Поиск новых анальгетических средств

Сентябрь 9, 2022

Главная
Химия
Поиск новых анальгетических средств

Содержание

2. Цель исследования. Провести исследование анальгетической активности группы производных тетра-гидропиридотиадиазина.
3. Материалы и методы исследования. Для исследований были отобраны производные тетрагидропиридо[2,1-b][1,3,5]тиадиазина Subst. 1-15, синтезированные на базе НИЛ
4. Материалы и методы исследования. Для исследований были отобраны производные тетрагидропиридо[2,1-b][1,3,5]тиадиазина Subst. 1-15, описанные нами в работе.
5. 3-(2-furylmethyl)-6-oxo-8-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 3-(3-chloro-4-methylphenyl)-8-(2-methoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 8-(4-ethoxy-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluorophenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 3-(2-ethylphenyl)-8-(2-methoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
6. 3-cyclohexyl-8-(4-methoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 8-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-(4-fluorophenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 3-cyclohexyl-8-(2-ethoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 3-(2,4-dimethoxyphenyl)-8-(3,4-dimethoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
7. 3-(2,4-dimethoxyphenyl)-6-oxo-8-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 3-(2-ethoxyphenyl)-6-oxo-8-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 3-cyclohexyl-8-(3-ethoxy-4-hydroxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile 3-(2,4-dimethoxyphenyl)-6-oxo-8-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
8. 8-{4-[(2-chlorobenzyl)oxy]phenyl}-3-mesityl-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
9. Настоящие биологические исследования проводились на 72 белых беспородных половозрелых крысах обоего пола массой 170-210 г в
10. Для изучения механизма периферического анальгезирующего действия пре-паратов используется ряд моделей: уксуснокислые, ацетилхолиновые и каолиновые «корчи», в
11. -Модель уксуснокислых «корчей» В/б введение 1 % р-ра уксусной кислоты из расчета 0,5 мл на 100
13. Анальгетическая активность ряда синтезированных соединений
14. Выводы. Проведены скрининговые исследования на определение анальгетической активности среди 15 новых биологически активных соединений на основе
16. Скачать презентацию

Слайд 2

Цель исследования.
Провести исследование анальгетической активности группы производных тетра-гидропиридотиадиазина.

Слайд 3

Материалы и методы исследования. Для исследований были отобраны производные тетрагидропиридо[2,1-b][1,3,5]тиадиазина Subst. 1-15,

синтезированные на базе НИЛ «Химэкс» Луганского государственного университета им. Владимира Даля колективом авторов: Кривоколыско Сергеей Геннадиевич- доктор химических наук, старший научный сотрудник, заведующий кафедрой фармацевтической химии и фармакогнозии ГУ «Луганский государственный медицинский университет», научный руководитель НИЛ «Химэкс» Луганского государственного университета им. Владимира Даля; Фролов Константин Александрович– кандидат химических наук, ассистент кафедры фармацевтической химии и фармакогнозии Луганского государственного медицинского университета, главный инженер НИЛ «Химэкс» Луганского государственного университета им. Владимира Даля; Доценко Виктор Викторович- кандидат химических наук, доцент Кубанского государственного университета, ведущий научный сотрудник НИЛ «Химэкс» Луганского государственного университета им. Владимира Даля.

Слайд 4

Материалы и методы исследования. Для исследований были отобраны производные тетрагидропиридо[2,1-b][1,3,5]тиадиазина Subst. 1-15,

описанные нами в работе.

8-{4-[(2-chlorobenzyl)oxy]phenyl}-3-(2-ethoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile

3-benzyl-6-oxo-8-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile

Слайд 5

3-(2-furylmethyl)-6-oxo-8-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
3-(3-chloro-4-methylphenyl)-8-(2-methoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
8-(4-ethoxy-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluorophenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
3-(2-ethylphenyl)-8-(2-methoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile

Слайд 6

3-cyclohexyl-8-(4-methoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
8-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-(4-fluorophenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
3-cyclohexyl-8-(2-ethoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
3-(2,4-dimethoxyphenyl)-8-(3,4-dimethoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile

