Гетероциклические соединения. Синтетические пиретроиды

Содержание

Слайд 2

Синтетические пиретроиды Общие сведения Синтетические пиретроиды известны с далеких времен, но

Синтетические пиретроиды
Общие сведения
Синтетические пиретроиды известны с далеких времен, но их химическая

структура установлена в 50-е гг. XX столетия. Они являются производными циклопропанокарбоновой кислоты, точнее хризантемовой и монокарбоновой кислот. Преимущество веществ этой группы заключается в высокой инсектицидной и акарицидной активности при выраженной селективности действия, во много раз превышающей избирательность ФОС. Во внешней среде они быстро инактивируются путем окисления или гидролиза.
Токсичность пиретроидов различна: есть высоко-, средне- и малотоксичные. Для животных токсичными являются пестициды этой группы, содержащие циангруппу. У большинства пиретроидов кумулятивные свойства слабо выражены и хронические интоксикации маловероятны. Вещества малотоксичны во внешней среде, не накапливаются в организме.
Целый ряд синтетических пиретроидов применяются в полеводстве и садоводстве: кинмикс, маврик, суми-альфа, сумицид, фенаксин, фенакс, фастак, талстар и др. Все пестициды этой группы обладают высокой избирательной токсичностью к насекомым и клещам, однако недостатком является быстрое привыкание вредителей к ним.
Слайд 3

Токсикодинамика и токсикокинетика У экспериментальных животных (белые крысы) пиретроиды в токсических

Токсикодинамика и токсикокинетика
У экспериментальных животных (белые крысы) пиретроиды в токсических дозах

действуют на ЦНС: снижается активность холинэстеразы во всех субстратах, в том числе в мозге, в холинэргических синапсах накапливается ацетилхолин и этим проявляется холиномиметическое действие. Гепатотоксическое действие пиретроидов приводит к снижению функции ферментов переаминирования, щелочной фосфатазы, холинэстеразы печени и сыворотки крови, содержание общего белка и мочевины.
В организме теплокровных животных пиретроиды быстро метаболизируются и выделяются с мочой, фекалиями. В зависимости от химической структуры препараты этой группы выводятся из организма через 10–15 дней.
Слайд 4

Клиника и патологоанатомические изменения Интоксикации животных при применении пиретроидов маловероятны ввиду

Клиника и патологоанатомические изменения
Интоксикации животных при применении пиретроидов маловероятны ввиду большого

терапевтического индекса — 10. Симптомы интоксикации изучены на лабораторных животных и характеризуются саливацией, тремором, сокращением мышц, судорогами.
Тактильная чувствительность и нервно-рефлекторная возбудимость понижены. У продуктивных животных отмечают возбуждение, затем угнетение, снижение аппетита, снижение кожной и нервно-рефлекторной чувствительности.
Лечение и ветеринарно-санитарная экспертиза
В первую очередь нужно проводить общие мероприятия по оказанию врачебной помощи при интоксикации: установление источников контаминации, вида, дозы (ориентировочно, по возможности), прекращение доступа животных к ним, назначение адсорбентов, слабительных (лучше солевых). Ввиду отсутствия антидотов показана симптоматическая фармакотерапия.
Убой животных после обработки пиретроидов следует проводить через 20–35 дней в зависимости от свойств пестицида. При вынужденном убое до истечения сроков «ожидания» мясо и субпродукты исследуют на остаточные количества препаратов, и при обнаружении их продукты в пищу пускать нельзя ввиду того, что МДУ в этих продуктах в нашей стране не установлены.
Слайд 5

Производные хлорфеноксиуксусной и хлорфеноксипропионовой кислот Общие сведения Соли и фенолы 2,4-дихлорфеноксиуксусной

Производные хлорфеноксиуксусной и хлорфеноксипропионовой кислот
Общие сведения
Соли и фенолы 2,4-дихлорфеноксиуксусной и 2-метил-4-хлорфенокси-уксусной

