Адренергічні засоби

Содержание

Слайд 2


Слайд 3

Виділення медіатора норадреналіну з потовщення постгангліонарного симпатичного нерва та дія його

Виділення медіатора норадреналіну з потовщення постгангліонарного симпатичного нерва та дія його

на пресинаптичні та постсинаптичні рецептори ефекторних клітин
Слайд 4

Слайд 5

Локалізація адренергічних рецепторів

Локалізація адренергічних рецепторів

Слайд 6

Локалізація адренергічних рецепторів

Локалізація адренергічних рецепторів

Слайд 7

Локалізація адренергічних рецепторів

Локалізація адренергічних рецепторів

Слайд 8

Локалізація адренергічних рецепторів

Локалізація адренергічних рецепторів

Слайд 9

Локалізація адренергічних рецепторів

Локалізація адренергічних рецепторів

Слайд 10

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси 1. Адреналін та адреноміметичні

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси

1. Адреналін та адреноміметичні

речовини
а) Засоби, що стимулюють α- та α+β-адренорецептори
1. Адреналін (α-1,2; β-1,2)
2. Норадреналіну гідротартрат(α-1,2; β-1)
б) α-адреностимулятори
3. Мезатон (α-1)
4. Нафтизін (α-2)
5. Ксилометазолін (α-2)
Слайд 11

Адреналін та норадреналін. Катехоламины естественного происхождения діють переважно шляхом прямої стимуляції

Адреналін та норадреналін.
Катехоламины естественного происхождения
діють переважно шляхом прямої стимуляції

адренорецепторів.
Норадреналін сприяє нормальному кровообігу та підвищенню артеріального тиску при гіпотензивних станах
В основному його вплив проявляється у звуженні периферичних судин, бере участь і в стимуляції міокарда.
Слайд 12

норадреналін На відміну від природного (ендогенного) норадреналіну, лікарський препарат цієї сполуки

норадреналін

На відміну від природного (ендогенного) норадреналіну, лікарський препарат цієї сполуки збуджує

альфа- та бета-1-АР, не впливаючи практично на бета-2-АР.
У зв'язку з збудженням альфа-АР норадреналін різко звужує кровоносні судини та підвищує артеріальний тиск.
Слайд 13

норадреналін Дія препарату при внутрішньовенному введенні триває кілька хвилин, для тривалого

норадреналін

Дія препарату при внутрішньовенному введенні триває кілька хвилин,
для тривалого підвищення

артеріального тиску розчин норадреналіну (зазвичай у 5% ізотонічному розчині глюкози) вводять внутрішньовенно краплинно.
Основне показання до призначення норадреналіну – гостре зниження артеріального тиску..
При застосуванні великих дозах можливе утруднення дихання, головний біль, серцеві аритмії.
Норадреналін протипоказаний при серцевій слабкості, вираженому атеросклерозі, атріовентрикулярній блокаді, фторотановому, циклопропановому наркозі.
Слайд 14

за хімічною будовою та дією відповідає природному адреналіну. ЭПІНЕФРІН (адреналін)

за хімічною будовою та дією відповідає природному адреналіну.

ЭПІНЕФРІН (адреналін)

Слайд 15

гормон мозкового шару надниркових залоз, діє практично на всі гладком'язові органи,

гормон мозкового шару надниркових залоз, діє практично на всі гладком'язові органи,

впливає на обмінні процеси в організмі. Бета-2-АР судин більш чутливі до адреналіну, їх збудження триваліше порівняно з альфа-АР. В умовах цілого організму адреналін викликає звуження судин шкіри, слизових оболонок, у великих дозах - адреналін викликає звуження судин внутрішніх органів і розширення судин серця, скелетних м'язів.

