препараты – ко-тримоксазол (ориприм, бисептол), лидаприм

Кафедра фармакологии ДГМА

H2N

SO2 N

H2N

СООH

ПАБК

Слайд 10

ПАБК
Дигидроптероатсинтетаза
ДИГИДРОПТЕРОЕВАЯ КИСЛОТА
ДИГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА
ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА
СИНТЕЗ ПУРИНОВ
НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Дигидрофолатредуктаза
Кафедра фармакологии ДГМА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ ПРЕПАРАТОВ
ДИГИДРОПТЕРИДИН
ГЛУТАМИНОВАЯ

КИСЛОТА

Слайд 11

ФАРМАКОЛОГИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
СПЕКТР АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
бактерии (патогенные кокки, кишечная палочка,

шигеллы, холерный вибрион, клостридии)
хламидии (возбудители трахомы, орнитоза)
актиномицеты
простейшие (плазмодии малярии, возбудители токсоплазмоза)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
аллергические реакции
диспепсические расстройства
лейкопения, агранулоцитоз
кристаллурия

Кафедра фармакологии ДГМА

NB!

Сульфаниламидам (СА) присущ бактериостатический характер антимикробного действия. Для достижения бактерицидного эффекта применяют комбинированные препараты СА:
ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)
лидаприм (сульфаметрол + триметоприм)
потесептил (сульфадимезин + триметоприм)

Слайд 12

ПАБК
Дигидроптероатсинтетаза
ДИГИДРОПТЕРОЕВАЯ КИСЛОТА
ДИГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА
ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА
СИНТЕЗ ПУРИНОВ
НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Дигидрофолатредуктаза
ТРИМЕТОПРИМ
Кафедра фармакологии ДГМА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОМБИНИРОВАННЫХ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
ДИГИДРОПТЕРИДИН
ГЛУТАМИНОВАЯ

КИСЛОТА

Слайд 13

АНТИБИОТИКИ (греч. anti – против и bios – жизнь) –вещества, образуемые

микроорганизмами (бактериями, плесенями, грибами), низшими (лишайники) или высшими растениями и тканями животного организма, которые обладают способностью избирательно убивать (бактерицидное действие) или подавлять рост и размножение (бактериостатическое действие) возбудителей инфекционных заболеваний или клеток некоторых опухолей.

В качестве лекарственных препаратов используют биосинтетические и полусинтетические производные природных антибиотиков, а также их синтетические аналоги.

NB!

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 14

Классификации антибиотиков
По химической структуре
β-лактамы
гликопептиды
тетрациклины
макролиды
аминогликозиды
хлорамфениколы
полиены
полипептиды (полимиксины)
По механизму действия
По характеру антибактериального действия

бактерицидные
бактериостатические

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 15

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
1. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ микроорганизмов вследствие торможения

активности ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что нарушает образование и полимеризацию пептидогликана муреина – опорного полимера клеточной стенки. Так действуют β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ И ГЛИКОПЕПТИДЫ.

Кафедра фармакологии ДГМА

УРИДИННУКЛЕОТИДЫ

МУРЕИН

N-АЦЕТИЛ-ГЛЮКОЗАМИН

N-АЦЕТИЛ-МУРАМОВАЯ КИСЛОТА

карбоксипептидаза

транспептидаза

D-АЛАНИН

АНТИБИОТИК

Слайд 16

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
2. НАРУШЕНИЕ СТРУКТУРЫ И ФУНКЦИИ
КЛЕТОЧНОЙ МЕМБРАНЫ

вследствие:
связывания эргостерола – основы цитоплазматической мембраны патогенных грибов (ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ)
взаимодействия с клеточной мембраной микроорганизмов (по типу катионных детергентов), что приводит к снижению ее проницаемости и блокированию транспортных систем (ПОЛИПЕПТИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ = ПОЛИМИКСИНЫ).

