Лекарственные средства, относящиеся к производным хинолина

Август 4, 2022

Главная
Химия
Лекарственные средства, относящиеся к производным хинолина

Содержание

2. Производные хинолина Хинолин представляет собой конденсированную систему, образованную ароматическим бензольным ядром и пиридиновым циклом:
3. Алкалоиды, производные хинолина Важнейшим природным источником получения алкалоидов, производных хинолина является хинная корка, содержащая хинин и
4. Алкалоиды, производные хинолина Структурной основой большинства алкалоидов, содержащихся в хинной корке, служат две гетероциклические системы: хинолин
5. Алкалоиды, производные хинолина Общая формула алкалоидов хинной корки:
6. Алкалоиды, производные хинолина Фармакологическая активность алкалоидов хинной корки находится в зависимости, как от химической структуры, так
7. Алкалоиды, производные хинолина Хинин представляет собой двукислотное основание. Это обусловлено наличием в его молекуле двух атомов
8. Алкалоиды, производные хинолина Получение В растительном сырье алкалоиды содержатся в виде солей хинной кислоты. Измельченную хинную
9. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
10. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Описание Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость Очень
11. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Подлинность 1. Удельное вращение: около –225º (для 3% раствора в 0,1
12. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид 3. Талейохинная проба: заключается в окислении хинина бромной водой до образования
13. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
14. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид 4. Эритрохинная проба: является более чувствительной, чем талеохинная, но образующееся окрашивание
15. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
16. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
17. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид 6. Реакция образования герепатита: подкисленный серной кислотой раствор хинина в этаноле
18. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид 7. Реакции с осадительными (общеалкалоидными) реактивами. 8. Реакция на хлорид-ион.
19. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Испытания на чистоту ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних алкалоидов); Органические
20. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Количественное определение Метод неводного титрования в ледяной уксусной кислоте в присутствии
21. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
22. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в смеси этанола и
23. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Бромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида калия титруют 0,1
24. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Йодометрический метод основан на образовании полииодида в среде насыщенного раствора хлорида
25. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Флуориметрический метод: основание хинина выделяют из солей (хлороформом с этанолом 2:1),
26. Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид Хранение В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, так как
27. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
28. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид Описание Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха.
29. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид Подлинность 1.Удельное вращение около –245º (для 3% раствора в 0,1 М
30. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид 4. Талейохинная проба. 5. Эритрохинная проба. 6. Реакция на метоксильную группу.
31. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид Испытания на чистоту ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних алкалоидов); Органические
32. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид Количественное определение Метод неводного титрования в ледяной уксусной кислоте в присутствии
33. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
34. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в смеси этанола и
35. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид Бромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида калия титруют 0,1
36. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид Гравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором гидроксида натрия, извлечении
37. Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид Хранение В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, так как
38. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
39. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат Описание Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без
40. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат Подлинность 1. Удельное вращение около –240º (для 3% раствора в 0,1
41. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат Испытания на чистоту ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних алкалоидов); Органические
42. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат Количественное определение Метод неводного титрования в смеси ледяной уксусной кислоты и
43. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
44. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в смеси этанола и
45. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат Гравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором гидроксида натрия, извлечении
46. Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат Хранение В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, так как
47. Правовращающим оптическим изомером хинина является сопутствующий ему в хинной корке алкалоид хинидин, который в виде сульфата
48. Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат Описание Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без
49. Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат Общегрупповые реакции: Флуоресцентные реакции. Талейохинная проба. Эритрохинная проба. Реакция на метоксильную
50. Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат Специфическая реакция: если одну каплю спиртового подкисленного серной кислотой раствора нанести
51. Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат Испытания на чистоту ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних алкалоидов); Органические
52. Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат Количественное определение Метод неводного титрования, навеску растворяют в смеси хлороформа и
53. Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат Хранение В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Применение Назначают
54. Производные 4-аминохинолина К производным 4-аминохинолина относят активные антипротозойные и иммунодепрессивные средства: хлорохина фосфат (хингамин) и гидроксихлорохина
55. Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
56. Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин) Описание Белый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический порошок без
57. Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин) Подлинность 1. Т.пл. 214,5–218ºC (с разложением). 2. УФ-спектрофотометрия: в УФ-области (240-360
58. Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин) 3. Реакция осаждения основания: под действием щелочей. 4. Реакция на фосфат-ион.
59. Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин) Испытания на чистоту ПДК примесей (хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов); Кислотность раствора.
60. Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин) Количественное определение Метод неводного титрования: в среде ледяной уксусной кислоты, титруют
61. Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
62. Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин) Хранение Список Б, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла, предохраняющей от
63. Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
64. Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил) Описание Белый кристаллический порошок без запаха горького вкуса. Растворимость Легко растворим
65. Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил) Подлинность 1. Гидроксихлорохина сульфат отличается наличием двух полиморфных структур, которые имеют
66. Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил) Испытания на чистоту ПДК примесей (хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов); Кислотность раствора.
67. Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил) Количественное определение Метод ВЭЖХ: время удерживания основного пика у испытуемого и
68. Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил) Метод неводного титрования: в среде ледяной уксусной кислоты, титруют 0,1 М
70. Скачать презентацию