Адреналін

Слайд 16

Адреналін посилює силу та підвищує частоту серцевих скоритчень, стимулює бета-1-АР, у

Адреналін посилює силу та підвищує частоту серцевих скоритчень, стимулює бета-1-АР, у

зв'язку з чим трохи підвищує артеріальний тиск. Адреналін підвищує збудливість та автоматизм серцевого м'яза та полегшує проведення збудження за провідною системою серця (збудження бета-1-АР). При зупинці серця адреналін застосовують внутрішньосерцево. Адреналін викликає розслаблення м'язів бронхів (збудження бета-2-АР), посилює глікогеноліз (розщеплення глікогену) та підвищує вміст цукру в крові.
Слайд 17

Адреналін Здатність препарату звужувати судини, розслабляти бронхи та підвищувати артеріальний тиск

Адреналін
Здатність препарату звужувати судини, розслабляти бронхи та підвищувати артеріальний тиск
використовується при

анафілактичному шоці (тяжкій алергічній реакції), що проявляється розширенням судин, падінням артеріального тиску, спазмом бронхів.
Слайд 18

Адреналін є антагоністом гістаміну. ефективний при лікуванні бронхоспазму При нападах бронхіальної

Адреналін є антагоністом гістаміну.
ефективний при лікуванні бронхоспазму
При нападах бронхіальної астми адреналін

вводять під шкіру, що призводить до припинення нападу.
Підвищення артеріального тиску, серцебиття, аритмії у цьому разі є небажаними побічними ефектами.
При передозуванні виникає страх, занепокоєння, тремор, біль голови. Можливі мозкові крововиливи внаслідок різкого підвищення артеріального тиску.
Слайд 19

Судинозвужувальний ефект адреналіну використовують при додаванні його до розчинів місцевих знеболювальних

Судинозвужувальний ефект адреналіну використовують при додаванні його до розчинів місцевих знеболювальних

засобів (новокаїну, лідокаїну) для зменшення їх всмоктування та подовження дії.
Слайд 20

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси Засоби пресинаптичної дії Сімпатоміметики

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси

Засоби пресинаптичної дії
Сімпатоміметики
Ефедрін (α-1,2; β-1,2)
Дефедрін

(α-1,2; β-1,2)
Слайд 21

ЕФЕДРИН ЕФЕДРІН - алкалоїд чагарникової рослини ефедри, так званої "Кузмічової трави".

ЕФЕДРИН

ЕФЕДРІН - алкалоїд чагарникової рослини ефедри, так званої "Кузмічової трави". З

давніх часів та ж рослина під назвою "Ма-Хуанг" застосовується і в медицині Китаю. За хімічною будовою та фармакологічними ефектами схожий з адреналіном, але за механізмом дії істотно відрізняється від нього.
Ефедрін посилює виділення медіатора закінченнями адренергічних нервових волокон і лише слабкою мірою надає безпосередню збудливу дію на АР.
При виснаженні запасів медіатора у разі частих введень ефедрину та при призначенні симпатолітиків дія ефедрину послаблюється (тахіфілаксія).
Слайд 22

сімпатоміметичні аміни Ефедрін має як непряму дію на симпатичні нервові закінчення,

сімпатоміметичні аміни
Ефедрін має як непряму дію на симпатичні нервові закінчення, з

яких він вивільняє норадреналін, так і пряму агоністичну дію на b-адренорецептори;
ВИКОРИСТОВУЮТЬ ефедрін головним чином як бронходилататор, для зменшення набряклості слизової оболонки носових ходів, при лікуванні гіпотензивних станів.
Слайд 23

Ефедрін більш стійкий, порівняно з адреналіном, ефективний не тільки при парентеральному,

Ефедрін більш стійкий, порівняно з адреналіном, ефективний не тільки при парентеральному,

але і при призначенні внутрішньо, діє тривало. Однак дія це слабша, ніж дія адреналіну.
Застосовують ефедрин при бронхіальній астмі (для усунення нападів, препарат вводять під шкіру, для попередження - призначають внутрішньо); при таких алергічних захворюваннях, як сінна лихоманка, сироваткова хвороба; при ринітах (у вигляді крапель у ніс); при зниженні артеріального тиску.
У той час, як пряма дія адреналіну на ЦНС проявляється постійно і нерізко, ефедрин збуджує ЦНС і насамперед вищі його відділи.
Слайд 24

Ефедрін знімає сонливість, пробуджує від сну, що викликається снодійними, збуджує дихання.

