Антибактериальные химиотерапевтические средства

Пенициллины
Цефалоспорины
Монобактамы и карбапенемы
Макролиды и азалиды
Линкозамиды
Аминогликрзиды
Группа левомицетина
Гликопротеиды

Принципы рациональной антибиотикотерапии

1.Наличие обоснованных показаний для назначения антибиотика
2.Выбор наиболее активного и

АНТИБИОТИКИ

БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы
азтреонам

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

П Е Н И Ц И ЛЛ И Н Ы

І. Природные

Ингибиторы бета-лактамаз

Клавулановая кислота Сульбактам
Тазобактам

Ядро молекулы пенициллинов
Л - бета-лактамное кольцо, Т - тиазолидиновое кольцо

N

T

Л

S

C

O

OH

CH3

CH3

O

H2N

Механизм действия пенициллинов

Образуют комплексы с ферментами транс- и карбоксипептидазами,

Спектр действия биосинтетических пенициллинов

Ориентировочные схемы введения биосинтетических пенициллинов

ОСЛОЖНЕНИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ БИОСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ

Аллергические реакции (10%)
Эндотоксический шок
Нарушения электролитного баланса
Нейротоксические реакции

Оксациллин
Антистафилококовый пенициллиназорезистентный
полусинтетический пенициллин, кислотостойкий
Назначают: в/м, в/в, внутрь по 3-6-8

.
Спектр действия аминопенициллинов
(ампициллина, амоксициллина)
широкий, разрушаются бета-лактамазами
Влияют на:
стрептококки, палочку инфлюэнци,

Отличия ампициллина и амоксициллина

Показания к применению амоксициллина

Ампиокс (ампициллин+оксациллин)

КОСВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛИНОВ

Раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта (диарея)
Дисбактериоз
Суперинфекция (колонизация кишечника

Уназин (ампициллин/сульбактам)

Ингибитор-защищенные ("экранированные", "защищенные") пенициллины
Амоксициллин/клавуланат
(амоксиклав, аугментин, энханцин)
Ампициллин/сульбактам
(сультамициллин, уназин)
Тикарциллин/клавуланат
(тиментин)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Строение цефалоспоринов
Л – бета-лактамное кольцо, Д – дигидротиазиновое кольцо

CH2 O CO

Классификация цефалоспоринов

Цефалоспорины

I поколение
цефазолин
Грам (+)
II поколение
цефуроксим
III поколение
цефотаксим, цефтриаксон,
цефтазидим,

Показания для применения цефалоспоринов I - II поколения

Периоперационная профилактика в хирургии
Цефазолин

Цефалоспорины III поколения

Цефотаксим
Цефтриаксон
Высокая активность против
пневмококков и Грам(-)
Тяжелые внебольничные инфекции различной

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим
В отношении Гр (+) сходен с цефалоспоринами I

Цефазолин-натрий (Ц I)

Цезолин (Цефазолин, Ц I)

Цефалексин ( Ц I)

Зиннат (цефуроксим, Ц II)

Цефотаксим (Ц III)

Клафоран (цефотаксим, Ц III)

Цефобид (цефоперазон, Ц III)

Антимикробный спектр цефалоспоринов

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

Раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, инфильтраты при введении в

Цефалоспорины
не желательно комбинировать с другими нефротоксическими препаратами (аминогликозидами)
нельзя комбинировать с

МОНОБАКТАМЫ И КАРБАПЕНЕМЫ

Монобактамы
Азтреонам
Спектр действия – грамотрицательные бактерии, в том числе кишечная палочка, клебсиеллы,

Карбапенемы (тиенамицины)
Тиенам (имипенем + циластатин) Меропенем
Наиболее широкий спектр антибактериального действия –

Современное значение карбапенемов

Эмпирическая терапия в ОРИТ
Тяжелый сепсис, НПивл (APACHE >15 баллов)
Панкреонекроз
Посттравматический

КАРБАПЕНЕМЫ

Имипенем
более активен против энтерококков и стафилококков
Клинического значения не имеет
Режим дозирования:

