Мази. Характеристика

Содержание

Слайд 2

Классификация мазевых форм По консистенции: Мазь – собственно мазь вязкой консистенции

Классификация мазевых форм

По консистенции:
Мазь – собственно мазь вязкой консистенции
Линимент

– мазь жидкой консистенции
Паста – мазь плотной консистенции с содержанием твердой ДФ более 25%
Крем – мазь нежной, (легкой) консистенции на эмульсионной основе
Гель – мазь представляющая собой структурированную систему упругой консистенции.

По месту применения:
Дерматологические (для кожи),
Офтальмологические,
Вагинальные,
Уретральные,
Ректальные
Мази для носа
Стоматологические
Для ожоговых и раневых поверхностей

Реализация технологии;
Набор ВВ;
Степень дисперсности ЛВ
условия изготовления

Слайд 3

По составу Однокомпонентные – мази представлены только основой (вазелин, ланолин и

По составу
Однокомпонентные – мази представлены только основой (вазелин, ланолин

и др.),
Многокомпонентные - кроме основы содержит ЛВ и ВВ

по характеру основы
Липофильные
Гидрофильные
Дифильные:
абсорбционные
эмульсионные

По характеру действия
Локального (поверхностное или местное) действия на кожу, слизистые оболочки или раневые и ожоговые поверхности
Резорбтивного (генерализованное или общее) воздействия путем проникновения ЛВ в общий кровоток и оказывают общее действие на организм отдельные органы.

По характеру дисперсной системы
Гомогенные:
растворы,
расплавы,
экстракционные
Гетерогенные:
суспензионные,
эмульсионные,
комбинированные

Слайд 4

Преимущества мазевых ЛФ возможность оказания местного и резорбтивного действия и обеспечение

Преимущества мазевых ЛФ

возможность оказания местного и резорбтивного действия и обеспечение ими

высокой концентрации ЛВ в коже, тканях, биологических жидкостях и органах организма;
Незаменимость при лечении дерматолокализованных патологий: инфицированных ран, ожогов, дерматитов различной этиологии, обморожений, опрелостей, пролежней;
возможность введения различных по консистенции (жидкости, мягкие, твердые), по отношению к воде (гидрофобные, гидрофильные), по фармакологическому действию по механизму и направленности лечебного действия ЛВ;
возможность оказания общего действие на организм или избирательное на отдельные органы или системы организма, (мазь «Нитронг» - для профилактики стенокардии;
возможность влияния на интенсивность терапевтического действия за счет оптимального подбора ЛВ и ВВ на основе биофармацевтического скрининга;
простота и безопасность применения по сравнению с другими ЛФ (инъекционными, пероральными);
экономичность и технологичность, мазевое производство можно считать безвредным, а технологические процессы — относительно "чистыми " в экологическом отношении.
Слайд 5

Биофармацевтические аспекты мазевых форм Дерматологические мази не должны препятствовать естественным функциям

Биофармацевтические аспекты мазевых форм

Дерматологические мази
не должны препятствовать естественным функциям кожи (обмен

веществ, дыхание, выделение, терморегуляция);
механизм всасывания ЛВ зависит от состояния кожи (целостность, рН, степень гидратации эпидермиса, воспаление, эрозии и др.);
при разработке состава дерматологической мази учитывают свойства ЛВ (растворимость в жирах и воде, степень ионизации, кератолитическую способность, продолжительность действия) и свойства мазевой основы (природу, рН, вязкость), присутствие активаторов всасывания.

Хирургические мази
Д.б.стерильными, готовят в асептических условиях
Желательно использование биодеградируемых ВВ, а также обладающих осмотической активностью
применение с учетом особенностей патологии ран и фазы течения раневого процесса.

Офтальмологические мази
Д.б.стерильными, готовят в асептических условиях,
Вводят ПАВ для фиксации на слизистой (Тоже для мазей назальных)

Ректальные мази
Для лучшей фиксации на поверхности всасывания должны быть более плотными (вязкими) в отличие от дерматологических.

Слайд 6

Требования к мазям Обеспечение терапевтического эффекта Консистенция обеспечивающая удобство и равномерность

Требования к мазям

Обеспечение терапевтического эффекта
Консистенция обеспечивающая удобство и равномерность нанесения
Максимальная

степень дисперсности и равномерность распределения частиц ДФ для достижение терапевтического эффекта
Стабильность
Отсутствие механических включений
Постоянство состава при хранении и использовании

Обеспечение необходимой массы ЛФ и концентрации ЛВ
Придание необходимой консистенции
Стабилизирующее действие по всем направлениям
Степень высвобождения, скорость и характер терапевтического действия ЛВ

Значение мазевой основы

Соответствие цели применения мази
Физическая и химическая стабильность
Устойчивость к микробной контаминации
Биологическая безвредность
Совместимость с ЛВ
Химическая индифферентность
Легкое удаление с поверхности кожи
Экономическая доступность