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 17

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
3. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА БЕЛКА НА УРОВНЕ РИБОСОМ на

уровне 30-S-субъединицы (ТЕТРАЦИКЛИНЫ) или 50-S-субъединицы рибосом (МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ)
Тетрациклины

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 18

Бактериальная РНК-полимераза
ДНК
РНК
РИФАМПИЦИН
Бактериальная
ДНК гираза
ДНК
ФТОРХИНОЛОНЫ
Кафедра фармакологии ДГМА
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
4. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА

И ОБМЕНА НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ вследствие торможения активности ферментов ДНК-гиразы (ФТОРХИНОЛОНЫ), РНК-полимеразы (РИФАМПИЦИН), а также образования трудно диссоциируемых комплексов с ДНК клеток, угнетения их матричных функций (ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ АНТИБИОТИКИ)

Слайд 19

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
5. Антибиотики группы ХЛОРАМФЕНИКОЛА (левомицетины) и АМИНОГЛИКОЗИДЫ практически

в равной степени:
нарушают обмен нуклеиновых кислот
нарушают синтез белков
изменяют проницаемость ЦПМ микроорганизмов

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 20

β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
К препаратам β-лактамных антибиотиков (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре

β-лактамного кольца, относятся:
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
КАРБАПЕНЕМЫ
МОНОБАКТАМЫ
N
О

Кафедра фармакологии ДГМА

Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

NB!

Слайд 21

КЛАССИФИКАЦИЯ ПЕНИЦИЛЛИНОВ

Слайд 22

ФАРМАКОЛОГИЯ ПЕНИЦИЛЛИНОВ
ПЕНИЦИЛЛИНЫ (И ВСЕ ДРУГИЕ Β-ЛАКТАМЫ) ОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОМ
Мишень их

действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий (транспептидазы и карбопептидазы), выполняющие роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана (муреина) - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. β-лактамы образуют ацильную связь с активным центром транспептидазы и тем самым необратимо ингибируют ее. При этом связь –СО–N– в β-лактамном кольце разрывается, и образуется пенициллоиновая кислота. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, поэтому специфическая токсичность в отношении макроорганизма для β-лактамов не характерна.

NB!

Слайд 23

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕТА-ЛАКТАМОВ
Пенициллинсвязывающие
белки (ПСБ)
клеточной
стенки
Антибиотик связывается с ПСБ,
нарушая

синтез клеточной стенки

Клеточная стенка разрушается
и бактерия погибает

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 24

Спектр антимикробной активности биосинтетических пенициллинов
Гр+ - гноеродные кокки (стафилококки, стрептококки,

пневмококки)
Гр- - кокки (менингококки и гонококки)
клостридии газовой гангрены, столбняка и сибирской язвы
спирохеты (особенно трепонемы)

возбудители кишечно-брюшнотифозной инфекции
клебсиеллы
риккетсии
протей
псевдомонады
микоплазмы
вибрионы
вирусы и все виды патогенных грибов
Гр+ - кокки, вырабатывающие β-лактамазы

НЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫ:

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 25

Спектр антимикробной активности полусинтетических пенициллинов
В ОТЛИЧИЕ ОТ БИОСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ:
эффективны в отношении

грамотрицательных бактерий: E.coli, индолотрицательных видов протея (Р.mirabilis), сальмонелл, шигелл (последние часто резистентны)
более активны в отношении энтерококков (E.faecalis) и листерий
менее активны в отношении стрептококков, пенициллиночувствительных стафилококков, спирохет, анаэробов
ампициллин не активен в отношении грамотрицательных возбудителей нозокомиальных инфекций, таких как синегнойная палочка (P.aeruginosa), клебсиеллы, серрации и многие другие. Разрушается стафилококковой пенициллиназой

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 26

Бета-лактамаза Бета-лактамные антибиотики
ФОРМИРОВАНИЕ РЕЗИСТЕНТНОСТИ БАКТЕРИЙ К БЕТА-ЛАКТАМНЫМ АНТИБИОТИКАМ
Бактерии выделяют особые

ферменты - бета-лактамазы, связывающие бета-лактамы и предотвращающие их взаимодействие с клеткой

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 27

Бета-лактамазы одних бактерий защищают другие бактерии от действия бета-лактамов
Бета-лактамы
Бета-лактамаза
Бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы
Патогенные

бактерии, не имеющие собственных бета-лактамаз, находятся под защитой «дружественных» им других бактерий

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 28

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией

особых ферментов - β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных («ингибиторзащищенных») пенициллинов:
Амоксициллин+Клавуланат (Аугментин, Амоксиклав)
Ампициллин+Сульбактам (Уназин)
Тикарциллин+Клавуланат (Тиментин)
Пиперациллин+Тазобактам (Тазоцин)