КАРБАПЕНЕМЫ: ЭРТАПЕНЕМ

Не Антипсевдомонадный карбапенем
P. aeruginosa и Acinetobacter природно устойчивы
Активность против Грам(+),

Их структура включает макроциклическое лактонное кольцо

МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ МАКРОЛИДОВ

І. Природные соединения: еритромицин, олеандомицин, спирамицин, джозамицин (йозамицин), мидекамицин.
ІІ. Полусинтетические

МАКРОЛИДЫ

Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо,

ЭРИТРОМИЦИН

МАКРОПЕН (МИДЕКАМИЦИН)

СУМАМЕД (АЗИТРОМИЦИН)

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ МАКРОЛИДОВ И АЗАЛИДОВ
cтафило-, стрепто-, гоно-, анаеробные кокки
ентеробактерии
H. influenzae

ФАРМАКОКИНЕТИКА МАКРОЛИДОВ

Быстро и полно прникают в ткани (через ГЭБ не проникают)
Соотношение

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ МАКРОЛИДОВ И АЗАЛИДОВ

ЛОР-инфекции, верхних и нижних дыхательных путей,

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ МАКРОЛИДОВ

Диспепсические расстройства, дисбактериоз, суперинфекция
Холестаз, холестатическая желтуха (эритромицин)
Угнетение активности ферментов

ЛИНКОЗАМИДЫ

ЛИНКОЗАМИДЫ

Линкомицин Клиндамицин
Спектр действия: грамположительные аэробные кокки, грамположительные и грамотрицательные анаеробы
Проникают во

Линкозамиды

Клиндамицин превосходит Линкомицин по уровню антибактериальной активности и биодоступности
Спектр активности:
Грам(+)

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

ДАЛАЦИН С (КЛИНДАМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛИНКОЗАМИДОВ

Псевдомебранозный колит
Лейкопения
Поражение печени
Аллергические реакции

Их структурной основой являются 4 конденсированных 6-членных цикла

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

1. Природные – биосинтетические: хлортетрациклины, окситетрациклин, тетрациклин, деметилхлортетрациклин.
2. Полусинтетические – доксициклин

Показания к применению тетрациклинов

СХЕМЫ НАЗНАЧЕНИЯ ТЕТРАЦИКЛИНОВ

Тетрациклин – по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки

Влияние разных препаратов на фармакокинетику доксициклина при
их комбинированном применении

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ ТЕТРАЦИКЛИНОВ

Диспепсические расстройства, стоматит, глоссит, эзофагит, прурит и др.).
Дисбактериоз

Содержат в молекуле аминосахара

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

І поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.
ІІ поколение: гентамицин (гарамицин), тобрамицин, сизомицин.
ІІІ

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ АМИНОГЛИКОЗИДОВ

широкий
грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, клебсиеллы, особенно K. рneumoniae,

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АМИНОГЛИКОЗИДОВ

на начальной стадии инфекционных процессов неизвестной этиологии при

Концентрация аминогликозидов в крови не должна превышать:
Амикацин, канамицин –
35-40

ОСЛОЖНЕНИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ АМИНОГЛИКОЗИДОВ

Ототоксичность
Нефротоксичность
Нейротоксичность
За степенью возростания токсичности
нетилмицин < гентамицин <

ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

ЛЕВОМИЦЕТИН

Левомицетин (хлорамфеникол) обладает широким спектром действия, в который входят грамположительные и

МЕХАНИЗМ ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ

связан с влиянием левомицетина на рибосомы и угнетением

ХЛОРАМФЕНИКОЛ – ЛЕВОМИЦЕТИН

Показания: менингит, брюшной тиф, паратиф, бруцелез, туляремия
Побочное действие:
Гипохромная и

ГЛИКОПЕПТИДЫ

ГЛИКОПЕПТИДЫ

Ванкомицин
Спектр активности:
резистентные Гр (+) MRSA, ARE
анаэробы (+ Clostridium difficile)
Недостатки:
Медленное

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВАНКОМИЦИНА

Гипотония
Анафилаксия
Псевдомембранозный колит
Кожные реакции
Лекарственная лихорадка
Флебиты
Нефротоксичность
Ототоксичность
Red-neck / red-man syndrome (синдром