Идеальной основы, отвечающей всем этим требованиям, нет

(врач)

Слайд 7

Классификация компонентов мазевых основ Липофильные Жиры: растительные, животные Воски: воск пчелиный,

Классификация компонентов мазевых основ

Липофильные
Жиры: растительные, животные
Воски: воск пчелиный, спермацет, ланолин
Углеводородные: вазелин,

парафин, масло вазелиновое, озокерит, церезин, петролятум
Силиконовые

Гидрофильные
Гели природных ВМС:
белковые (коллаген, желатин)
Углеводные (крахмал, эфиры целлюлозы)
Гели синтетических ВМС:
ПЭО, ПВС, ПВП, акриловой кислоты
Гели неорганических соединений – бентонитовые глины

Дифильные
Абсорбционные: липофильная основа + ПАВ
Эмульсионные: липофильная основа + ПАВ + вода

Слайд 8

ПАРАФИНОВЫЕ УГЛЕВОДОРОДЫ продукты переработки сырой нефти и озокеритов - широко используются

ПАРАФИНОВЫЕ УГЛЕВОДОРОДЫ

продукты переработки сырой нефти и озокеритов - широко используются в

косметике
Свойства: нерастворимы в воде и этаноле, смешиваются (растворяются) во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, маслами растительными, кроме касторового, химически инертны и устойчивы к окислению, не прогоркают, не раздражают кожу, просты в обработке, приемлемы по цене.
Не всасываются через кожу и слизистые оболочки и замедляют всасывание. Препятствует газо- и теплообмену кожи, не впитываются и образуют непроницаемую пленку, препятствующую дыханию эпидермиса и испарению воды.
В косметических средствах комбинируют с полярными веществами, для приближения по свойствам к липидному слою эпидермиса.

Твердый парафин
жесткий парафин, Paraffinum durum, Paraffinum solidum, Hartparaffin, Hartes paraffinum — воскообразное кристаллическое вещество белого цвета, температура пл. 50 - 62 °С. Регулятор консистенции масляной фазы эмульсии.
Применение: губные помады, депиляционные воски, маски для кожи и обертывания.

Церезин
в отличие от твердого парафина более тугоплавок, имеет микрокристаллическую структуру.

Слайд 9

Жидкий парафин парафиновое масло, Oleum paraffini, вазелиновое масло, Oleum vaselini, Paraffinum

Жидкий парафин
парафиновое масло, Oleum paraffini, вазелиновое масло, Oleum vaselini, Paraffinum

liquidum, Light Mineral Oil, Petrolatum liquidum fluidum, легкое белое масло и т. д.)
— б/ц, прозрачная жидкость б/вк. и б/з, смесь углеводородов с температурой кип. 360 °С.
По растворимости подобен твердому парафину.
По растворяющей способности подобен маслам растительным, существует в нескольких видах с различной вязкостью и густотой (perliquidum, subliquidum).
Применение: в кремах, эмульсиях гидрофильных масел, массажных средствах, средствах для и от загара, бриллиантинах, маслах для ванн и др

Вазелин
мазеобразная смесь твердых и жидких углеводородов, в тонком слое прозрачен. Свойства различаются в зависимости от происхождения нефти и способа обработки.
желтый вазелин (Vaselinum flavum. Yellow Soft Paraffin, Gelbes Vaselin)
белый вазелин (Vaselinum album, Petrolatum album, White Petrolatum, White Soft Paraffin, Weisses Vaselin) - получают рафинированием желтого вазелина серной кислотой.
Применение: оба вида в составе эмульсий и бриллиантинов, ранее как косметические вазелины.

Слайд 10

КРЕМНИЙОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ Силиконы, Эсилон-4 и эсилон-5 (Aesilonum), силиконовый полимер, смеси полиэтиленсилоксановых

КРЕМНИЙОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Силиконы, Эсилон-4 и эсилон-5 (Aesilonum), силиконовый полимер, смеси полиэтиленсилоксановых жидкостей

и аэросила, состоят из смеси полимеров линейной структуры.
Консистенция (жидкие, мазеобразные и воскообразные) вещества - в зависимости от размера макромолекул.
Гидрофобны, смешиваются во всех отношениях с эфиром, хлороформом, маслом вазелиновым, маслами растительными. Не смешиваются с водой, этанолом, глицерином. Растворимость неполярных веществ зависит от вязкости полимера.
характеризуются сильным водоотталкивающим действием и легко распределяются на эпидермисе, хорошо впитываются и не оставляют ощущения жирности. В концентрации 1-3% угнетают окисление, безопасны для чувствительной кожи и могут использоваться в детской косметике
«+» химически стабильны, устойчивы к микробной порче, не проявляют аллергизирующего и сенсибилизирующего действия на кожу, не препятствует ее тепловому и газовому обмену
«-» раздражающее действие на слизистые оболочки
Применение:
в составе защитных средств для кожи и волос,
силиконовые каучуки – в косметических операциях как имплантаты
Слайд 11

