ПРЕПАРАТЫ СТЕРОИДНЫХ ГОРМОНОВ, ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ ЗАМЕНИТЕЛЕЙ И АНТАГОНИСТОВ

Сентябрь 3, 2022

Главная
Алгебра
ПРЕПАРАТЫ СТЕРОИДНЫХ ГОРМОНОВ, ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ ЗАМЕНИТЕЛЕЙ И АНТАГОНИСТОВ

Содержание

2. СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ Гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды и минералокортикоиды) Гормоны половых желез (женские и мужские половые гормоны)
4. СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ Высоко липофильные вещества, легко проникают через клеточную мембрану В цитоплазме связываются со специфическими рецепторами
5. Препараты гормонов коры надпочечников В 1948 г. швейцарский химик Тадеуш Рейхштейн и американский биохимик Эдвард Кендэлл
6. Препараты гормонов коры надпочечников Минералокортикоиды В норме синтезируется 100-200 мкг/день Дезоксикортикостерона ацетат и триметилацетат, флудрокортизон, кортинефф
7. ПРИМЕНЕНИЕ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ при болезни Аддисона, при миастении, первичной артериальной гипотензии с ортостатическими нарушениями Вводят сублингвально или
8. Глюкокортикоиды (ГК) Препараты системного действия Аналоги естественных гормонов: Гидрокортизон (акортин, гидрокортизона ацетат, кортеф) идентичен по свойствам
9. Глюкокортикоиды Глюкокортикоиды для местного применения: Бетаметазон (целестодерм В, целестон) Клобетазол (дермовейт) Метилпреднизолон ацепонат (адвантан) Мометазон (элоком)
10. Влияние ГК на обменные процессы углеводный обмен Повышают уровень глюкозы крови — глюконеогенез — образование глюкозы
11. Влияние ГК на обменные процессы жировой обмен Вызывает перераспределение жира: Увеличивают отложение жира на лице, шее,
12. Влияние ГК на обменные процессы Влияние на кроветворение уменьшение в крови количества эозинофилов и лимфоцитов одновременно
13. Главные внеметаболические эффекты глюкокортикоидов основа их медицинского применения • противовоспалительный • иммуносупрессивный • противоаллергический • противошоковый
14. Противовоспалительное действие ГК угнетение фосфолипазы А2 — нарушают образование арахидоновой кислоты и продуктов её превращения: провоспалительных
15. Противовоспалительное действие ГК Происходит угнетение функции лейкоцитов и особенно тканевых макрофагов что ограничивает их способность реагировать
18. Иммуносупрессивное действие ГК ингибируют экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности интерлейкинов-1, -2, -4 и
19. Глюкокортикоиды Противоаллергическое действие ГК Нарушают выделение из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов) Противошоковое действие уменьшают
20. Глюкокортикоидная терапия 1. Возмещающая (надпочечниковая недостаточность, болезнь Аддисона) – лучше назначать природные средства – кортизон, гидрокортизон
21. Фармакокинетика глюкокортикоидов ФК определяют: пути введения особенности химического строения. Сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты 1.хорошо растворяются в
22. Применение ГК Аутоиммуные и аллергические заболевания, сопровождающиеся выраженными воспалительными проявлениями: поражении соединительной ткани - коллагенозах (системная
23. Побочные эффекты ГК Остеопороз (нарушают образование белкового матрикса костной ткани) Изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (нарушение продукции
24. Побочные эффекты ГК При длительном применении ГК могут вызвать атрофию надпочечников - синдром «отмены» (подавляют секрецию
25. Метаболические эффекты кортикостероидов
26. Метаболические эффекты кортикостероидов
27. Антагонисты ГК Аминоглютетимид Нарушает превращение холестерина в прегненолон Метирапон Нарушает образование ГК и минералокортикоидов
28. Препараты женских половых гормонов вырабатываются яичниками Эстрогены продуцируются фолликулами яичников определяют развитие вторичных половых признаков и
30. Препараты женских половых гормонов Эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, гексэстрол (синэстрол) Применение В порядке заместительной терапии при первичной
31. Препараты женских половых гормонов Побочные эффекты: Тошнота, рвота, анорексия Нагрубание молочных желез Отеки (задержка натрия и
32. Антиэстрогенные препараты Кломифен, тамоксифен, торемифен, анастрозол, летрозол Блокируют рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и гипофизе Ослабляют их
33. Гестагены Продуцируются желтым телом Способствуют развитию секреторной фазы цикла Уровень их в плазме крови зависит от
35. Гестагены Прогестерон, оксипрогестерона капронат, аллилэстренол (туранал), левоноргестрел, линестренол, норэтистерон Применение: Угрожающий выкидыш во время беременности При
36. Антигестагенный препарат Мифепристон Частичный агонист гестагенных рецепторов Препятствует действию прогестерона Применяется для прерывания беременности в первом
37. ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА Эстроген-гестагенные препараты В качестве эстрогена – этинилэстрадиол В качестве гестагена – левоноргестрел,
38. ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА Монофазные препараты Логест, ригевидон, марвелон При 28 дневном менструальном цикле принимают внутрь
39. ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА Трехфазные препараты Тризистон, триквилар, три-регол 6 таблеток желтого цвета (содержат минимальные количества
40. ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА Гестагенные препараты Экслютон Содержит линестренол Принимают ежедневно в течение 28 дней Побочные
41. Препараты мужских половых гормонов андрогенные препараты Тестостерона пропионат, метилтестостерон Применяют при: Недостаточном половом развитии Импотенции Женщинам
42. Препараты мужских половых гормонов При назначении мальчикам – замедляется рост Назначаются строго по показаниям, т.к. их
43. Анаболические стероиды Соединения сходные по химической структуре с андрогенами, но имеют больший анаболический индекс. Также как
44. Соотношение андрогенной и анаболической активности по сравнению с тестостероном, в%
45. Анаболические стероиды Вызываемые эффекты: Задержка азота Снижение концентрации мочевины в моче Увеличение общего белка Задержка Са,
46. Анаболические стероиды Показания к применению: 1. Рефрактерные анемии 2. Низкорослость мальчиков (осторожно!) 3. Остеопороз у пожилых,
47. Анаболические стероиды Побочные эффекты: Вирилизация (маскулинизация) у женщин (гирсутизм, угревая сыпь, менструальные нарушения, низкий голос, увеличение
49. Скачать презентацию

