Ингибирование ферментативной активности

Сентябрь 3, 2022

Главная
Алгебра
Ингибирование ферментативной активности

Содержание

2. …снижение каталитической активности в присутствии определённых веществ - ингибиторов. Ингибирование – это… 2
3. Обратимое ингибирование: Конкурентное ингибирование. Неконкурентное ингибирование. Бесконкурентное ингибирование. 3
4. Конкурентное ингибирование E – фермент ES – фермент-субстрат S – субстрат EI – фермент-ингибитор I –
5. I - сукцинат связывается с активным центром фермента сукцинатдегидрогеназы; II - в ходе ферментативной реакции происходит
6. Лекарственные препараты как конкурентные ингибиторы. При добавлении ингибиторов активность ацетилхолинэстеразы уменьшается, концентрация ацетилхолина (субстрата) увеличивается, что
7. Схема неконкурентного ингибирования активности фермента. Неконкурентное ингибирование 7
8. При бесконкурентном ингибировании ингибитор связывается только с фермент-субстратным комплексом, но не со свободным ферментом. Субстрат, связываясь
9. Необратимое ингибирование Необратимые ингибиторы связывают или разрушают функциональную группу молекулы фермента, необходимую для проявления его каталитической
10. Необратимое ингибирование: Примером необратимого ингибитора может служить соединение диизопропилфторфосфат (ДФФ), которое ингибирует фермент ацетилхолинэстеразу, играющий важную
11. Другой необратимый ингибитор некоторых ферментов, иодацетамид может взаимодействовать с сульфгидрильными (—SH) группами остатков цистеина или с
12. Механизм действия ионов ртути как необратимого ингибитора. Ионы ртути в малых концентрациях блокируют сульфгидрильные группы активного
13. Необратимые ингибиторы ферментов как лекарственные препараты Противовоспалительный нестероидный препарат аспирин обеспечивает фармакологическое действие за счёт ингибирования
14. Аллостерические ингибиторы связываются с отдельными участками фермента вне активного центра. Такое связывание влечет за собой конформационные
15. Кстати говоря… Многие яды - это и есть своеобразные ингибиторы ферментативной активности. Например, смертельная опасность змеиного
16. Яды грибов. Яд мухоморов: а-Аманитин - яд мухоморовых грибов, подавляет РНК-полимеразу клеточного ядра, препятствуя тем самым
18. Скачать презентацию

Слайд 2

…снижение каталитической активности в присутствии определённых веществ - ингибиторов.
Ингибирование – это…
2

Слайд 3

Обратимое ингибирование:
Конкурентное ингибирование.
Неконкурентное ингибирование.
Бесконкурентное ингибирование.
3

Слайд 4

Конкурентное ингибирование
E – фермент ES – фермент-субстрат
S – субстрат EI – фермент-ингибитор
I –

ингибитор

Е + S ⇔ ES → E + P,
E + I ⇔ EI.

Слайд 5

I - сукцинат связывается с активным центром фермента сукцинатдегидрогеназы;
II -

в ходе ферментативной реакции происходит отщепление двух атомов водорода от сукцината и присоединение их к ко-ферменту FAD. В результате образуется фумарат, который высвобождается из активного центра сукцинатдегидрогеназы;
III - малоновая кислота - структурный аналог сукцината, она также связывается с активным центром сукцинатдегидрогеназы. При этом химическая реакция не идёт.

Конкурентное ингибирование

Слайд 6

Лекарственные препараты как конкурентные ингибиторы.
При добавлении ингибиторов активность ацетилхолинэстеразы уменьшается, концентрация

ацетилхолина (субстрата) увеличивается, что сопровождается усилением проведения нервного импульса. Ингибиторы холинэстеразы используют при лечении мышечных дистрофий. Эффективные антихолинэстеразные препараты - прозерин, эндрофоний и др.