кислот относятся к гербицидам широкого применения для борьбы с сорняками. В растениях они угнетают процессы фотосинтеза, дыхания и этим нарушают процессы метаболизма азотосоединений.
Препараты этой группы умеренно стойки во внешней среде, разлагаются в почве под влиянием микроорганизмов почвы.
Гербициды хлорфеноксиуксусной кислоты являются умеренно или малотоксичными. Разрешенных к применению в 2000 г. — более 170, среди которых 2,4-Д-кислота, 2,4-Д-500, дезорман, дикамин-Д, дикопур-Ф, диален, фенфиз, бюктриле — Д-бромаксинил, 2 М-4Х-МЦПА.
Из производных хлорфеноксипропионовой кислоты следует выделить иллоксан, применяемый для борьбы с однолетними злаковыми сорняками. Период полураспала 3–13 суток, в воде метаболизм происходит за несколько часов.
Слайд 6

Токсикодинамика и токсикокинетика Препараты хлорфеноксиуксусной и хлорфеноксипропионовой кислот в организм проникают


Токсикодинамика и токсикокинетика
Препараты хлорфеноксиуксусной и хлорфеноксипропионовой кислот в организм проникают в

основном аэрозольным, оральным путем и через неповрежденную кожу. На первом этапе они вызывают раздражение кожного покрова, слизистых оболочек. После резорбции они в крови образуют альбуминаты, выделяются с фекалиями и мочой. Кроме того, эти соединения нарушают гормональный фон и энергетический обмен на субклеточном уровне, функции щитовидной железы и надпочечников. В больших дозах они обладают эмбриотоксическим и тератогенным действием.
Слайд 7

Клиника и патологоанатомические изменения, лечение и ветеринарно-санитарная экспертиза При интоксикации у

Клиника и патологоанатомические изменения, лечение и ветеринарно-санитарная экспертиза
При интоксикации у животных отмечаются

угнетение общего состояния, снижение аппетита, атаксия, угнетение дыхания и сердечно-сосудистой системы, несколько снижается температура тела. При очень больших дозах наступает коматозное состояние от паралича дыхательного центра и гибель животных. Патологоанатомические изменения не характерны для интоксикации этими пестицидами, при этом отмечают дегенеративные изменения в печени, почках, крови, изменения на слизистой оболочке пищеварительного тракта, изменения со стороны миокарда.Лечебная помощь при интоксикации этими пестицидами сводится к выполнению неотложных первоочередных мероприятий и симптоматической терапии: внутримышечно вводят небольшие дозы гидрокортизона или преднизолона гидрохлорида, при сильных возбуждениях и судорогах показаны неингаляционные наркотические вещества. В дальнейшем применяют восстанавливающие и общеукрепляющие организм средства. Животных направляют на убой через 15 дней после элиминации препаратов из организма. Наличие остатков препаратов данных групп в мясопродуктах, молоке не допускается.
Слайд 8

Гетероциклические соединения Производные симм-триазинов Препараты этой группы применяют в качестве почвенных

Гетероциклические соединения
Производные симм-триазинов
Препараты этой группы применяют в качестве почвенных гербицидов. В

почве сохраняются после обработки 2–24 месяца. При орошении почвы они проникают на глубину 50–130 см. Гербициды этой группы малотоксичны для теплокровных животных, для рыб — высоко- и среднетоксичны, они не кумулируются. В настоящее время применяют ладдак, примэкстра, петагран-комби, зенкор, топоград, изоград, семерон.
Многие ученые считают, что в токсикодинамике препаратов этой группы играет роль то, что они являются антиметаболитами пиримидиновых оснований, входящих в состав нуклеиновых кислот, и вызывают антифолиевый эффект вследствие блокады дегидрофолатредуктазы эти препараты являются конкурентами цианкобаламина (витамина В12) и синергистами прометрина; кроме того, возможны нарушения белковообразовательной функции и углеводной функции печени.
Во внешней среде сохраняются 1–2 месяца, для теплокровных средне- и малотоксичны, большинство препаратов в организме метаболизируются в течение 5 дней.
Слайд 9