ЛИПИДЫ Липиды — общее название жиров и жироподобных веществ. общие свойства:

ЛИПИДЫ

Липиды — общее название жиров и жироподобных веществ.
общие свойства: растворяются

в «жировых» растворителях (неполярные органические - эфир, хлороформ, бензин и другие), большинство нерастворимы в воде.
Липидную природу имеют основные структурные (мембраны) и резервные (жиры) составляющие клеток. Липиды - основа клеточных мембран, основа нервной ткани, формируют естественный слой на поверхности кожи и участвуют в барьерной функции эпидермиса, в форме восков выполняют защитные функции.
косметически значимые липиды:
Жиры (в узком смысле) - эфиры жирных кислот и глицерина (ацилглицериды).
Воски - эфиры высших жирных кислот и жирных спиртов.
Фосфолипиды - лецитин (содержит фосфор и азот), образуется при замещении одной из жирных кислот в молекуле жира фосфорной кислотой, с которой связана молекула холина.
Сфинголипиды – керамиды (содержит азот), вместо глицерина аминоспирт сфингозин.
Полипреноиды - витамины А, Е или холестерин.
Молекулы липидов обычно содержат остатки жирных кислот (R-COOH) карбоновые кислоты с С 4-30 или жирных спиртов (R-OH) - сами используются как косметическое сырье
Слайд 12

перечень жирных кислот, наиболее часто встречающихся в мазевых основах все природные

перечень жирных кислот, наиболее часто встречающихся в мазевых основах

все природные

кислоты имеют четное количество углеродных атомов

поддерживает рост некоторых бактерий

Антибактериальное действие

антибактериальное

Применение:
эмульгаторы дермато-косметических эмульсий
сырье при приготовлении мыл и остальных тензидов, полусинтетических жиров и восков.
стеараты магния, цинка и кальция (мыла) –гелеобразователи в неполярных жидкостях (растительные и минеральные масла).
одновременно эмульгаторы типа В/М
повышающими вязкость масляной фазы эмульсии В/М, которые стабилизируют комбинацией обоих эффектов.
составная часть пудр, повышающая адгезию к эпидермису.

Эссенциальные
«витамин F»

Слайд 13

Жиры жиры - эфиры жирных кислот и глицерина - составная часть

Жиры

жиры - эфиры жирных кислот и глицерина - составная часть природной

жировой мантии и косметических средств.
По происхождению жиры:
растительные;
животные;
гидрогенизированные и полусинтетические.
По физическому состоянию жиры:
Твердые
Жидкие (масла)
Переходные по консистенции и температуре плавления (в зависимости от источника, места локализации и особенностей биосинтеза)
*По химическому составу:
Теоретическое количество возможных комбинаций жирных кислот в молекуле жира десятки тысяч, практическое меньше.
Слайд 14

Жиры животные Природные продукты, получаемые из жировых тканей некоторых животных, из

Жиры животные

Природные продукты, получаемые из жировых тканей некоторых животных, из молока

и яиц, называют животными жирами.
Состав: сложные эфиры глицерина и карбоновых кислот С6 - С26
«-» дорогие и ценные пищевые продукты, при хранении легко окисляются, требуется защита от окисления (герметичная упаковка, введение антиоксидантов и консервантов)
«+» по свойствам близки к жировым выделениям кожи, легко проникают в кожу смягчают ее и хорошо впитываются, не препятствуют тепловому и газовому обмену тканей, легко отдают биологически активные вещества.
Норковый жир (получают путем вытапливания подкожного жира норок) – Устойчив, не портится в течении длительного времени, хорошо эмульгируется, обеспечивает стабильность эмульсий. Не оказывает раздражающего и аллергического воздействия на кожу, хорошо смягчает, быстро впитывается, не оставляет на коже ощущения жирности..
Норковое масло – низкоплавкая фракция норкового жира. Хорошо смягчает и разглаживает кожу, защищает от потери влаги. Широко применяется в составе ночных питательных кремов. Содержание норковых жиров в косметических средствах не более 10% (неприятный запах)
Куриное масло – (получают из внутреннего куриного жира) положительно действие на жировой обмен кожи, быстро впитывается; делает кожу мягкой и гладкой. Оно не раздражает кожу, не вызывает аллергии, поэтому часто используется в составе детских косметических средств, обладает высокой репаративной активностью
Говяжий и свиной жир и продукты их переработки используются при изготовлении твердого мыла, и в составе классических (ручных) кремов.
Слайд 15

Масла растительные насыщенные: стеариновая кислота С17Н35СООН пальмитиновая кислота С17Н31СООН миристиновая кислота

Масла растительные

насыщенные:
стеариновая кислота С17Н35СООН
пальмитиновая кислота С17Н31СООН
миристиновая кислота С17Н27СООН и их сложные

эфиры с глицерином.
ненасыщенные:
олеиновая кислота С17Н33СООН и ее сложные эфиры.
НЖК играют важную роль в процессах деления и регенерации клеток кожи, регулируют ее водный баланс.

