Фармакокинетика (окончание)

Всасывание лекарственных веществ

Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места

Известны следующие способы проникновения лекарственных веществ через мембраны:
Диффузия липофильных веществ через

Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем диффузии. Чем выше растворимость

Факторы, определяющие интенсивность диффузии, определяются уравнением диффузии.

П
ТОК = К

Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или основаниями. Степень ионизации таких

Лекарственные вещества, нерастворимые в жирах и воде, практически не всасываются из

Лекарственные вещества, содержащие в молекуле четвертичный атом азота -N+- всегда ионизированы,

Состояние лекарственных веществ в системном кровотоке

Проникнув в системный кровоток, лекарственные вещества

Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия,

Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и метаболитами за места связывания

Распределение лекарственных веществ в организме

Распределение лекарств в организме – это процессы

Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные неионизированные вещества путем диффузии.
Гидрофильные

Биотрансформация лекарственных веществ

Биотрансформация – процесс химического превращения лекарственных веществ в организме.
В

В процессе биотрансформации обычно снижается биологическая активность лекарственных веществ. Однако при

Биотрансформация осуществляется во многих тканях и органах организма. Главным органом химических

Липофильные вещества, которые не подвергаются биотрансформации, могут депонироваться в тканях и

Выделяют два этапа биотрансформации:
Несинтетическое превращение
Синтетическое превращение

Наиболее частым вариантом несинтетического превращения является гидроксилирование молекулы.

На втором этапе к гидроксилированной молекуле присоединяется остаток глюкуроновой кислоты.
Известны лекарственные

Отдельные лекарственные вещества могут разрушаться в организме без участия ферментов.

Выделение лекарственных веществ из организма

Основными органами выделения лекарственных веществ из организма

Совокупность метаболического инактивирования лекарственного средства и его выделения называют элиминацией.

С мочой выделяются низкомолекулярные водорастворимые (гидрофильные) вещества, которые циркулируют в крови

Кроме того, лекарственные вещества секретируются в мочу эпителием проксимальных канальцев. Липофильные

Интенсивность реабсорбции лекарств, являющихся слабыми кислотами или основаниями, можно регулировать, изменяя

Лекарственные вещества, поступающие в кишечник с желчью, могут всасываться в кишечнике,

Многие лекарственные вещества выделяются с молоком. Это надо учитывать кормящим женщинам.
При

Основные параметры количественной фармакокинетики

Для подбора индивидуальных доз и режимов дозирования лекарственных

Наиболее простым способом фармакокинетического моделирования является одночастевая модель с внутривенным введением,

Фармакокинетический график

Выделяют следующие показатели ФК:
1. Константа скорости элиминации
Кеl = tg α
Размерность :

2. Начальная концентрация лекарственного вещества в крови
Со
Размерность: мкг/л
Это условный параметр, который

3 .Объем распределения
Д
Vd = Со
Размерность: л
Vd - это условный объем жидкости

При делении Vd на массу (М) тела получают удельный объем распределения

4. Период полуэлиминации
Это время необходимое для снижения концентрации в крови в

5. Клиренс
Cl = Vd · Kel
Размерность: л/час
Cl характеризует скорость очищения организма

6. Площадь под графиком
Это площадь, ограниченная фармакокинетическим графиком и осями координат

Основы дозирования. Нагрузочная доза.

Это доза, которая вводится для быстрого достижения ТС в

Поддерживающая доза

Это доза, которая вводится после ДН для сохранения ТС в