Слайд 2

СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
Гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды и минералокортикоиды)
Гормоны половых желез
(женские

и мужские половые гормоны)
Являются производными циклопентанпергидрофенантрена
Предшественник всех стероидных гормонов - прегненолон, синтезируемый из холестерина

Слайд 3

Слайд 4

СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
Высоко липофильные вещества, легко проникают через клеточную мембрану
В цитоплазме связываются

со специфическими рецепторами
Комплекс гормон-рецептор транспортируется в ядро клетки, влияет на экспрессию различных генов
Оказывает влияние на синтез и активность связанных с ними функциональных белков органа- мишени.

Слайд 5

Препараты гормонов коры надпочечников
В 1948 г. швейцарский химик Тадеуш Рейхштейн и

американский биохимик Эдвард Кендэлл впервые выделили кортикостероиды из коркового вещества надпочечников.
В сентябре 1948 г. американский врач Филип Хенч ввел кортизон больному ревматоидным артритом.
В результате пациент (после 6 лет, проведенных неподвижно вследствие сильных болей в суставах) начал самостоятельно вставать и ходить.

Слайд 6

Препараты гормонов коры надпочечников
Минералокортикоиды
В норме синтезируется 100-200 мкг/день
Дезоксикортикостерона ацетат

и
триметилацетат, флудрокортизон, кортинефф
Влияют на минеральный обмен
Способствуют в дистальных отделах почечных канальцев:
реабсорбции ионов натрия
секреции ионов калия
В организме задерживается натрий и увеличивается выведение калия

Слайд 7

ПРИМЕНЕНИЕ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ
при болезни Аддисона,
при миастении,
первичной артериальной гипотензии с ортостатическими

нарушениями
Вводят сублингвально или в/м
при избытке возникают отеки,
недостаток приводит к обезвоживанию организма
Антагонист минералокортикоидов – спиронолактон (верошпирон) блокирует рецепторы альдостерона —диуретик.