Слайд 2

Производные хинолина
Хинолин представляет собой конденсированную систему, образованную ароматическим бензольным ядром и

пиридиновым циклом:

Слайд 3

Алкалоиды, производные хинолина
Важнейшим природным источником получения алкалоидов, производных хинолина является хинная

корка, содержащая хинин и другие алкалоиды (2–15%). Получают хинную корку от различных видов хинного дерева (Cinchona), произрастающих в Южной Америке и культивируемых на острове Ява. Хинная корка известна как противомалярийное средство с начала XVII в.

Слайд 4

Алкалоиды, производные хинолина
Структурной основой большинства алкалоидов, содержащихся в хинной корке, служат

две гетероциклические системы: хинолин и хинуклидин (конденсированная система, состоящая из двух пиперидиновых циклов), связанные между собой карбинольной –CH(OH)– группой.

Слайд 5

Алкалоиды, производные хинолина
Общая формула алкалоидов хинной корки:

Слайд 6

Алкалоиды, производные хинолина
Фармакологическая активность алкалоидов хинной корки находится в зависимости, как

от химической структуры, так и от оптической изомерии. Применяемые в медицинской практике алкалоиды хинин и хинидин едины по химическому строению, но являются оптическими антиподами. Хинин и хинидин используются в виде трех солей: дигидрохлорида, гидрохлорида и сульфата.

Слайд 7

Алкалоиды, производные хинолина
Хинин представляет собой двукислотное основание. Это обусловлено наличием в

его молекуле двух атомов азота (в хинолиновой и хинуклидиновой системах). Более сильные основные свойства проявляет азот, содержащийся в ядре хинуклидина.

Слайд 8

Алкалоиды, производные хинолина
Получение
В растительном сырье алкалоиды содержатся в виде солей хинной

кислоты. Измельченную хинную корку обрабатывают известковым молоком в смеси со щелочью, образовавшиеся основания извлекают бензолом, получая сумму алкалоидов. Хинин отделяют в виде малорастворимого сульфата. Остальные алкалоиды разделяют с помощью ионообменной хроматографии. Хинина сульфат очищают перекристал-лизацией и переводят вновь в основание, из которого получают хинина дигидрохлорид и гидрохлорид.

Слайд 9

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Слайд 10

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Описание
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.
Растворимость
Очень

легко растворим в воде.

Слайд 11

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Подлинность
1. Удельное вращение: около –225º (для 3% раствора

в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты).
2. Флуоресцентные реакции: происходят и при воздействии окислителями (пероксида водорода, концентрированными серной и азотной кислотой, периодата калия) в различных растворителях (воде, этаноле, диоксане, диметилформамиде):
Наличие голубой флуоресценции в растворах серной кислоты.
При действии насыщенным раствором бромной воды образуется желто-зеленая флуоресценция.