Ефедрін знімає сонливість, пробуджує від сну, що викликається снодійними, збуджує дихання.
При

застосуванні ефедрину можливі побічні ефекти: нервове збудження, тремор (тремтіння) рук, серцебиття, підвищення артеріального тиску, затримка сечі, втрата апетиту.
Ефедрін протипоказаний при артеріальній гіпертензії, атеросклерозі, тяжких органічних ураженнях серця, при порушеннях сну.
Слайд 25

α-адреностимулятори

α-адреностимулятори

Слайд 26

α-адреностимулятори Мезатон (селективний α-1-агоніст) Нафтизін (селективнийα-2-агоніст) Ксилометазолін (селективнийα-2-агоніст)

α-адреностимулятори

Мезатон (селективний α-1-агоніст)
Нафтизін (селективнийα-2-агоніст)
Ксилометазолін (селективнийα-2-агоніст)

Слайд 27

Мезатон Мезатон звужує кровоносні судини та у зв'язку з цим підвищує

Мезатон

Мезатон звужує кровоносні судини та у зв'язку з цим підвищує артеріальний

тиск. Тривалість дії – 1,5-2 години. Мезатон стійкий, його можна вводити не тільки парентерально (під шкіру, м'язи, вену), але і всередину.
Застосовують препарат при зниженому артеріальному тиску, пов'язаному з розширенням судин, а також іноді при ринітах (нежить) у вигляді крапель у ніс.
Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз, спазм судин.
Слайд 28

ß-адренорецептори Бета1-АР знаходяться у м'язі серця, при їх збудженні посилюються та

ß-адренорецептори

Бета1-АР знаходяться у м'язі серця, при їх збудженні посилюються та частішають

серцеві скорочення, полегшується проведення імпульсів від передсердь до шлуночків, підвищується автоматизм серця.
У кровоносних судинах, бронхах, матці знаходяться бета2-АР, при їх збудженні відбувається розслаблення бронхіальних м'язів і матки.
Слайд 29

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси б) β1,2-Адреностимулятори 1. Ізадрин

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси

б) β1,2-Адреностимулятори
1. Ізадрин (β-1,2)

2. Орципреналіну сульфат (β-1,2)
3. Беродуал (β-1,2)
б) β2-Адреностимулятори
4. Сальбутамол (β-2)
5. Фенотерол (β-2) 6.Тербуталін (β-2)
β1-Адреностимулятори
7. Добутамін (β-1)
Слайд 30

ІЗОПРЕНАЛІН (Ізадрин) збуджує як бета-1, і бета-2-АР. У зв'язку з збуджуючим

ІЗОПРЕНАЛІН (Ізадрин)

збуджує як бета-1, і бета-2-АР.
У зв'язку з збуджуючим впливом на

бета-2-АР бронхів, ізадрин має виражену бронхолітичну дію. Цей ефект використовується для лікування бронхіальної астми. При бронхіальній астмі періодично виникають напади ядухи, пов'язані зі спазмом бронхів. Для припинення (купування) цих нападів розчини ізадрину найбільш доцільно застосовувати інгаляційним шляхом у вигляді аерозолів.
Слайд 31

ІЗОПРЕНАЛІН (Ізадрин) Збільшує хвилинний об'єм серця та прискорює атріовентрикулярну провідність, збільшуючи

ІЗОПРЕНАЛІН (Ізадрин)

Збільшує хвилинний об'єм серця та прискорює атріовентрикулярну провідність, збільшуючи автоматизм

шлуночкових водіїв ритму.
Застосовують при лікуванні блокади серця (у цьому випадку ізадрин призначають у вигляді таблеток під язик).
Побічні ефекти: тахікардія, серцеві аритмії.
Слайд 32

ОРЦИПРЕНАЛІНу СУЛЬФАТ (алупент, астмопент) переважно збуджує бета-2-АР, застосовується для усунення або попередження розвитку нападу бронхіальної астми.