Слайд 8

Глюкокортикоиды (ГК)
Препараты системного действия
Аналоги естественных гормонов:
Гидрокортизон (акортин, гидрокортизона ацетат, кортеф)

идентичен по свойствам естественному гидрокортизону
Синтетические производные гидрокортизона:
преднизолон (преднизолона ацетат, преднизолона гемисукцинат)
преднизон
метилпреднизолон (депо-медрол, медрол, метипред, солумедрол, урбазон)
отличается большей противовоспалительной активностью
Фторированные синтетические производные глюкокортикоидов:
Дексаметазон (дексазон, сондекс)
Триамцинолон (полькортолон, кеналог, фторокорт)
активнее преднизолона

Слайд 9

Глюкокортикоиды
Глюкокортикоиды для местного применения:
Бетаметазон (целестодерм В, целестон)
Клобетазол (дермовейт)
Метилпреднизолон ацепонат (адвантан)
Мометазон

(элоком)
Флуоцинолона ацетонид (синафлан, флуцинар);
Флукортолон (ультралан)
Флуметазон (локакортен, лоринден)
применяют в виде мазей и кремов при воспалительных заболеваниях кожи. Эти вещества плохо всасываются через кожу, и их системное действие незначительно.
Глюкокортикоиды для ингаляционного применения:
Беклометазон (бекломет, бекодиск, бекотид)
будесонид (апулеин, пульмикорт)
флунизолид (ингакорт)
флутиказон (кутивейт, фликсоназе, фликсотид)
Применяют при бронхиальной астме
При этом действие препаратов проявляется в основном в отношении бронхов

Слайд 10

Влияние ГК на обменные процессы
углеводный обмен
Повышают уровень глюкозы крови — глюконеогенез

—
образование глюкозы в печени из белков и жиров
Уменьшают захват глюкозы тканями
Увеличивают образование гликогена

Слайд 11

Влияние ГК на обменные процессы
жировой обмен
Вызывает перераспределение жира:
Увеличивают отложение жира

на лице, шее, верхней части спины, груди, животе - стимулируют
липогенез
уменьшают жировой слой на конечностях - стимулируют
липолиз
белковый обмен
Угнетают синтез белка и способствуют распаду белка
катаболическое действие
Увеличивают почечную экскрецию кальция

Слайд 12

Влияние ГК на обменные процессы
Влияние на кроветворение
уменьшение в крови количества

эозинофилов и лимфоцитов
одновременно возрастает содержание эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов
умеренное минералокортикоидное действие
задержка в организме натрия и воды
Гипокалиемия
Артериальная гипертензия
Мышечная слабость

Слайд 13

Главные внеметаболические эффекты глюкокортикоидов
основа их медицинского применения
• противовоспалительный
• иммуносупрессивный
• противоаллергический
• противошоковый
в комплексной терапии опухолей

Слайд 14

Противовоспалительное действие ГК
угнетение фосфолипазы А2 —
нарушают образование арахидоновой кислоты и продуктов

её превращения:
провоспалительных простагландинов Е2 и I2— это тормозит экспрессию генов ЦОГ-2
лейкотриенов- Е4,С4,D4, медленно реагирующая субстанция анафилаксии - МРСА,
фактора агрегации тромбоцитов-ФАТ
подавляют эксудативную фазу воспаления
Улучшают микроциркуляцию в очаге воспаления,
стабилизируют субклеточные (лизосомальные) и клеточные мембраны,
препятствуют альтерации.

Слайд 15

Противовоспалительное действие ГК
Происходит угнетение функции лейкоцитов и особенно тканевых макрофагов
что

ограничивает их способность реагировать на
антигены,
митогены,
патогенные микроорганизмы,
вырабатывать
кинины и пирогенные факторы
ограничивать очаг воспаления

Слайд 16

Слайд 17

Слайд 18

Иммуносупрессивное действие ГК
ингибируют экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности

интерлейкинов-1, -2, -4 и др., и таким образом снижают клеточный и гуморальный иммунитет:
Нарушают функции иммуноглобулинов, блокады Fc – рецепторов для иммуноглобулинов
Нарушает пролиферацию Т- и В-лимфоцитов
Снижает активность T - хелперов
Снижают фагоцитарную активность макрофагов, их способность обрабатывать и презентировать антиген-зависимую продукцию цитокинов.

Слайд 19

Глюкокортикоиды
Противоаллергическое действие ГК
Нарушают выделение из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов)
Противошоковое

действие
уменьшают синтез фактора активации тромбоцитов (медиатора шока),
Стимулируют работу сердца (сократительную способность миокарда)
повышают артериальное давление (увеличивают высвобождение адреналина, норадреналина, повышают чувствительность рецепторов к ним).