Кафедра фармакологии ДГМА

ФАРМАКОЛОГИЯ «ИНГИБИТОРЗАЩИЩЕННЫХ» ПЕНИЦИЛЛИНОВ

Слайд 29

МЕХАНИЗМ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ КОМБИНАЦИИ АМОКСИЦИЛЛИНА и КЛАВУЛАНАТА
Амоксициллин
Клавулановая кислота
Основная антибактриальная активность
Дополнительная

антибактериальная активность

Защита амоксициллина от бета-лактамаз

Стимуляция фагоцитоза и хемотаксиса

Антимикробный иммунитет

Эррадикация возбудителя

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 30

КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА – ИНГИБИТОР БАКТЕРИАЛЬНЫХ β-ЛАКТАМАЗ
КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (открыта в

1972 г.) – продукт метаболизма актиномицетов Streptomyces clavuligerus. Ее молекулярная структура в значительной мере подобна структуре пенициллинов и цефалоспоринов
КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА образует с ферментами (β-лактамазами) стабильные неактивные комплексы, что предотвращает разрушение антибиотиков
КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА не действует на β-лактамазы І-типа, которые продуцируются штаммами Enterobacter, Citrobacter, Serratia и Pseudomonas

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 31

Клавуланат
Амоксициллин
Бета-лактамаза
КО-АМОКСИЦИЛЛИН (АМОКСИЦИЛЛИН + КЛАВУЛАНАТ): ЗАЩИЩЕННЫЙ АМОКСИЦИЛЛИН
Амоксициллин
Сохранение активности
Потеря активности
Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 32

Цефалоспорины (классификация)

Слайд 33

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
ОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОМ
Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий

(транспептидазы и карбопептидазы), выполняющие роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана (муреина) - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий.

Кафедра фармакологии ДГМА

УРИДИННУКЛЕОТИДЫ

МУРЕИН

N-АЦЕТИЛ-ГЛЮКОЗАМИН

N-АЦЕТИЛ-МУРАМОВАЯ КИСЛОТА

карбоксипептидаза

транспептидаза

D-АЛАНИН

АНТИБИОТИК

Слайд 34

АНТИМИКРОБНЫЙ СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
I-е поколение: действуют преимущественно на Гр+ – гноеродные

кокки
II-е поколение: более выраженная антибактериальная активность к Гр- – флоре
III-е поколение: цефотаксим, цефтазидим, цефриаксон, цефоперазон, цефиксим – высокоактивны в отношении Гр- – микроорганиз-мов, продуцирующих β-лактамазы, а также влияют на палочку сине-зеленого гноя (Pseudomonas aeruginosa), серации и протей; «защищенный» цефалоспорин: сульперазон (цефоперазон + сульбактам)
IV-е поколение: широкий спектр антибактериального действия, более активны, чем цефалоспорины I, II, III-го поколений вследствие избирательного сродства к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микроорганизмов, высокоустойчивы к бактериальным β-лактамазам.

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 35

КАРБАПЕНЕМЫ
1. Препараты I поколения
имипинем (разрушается дегидропептидазой!)
тиенам (имипинем + циластатин)
2.

Препараты II поколения
меропинем (меронем). Устойчив к дегидропептидазе

Кафедра фармакологии ДГМА

НАРУШАЮТ СИНТЕЗ КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ микроорганизмов вследствие торможения активности ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что угнетает образование и полимеризацию пептидогликана муреина – опорного полимера клеточной стенки.

Слайд 36

Практически все клинически значимые Гр+ - и Гр- - аэробные и

анаэробные микроорганизмы (самый большой среди всех химиотерапевтических препаратов)
Карбапенемы II поколения хорошо проникают также в цереброспинальную жидкость.