Масло Содержание жирных кислот
Насыщен. Олеин. Линолев. Линоленов.
Оливковое 15,0 79,0 1,7 0
Кукурузное 12,7 24,2 58,0 0,7
Миндальное 8,2 69,9 7,4 0,1
Хлопковое 20,0 35,0 45,0 0
Льняное 4,0 22,0 57,0 17,0
Арахисовое 17,0 46,2 32,0 0
Какао 59,7 32,9 2,8 0,1
Пальмовое 49,3 37,0 9,1 0,2
Кокосовое 86,5 5,8 1,8 0

В зависимости от вида растительного сырья масла различаются не столько содержанием жирных кислот, сколько сопутствующими компонентами - фосфолипиды, воски, токоферолы, каротиноиды, белки, флаволигнаны.

Слайд 16

Оливковое масло – Под действием кислорода, света и тепла окисляется, эмульгируется

Оливковое масло – Под действием кислорода, света и тепла окисляется, эмульгируется

с трудом и для получения стабильных эмульсий требуются эффективные эмульгаторы. Хорошо подходит для сухой кожи,.
Подсолнечное масло –Масло обладает увлажняющим и смягчающим кожу свойствами. Из подсолнечного масла выделяют лецитин – является основным структурным элементом клеточных мембран живых организмов, обладают стимулирующим, смягчающим действием на кожу, поэтому широко используется как активная добавка и эмульгатор, в средствах для бритья и губной помаде и др.
Кукурузное масло – (зародыши кукурузного зерна), содержит природные антиоксиданты токоферолы (витамин Е) и феруловую кислоту, определяющие устойчивость масла к прогорканию. Ценное косметическое сырье.
Миндальное масло – Оказывает смягчающее, питательное и защитное действие на кожу. идеально в качестве массажного средства, регулирует водно-липидный баланс кожи, активизирует процесс регенерации клеток.
Персиковое масло – используется в кремах, губной помаде, средства для загара, крема после бритья. В плодах персикового дерева содержаться целебные фитопродукты: органические кислоты (яблочные, лимонная и др.), витамины А, В1, В2, В15, С,РР.
Соевое масло – в семенах сои содержатся жирное масло, белки, лецитин, крахмал, витамины А, В, С, Е. Соевое масло – важный источник лецитина. Отличается невысокой стабильностью. Восстанавливает эпидермальный барьер и влагоудерживающую способность кожи. Экстракт соевых бобов – компонент, применяемый в косметических средствах для увлажнения кожи, для ее смягчения, препятствующий процессам старения благодаря наличию токоферолов и фитостеринов.
Пальмовое масло – получают из мякоти плодов пальмого дерева. Из него производят мыло, шампуни и др. пеномоющие средства.
Слайд 17

Касторовое масло – получают из свежих и зрелых семян клещевины обыкновенной

Касторовое масло – получают из свежих и зрелых семян клещевины обыкновенной

методом холодного прессования. Применяется в средствах по уходу за волосами, поскольку стимулирует рост волос, придает им блеск и шелковистость, также применяется в составе губных помад, в средствах по уходу за кожей, средств для загара.
Масло зародышей пшеницы – получают из проростков пшеницы холодным прессованием. Ростки пшеницы богаты витаминами Е и F, минеральными солями. Вытяжка из ростков пшеницы способствует росту клеток и тканей. Масло зародышей пшеницы содержит также протеины, витамины В1, В2, В3, В6, микроэлементы – цинк, железо, калий, серу, фосфор. Подходит для сухой кожи, устраняет шелушение кожи, зуд, и поэтому полезно при псориазе, экземе, солнечных ожогах. Помогает при растяжках на животе после беременности, снимает раздражение и шелушение, разглаживает морщинки.
Масло виноградной косточки – одно из наиболее эффективных увлажняющих средств, получают прессованием косточек винограда. Содержит витамины, ненасыщенные жирные кислоты, лецитин и особые вещества – полифенолы, которые препятствуют старению клеток и организма в целом.
Слайд 18

Воски Природные воски химически неоднородны (растительные и животные) - мало Основная

Воски

Природные воски химически неоднородны (растительные и животные) - мало
Основная часть -