Слайд 20

Глюкокортикоидная терапия
1. Возмещающая (надпочечниковая недостаточность, болезнь Аддисона) – лучше назначать природные

средства – кортизон, гидрокортизон
2. Супрессивная - подавление стероидогенеза в коре надпочечников путем торможения выработки КЛ и АКТГ (при андрогенитальном синдроме) - гидрокортизон
3. Фармакодинамическая:
А) интенсивная (шок) – метилпреднизолон, дексаметазон
(5 мг/кг∙сут);
Б) Пульс-терапия - однократное внутривенное введение очень больших доз (не менее 1 г) метилпреднизолона в течение короткого времени (30-60 мин). В) Лимитирующая (длительная - при бронхиальной астме, коллагенозах, неспецифическом язвенном колите и т.д.)
Г) Альтернирующая (1-ый день –двойная доза, 2-ой - перерыв)

Слайд 21

Фармакокинетика глюкокортикоидов
ФК определяют:
пути введения
особенности химического строения.
Сукцинаты, гемисукцинаты и

фосфаты
1.хорошо растворяются в воде
2.быстрый и кратковременный эффект.
Ацетаты и ацетониды
1.пролонгированное действие,
2.в воде не растворяются;
3.назначают в форме суспензии
Галогенизированные (фторированные)
1.высокая противовоспалительная активность
2.низкая минералокортикоидная активность
3.увеличение числа атомов фтора в молекуле приводит к снижению всасывания препарата через
неповрежденную кожу.

Слайд 22

Применение ГК
Аутоиммуные и аллергические заболевания, сопровождающиеся выраженными воспалительными проявлениями:
поражении соединительной ткани

- коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.)
ревматоидном артрите
бронхиальной астме
иритах и иридоциклитах
экземах и др.
Лейкозы, лимфомы
Анафилактический, ожоговый, травматический шок.

Слайд 23

Побочные эффекты ГК
Остеопороз (нарушают образование белкового матрикса костной ткани)
Изъязвления слизистой оболочки

ЖКТ (нарушение продукции простагландинов, обладающих гастропротекторным действием, катаболическое действие на клетки слизистой)
Снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям (иммуносупрессорное действие)
Гипергликемия, глюкозурия («стероидный диабет»)
Задняя субкапсульная катаракта
Уменьшение мышечной массы конечностей
Расстройства ВНД (эйфория, паранойя, депрессии с суицидальными попытками)

Слайд 24

Побочные эффекты ГК
При длительном применении ГК могут вызвать атрофию надпочечников -

синдром «отмены» (подавляют секрецию АКТГ)
Атрофия может сохраняться до года, требует длительного систематического лечения
Для предупреждения атрофии рекомендуется:
прием препаратов в 8 часов утра (наибольший уровень ГК в плазме крови, в меньшей степени угнетается продукция АКТГ)
после окончания курса лечения препараты отменяют поэтапно, постепенно уменьшая дозу
Для стимуляции коры надпочечников – препарат кортикотропина - тетракозактид

Слайд 25

Метаболические эффекты кортикостероидов

Слайд 26

Метаболические эффекты кортикостероидов

Слайд 27

Антагонисты ГК
Аминоглютетимид
Нарушает превращение холестерина в прегненолон
Метирапон
Нарушает образование ГК и минералокортикоидов

Слайд 28

Препараты женских половых гормонов
вырабатываются яичниками
Эстрогены
продуцируются фолликулами яичников
определяют развитие вторичных

половых признаков и пролиферативную фазу в первую половину менструального цикла
регуляция их уровня в плазме крови осуществляется ФСГ по принципу обратной отрицательной связи

Слайд 29

Слайд 30

Препараты женских половых гормонов
Эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, гексэстрол (синэстрол)
Применение
В порядке заместительной

терапии при первичной недостаточности (недоразвитие половых органов, задержка менструаций и т.п.)
При бесплодии, нарушениях менструального цикла в сочетание с гестагенными препаратами (в первой половине цикла назначают эстроген, во второй – гестаген, имитируя естественный гормональный фон)
Комбинированные препараты эстрогенов в сочетание с гестагенами (климен, климонорм, трисеквенс) —женщинам при климактерических расстройствах (препятствуют развитию остеопороза, оказывают благоприятное влияние на липидный состав крови)
Гексестрол применяют при раке предстательной железы