АНТИМИКРОБНЫЙ СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ КАРБАПЕНЕМОВ

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 37

МОНОБАКТАМЫ
АЗТРЕОНАМ
узкий спектр антибактериальной активности (используется для лечения инфекций, вызванных аэробной

грамотрицательной флорой)
устойчив ко многим β-лактамазам, продуцируемым аэробной грамотрицательной флорой
клиническое значение имеет активность азтреонама в отношении многих микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, энтеробактер, клебсиелла, протей, серрация, цитробактер, провиденция, морганелла) и Ps.aeruginosa, в том числе в отношении нозокомиальных штаммов, устойчивых к аминогликозидам и цефалоспоринам
не действует на ацинетобактер, грамположительные кокки и анаэробы

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 38

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ β-ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВ
Инфекционные процессы с обязательным учетом особенностей фармакокинетики

и чувствительности возбудителей:
острые гнойно-воспалительные процесы (перикоронарит, дентоальвеолярный абсцесс, флегмона, периостит)
одонтогенный сепсис
гайморит
артрит височно-нижнечелюстного сустава
тяжелые инфекционные поражения слизистой полости рта
профилактика инфекционных осложнений после травматических стоматологических операций

Кафедра фармакологии ДГМА

Слайд 39

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
аллергические реакции (сыпь, эозинофилия, анафилактический шок)
возможны нейротоксические реакции (повышение судорожной

готовности мозга, парестизии)
нефротоксичность
нарушение кроветворения (агранулоцитоз, панцитопения)
псевдомембранозный (или геморрагический) колит
суперинфекция (кандидоз)

Кафедра фармакологии ДГМА

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ПРИНЦИПЫ МЕДИКАМЕНТОЗНОГО ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ИНФЕКЦИОННЫХ И ПАРАЗИТАРН

Содержание

СРЕДСТВА ДЛЯ БОРЬБЫ С ПАТОГЕННЫМИ МИКРООРГАНИЗМАМИ И ПАРАЗИТАМИДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВАОбладающие избирательностью противомикробного

ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (дезинфекционные препараты; de – устранение, infectio – заражение)

АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (антисептики; anti – против, septicas – гнилостный) – препараты,

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА – лекарственные препараты избирательного действия, подавляющие возбудителей, попавших в организм человека. Применяются для

КЛАССИФИКАЦИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (по химическому строению)1. НЕОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ:галоиды: хлорамин

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ГАЛОИДЫ содержат элементарные галогены

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ дезинфицирующих и антисептических средств дезинфекция рукобеззараживание инструментария и

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ - синтетические противомикробные средства, по химической структуре представляющие собой производные

ФАРМАКОЛОГИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ СПЕКТР АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ бактерии (патогенные кокки, кишечная палочка,

АНТИБИОТИКИ (греч. anti – против и bios – жизнь) –вещества, образуемые

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ1. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ микроорганизмов вследствие торможения

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ2. НАРУШЕНИЕ СТРУКТУРЫ И ФУНКЦИИ КЛЕТОЧНОЙ МЕМБРАНЫ

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ3. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА БЕЛКА НА УРОВНЕ РИБОСОМ на

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ5. Антибиотики группы ХЛОРАМФЕНИКОЛА (левомицетины) и АМИНОГЛИКОЗИДЫ практически

β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИК препаратам β-лактамных антибиотиков (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре

КЛАССИФИКАЦИЯ ПЕНИЦИЛЛИНОВ

ФАРМАКОЛОГИЯ ПЕНИЦИЛЛИНОВПЕНИЦИЛЛИНЫ (И ВСЕ ДРУГИЕ Β-ЛАКТАМЫ) ОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОМ Мишень их

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕТА-ЛАКТАМОВ Пенициллинсвязывающие белки (ПСБ)клеточной стенкиАнтибиотик связывается с ПСБ, нарушая

Спектр антимикробной активности биосинтетических пенициллинов Гр+ - гноеродные кокки (стафилококки, стрептококки,

Спектр антимикробной активности полусинтетических пенициллиновВ ОТЛИЧИЕ ОТ БИОСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ:эффективны в отношении

Бета-лактамаза Бета-лактамные антибиотикиФОРМИРОВАНИЕ РЕЗИСТЕНТНОСТИ БАКТЕРИЙ К БЕТА-ЛАКТАМНЫМ АНТИБИОТИКАМБактерии выделяют особые

Бета-лактамазы одних бактерий защищают другие бактерии от действия бета-лактамовБета-лактамыБета-лактамазаБактерии, вырабатывающие бета-лактамазыПатогенные

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией

КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА – ИНГИБИТОР БАКТЕРИАЛЬНЫХ β-ЛАКТАМАЗ КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (открыта в

Цефалоспорины (классификация)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОММишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий

АНТИМИКРОБНЫЙ СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВI-е поколение: действуют преимущественно на Гр+ – гноеродные

КАРБАПЕНЕМЫ1. Препараты I поколения имипинем (разрушается дегидропептидазой!) тиенам (имипинем + циластатин)2.