ОРЦИПРЕНАЛІНу СУЛЬФАТ (алупент, астмопент)

переважно збуджує бета-2-АР, застосовується для усунення або попередження

розвитку нападу бронхіальної астми.
Слайд 33

Добутамін Постсинаптичні бета-1-АР представлені в основному в міокарді, гладких клітинах кишечника,

Добутамін

Постсинаптичні бета-1-АР представлені в основному в міокарді, гладких клітинах кишечника, жирової

тканини.
Добутамін, споріднена з дофаміном речовина, що має відносну селективну дію на b1-адренорецептори і сильніший вплив на скоротливість міокарда, ніж на частоту серцевих скорочень,
Використовують при лікуванні застійної серцевої недостатності, часто в поєднанні з вазодилататорами
Слайд 34

Показання до призначення адреноміметиків Гострі гіпотензії: шок, колапс (норадреналін, мезатон, фетанол,

Показання до призначення адреноміметиків

Гострі гіпотензії: шок, колапс (норадреналін, мезатон, фетанол, ефедрин);
зупинка

серця (адреналін);
Кардіогенний шок, порушення атріовентрикулярної провідності (ізадрин, добутамін);
Бронхіальна астма (всі бета-адреноміметики, особливо бета-2-адреноміметики);
Для збереження вагітності (токолітики – бета-2-адреноміметики);
Збільшення тривалості дії місцевих анестетиків (адреналін, мезатон);
При запальних процесах: реніт, кон'юктивіт (альфа-адреноміметики: мезатон, нафтизин, галазолін);
При гіпоглікемії внаслідок передозування інсулін (адреналін).
Слайд 35

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси Б. Антиадренергічні препарати а)

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси

Б. Антиадренергічні препарати
а) а-Адреноблокатори
Похідні алкалоїдів

маткових ріжків (спориньї)
1. Дигідроерготамін (α-1,2) 4. Вазобрал (α-1,2)
2. Дигідроерготоксин (α-1,2) 5. Ницерголин (α-1,2)
3. Синепрес (α-1,2)
Сінтетичні α-адреноблокатори
1. Фентоламіну г/д (α-1,2) 3. Піроксан (α-1,2)
2. Тропафен (α-1,2) 4. Бутіроксан (α-1,2)
Вибіркові блокатори α1-адренорецепторів
1. Празозин (α-1) 2. Доксазозин (α-1)
3. Тамсулозин (омник) (α-1а)
Слайд 36

Дигідроерготамін Фармакологічна дія - судинорозширювальна, протимігренозна. Механізм дії - стимулює 5-HT1D

Дигідроерготамін

Фармакологічна дія - судинорозширювальна, протимігренозна.
Механізм дії - стимулює 5-HT1D

серотонінові рецептори, блокує альфа1- та альфа2-адренорецептори судин.
Є вазоконстриктором внутрішньочерепних судин і має виражені нейроінгібіторні властивості. Зменшує фото- та фонофобію. Дещо підвищує тонус вен. При інгаляційному введенні (назальний спрей) швидко всмоктується, що забезпечує його високу ефективність (купування мігренозної атаки через 20-30 хв) і виводиться з організму (менший ризик небажаних ефектів). При прийомі внутрішньо (таблетки) біодоступність знижена.
Слайд 37

Ницерголин Альфа-адреноблокуючий засіб - синтетичний похідний алкалоїдів маточних ріжків, з приєднаним

Ницерголин

Альфа-адреноблокуючий засіб - синтетичний похідний алкалоїдів маточних ріжків, з приєднаним бромзаміщеним

залишком нікотинової кислоти. Чинить вазодилатуючу (в т.ч. щодо мозкових артерій) дію. Покращує мікроциркуляцію. Залишок нікотинової кислоти, що міститься, надає пряму міотропну спазмолітичну дію на м'язову оболонку резистивних судин, підвищує їх проникність для глюкози, що найбільш яскраво проявляється щодо судин мозку і кінцівок. Покращує мозковий, легеневий та нирковий кровотік. Знижує судинний опір центральних судин, підвищує артеріальний кровотік, збільшує доставку кисню та глюкози. Покращує кровопостачання в кінцівках, особливо за недостатності кровообігу внаслідок функціональних артеріопатій. У терапевтичних дозах не впливає на АТ, у хворих з артеріальною гіпертензією може спричинити поступове помірне зниження АТ.
Слайд 38