Слайд 12

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
3. Талейохинная проба:
заключается в окислении хинина бромной водой

до образования бесцветного раствора орто-хинона. Последующее действие раствором аммиака приводит к образованию дииминопроизводных орто-хиноидной структуры, окрашенных в изумрудно-зеленый цвет:

Слайд 13

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Слайд 14

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
4. Эритрохинная проба:
является более чувствительной, чем талеохинная, но

образующееся окрашивание сохраняется менее продолжительное время. При добавлении к раствору препарата бромной воды, гексацианоферрата (III) калия и щелочи происходит окисление хинина, который затем взаимодействует с неокисленной формой с образованием эритрохина, окрашенного в красный цвет:

Слайд 15

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Слайд 16

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Слайд 17

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
6. Реакция образования герепатита:
подкисленный серной кислотой раствор хинина

в этаноле при взаимодействии со спиртовым раствором йода образует характерные зеленые кристаллы герепатита в виде листочков.

Слайд 18

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
7. Реакции с осадительными (общеалкалоидными) реактивами.
8. Реакция на

хлорид-ион.

Слайд 19

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Испытания на чистоту
ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

алкалоидов);
Органические примеси;
Прозрачность и цветность.

Слайд 20

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Количественное определение
Метод неводного титрования в ледяной уксусной кислоте

в присутствии ацетата ртути, титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый).

Слайд 21

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Слайд 22

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

смеси этанола и хлороформа (индикатор фенолфталеин).
C20H24O2N2 · 2HCl + 2NaOH →C20H24O2N2↓ + 2NaCl + 2H2O

Слайд 23

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Бромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида

калия титруют 0,1 М раствором бромата калия до устойчивой желтой окраски (прямой способ).
KBrO3 + 5KBr + 3H2SO4  3Br2 + 3K2SO4 + 3H2O

Слайд 24

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Йодометрический метод основан на образовании полииодида в среде

насыщенного раствора хлорида натрия.
Гравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором гидроксида натрия, извлечении его хлороформом и взвешивании остатка, полученного после отгонки хлороформа.
C20H24O2N2 · 2HCl + 2NaOH →C20H24O2N2↓ + 2NaCl + 2H2O

Слайд 25

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Флуориметрический метод: основание хинина выделяют из солей (хлороформом

с этанолом 2:1), растворитель отгоняют, остаток растворяют в 0,1 М серной кислоте и измеряют при 430 нм интенсивность флуоресценции.

Слайд 26

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

так как под его влиянием хинин постепенно разлагается, приобретая желтое окрашивание.
Применение
Противомалярийное средство. Назначают хинина дигидрохлорид для парентерального введения по 1–2 мл 25–50% раствора.

Слайд 27

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид

Слайд 28

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Описание
Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок

без запаха. Выветривается.
Растворимость
Хинина гидрохлорид растворим в воде; лучше, чем сульфат и дигидрохлорид, растворим в этаноле и хлороформе.

Слайд 29

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Подлинность
1.Удельное вращение около –245º (для 3% раствора в 0,1

М растворе хлороводородной кислоты).
2.УФ-спектрофотометрия: Растворы в этаноле имеют максимумы поглощения при 234, 278 и 331 нм, а в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты – при 318 и 347 нм.
3.Флуоресцентные реакции.

Слайд 30

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
4. Талейохинная проба.
5. Эритрохинная проба.
6. Реакция на метоксильную

группу.
7. Реакции с осадительными (общеалкалоидными) реактивами.
8. Реакция образования герепатита.
9. Реакция на хлорид-ион.

Слайд 31

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Испытания на чистоту
ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

алкалоидов);
Органические примеси;
Прозрачность и цветность.

Слайд 32

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Количественное определение
Метод неводного титрования в ледяной уксусной кислоте

в присутствии ацетата ртути, титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый).

Слайд 33

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид

Слайд 34

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

смеси этанола и хлороформа (индикатор фенолфталеин).
C20H24O2N2 · HCl + NaOH → C20H24O2N2↓ + NaCl + H2O

Слайд 35

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Бромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида

калия титруют 0,1 М раствором бромата калия до устойчивой желтой окраски (прямой способ).
Йодометрический метод основан на образовании полииодида в среде насыщенного раствора хлорида натрия.