Слайд 31

Препараты женских половых гормонов
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, анорексия
Нагрубание молочных желез
Отеки (задержка

натрия и воды)
Нарушение функции печени
Повышение свертываемости крови (повышение II, IX, X факторов, фибриногена, снижение антитромбина III), возможны тромбозы

Слайд 32

Антиэстрогенные препараты
Кломифен, тамоксифен, торемифен, анастрозол, летрозол
Блокируют рецепторы эстрогенов в гипоталамусе

и гипофизе
Ослабляют их тормозное влияние на продукцию ФСГ и ЛГ — секреция этих гормонов увеличивается
Применяют:
При бесплодии (индукторы овуляции)
При ановуляторных кровотечениях
При раке молочной железы

Слайд 33

Гестагены
Продуцируются желтым телом
Способствуют развитию секреторной фазы цикла
Уровень их в плазме крови

зависит от активности лютеинизирующего гормона гипофиза и гонадотропин-релизинг гормона гипоталамуса по принципу обратной отрицательной связи

Слайд 34

Слайд 35

Гестагены
Прогестерон, оксипрогестерона капронат, аллилэстренол (туранал), левоноргестрел, линестренол, норэтистерон
Применение:
Угрожающий выкидыш во время

беременности
При бесплодии
Нарушениях менструального цикла
Входят в состав противозачаточных средств
Побочные эффекты: акне, задержка жидкости в организме, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, гирсутизм, нарушения менструального цикла

Слайд 36

Антигестагенный препарат
Мифепристон
Частичный агонист гестагенных рецепторов
Препятствует действию прогестерона
Применяется для прерывания беременности

в первом триместре (назначают однократно внутрь, через 48 часов применяют препарат простагландина Е1)
Может быть использован в качестве посткоитального противозачаточного средства (нарушает овуляцию).

Слайд 37

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА
Эстроген-гестагенные препараты
В качестве эстрогена – этинилэстрадиол
В качестве гестагена

– левоноргестрел, норэтистерон, гестоден
Механизм действия:
Угнетают продукцию ФСГ и ЛГ, замедляют рост фолликулов яичников и предупреждают овуляцию
Повышают вязкость слизи в канале шейки матки (затрудняется проникновение сперматозоидов)
Замедляют продвижение яйцеклетки по маточным трубам
Нарушают имплантацию яйцеклетки в эндометрий.

Слайд 38

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА
Монофазные препараты
Логест, ригевидон, марвелон
При 28 дневном менструальном цикле

принимают внутрь в одно и тоже время по 1 таблетке начиная с первого дня менструации в течение 21 дня, затем следует 7 дневный перерыв
Двухфазные препараты
Антеовин
Два вида таблеток:
Белые содержат равные количества эстрогена и гестагена
Розовые – в 2,5 раза больше гестагена
Первые 11 дней принимают белые таблетки
Следующие 10 дней розовые таблетки

Слайд 39

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА
Трехфазные препараты
Тризистон, триквилар, три-регол
6 таблеток желтого цвета (содержат

минимальные количества эстрогена и гестагена)
5 таблеток красного цвета (более высокое содержание эстрогена и гестагена)
10 таблеток белого цвета (минимальное количество эстрогена и высокое – гестагена)
Принимают последовательно в течении 21 дня
Преимущества:
подбираются оптимальные дозы гормонов —
колебания их концентраций в крови соответствуют наблюдаемым в течение обычного менструального цикла
позволяет уменьшить частоту побочных эффектов.
Побочные эффекты, характерные для соответствующих гормональных препаратов

Слайд 40

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА
Гестагенные препараты
Экслютон
Содержит линестренол
Принимают ежедневно в течение 28 дней
Побочные

эффекты: маточное кровотечение, олигоменорея, акне, увеличение массы тела, гирсутизм и др.
Посткоитальные контрацептивы
Эскапел, Постинор
Таблетки с высокой дозой гестагена (левоноргестрела – 1,5 мг)
Обладают выраженным гестагенным и антиэстрогеным действием
Вызывают регрессию пролиферации эндометрия
Препятствуют имплантации яйцеклетки
Эффективны в период преовуляторной фазы менструального цикла