Фентоламіну г/д Показання до застосування Оклюзійні порушення периферичного кровообігу: хвороба Рейно,

Фентоламіну г/д
Показання до застосування
Оклюзійні порушення периферичного кровообігу: хвороба Рейно, облітеруючий

ендартеріїт, початкові стадії атеросклеротичної гангрени.
Трофічні виразки кінцівок, вялозажівающіе рани, пролежні, відмороження.
Феохромоцитома.
Слайд 39

Ницерголин Показання до застосування: порушення мозкового кровообігу (атеросклероз судин головного мозку,

Ницерголин

Показання до застосування:
порушення мозкового кровообігу (атеросклероз судин головного мозку, тромбоз та

тромбоемболія церебральних артерій, ішемія головного мозку, посттравматична енцефалопатія, психоорганічний синдром);
мігрень;
судинні розлади периферичної системи кровообігу (органічні та функціональні);
артеріопатія кінцівок;
облітеруючий ендартеріїт;
хвороба Рейно;
діабетична ангіопатія;
дистрофічні захворювання рогівки ока;
діабетична ретинопатія;
ішемічна нейропатія зорового нерва.
Слайд 40

Празозин Празозин є селективним переферичним постсинаптичним a1-адреноблокатором. Препарат знижує артеріальний тиск

Празозин

Празозин є селективним переферичним постсинаптичним a1-адреноблокатором.
Препарат знижує артеріальний тиск (АТ),

призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Хвилинний об’єм крові (ХОК) та систолітичнийоб’єм залишаються без суттєвих змін. Празозин, зменшуючи перед навантаження на серце, дещо знижує тиск у малому колі кровообігу. Терапевтичний ефект препаратупов’язаний з a-адреноблокуючою дією. При тривалому застосуванні знижує концентрацію загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності.
Показання для застосування:
Артеріальна гіпертензія (АГ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Слайд 41

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси б) β -Адреноблокатори Невибіркові

Засоби, що діють на периферичні адренергічні процеси

б) β -Адреноблокатори
Невибіркові (некардіоселективні) β-адреноблокатори
1.

Анаприлін (β-1,2) 4. Біпіндолол (β-1,2)
2. Надолол (β-1,2)
3. Піндолол (β-1,2) 5. Тимолол (β-1,2)
Вибіркові (кардіоселективні) β1-адреноблокатори
1. Атенолол (β-1) 3. Бісопролол (β-1)
2. Метопролол (β-1) 4. Бетаксолол (β-1)
«Гибридні» [α+β]-адреноблокаторі
1. Лабеталол (α-1; β-1,2) 2. Карведілол (α-1; β-1,2)
Слайд 42

Пропраналол (Анаприлін) Пропранолол – гіпотензивний, антиангінальний, антиаритмічний засіб. Механізм дії: Пропранолол

Пропраналол (Анаприлін)

Пропранолол – гіпотензивний, антиангінальний, антиаритмічний засіб.
Механізм дії: Пропранолол блокує b1-

і b2-адренорецептори, проявляє мембраностабілізуючу дію, пригнічує автоматизм синоатріального вузла, виникнення ектопічних ділянок у передсердях, атріовентрикулярному вузлі і меншою мірою – у шлуночках.
Знижує частоту та зменшує силу серцевих скорочень, потребу міокарда у кисні.
Знижує серцевий викид, артеріальний тиск, секрецію реніну, нирковий кліренс і швидкість клубочкової фільтрації.
Пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску.
Слайд 43

Пропраналол (Анаприлін) Показання до застосування: Контроль есенціальної та ниркової гіпертензії, стенокардія,

Пропраналол (Анаприлін)

Показання до застосування:
Контроль есенціальної та ниркової гіпертензії, стенокардія, довготривала профілактична

терапія після перенесеного інфаркту міокарда, контроль більшості форм аритмій серця, профілактика мігрені, есенціальний тремор, контроль збудження та тахікардії збудження, додаткова терапія при тиреотоксикозі та тиреотоксичному кризі; у складі комбінованої терапії – феохромоцитома (тільки у поєднанні з α-адреноблокаторами).