Антибиотики. Действие антибиотиков

и продукты их химической модификации, способные в низких концентрациях (10–3–10–2 мкг/мл) подавлять развитие бактерий, низших грибов, простейших, вирусов или клеток злокачественных опухолей.

А.М. Чибиряев "Биологически активные соединения живых организмов", 2009

Известно несколько тысяч природных антибиотиков, среди которых наиболее представительными группами и часто применяемыми в медицине являются 4 основных структурных типа: β-лактамы, тетрациклины, неполиеновые макролиды и аминогликозиды (практически все – гетероциклические соединения). Значительно больше существует синтетических и полу-синтетических аналогов и производных, обладающих большей активностью и устойчивостью, чем природные прототипы. Лишь 3% находят применение в медицине. Пенициллины и цефалоспорины – более половины всех производимых антибиотиков.

По механизму действия антибиотики можно разделить на 4 основных типа:
1) ингибиторы синтеза бактериальной клеточной стенки;
2) ингибиторы матричного (рибосомального) синтеза белка;
3) ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот;
4) ингибиторы функционирования цитоплазматической мембраны.

Известно 6 основных структурных типов пенициллинов.

А.М. Чибиряев "Биологически активные соединения живых организмов", 2009

Пенициллины тормозят одну из последних стадий в сборке пептогликановой структуры клеточной стенки бактерий. Однако ингибируется только карбоксипептидаза микроорганизмов. Ферментная система животного организма, не способного использовать аминокислоты D-ряда, не затрагивается.

вещес-тва, в щелочной среде и при нагревании легко раскрывается лактамный цикл с образованием биологически не активных пени-циллоиновых кислот. Аналогич-но действуют β-лактамазы – ферменты устойчивых к пени-циллинам штаммов микроорга-низмов. Через усиление актив-ности этого фермента развива-ется резистентность организма.

из грибков рода Cephalo-sporium и Streptomyces. Тормозят рост некоторых штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам.

Пенициллины и цефалоспорины проявляют активность в отношении многих грамположительных микро-организмов (стафилококков, пневмо-кокков, стрептококков), некоторых грамотрицательных кокков (гонокок-ков, менингококков), палочек сибирс-кой язвы, клостридий, спирохет и некоторых грибков.

Обладают низкой токсичностью для теплокровных, но могут вызывать бурную аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока.

частич-но гидрированных нафтаценов (или тетраценов).

Выделены из грибков рода Streptomyces. Занимают второе место по распространённости после β-лактамных антибиотиков. Специфически ингибируют синтез белка.

Высокоактивны против грамполо-жительных и большинства грам-отрицательных бактерий.

Применяются для лечения пневмонии, дизентерии, коклюша, гонореи, бруцеллеза, туляремии, сыпного тифа, холецистита, менингита и других инфекционных заболеваний, а также при гнойных послеоперационных осложнений.

аминогликозидам. Занимают четвёртое место по использованию после β-лактамов, тетрациклинов и неполиеновых макролидов.

Насчитывается более 100 природных соединений (продуцентов микроорганиз-мов рода Streptomyces, Micromonospora, Bacillus) и огромное количество полусин-тетических антибиотиков (неомицин, канамицин, сизомицин, гентамицин).

Общее в строении – 6-членные карбоциклические аминоспирты (аминоинозиты), гликозилированные обычным сахаром или специфическими аминосахарами.

синтеза матричного (рибосо-мального) белка.

Применению аминогликозидов препятствуют три обстоятельства:
1) очень гидрофильны и плохо всасываются при приёме внутрь;
2) сильные аллергены, обладают повышенной нейротоксичностью, вызывают ряд побочных эффектов (нефротоксичность, глухота и др.);
3) к ним быстро развивается резистентность у патогенных организмов.

Активны против грамотрицательных бактерий, особенно против палочки Коха (туберкулёза), против некоторых патогенных грибков.

Аминогликозидные антибиотики I-го, II-го и III-го поколений

12-, 14- и 16-членные лактоны (макролиды).

Относятся к неполиеновым макролидам. Насчитывается около 100 природных соединений этой группы. Продуцируются грибами Streptomyces. Занимают одно из первых мест в мире по широте клинического применения.

Активны против грамположительных бактерий и микоплазмы, но практически не действует на грамотрицательные. Ингибируют процесс синтеза матричного (рибосо-мального) белка.

В фармакологии: олеандомицин, эритромицин (14-членные), лейкомицин, спирамицин, тилозин (16-членные макролиды).