Слайд 41

Препараты мужских половых гормонов
андрогенные препараты
Тестостерона пропионат, метилтестостерон
Применяют при:
Недостаточном половом развитии
Импотенции
Женщинам

при раке молочной железы
Побочные эффекты:
Задержка натрия и воды, отеки
Гиперкальциемия
Тошнота
Холестатическая желтуха
Парестезии
Депрессия
У женщин – маскулинизация

Слайд 42

Препараты мужских половых гормонов
При назначении мальчикам – замедляется рост
Назначаются строго по

показаниям, т.к. их применение ведет к уменьшению продукции естественного андрогенного гормона и наступает атрофия клеток, которые вырабатывают тестостерон
Антиандрогенные препараты
Ципротерон, флутамид (блокируют рецепторы андрогенов)
Применяются при раке предстательной железы
Финастерид (проскар)
Ингибирует 5α-редуктазу, нарушает образование активного метаболита дигидротестостерона, который регулирует обменные процессы в предстательной железе (органе-мишени для андрогенов)
Применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Слайд 43

Анаболические стероиды
Соединения сходные по химической структуре с андрогенами, но имеют больший

анаболический индекс.
Также как и андрогены стимулируют синтез белков и кальцификацию костной ткани
Андрогенное действие выражено в меньшей степени
Нандролон (ретаболил)
Вводят в/м 1 раз в 3-4 недели
Обладает выраженным гестагенным действием
Предотвращает гипотрофию коры надпочечников (хорошо комбинировать с глюкокортикоидами для профилактики атрофии коры).
Побочные эффекты:
У детей – задержка роста, раннее половое созревание
У женщин – маскулинизация
У мужчин – раздражительность, повышение агрессивности, колебания настроения, снижение половой функции (сперматогенеза)и др.

Слайд 44

Соотношение андрогенной и анаболической активности по сравнению с тестостероном, в%

Слайд 45

Анаболические стероиды
Вызываемые эффекты:
Задержка азота
Снижение концентрации мочевины в моче
Увеличение общего белка
Задержка Са,

Р, S
Усиление синтеза белка в костях
Увеличение активности остеобластов
Увеличение роста костей в длину
Усиление синтеза РНК
Увеличение массы и мышечной силы
Стимуляция развития матки
Усиление полового чувства

Слайд 46

Анаболические стероиды
Показания к применению:
1. Рефрактерные анемии
2. Низкорослость мальчиков (осторожно!)
3. Остеопороз у

пожилых, переломы костей, костная пластика
4. Миопатии, прогрессирующая мышечная дистрофия.
5. Заболевания, сопровождающиеся потерей белка (ожоги, нефротический синдром, кахексия, инфекции, гипотрофии и др.)
6. ИБС (инфаркт миокарда) миокардит, атеросклеротический кардиосклероз и др.
7. Язвенная болезнь
Рак молочных желез (медротестрона пропионат или пролонгированная форма - пролотестерон).

Слайд 47

Анаболические стероиды
Побочные эффекты:
Вирилизация (маскулинизация) у женщин (гирсутизм, угревая сыпь, менструальные нарушения,

низкий голос, увеличение клитора, атрофия молочных желез).
Прекращение роста детей
Отеки (задержка жидкости), артериальная гипертензия.
Нарушение функции печени (холестаз, в крови повышение АЛТ, АСП, щелочной фосфатазы, билирубина, вплоть до появления клинических признаков желтухи). Гиперплазия предстательной железы, рак простаты
Полицитемия
Гинекомастия, приапизм (могут появиться а начале лечения), импотенция, гермафродитизм у девочек.

ПРЕПАРАТЫ СТЕРОИДНЫХ ГОРМОНОВ, ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ ЗАМЕНИТЕЛЕЙ И АНТАГОНИСТОВ

Содержание

СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ Гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды и минералокортикоиды)Гормоны половых желез (женские

СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫВысоко липофильные вещества, легко проникают через клеточную мембрануВ цитоплазме связываются

Препараты гормонов коры надпочечниковВ 1948 г. швейцарский химик Тадеуш Рейхштейн и

Препараты гормонов коры надпочечников Минералокортикоиды В норме синтезируется 100-200 мкг/деньДезоксикортикостерона ацетат

ПРИМЕНЕНИЕ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВпри болезни Аддисона, при миастении, первичной артериальной гипотензии с ортостатическими

