Аналоги инсулина

Август 21, 2022

Главная
Медицина
Аналоги инсулина

Содержание

2. 1921 г. - Фредерик Бантинг и Чарлз Герберт Бест получили инсулин 1922 г. - успешное применение
3. Дороти Мэри Кроуфут-Ходжкин Фредерик Сенгер
4. Историческая справка Классификация препаратов инсулина по происхождению Инсулины животного происхождения (главным образом препараты свиного инсулина) Препараты
5. Инсулин – это пептидный гормон (51 а.о.), образующийся в β-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы. Мономер инсулина
6. Гексамер является формой хранения инсулина, тогда как мономер является активной формой гормона Как только гексамеры секретируются
7. Изучение структуры инсулина и определение важных участков молекулы, ответственных за формирование димерных, гексамерных контактов способствовало разработке
8. Аналоги инсулина - это модифицированные молекулы инсулина для создания оптимальной фармакокинетики, обеспечивающей базальное беспиковое действие пролонгированных
9. АНАЛОГИ ИНСУЛИНА Аналоги инсулина ультракороткого действия (Rapid-Acting Insulins) - инсулин лизпро (Хумалог) - инсулин аспарт (НовоРапид
12. Аналоги инсулина ультракороткого действия - в растворе плохо гексамеризуются - при попадании в ткань происходит ускоренная
13. Аналоги инсулина ультракороткого действия
14. Ослабление димерных контактов мономеров инсулина привело к получению аналогов короткого/быстрого действия (болюсные инсулины). Начинают действовать через
16. Аналоги инсулина длительного действия Инсулин гларгин - в ПЖК образует микропреципитаты, из которых постепенно высвобождается гларгин
17. Аналоги инсулина длительного действия
18. Замедление диссоциации гексамерного инсулина на мономеры привело к получению инсулина длительного/ультрадлительного действия отсутствие пикового повышения концентрации
22. Insulin Icodec – the once a week long acting insulin
24. Скачать презентацию

Слайд 2

1921 г. - Фредерик Бантинг и Чарлз Герберт Бест получили инсулин
1922

г. - успешное применение инсулина у больного с СД
1923 г. - Бантинг получает Нобелевскую премию

Слайд 3

Дороти Мэри Кроуфут-Ходжкин
Фредерик Сенгер

Слайд 4

Историческая справка Классификация препаратов инсулина по происхождению
Инсулины животного происхождения (главным образом препараты свиного

инсулина)
Препараты инсулина человека полусинтетические
Препараты инсулина человека генно-инженерные (ДНК-рекомбинантные, получаемые методом генной инженерии)

Слайд 5

Инсулин – это пептидный гормон (51 а.о.), образующийся в β-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы.

Мономер инсулина состоит из двух полипептидных цепей – А (21 а.о.) и В (30 а.о.), которые соединены между собой через остатки цистеина 2-мя S–S связями

Слайд 6

Гексамер является формой хранения инсулина, тогда как мономер является активной формой гормона
Как только гексамеры секретируются из β-клеток

островков Лангерганса и диффундируют в кровь, комбинация электростатического отталкивания и градиента концентрации инсулина способствует диссоциации гексамера на димеры и мономеры, при этом именно последние проявляют биологическую активность.

Слайд 7

Изучение структуры инсулина и определение важных участков молекулы, ответственных за формирование димерных, гексамерных контактов

способствовало разработке аналогов инсулина.
Одним из последних достижений в оптимизации инсулинотерапии стала разработка быстродействующих и базальных инсулиновых аналогов.

Слайд 8

Аналоги инсулина
- это модифицированные молекулы инсулина для создания оптимальной фармакокинетики, обеспечивающей базальное беспиковое действие

пролонгированных препаратов или более быстрое начало действия инсулина ультракороткого действия для обеспечения постпрандиального пика.

Слайд 9

АНАЛОГИ ИНСУЛИНА
Аналоги инсулина ультракороткого действия (Rapid-Acting Insulins)
- инсулин лизпро (Хумалог)
- инсулин

аспарт (НовоРапид Пенфил, НовоРапид ФлексПен)
- инсулин глулизин
Аналоги инсулина длительного действия (Long-Acting Insulins, Basal analogs)
- инсулин гларгин (Лантус)
- инсулин детемир (Левемир Пенфилл)
- инсулин деглудек (Тресиба Пенфилл) - сверхдлительного действия

Слайд 10

Слайд 11

Слайд 12

Аналоги инсулина ультракороткого действия
- в растворе плохо гексамеризуются
- при попадании в

ткань происходит ускоренная диссоциация на ди- и мономеры
- быстрое поступление инсулина в кровь

Слайд 13

Аналоги инсулина ультракороткого действия

Слайд 14

Ослабление димерных контактов мономеров инсулина привело к получению аналогов короткого/быстрого действия (болюсные инсулины).
Начинают действовать через

5–15 мин после их подкожного введения
пик действия наступает через 1–2 часа
общая длительность действия не превышает 4-х часов.
Таким образом, эти инсулины предназначены для эффективного контроля гипергликемии перед/сразу после приема пищи.

Слайд 15

Слайд 16

Аналоги инсулина длительного действия
Инсулин гларгин - в ПЖК образует микропреципитаты, из

которых постепенно высвобождается гларгин и его активные метаболиты
Инсулин детемир - в ПЖК самоассоциируется с образованием дигексамеров и связывается с альбуминами посредством боковой жирнокислотной цепи. Медленно высвобождается в кровоток, где частично связывается с альбуминами плазмы ("кровяное депо")
Инсулин деглудек - в ПЖК образует растворимые стабильные мультигексамеры --> постепенная равномерная диссоциация с высвобождением мономеров инсулина деглудек в кровь

Слайд 17

Аналоги инсулина длительного действия

Слайд 18

Замедление диссоциации гексамерного инсулина на мономеры привело к получению инсулина длительного/ультрадлительного действия
отсутствие пикового повышения

концентрации инсулина в крови и поддержании его стабильной концентрации в течение 24 часов
практически полностью восполняют базальную секрецию инсулина
Низкая скорость абсорбции инсулиновых аналогов длительного действия позволяет применять препараты один раз в сутки.
После подкожного введения начало их действия наступает через 1 час, а продолжительность действия может достигать до 24 часов

Слайд 19

Слайд 20

Слайд 21

Слайд 22

Аналоги инсулина

Содержание

1921 г. - Фредерик Бантинг и Чарлз Герберт Бест получили инсулин1922

Дороти Мэри Кроуфут-ХоджкинФредерик Сенгер

Историческая справка Классификация препаратов инсулина по происхождениюИнсулины животного происхождения (главным образом препараты свиного

Инсулин – это пептидный гормон (51 а.о.), образующийся в β-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы.

Гексамер является формой хранения инсулина, тогда как мономер является активной формой гормона Как только гексамеры секретируются из β-клеток

Изучение структуры инсулина и определение важных участков молекулы, ответственных за формирование димерных, гексамерных контактов

Аналоги инсулина- это модифицированные молекулы инсулина для создания оптимальной фармакокинетики, обеспечивающей базальное беспиковое действие

АНАЛОГИ ИНСУЛИНААналоги инсулина ультракороткого действия (Rapid-Acting Insulins)- инсулин лизпро (Хумалог)- инсулин

Аналоги инсулина ультракороткого действия- в растворе плохо гексамеризуются- при попадании в