Слайд 36

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Гравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором

гидроксида натрия, извлечении его хлороформом и взвешивании остатка, полученного после отгонки хлороформа.
C20H24O2N2 · HCl + NaOH → C20H24O2N2↓ + NaCl + H2O
Спектрофотометрический метод: растворитель этанол или 0,1 М раствор хлороводородной кислоты.
Флуориметрический метод: основание хинина выделяют из солей (хлороформом с этанолом 2:1), растворитель отгоняют, остаток растворяют в 0,1 М серной кислоте и измеряют при 430 нм интенсивность флуоресценции.

Слайд 37

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

так как под его влиянием хинин постепенно разлагается, приобретая желтое окрашивание.
Применение
Противомалярийное средство. Назначают внутрь по 1,0–2,0 г в сутки.

Слайд 38

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат

Слайд 39

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Описание
Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический

порошок без запаха.
Растворимость
Мало растворим в воде.

Слайд 40

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Подлинность
1. Удельное вращение около –240º (для 3% раствора в

0,1 М растворе хлороводородной кислоты).
2. УФ-спектрофотометрия: Растворы в этаноле имеют максимумы поглощения при 234, 278 и 331 нм, а в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты – при 318 и 347 нм.
3. Флуоресцентные реакции.

Слайд 41

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Испытания на чистоту
ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

алкалоидов);
Органические примеси;
Прозрачность и цветность.

Слайд 42

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Количественное определение
Метод неводного титрования в смеси ледяной уксусной

кислоты и уксусного ангидрида (50:20), титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый).

Слайд 43

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат

Слайд 44

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

смеси этанола и хлороформа (индикатор фенолфталеин).
[C20H24O2N2]2 · H2SO4 + 2NaOH → 2C20H24O2N2↓ + Na2SO4 + 2H2O
Бромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида калия титруют 0,1 М раствором бромата калия до устойчивой желтой окраски (прямой способ).
Йодометрический метод основан на образовании полииодида в среде насыщенного раствора хлорида натрия.

Слайд 45

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Гравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором

гидроксида натрия, извлечении его хлороформом и взвешивании остатка, полученного после отгонки хлороформа.
[C20H24O2N2]2 · H2SO4 + 2NaOH → 2C20H24O2N2↓ + Na2SO4 + 2H2O
Спектрофотометрический метод: растворитель этанол или 0,1 М раствор хлороводородной кислоты.
Флуориметрический метод: основание хинина выделяют из солей (хлороформом с этанолом 2:1), растворитель отгоняют, остаток растворяют в 0,1 М серной кислоте и измеряют при 430 нм интенсивность флуоресценции.

Слайд 46

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

Слайд 47

Правовращающим оптическим изомером хинина является сопутствующий ему в хинной корке алкалоид

хинидин, который в виде сульфата (Quinidine Sulfate) применяют в медицинской практике.

Слайд 48

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Описание
Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический

порошок без запаха.
Растворимость
Умеренно растворим в воде, растворим в этаноле и хлороформе.
Подлинность
Удельное вращение находится в пределах от +275 до +290º (для 2% раствора в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты).

Слайд 49

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Общегрупповые реакции:
Флуоресцентные реакции.
Талейохинная проба.
Эритрохинная проба.
Реакция на метоксильную группу.
Реакции

с осадительными (общеалкалоидными) реактивами.
Реакция образования герепатита.
Реакция на сульфат-ион.

Слайд 50

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Специфическая реакция:
если одну каплю спиртового подкисленного серной кислотой

раствора нанести на фильтровальную бумагу и в течение 30 сек обрабатывать парами йода, то в присутствии хинидина появляется темно-желтое пятно, а в присутствии хинина – серовато-синее пятно с темно-желтым ободком.

Слайд 51

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Испытания на чистоту
ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

алкалоидов);
Органические примеси;
Прозрачность и цветность.