Практически все клинически значимые Гр+ - и Гр- - аэробные и

МОНОБАКТАМЫАЗТРЕОНАМ узкий спектр антибактериальной активности (используется для лечения инфекций, вызванных аэробной

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ β-ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВИнфекционные процессы с обязательным учетом особенностей фармакокинетики

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИаллергические реакции (сыпь, эозинофилия, анафилактический шок)возможны нейротоксические реакции (повышение судорожной

Похожие презентации

СРЕДСТВА ДЛЯ БОРЬБЫ С ПАТОГЕННЫМИ МИКРООРГАНИЗМАМИ И ПАРАЗИТАМИ
ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ
СРЕДСТВА
Обладающие избирательностью противомикробного

КЛАССИФИКАЦИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (по химическому строению)
1. НЕОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ:
галоиды: хлорамин

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
ГАЛОИДЫ содержат элементарные галогены

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ дезинфицирующих и антисептических средств
дезинфекция рук
обеззараживание инструментария и

ФАРМАКОЛОГИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
СПЕКТР АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
бактерии (патогенные кокки, кишечная палочка,

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
1. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ микроорганизмов вследствие торможения

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
2. НАРУШЕНИЕ СТРУКТУРЫ И ФУНКЦИИ
КЛЕТОЧНОЙ МЕМБРАНЫ

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
3. НАРУШЕНИЕ СИНТЕЗА БЕЛКА НА УРОВНЕ РИБОСОМ на

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ
5. Антибиотики группы ХЛОРАМФЕНИКОЛА (левомицетины) и АМИНОГЛИКОЗИДЫ практически

β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
К препаратам β-лактамных антибиотиков (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре

ФАРМАКОЛОГИЯ ПЕНИЦИЛЛИНОВ
ПЕНИЦИЛЛИНЫ (И ВСЕ ДРУГИЕ Β-ЛАКТАМЫ) ОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОМ
Мишень их

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕТА-ЛАКТАМОВ
Пенициллинсвязывающие
белки (ПСБ)
клеточной
стенки
Антибиотик связывается с ПСБ,
нарушая

Спектр антимикробной активности биосинтетических пенициллинов
Гр+ - гноеродные кокки (стафилококки, стрептококки,

Спектр антимикробной активности полусинтетических пенициллинов
В ОТЛИЧИЕ ОТ БИОСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ:
эффективны в отношении

Бета-лактамаза Бета-лактамные антибиотики
ФОРМИРОВАНИЕ РЕЗИСТЕНТНОСТИ БАКТЕРИЙ К БЕТА-ЛАКТАМНЫМ АНТИБИОТИКАМ
Бактерии выделяют особые

Бета-лактамазы одних бактерий защищают другие бактерии от действия бета-лактамов
Бета-лактамы
Бета-лактамаза
Бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы
Патогенные

КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА – ИНГИБИТОР БАКТЕРИАЛЬНЫХ β-ЛАКТАМАЗ
КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (открыта в

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
ОБЛАДАЮТ БАКТЕРИЦИДНЫМ ЭФФЕКТОМ
Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий

АНТИМИКРОБНЫЙ СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
I-е поколение: действуют преимущественно на Гр+ – гноеродные

КАРБАПЕНЕМЫ
1. Препараты I поколения
имипинем (разрушается дегидропептидазой!)
тиенам (имипинем + циластатин)
2.

МОНОБАКТАМЫ
АЗТРЕОНАМ
узкий спектр антибактериальной активности (используется для лечения инфекций, вызванных аэробной

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ β-ЛАКТАМНЫХ АНТИБИОТИКОВ
Инфекционные процессы с обязательным учетом особенностей фармакокинетики

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
аллергические реакции (сыпь, эозинофилия, анафилактический шок)
возможны нейротоксические реакции (повышение судорожной