эфиры жирных кислот и спиртов, дополнительно - свободные кислоты и спирты, углеводороды и стероидные спирты.
в отличие от жиров химически относительно стабильны, хуже гидролизуются.
Синтетических эфиров жирных кислот и спиртов (по химическим свойствам –воски) огромное количество
хорошо связываются с эпидермисом и упрощают проникновение в его толщу БАВ, смягчают эпидермис и защищают его от водной среды, которая часто является носителем химических вредных веществ.
свойства обусловлены полярностью молекулы, которая ниже, чем у тензидов, но выше, чему молекул углеводородов (парафины) или жиров.
природные воски – обычно твердые
консистенция синтетических продуктов зависит от строения.
Растительные воски используют для получения нужной консистенции масляной фазы эмульсии;
Выполняют защитные функции (твердые воски)
воск карнаубский, японский или тростниковый.
масло жожоба с химической точки зрения - воск, имеет свойства среднеполярных липидов, получают из семян растения Simondsia chinenais.
Хорошо впитывается в эпидермис, размягчает его и защищает, обладает успокаиваюшим действием и способствует заживлению поврежденного эпидермиса.
Слайд 19

Животные воски пчелиный воск (Cera flawa) желтый воск, после отбеливания на

Животные воски

пчелиный воск (Cera flawa) желтый воск, после отбеливания на солнце

белый воск(Cera alba).
Применение: компоненты эмульсионных средств, губных помад, депиляторных восков и т.п. Чистый воск пахнет как мед, не вызывает раздражения и оказывает защитное действие на эпидермис.
Спермацет, ворвань (Cetaceuni, spermacer) — это твердая часть жировой смеси, содержащейся в черепных полостях кашалотов. Химически устойчив, не оставляет на коже на коже блеска, легко впитывается, оказывает на кожу регенерирующее действие
Применение: составная часть масляной фазы эмульсионных средств., как и другие воски.
Ланолин, (Cera lanae) — химически очень сложная смесь веществ, получаемая из промывных вод овечьей шерсти - эфиры алифатических жирных спиртов и стеринов с жирными кислотами и гидроксикислотами. По химическому строению и физиологическим свойствам близок к некоторым составным элементам кожных липидов и хорошо впитывается, в отличие от других восков дифилен. Связывает до 200% воды, оказывает сильное смягчающее действие на кожу, устраняет сухость, сохраняет. упругость и эластичность кожи.
Применение: эмульгатор В/М, в смесях с вазелином – мазевая основа
Ланолиновое масло (криолан) – продукт фракционной кристаллизации ланолина в этилацетат. По сравнению с ланолином криолан легче проникает во внутренние слои кожи, не оставляя ощущения липкости и жирности. В нем хорошо растворяются различные БАВ, витамины, антибиотики и др.
Слайд 20

Синтетические воски Вещества различного химического строения Глицерилмоностеарат – базовый эмульгатор, хорошо

Синтетические воски

Вещества различного химического строения
Глицерилмоностеарат – базовый эмульгатор, хорошо совмещается со

всеми видами косметического сырья и обладает отличными пенообразующими свойствами
изопропилмиристат, октилстеарат, октилпальмитат и др.
С косметологической точки зрения синтетические воски можно отнести к веществам со смягчающим и смазывающим действием.
смягчающие эфиры (вышеупомянутые воски) и другие эфиры разных типов. Например, эфиры многоатомных спиртов (этиленгликоль, пропиленгликоль, пентаэритрит и т. д., кроме глицерина с жирными кислотами и эфиры многоатомных органических кислот (адиповая, янтарная и т. д.) с жирными спиртами.
эфиры преимущественно смазывающего действия - в большинстве своем состоят из жирного спирта и полипропиленгликоля – слабо полярны и в большей степени липофильны, по физико-химическим свойствам близки к поверхностным кожным липидам. Хорошим смазывающим действием обладают и некоторые органические соединения кремния.
Особая группа — синтетические воски технологического назначения. Используются при изготовлении губной помады, кремов, лосьонов или как заменитель пчелиного воска и защитный элемент. с химической точки зрения они представляют собой триацилглицериды жирных кислот С18-С36 это придает им характер воска.
Слайд 21

Фосфолипиды лецитины соевый и яичный - близки организму и практически не

Фосфолипиды

лецитины соевый и яичный - близки организму и практически не раздражают

кожу
для приготовления различных смесей эмульгаторов,
основное сырье для липосом.
но главное сбалансированность рецептуры в целом, а не только присутствие лецитина. «-» небольшой срок годности.
Сфинголипиды
Из сфинголипидов в косметике на практике используется керамид, который также, как фосфолипиды, образует мембраны и является составной частью природного кожного барьера.
«-» стабильность и цена,
«+» эффект препаратов.
Слайд 22

Жирные спирты Жирными спиртами С6 и более. Спиртовая группа - гидрофильна,

Жирные спирты

Жирными спиртами С6 и более.
Спиртовая группа - гидрофильна, углеводородная цепочка