Слайд 52

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Количественное определение
Метод неводного титрования, навеску растворяют в смеси

хлороформа и уксусного ангидрида и титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты, эквивалентную точку устанавливают потенциометрическим методом.
Метод ВЭЖХ на обращенных фазах с применением флуоресцентного детектора. Время удерживания хинидина составляет 5,6 мин. Оно отличается от времени удерживания дигидрохинина (6,5 мин), примесь которого в хинидине часто встречается и составляет 10–15%.

Слайд 53

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Применение
Назначают

при различных видах аритмий в виде таблеток по 0,1 и 0,2 г, как антиаритмическое средство продленного действия.

Слайд 54

Производные 4-аминохинолина
К производным 4-аминохинолина относят активные антипротозойные и иммунодепрессивные средства: хлорохина

фосфат (хингамин) и гидроксихлорохина сульфат (плаквенил).

Слайд 55

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)

Слайд 56

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Описание
Белый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический

порошок без запаха или почти без запаха.
Растворимость
Легко растворим в воде, очень мало в органических растворителях: этаноле, эфире, хлороформе.

Слайд 57

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Подлинность
1. Т.пл. 214,5–218ºC (с разложением).
2. УФ-спектрофотометрия: в УФ-области (240-360

нм) имеет три максимума поглощения: при 257, 329, 343 нм (0,001% раствор в 0,01 М растворе хлороводородной кислоты) с оптическими плотностями около 0,29, 0,32 и 0,37. Отношения этих значений при 257 и 329 нм к поглощению при 343 нм должно быть в пределах 0,86-0,95.

Слайд 58

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
3. Реакция осаждения основания: под действием щелочей.
4. Реакция

на фосфат-ион.
5. Реакция на хлорид-ион: после разрушения структуры хлорохина сплавлением с гидросульфатом калия.
6. Реакции с осадительными (общеалкалоидными) реактивами: Вагнера, Майера, Драгендорфа. С пикриновой кислотой образуют пикраты (осадки желтого цвета). Пикрат хлорохина фосфата имеет температуру плавления 204-207 ºC. С 5% раствором дихромата калия образует оранжевый осадок.

Слайд 59

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Испытания на чистоту
ПДК примесей (хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов);
Кислотность

раствора.

Слайд 60

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Количественное определение
Метод неводного титрования: в среде ледяной уксусной

кислоты, титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый).

Слайд 61

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)

Слайд 62

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Хранение
Список Б, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла,

предохраняющей от действия света. Постепенно окрашиваются на свету.
Применение
Эффективное антипротозойное и иммунодепрессивное средство. Оказывает лечебное и профилактическое противомалярийное действие как на бесполые, так и на половые формы малярийных плазмодиев. Назначают также при лечении артритов, красной волчанки и др. Выпускают хлорохина фосфат в таблетках по 0,25 г и в виде 5% раствора в ампулах по 5 мл для инъекций.

Слайд 63

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)

Слайд 64

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Описание
Белый кристаллический порошок без запаха горького вкуса.
Растворимость
Легко растворим

в воде, практически нерастворим в органических растворителях: этаноле, эфире, хлороформе.

Слайд 65

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Подлинность
1. Гидроксихлорохина сульфат отличается наличием двух полиморфных структур,

которые имеют различные температуры плавления: 198 и 240 ºC
2. Реакция осаждения основания: под действием щелочей.
3. Реакция на сульфат-ион.
4. Реакция на хлорид-ион: после разрушения структуры хлорохина сплавлением с гидросульфатом калия.
5. Реакции с осадительными (общеалкалоидными) реактивами: Вагнера, Майера, Драгендорфа. С пикриновой кислотой образуют пикраты (осадки желтого цвета). С 5% раствором дихромата калия образует оранжевый осадок.
6. Метод ВЭЖХ.

Слайд 66

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Испытания на чистоту
ПДК примесей (хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов);
Кислотность

раствора.
Потеря в массе при высушивании.