Слайд 7

3-(2,4-dimethoxyphenyl)-6-oxo-8-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
3-(2-ethoxyphenyl)-6-oxo-8-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
3-cyclohexyl-8-(3-ethoxy-4-hydroxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile
3-(2,4-dimethoxyphenyl)-6-oxo-8-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile

Слайд 8

8-{4-[(2-chlorobenzyl)oxy]phenyl}-3-mesityl-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile

Слайд 9

Настоящие биологические исследования проводились на 72 белых беспородных половозрелых крысах обоего

пола массой 170-210 г в осенний период в сертифицированной фармакологической лаборатории ГУ «Луганский государственный медицинский университет».

Слайд 10

Для изучения механизма периферического анальгезирующего действия пре-паратов используется ряд моделей: уксуснокислые,

ацетилхолиновые и каолиновые «корчи», в основе которых лежит химическое болевое раздражение.

Анальгетическую активность (АА) оценивали по способности вещества уменьшать количество «корчей» в опытной группе по сравнению с контрольной и выражали в процентах.
Расчет проводили по формуле:
АА = (Ск-Со)/Ск×100%,
где АА – анальгетическая активность, %;
Ск– среднее количество «корчей» в контрольной группе,
Со – среднее количество «корчей» в подопытной группе.

Слайд 11

-Модель уксуснокислых «корчей»
В/б введение 1 % р-ра уксусной кислоты

из расчета 0,5 мл на 100 г массы тела животного.
Химический раздражитель вводили через 3 часа после введения исследуемых соединений с последующим наблюдением за животными в течение 15 минут и определением количества «корчей».
-Животные контрольной группы в эквивалентном количестве получали 0,9 % раствор хлорида натрия.
-В качестве препарата сравнения использовали метамизол натрия («Анальгин-Дарница», 500мг таблетки) в/ж в дозе 5 мг/кг. Все исследуемые вещества вводились в/ж однократно в дозе 5 мг/кг за 3 часа до моделирования патологии

Слайд 12

Слайд 13

Анальгетическая активность ряда синтезированных соединений

Слайд 14

Выводы.
Проведены скрининговые исследования на определение анальгетической активности среди 15 новых биологически

активных соединений на основе производных тетрагидропиридотиадиазина.
Обнаружена максимально выраженная анальгетическая активность у двух соединений:
Subst. 2 (3-benzyl-6-oxo-8-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile)
Subst. 6 (3-(2-ethylphenyl)-8-(2-methoxyphenyl)-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile). Пять веществ показали высокую анальгетическую активность, превосходящую таковую у анальгина.
Перспективами наших дальнейших исследований является выявление антипиретических и антиэкссудативных эффектов у этих соединений.

Поиск новых анальгетических средств

Содержание

Цель исследования.Провести исследование анальгетической активности группы производных тетра-гидропиридотиадиазина.

Материалы и методы исследования. Для исследований были отобраны производные тетрагидропиридо[2,1-b][1,3,5]тиадиазина Subst. 1-15,

Материалы и методы исследования. Для исследований были отобраны производные тетрагидропиридо[2,1-b][1,3,5]тиадиазина Subst. 1-15,

8-{4-[(2-chlorobenzyl)oxy]phenyl}-3-mesityl-6-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-2H,6H-pyrido[2,1-b][1,3,5]thiadiazine-9-carbonitrile

Настоящие биологические исследования проводились на 72 белых беспородных половозрелых крысах обоего

Для изучения механизма периферического анальгезирующего действия пре-паратов используется ряд моделей: уксуснокислые,

-Модель уксуснокислых «корчей» В/б введение 1 % р-ра уксусной кислоты

Анальгетическая активность ряда синтезированных соединений

Выводы.Проведены скрининговые исследования на определение анальгетической активности среди 15 новых биологически

Похожие презентации

Цель исследования.
Провести исследование анальгетической активности группы производных тетра-гидропиридотиадиазина.

-Модель уксуснокислых «корчей»
В/б введение 1 % р-ра уксусной кислоты

Выводы.
Проведены скрининговые исследования на определение анальгетической активности среди 15 новых биологически