- гидрофобна (ПАВ, тензидов).
Низшие жирные спирты (С6-С12 ) — душистые вещества так же, как аналогичные альдегиды.
Высшие жирные спирты—С14 миристиловый спирт и выше, стеариловый спирт (С18) и др.
эмульгаторы В/М, практически нерастворимы в воде, в целом гидрофобны (имеют низкий показатель HLB),
Применение: гидратационные крема с жидкими кристаллами, губная помада и др.декоративная косметика
сырье для изготовления сульфатированных жирных спиртов - алкилсульфонов (компоненты шампуней).
Слайд 23

Альгинаты (Alginata) альгиновая и ее соли - ВМС получаемое из морских

Альгинаты (Alginata) альгиновая и ее соли - ВМС получаемое из морских

водорослей (ламинарии) гелеобразователь; обладает гомогенизирующими, разрыхляющими, стабилизирующими свойствами и др. практически безвредны
Применение: в качестве разрыхляющих, эмульгирующих, пролонгирующих, пленкообразующих компонентов, для приготовления мазей, паст, косметических масок.
А г а р о и д (Agaroidum) - ВМС различной степени полимеризации с малой реакционной способностью. В состав полимера входят глюкоза и галактоза, (кальций, магний, сера и др.). в 0,1 % концентрации обладает стабилизирующими, разрыхляющими и скользящими свойствами. В смеси с глицерином в 1,5% концентрации может также быть использован в качестве мазевой основы, обладает корригирующим эффектом.
Пектин (Pectinum) и пектиновые вещества входят в состав клеточных стенок растений - полигалактуроновая кислота, частично этерифицированная метанолом.
Характерным свойством растворов пектина является высокая желирующая способность.

Растительные полимеры

Слайд 24

Животные полимеры Коллаген (Collagenum) - основной белок соединительной ткани, состоит из

Животные полимеры

Коллаген (Collagenum) - основной белок соединительной ткани, состоит из макромолекул,

имеющих трехспиральную структуру (из кожи КРС , в которой содержится его до 95 %). Практически нетоксичен, низко аллергенен, полностью резорбируется и биодеградирует в организме, стимулирует репаративные процессы. Технологичен, доступен.
применение: для покрытия ран в виде пленок, глазных пленок, губок гемостатических и с различными БАВ.
Желатин (Gelatina) получают при вываривании обрезков кожи. Аминокислоты: гликокол (25,5%), аланин (8,7 %), аргинин (8,2 %), лейцин (7,1 %), лизин (5,9%) и глютаминовая кислота. Активный эмульгатор и стабилизатором, гелеобразователь. «-» подвержен микробной контаминации, трудно стандартизуется.
применение: получение желатиновых капсул, косметических пленок.
Желатоза (Gelatosa) продукт неполного гидролиза желатина. Не желатинируется, но имеет высокие эмульгирующие свойства. «-» нестандартность вещества, возможная высокая вязкость и упругость растворов.
Слайд 25

Неорганические Аэросил (Aerosilum) — коллоидный диоксид кремния — представляет собой очень

Неорганические

Аэросил (Aerosilum) — коллоидный диоксид кремния — представляет собой очень

легкий, белый, высокодисперсный, микронизированный, с большой удельной поверхностью порошок, обладающий выраженными адсорбционными свойствами. В воде аэросил в концентрации 1—4% образует студнеобразные системы с глицерином, загущает жирные масла 5-10%).
Применение:
для стабилизации суспензий с различной дисперсионной средой, что способствует лучшей фиксации суспензий на коже, усиливая эффект.
при получении гелей для мазевых основ
в порошках при изготовлении гигроскопичных смесей и как диспергатор.
Глина белая (Bolus alba) – как правило природные составы с уникальными свойствами, обусловленными составными элементами и органическими примесями
Применение: основа косметических масок , пилингов, обертываний
Гели бентонитовых глин . Натриевые формы бентонита (алюминий замещен натрием) обладают большей способностью к набуханию, образуя мягкие гели; они хорошо намазываются на кожу и удаляются с нее. Например, применяют гель следующего состава: бентонит (нитриевая форма) 13—20%; глицерин —10%; вода 77—70%.
«+» хорошая адсорбционная способность (поглощают гной, экссудат), обеспечивают глубокое проникновение лекарственных веществ,
«-» высокая микробная обсемененность. Поэтому перед применением их необходимо прокаливать.
Слайд 26

Синтетические и полусинтетические метилцеллюлоза (МЦ) Мм 150—300 - простой эфир целлюлозы