Слайд 67

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Количественное определение
Метод ВЭЖХ: время удерживания основного пика у

испытуемого и стандартного растворов должно быть идентичным. Расчет количественного содержания выполняют по площадям пиков.
УФ-спектрофотометрия: измерение выполняют при длине волны 343 нм относительно растворителя – хлороводородной кислоты (1:100). Расчёты проводят по стандартному образцу.

Слайд 68

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Метод неводного титрования: в среде ледяной уксусной кислоты,

титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый).

Лекарственные средства, относящиеся к производным хинолина

Содержание

Производные хинолинаХинолин представляет собой конденсированную систему, образованную ароматическим бензольным ядром и

Алкалоиды, производные хинолинаВажнейшим природным источником получения алкалоидов, производных хинолина является хинная

Алкалоиды, производные хинолинаСтруктурной основой большинства алкалоидов, содержащихся в хинной корке, служат

Алкалоиды, производные хинолинаОбщая формула алкалоидов хинной корки:

Алкалоиды, производные хинолинаФармакологическая активность алкалоидов хинной корки находится в зависимости, как

Алкалоиды, производные хинолинаХинин представляет собой двукислотное основание. Это обусловлено наличием в

Алкалоиды, производные хинолинаПолучениеВ растительном сырье алкалоиды содержатся в виде солей хинной

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридОписаниеБесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.РастворимостьОчень

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридПодлинность1. Удельное вращение: около –225º (для 3% раствора

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид3. Талейохинная проба: заключается в окислении хинина бромной водой

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид4. Эритрохинная проба: является более чувствительной, чем талеохинная, но

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид6. Реакция образования герепатита: подкисленный серной кислотой раствор хинина

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид7. Реакции с осадительными (общеалкалоидными) реактивами.8. Реакция на

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридИспытания на чистотуПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридКоличественное определениеМетод неводного титрования в ледяной уксусной кислоте

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридМетод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридБромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридЙодометрический метод основан на образовании полииодида в среде

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридФлуориметрический метод: основание хинина выделяют из солей (хлороформом

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлоридХранениеВ хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлоридОписаниеБесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлоридПодлинность 1.Удельное вращение около –245º (для 3% раствора в 0,1

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид4. Талейохинная проба.5. Эритрохинная проба.6. Реакция на метоксильную

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлоридИспытания на чистотуПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлоридКоличественное определениеМетод неводного титрования в ледяной уксусной кислоте

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлоридМетод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлоридБромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлоридГравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлоридХранениеВ хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфатОписаниеБесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфатПодлинность1. Удельное вращение около –240º (для 3% раствора в

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфатИспытания на чистотуПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфатКоличественное определениеМетод неводного титрования в смеси ледяной уксусной

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфатМетод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфатГравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфатХранениеВ хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

Правовращающим оптическим изомером хинина является сопутствующий ему в хинной корке алкалоид

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфатОписаниеБесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфатОбщегрупповые реакции:Флуоресцентные реакции.Талейохинная проба.Эритрохинная проба.Реакция на метоксильную группу.Реакции

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфатСпецифическая реакция:если одну каплю спиртового подкисленного серной кислотой

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфатИспытания на чистотуПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфатКоличественное определениеМетод неводного титрования, навеску растворяют в смеси

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфатХранениеВ хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.ПрименениеНазначают

Производные 4-аминохинолинаК производным 4-аминохинолина относят активные антипротозойные и иммунодепрессивные средства: хлорохина

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)ОписаниеБелый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)Подлинность1. Т.пл. 214,5–218ºC (с разложением).2. УФ-спектрофотометрия: в УФ-области (240-360

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)3. Реакция осаждения основания: под действием щелочей.4. Реакция

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)Испытания на чистотуПДК примесей (хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов);Кислотность

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)Количественное определениеМетод неводного титрования: в среде ледяной уксусной

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)ХранениеСписок Б, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла,

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)ОписаниеБелый кристаллический порошок без запаха горького вкуса.РастворимостьЛегко растворим

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)Подлинность1. Гидроксихлорохина сульфат отличается наличием двух полиморфных структур,

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)Испытания на чистотуПДК примесей (хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов);Кислотность

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)Количественное определениеМетод ВЭЖХ: время удерживания основного пика у