Слайд 7

Схема неконкурентного ингибирования активности фермента.
Неконкурентное ингибирование
7

Слайд 8

При бесконкурентном ингибировании ингибитор связывается только с фермент-субстратным комплексом, но не

со свободным ферментом. Субстрат, связываясь с ферментом, изменяет его конформацию, что делает возможным связывание с ингибитором. Ингибитор, в свою очередь, так меняет конформацию фермента, что катализ становится невозможным.

Бесконкурентное ингибирование

Слайд 9

Необратимое ингибирование
Необратимые ингибиторы связывают или разрушают функциональную группу молекулы фермента, необходимую

для проявления его каталитической активности. Происходит формирование стабильного комплекса ингибитора с ферментом, ведущее к его необратимой инактивации.

Слайд 10

Необратимое ингибирование:
Примером необратимого ингибитора может служить соединение диизопропилфторфосфат (ДФФ), которое ингибирует

фермент ацетилхолинэстеразу, играющий важную роль в передаче нервных импульсов.

Слайд 11

Другой необратимый ингибитор некоторых ферментов, иодацетамид может взаимодействовать с сульфгидрильными (—SH)

группами остатков цистеина или с имидазольными группами остатков гистидина, содержащихся в активных центрах этих ферментов.

Необратимое ингибирование:

Слайд 12

Механизм действия ионов ртути как необратимого ингибитора.
Ионы ртути в малых

концентрациях блокируют сульфгидрильные группы активного центра, что приводит к снижению скорости ферментативной реакции.

Необратимое ингибирование:

Слайд 13

Необратимые ингибиторы ферментов как лекарственные препараты
Противовоспалительный нестероидный препарат аспирин обеспечивает фармакологическое действие

за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы, катализирующего реакцию образования простагландинов из арахидоновой кислоты. В результате химической реакции ацетильный остаток аспирина присоединяется к свободной концевой NH2-группе одной из субъединиц циклооксигеназы

Слайд 14

Аллостерические ингибиторы связываются с отдельными участками фермента вне активного центра. Такое

связывание влечет за собой конформационные изменения в молекуле фермента, которые приводят к уменьшению его активности.

Аллостерическое ингибирование

Слайд 15

Кстати говоря…
Многие яды - это и есть своеобразные ингибиторы ферментативной активности.
Например,

смертельная опасность змеиного яда как раз и заключается в его ингибиторных свойствах. Если не происходит своевременная компенсация блокированных ядом энзимов новыми активными энзимами, то общий обмен веществ в организме может затормозиться до критических величин.

Слайд 16

Яды грибов. Яд мухоморов:
а-Аманитин - яд мухоморовых грибов, подавляет РНК-полимеразу клеточного

ядра, препятствуя тем самым считыванию генетиче ской информации с ДНК в мРНК и последующему синтезу белка. В результате клетка обречена на медленную смерть.

Ингибирование ферментативной активности

Содержание

…снижение каталитической активности в присутствии определённых веществ - ингибиторов.Ингибирование – это…2

Обратимое ингибирование:Конкурентное ингибирование.Неконкурентное ингибирование.Бесконкурентное ингибирование.3

Конкурентное ингибированиеE – фермент ES – фермент-субстратS – субстрат EI – фермент-ингибиторI –

I - сукцинат связывается с активным центром фермента сукцинатдегидрогеназы; II -

Лекарственные препараты как конкурентные ингибиторы.При добавлении ингибиторов активность ацетилхолинэстеразы уменьшается, концентрация

Схема неконкурентного ингибирования активности фермента.Неконкурентное ингибирование7

При бесконкурентном ингибировании ингибитор связывается только с фермент-субстратным комплексом, но не

Необратимое ингибированиеНеобратимые ингибиторы связывают или разрушают функциональную группу молекулы фермента, необходимую

Необратимое ингибирование:Примером необратимого ингибитора может служить соединение диизопропилфторфосфат (ДФФ), которое ингибирует