Синтетические и полусинтетические

метилцеллюлоза (МЦ) Мм 150—300 - простой эфир целлюлозы и

метанола. слегка желтоватого цвета порошок, гранулы или волокна б/з, б/вк. растворима в холодной воде, глицерине, нерастворима в горячей воде. Водные растворы МЦ обладают высокой сорбционной, эмульгирующей и смачивающей способностью.
Применение: 0,5- 1 % водные растворы - загустители и стабилизаторы, гидрофилизирующие добавки гидрофобных основ мазей и линиментов, эмульгаторы и стабилизаторы в суспензиях (зубные пасты) и эмульсиях, пролонгатор растворов. 3-8 % водные растворы с глицерином – глицерогели - невысыхающая основа для мазей.
Водные растворы МЦ и NaКМЦ (5—7%) — высыхают с образованием пленки, стягивая при этом рану и кожу; они несовместимы с резорцином, таннином, серебра нитратом, йодом, солями тяжелых металлов.
Слайд 27

Поливинол (Polyvinolum) — водорастворимый полимер винилацетата. Поливинол (поливиниловый спирт — ПВС)

Поливинол (Polyvinolum) — водорастворимый полимер винилацетата. Поливинол (поливиниловый спирт — ПВС)

синтетический полимер алифатического ряда, содержащий гидроксильные группы.
По величине молекулярной массы:
олигомеры (4000-10 000);
НМ 10 000-45 000;
СМ 45 000- 150 000;
ВМ 150 000-500 000.
ПВС - порошок белого или слегка желтоватого цвета, растворимый в воде при нагревании. высоко реакционноспособен.
Применение: 1,4—2,5 % растворы ПВС в качестве эмульгатора, загустителя и стабилизатора суспензий; 10 % растворы - мазевые основы и пленки.

Поливинилпирролидон (Polyvinyl pyrrolidonum) м.м. 10 000—100 000. чаще применяется 12 600 -35 000
ПВП - полимер N-винилпирролидона.
б/ц, прозрачный, гигроскопичный полимер, растворим в воде, спиртах, глицерине, легко образует комплексы с ЛВ (витаминами, антибиотиками) и др. БАВ.
Применение: в медицине (компонент плазмозамещающих растворов, в фармацевтическом производстве – наполнитель для таблеток и драже, ГЛП, , аэрозоли, пролонгатор высвобождения, в косметических средствах – стабилизатор эмульсий и суспензий, невысыхающий компонент, компонент мазей, в том числе предназначенных для нанесения на слизистые оболочки

Слайд 28

Полиэтиленоксиды (ПЭО) или полиэтиленгликоли (ПЭГ)(Polyaethylenoxyda) продукты полимеризации этиленоксида в присутствии воды

Полиэтиленоксиды (ПЭО) или полиэтиленгликоли (ПЭГ)(Polyaethylenoxyda) продукты полимеризации этиленоксида в присутствии воды

и калия гидроксида.
Консистенция ПЭО зависит от степени полимеризации.
ПЭО-400 - вязкая прозрачная бесцветная жидкость,
ПЭО-1500 - воски (t пл. 35-41 °С),
ПЭО-4000 – тв. вещество белого цвета (t пл. 53-61 °С).
Хорошо растворимы в воде, этаноле, не смешиваются с УВ жирами, образуя с ними эмульсию; малочувствительны к изменению рН, стабильны при хранении.
мало токсичны, широко применяют в фармацевтической практике - в технологии мазей, эмульсий суспензий, суппозиториев и др. ЛФ.
основы - это сплавы твердых и жидких ПЭГ; например, ПЭГ-400 - 60 ч. и ПЭГ-4000 - 40 ч.; ПЭГ-400 — 70 ч. и ПЭГ-1500 — 30 ч.
«+» легко высвобождают ЛВ, сами хорошо растворяют многие вещества, не подвергаются микробной порче;
«-» обладают обезвоживающим действием и потому раздражают слизистые оболочки, несовместимы с солями серебра, ртути, с бромидами, йодидами, с фенолом, резорцином и салициловой кислотой.
Полиакриламид (Polyacrilamidum).- полимер белого цвета, б/з, растворим в воде, глицерине. Водные растворы - типичные псевдопластические жидкости. Существует биорастворимый полимер для для лекарственных биорастворимых пленок. , которые обеспечивают максимальное время контакта с поверхностью конъюнктивы. 1 % растворы ПАА используют для пролонгирования, действия глазных капель. Лекарственные пленки - тринитролонг.
Водные растворы ПАА совместимы со многими электролитами, ПАВ и консервантами, перспективен для создания новых ЛФ
Слайд 29

3. Липофильно-гидрофильные основы — это смесь гидрофобной основы с ПАВ (абсорбционные

3. Липофильно-гидрофильные основы

— это смесь гидрофобной основы с ПАВ (абсорбционные основы)