Глюкокортикоиды (ГК) Препараты системного действияАналоги естественных гормонов: Гидрокортизон (акортин, гидрокортизона ацетат, кортеф)

Влияние ГК на обменные процессыуглеводный обменПовышают уровень глюкозы крови — глюконеогенез

Влияние ГК на обменные процессыжировой обменВызывает перераспределение жира: Увеличивают отложение жира

Влияние ГК на обменные процессыВлияние на кроветворение уменьшение в крови количества

Противовоспалительное действие ГК угнетение фосфолипазы А2 —нарушают образование арахидоновой кислоты и продуктов

Противовоспалительное действие ГК Происходит угнетение функции лейкоцитов и особенно тканевых макрофагов что

Иммуносупрессивное действие ГК ингибируют экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности

ГлюкокортикоидыПротивоаллергическое действие ГКНарушают выделение из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов)Противошоковое

Глюкокортикоидная терапия1. Возмещающая (надпочечниковая недостаточность, болезнь Аддисона) – лучше назначать природные

Фармакокинетика глюкокортикоидовФК определяют: пути введения особенности химического строения. Сукцинаты, гемисукцинаты и

Применение ГКАутоиммуные и аллергические заболевания, сопровождающиеся выраженными воспалительными проявлениями:поражении соединительной ткани

Побочные эффекты ГКОстеопороз (нарушают образование белкового матрикса костной ткани)Изъязвления слизистой оболочки

Побочные эффекты ГКПри длительном применении ГК могут вызвать атрофию надпочечников -

Метаболические эффекты кортикостероидов

Метаболические эффекты кортикостероидов

Антагонисты ГК АминоглютетимидНарушает превращение холестерина в прегненолонМетирапонНарушает образование ГК и минералокортикоидов

Препараты женских половых гормонов вырабатываются яичникамиЭстрогены продуцируются фолликулами яичниковопределяют развитие вторичных

Препараты женских половых гормонов Эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, гексэстрол (синэстрол)ПрименениеВ порядке заместительной

Препараты женских половых гормонов Побочные эффекты:Тошнота, рвота, анорексияНагрубание молочных железОтеки (задержка

Антиэстрогенные препараты Кломифен, тамоксифен, торемифен, анастрозол, летрозолБлокируют рецепторы эстрогенов в гипоталамусе

Гестагены Продуцируются желтым теломСпособствуют развитию секреторной фазы циклаУровень их в плазме крови

ГестагеныПрогестерон, оксипрогестерона капронат, аллилэстренол (туранал), левоноргестрел, линестренол, норэтистеронПрименение:Угрожающий выкидыш во время

Антигестагенный препаратМифепристон Частичный агонист гестагенных рецепторовПрепятствует действию прогестеронаПрименяется для прерывания беременности

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВАЭстроген-гестагенные препаратыВ качестве эстрогена – этинилэстрадиолВ качестве гестагена

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВАМонофазные препаратыЛогест, ригевидон, марвелонПри 28 дневном менструальном цикле

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВАТрехфазные препаратыТризистон, триквилар, три-регол6 таблеток желтого цвета (содержат

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВАГестагенные препаратыЭкслютонСодержит линестренолПринимают ежедневно в течение 28 днейПобочные

Препараты мужских половых гормоновПри назначении мальчикам – замедляется ростНазначаются строго по

Анаболические стероиды Соединения сходные по химической структуре с андрогенами, но имеют больший

Соотношение андрогенной и анаболической активности по сравнению с тестостероном, в%

Анаболические стероидыВызываемые эффекты:Задержка азотаСнижение концентрации мочевины в мочеУвеличение общего белкаЗадержка Са,

Анаболические стероидыПоказания к применению:1. Рефрактерные анемии2. Низкорослость мальчиков (осторожно!)3. Остеопороз у

Анаболические стероидыПобочные эффекты:Вирилизация (маскулинизация) у женщин (гирсутизм, угревая сыпь, менструальные нарушения,

Похожие презентации

СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
Гормоны коры надпочечников (глюкокортикоиды и минералокортикоиды)
Гормоны половых желез
(женские

СТЕРОИДНЫЕ ГОРМОНЫ
Высоко липофильные вещества, легко проникают через клеточную мембрану
В цитоплазме связываются