Клинические признаки интоксикации сопровождаются кратковременным возбуждением, адинамией, вялостью, гиперсаливацией, выраженным диурезом,


Клинические признаки интоксикации сопровождаются кратковременным возбуждением, адинамией, вялостью, гиперсаливацией, выраженным диурезом,

учащенным дыханием, хрипами, тремором, судорогами и параличами перед смертью животного, которая наступает на 1–4-й день заболевания.
Для лечения интоксикаций, вызванных симм-триазинами, антидоты не разработаны, и при отравлении животным оказывают первую врачебную помощь: вводят внутрь адсорбенты, промывают желудок, назначают обволакивающие средства и проводят симптоматическое лечение.
Убой больных животных при интоксикации этими производными не допускается. У вынужденно убитых животных проводят определение остаточных количеств, превышение МДУ препаратов этой группы не допускается.
Слайд 10

Производные дипиридилия Производные этой группы пестицидов используются для опрыскивания посевов подсолнечника


Производные дипиридилия
Производные этой группы пестицидов используются для опрыскивания посевов подсолнечника в

качестве десикантов, а также моркови, сахарной свеклы и других растений. При обработке растений при участии кислорода перекисные радикалы в растительных тканях обеспечивают фитотоксические свойства дипиридилового пестицида. Во внешней среде дипиридиловый пестицид малоустойчив ввиду быстрой адсорбции на основных частях почвы.
Препараты этой группы средне- и высокотоксичны для животных, по токсикодинамике они изменяют активность в организме окислительно-восстановительных ферментов, сульфгидрильных групп, увеличивают количество эритроцитов, гемоглобина, ретикулоцитов и лейкоцитов. Обладают выраженной кожно-резорбтивной токсичностью, выделяются из организма с фекалиями через 48 часов.
Интоксикация животных этими пестицидами не регистрируется. Экспериментально у белых крыс отмечают угнетение, адинамию, нарушение координации движений, большие дозы вызывают гиперсаливацию, кровянистые выделения из глаз и носовых отверстий; гибнут животные на 3–7-й день.
Слайд 11

Для лечения антидоты не разработаны, проводят общие мероприятия по вышеописанной схеме


Для лечения антидоты не разработаны, проводят общие мероприятия по вышеописанной схеме

и симптоматическое лечение.
Из производных этой группы применяют препарат реглон супер (дикват). В мясе животных МДУ составляет 0,01 мг/кг, в молоке не допускается.
К другим гетероциклическим соединениям относят гербициды безарган М, голбикс (метамитрон), лонтрел-300 (клопирилид), пирамин (хлоридазон). Фунгициды — ровраль (ипродион), сапроль (трифорин), нематоцид-текто (тиабендазол).
Из производных этой группы в плане токсикологии интерес представляют зооциды — бродифакум, клерат и зоокумарин.
Первые два препарата являются синтетическими антикоагулянтами скрытого действия из группы гидроксикумаринов. Симптомы интоксикации развиваются через несколько дней после поедания приманок, гибель грызунов наступает на 5–8-й день, препарат обладает кумулятивностью, для пчел и других насекомых нетоксичен.
Слайд 12

В почве препараты малоподвижны, в воде не гидролизуются, период полураспада составляет

В почве препараты малоподвижны, в воде не гидролизуются, период полураспада составляет

8–12 недель. В качестве антидота рекомендуются витамины группы K.
Другой зооцид — зоокумарин (варфарин, кумафен), широко применяется в животноводческих помещениях для борьбы с грызунами. Это ядовитое сильнодействующее вещество. Высокочувствительны к нему свиньи, особенно поросята.
В организме теплокровных животных зоокумарин нарушает протромбинообразовательную функцию печени и свертываемость крови, повышает проницаемость капилляров, и гибель наступает от кровотечения.
Лечебная помощь при интоксикации зоокумарином заключается в проведении общих мероприятий, применяют витамины группы K и симптомотерапию.