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)Метод неводного титрования: в среде ледяной уксусной кислоты,

Похожие презентации

Производные хинолина
Хинолин представляет собой конденсированную систему, образованную ароматическим бензольным ядром и

Алкалоиды, производные хинолина
Важнейшим природным источником получения алкалоидов, производных хинолина является хинная

Алкалоиды, производные хинолина
Структурной основой большинства алкалоидов, содержащихся в хинной корке, служат

Алкалоиды, производные хинолина
Общая формула алкалоидов хинной корки:

Алкалоиды, производные хинолина
Фармакологическая активность алкалоидов хинной корки находится в зависимости, как

Алкалоиды, производные хинолина
Хинин представляет собой двукислотное основание. Это обусловлено наличием в

Алкалоиды, производные хинолина
Получение
В растительном сырье алкалоиды содержатся в виде солей хинной

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Описание
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.
Растворимость
Очень

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Подлинность
1. Удельное вращение: около –225º (для 3% раствора

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
3. Талейохинная проба:
заключается в окислении хинина бромной водой

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
4. Эритрохинная проба:
является более чувствительной, чем талеохинная, но

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
6. Реакция образования герепатита:
подкисленный серной кислотой раствор хинина

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
7. Реакции с осадительными (общеалкалоидными) реактивами.
8. Реакция на

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Испытания на чистоту
ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Количественное определение
Метод неводного титрования в ледяной уксусной кислоте

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Бромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Йодометрический метод основан на образовании полииодида в среде

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Флуориметрический метод: основание хинина выделяют из солей (хлороформом

Chinine (Quinine) Dihydrochloride Хинина дигидрохлорид
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Описание
Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Подлинность
1.Удельное вращение около –245º (для 3% раствора в 0,1

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
4. Талейохинная проба.
5. Эритрохинная проба.
6. Реакция на метоксильную

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Испытания на чистоту
ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Количественное определение
Метод неводного титрования в ледяной уксусной кислоте

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Бромид-броматометрический метод в присутствии хлороводородной кислоты и бромида

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Гравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором

Chinine (Quinine) Hydrochloride Хинина гидрохлорид
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Описание
Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Подлинность
1. Удельное вращение около –240º (для 3% раствора в

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Испытания на чистоту
ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Количественное определение
Метод неводного титрования в смеси ледяной уксусной

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Метод нейтрализации 0,1 М раствором гидроксида натрия в

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Гравиметрический метод основан на осаждении основания хинина раствором

Chinine (Quinine) Sulfate Хинина сульфат
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Описание
Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Общегрупповые реакции:
Флуоресцентные реакции.
Талейохинная проба.
Эритрохинная проба.
Реакция на метоксильную группу.
Реакции

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Специфическая реакция:
если одну каплю спиртового подкисленного серной кислотой

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Испытания на чистоту
ПДК примесей (дигидрохинина и других посторонних

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Количественное определение
Метод неводного титрования, навеску растворяют в смеси

Chinidine (Quinidine) Sulfate Хинидина сульфат
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Применение
Назначают

Производные 4-аминохинолина
К производным 4-аминохинолина относят активные антипротозойные и иммунодепрессивные средства: хлорохина

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Описание
Белый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Подлинность
1. Т.пл. 214,5–218ºC (с разложением).
2. УФ-спектрофотометрия: в УФ-области (240-360

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
3. Реакция осаждения основания: под действием щелочей.
4. Реакция

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Испытания на чистоту
ПДК примесей (хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов);
Кислотность

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Количественное определение
Метод неводного титрования: в среде ледяной уксусной

Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин)
Хранение
Список Б, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла,

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Описание
Белый кристаллический порошок без запаха горького вкуса.
Растворимость
Легко растворим

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Подлинность
1. Гидроксихлорохина сульфат отличается наличием двух полиморфных структур,

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Испытания на чистоту
ПДК примесей (хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов);
Кислотность

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Количественное определение
Метод ВЭЖХ: время удерживания основного пика у

Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил)
Метод неводного титрования: в среде ледяной уксусной кислоты,