Препараты гормонов коры надпочечников
В 1948 г. швейцарский химик Тадеуш Рейхштейн и

Препараты гормонов коры надпочечников
Минералокортикоиды
В норме синтезируется 100-200 мкг/день
Дезоксикортикостерона ацетат

ПРИМЕНЕНИЕ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ
при болезни Аддисона,
при миастении,
первичной артериальной гипотензии с ортостатическими

Глюкокортикоиды (ГК)
Препараты системного действия
Аналоги естественных гормонов:
Гидрокортизон (акортин, гидрокортизона ацетат, кортеф)

Влияние ГК на обменные процессы
углеводный обмен
Повышают уровень глюкозы крови — глюконеогенез

Влияние ГК на обменные процессы
жировой обмен
Вызывает перераспределение жира:
Увеличивают отложение жира

Влияние ГК на обменные процессы
Влияние на кроветворение
уменьшение в крови количества

Противовоспалительное действие ГК
угнетение фосфолипазы А2 —
нарушают образование арахидоновой кислоты и продуктов

Противовоспалительное действие ГК
Происходит угнетение функции лейкоцитов и особенно тканевых макрофагов
что

Иммуносупрессивное действие ГК
ингибируют экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности

Глюкокортикоиды
Противоаллергическое действие ГК
Нарушают выделение из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов)
Противошоковое

Глюкокортикоидная терапия
1. Возмещающая (надпочечниковая недостаточность, болезнь Аддисона) – лучше назначать природные

Фармакокинетика глюкокортикоидов
ФК определяют:
пути введения
особенности химического строения.
Сукцинаты, гемисукцинаты и

Применение ГК
Аутоиммуные и аллергические заболевания, сопровождающиеся выраженными воспалительными проявлениями:
поражении соединительной ткани

Побочные эффекты ГК
Остеопороз (нарушают образование белкового матрикса костной ткани)
Изъязвления слизистой оболочки

Побочные эффекты ГК
При длительном применении ГК могут вызвать атрофию надпочечников -

Антагонисты ГК
Аминоглютетимид
Нарушает превращение холестерина в прегненолон
Метирапон
Нарушает образование ГК и минералокортикоидов

Препараты женских половых гормонов
вырабатываются яичниками
Эстрогены
продуцируются фолликулами яичников
определяют развитие вторичных

Препараты женских половых гормонов
Эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, гексэстрол (синэстрол)
Применение
В порядке заместительной

Препараты женских половых гормонов
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, анорексия
Нагрубание молочных желез
Отеки (задержка

Антиэстрогенные препараты
Кломифен, тамоксифен, торемифен, анастрозол, летрозол
Блокируют рецепторы эстрогенов в гипоталамусе

Гестагены
Продуцируются желтым телом
Способствуют развитию секреторной фазы цикла
Уровень их в плазме крови

Гестагены
Прогестерон, оксипрогестерона капронат, аллилэстренол (туранал), левоноргестрел, линестренол, норэтистерон
Применение:
Угрожающий выкидыш во время

Антигестагенный препарат
Мифепристон
Частичный агонист гестагенных рецепторов
Препятствует действию прогестерона
Применяется для прерывания беременности

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА
Эстроген-гестагенные препараты
В качестве эстрогена – этинилэстрадиол
В качестве гестагена

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА
Монофазные препараты
Логест, ригевидон, марвелон
При 28 дневном менструальном цикле

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА
Трехфазные препараты
Тризистон, триквилар, три-регол
6 таблеток желтого цвета (содержат

ПЕРОРАЛЬНЫЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА
Гестагенные препараты
Экслютон
Содержит линестренол
Принимают ежедневно в течение 28 дней
Побочные

Препараты мужских половых гормонов
При назначении мальчикам – замедляется рост
Назначаются строго по

Анаболические стероиды
Соединения сходные по химической структуре с андрогенами, но имеют больший

Анаболические стероиды
Вызываемые эффекты:
Задержка азота
Снижение концентрации мочевины в моче
Увеличение общего белка
Задержка Са,

Анаболические стероиды
Показания к применению:
1. Рефрактерные анемии
2. Низкорослость мальчиков (осторожно!)
3. Остеопороз у

Анаболические стероиды
Побочные эффекты:
Вирилизация (маскулинизация) у женщин (гирсутизм, угревая сыпь, менструальные нарушения,