или с ПАВ и водой (эмульсионные основы).
«+» Благодаря дифильной природе они хорошо смешиваются с гидрофильными и гидрофобными веществами, легко наносятся на кожу и удаляются с нее; фармакологически индифферентны, обеспечивают глубокое действие лекарственных веществ, экономически выгодны,
«-» неустойчивы к микробной порче, как все гетерогенные системы термодинамически неустойчивы.
Абсорбционные основы — чаще всего это смесь вазелина с ланолином безводным. С водой образуются эмульсии. Ланолин безводный способен заэмульгировать до 180% воды. (основа для глазных мазей (ГФ X): ланолина безводного 1 ч., вазелина сорта «Для глазных мазей» — 9 ч.)
Эмульсионные основы - имеют в составе гидрофобное вещество (жидкое или вязкое), эмульгатор и воду. В зависимости от эмульгатора могут быть м/в и в/м. Эмульсионная основа под названием «консистентная эмульсия вода-вазелин» - для серной, скипидарной и мази с йодидом калия. Состав основы: (вазелин-60 ч., эмульгатор Т2-10 ч., вода-30 ч.)

Если основа обозначена в прописи (магистральной или официнальной), то берут прописанную основу (по рецепту или по прописи ГФ, ФС, ВФС, другим официальным документам).
Если основа не обозначена в прописи, то для приготовления глазных ма­зей используют смесь из 1 ч. ланолина безводного и 9 ч. вазелина сорта «Для глазных мазей»;
во всех остальных случаях используют вазелин (ГФ X, ст. 709).

Слайд 30

Жиросахара (Adiposacchara) — неполные сложные эфиры сахарозы с ВЖК (стеариновая, пальмитиновая,

Жиросахара (Adiposacchara) — неполные сложные эфиры сахарозы с ВЖК (стеариновая, пальмитиновая,

лауриновая и др.)
твердой, вязкой и жидкой консистенции, б/з, б/вк, в организме распадаются на жирные кислоты, фруктозу и сахарозу, индифферентны для кожи.
Применение: солюбилизаторы, эмульгаторы (при изготовлении эмульсий для парентерального введения), стабилизаторы.

Спены (Spans) - эфиры сорбитана с ВЖК неионогенные эмульгаторы в/м
спен-20 — эфир лауриновой к-ты;
спен-40 — эфир пальмитиновой к-ты;
спен-60 — эфир стеариновой к-ты;
спен-80 — эфир олеиновой к-ты.
липофильные соединения, растворимы в маслах, этаноле, совместимы со многими ЛВ и БАС.

Твины (Twins) моноэфиры полиоксиэтилированного сорбитана (спена) и ВЖК. (обработка спенов этиленоксидом в присутствии натрия гидроксида, этерификация по свободным гидроксилам) неионогенные ПАВ
хорошо растворимы в воде и органических растворителях. К медицинскому применению разрешен твин-80 (моноэфир олеиновой кислоты), хороший эмульгатором м/в - ГЛБ (15-16),
Применение: солюбилизатор в суспензиях и эмульсиях (в т.ч.для инъекционного введения).

Слайд 31

Принципы введения ЛВ в мази Растворимые в основе Сплавление с основой

Принципы введения ЛВ в мази

Растворимые в основе

Сплавление с основой

Растворение в основе

Мазь-раствор

Мазь-расплав

Гомогенные

мази

Легко растворимые в воде

Растворение в минимальном количестве воды

Эмульгирование в присутствии ПАВ

Смешивание с основой

Эмульсионная мазь

Не растворимые ни в воде
ни в основе

ЛВ<5%

Измельчение с вспомогательной жидкостью

Смешивание с основой

ЛВ>5%

Измельчение с частью основы

Смешивание с оставшейся основой

ЛВ>25%

Измельчение с частью расплавленной основы

Смешивание с оставшейся расплавленной основой

паста

Суспензионные мази

Комбинированная мазь

Гетерогенные мази

Слайд 32

Промышленное оборудование Устройство реактора-смесителя. 1 — корпус; 2 — крышка; мешалки:

Промышленное оборудование

Устройство реактора-смесителя.
1 — корпус;
2 — крышка;
мешалки:
3

- якорная,
4 - лопастная,
5 - турбинная
6— паровая рубашка корпуса
Слайд 33

смесители мазей

смесители мазей

Слайд 34

Гомогенизация супензионных мазей Принцип работы трехвальцовой мазетерки. I — валки; 2

Гомогенизация супензионных мазей

Принцип работы трехвальцовой мазетерки.
I — валки;
2 —

бункер;
3 — направляющий желоб.

Стадия гомогенизации является специфической для производства мазей, так как при перемешивании не всегда удается получить необходимую степень дисперсности лекарственных веществ и равномерности их распределения.

Слайд 35

Гомогенизация эмульсионных и комбинированных мазей Применение РПА Устройство РПА с внешней

Гомогенизация эмульсионных и комбинированных мазей Применение РПА

Устройство РПА с внешней циркуляцией в

замкнутом цикле.
I — мазевой котел;
2 — паровая рубашка;
3 — двигатель;
4 — РПА.