Аналептические средства

Аналептики (дефиниция)

- разнородная группа лекарственных средств, являющихся стимуляторами ЦНС общего действия,

А Н А Л Е П Т И К И

от греческого

А Н А Л Е П Т И К И

Действие

Усиление процесса

Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС.
Однако каждый препарат

Судорожный синдром

1

2

При возбуждении
преимущественно
головного мозга

При воздействии
на спинной мозг

Тетанический характер
Стрихнин

Клонический характер
Кордиамин
Бемегрид
Камфора

КЛАССИФИКАЦИЯ
ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ

Алкилированные
амиды
кислот

Бициклические
кетоны

Глютаримиды

Кордиамин

Камфора

Бемегрид

1

2

3

КЛАССИФИКАЦИЯ
ПО УРОВНЮ ДЕЙСТВИЯ

1

Действующие непосредственно
на ЦНС

А) Стимулирующие преимущественно кору головного

2

Действующие на ЦНС рефлекторно

Только с хеморецепторов каротидных клубочков
Цититон
Лобелин

3

Сочетанного действия
(прямое и рефлекторное)

А) Кордиамин (с хеморецепторов каротидных клубочков);
Б) Камфора,

КЛАССИФИКАЦИЯ
ДЫХАТЕЛЬНЫХ АНАЛЕПТИКОВ

1) Прямые активаторы дыхательного центра

Бемегрид, кофеин, этимизол

2) Рефлекторные стимуляторы

ФАРМАКОДИНАМИКА АНАЛЕПТИКОВ

Повышается чувствительность ДЦ к гуморальным раздражителям (СО2) и нервным стимулам.
Камфора

Проявляется повышением ОПСС, уровня системного АД.
Кровообращение в целом улучшается.
Эти эффекты

По силе аналептического действия

Бемегрид > кордиамин > камфора

ПОКАЗАНИЯ

ПОКАЗАНИЯ

Острая сосудистая недостаточность
(кордиамин, камфора)

Нарушение функции дыхания
при асфиксии новорожденных

Отравление этанолом

Отравление средствами

ЧАСТНЫЕ ВОПРОСЫ

КОФЕИН

Порошок.
Назначается внутрь по 50 – 100 мг кратностью 2 – 3

Относится к группе психомоторных стимуляторов и аналептиков.
По химическому строению –

Источники промышленного получения:
Из растительного сырья (отходы производства чая – чайная пыль,

Кофеин

Естественные ксантиновые алкалоиды
(пуриновые основания)

Кофеин

Теобромин

Теофиллин

Хорошо абсорбируется при различных путях введения;
Равномерно распределяется во всех тканях организма;
Длительность

Центральные влияния (ЦНС):
1) Основное фарм. свойство – стимуляция ЦНС (преимущественно высших

Кофеин

Пороговые дозы

Супратерапевтические

Токсические

Стимуляция коры
головного мозга

Стимуляция центров
продолговатого мозга

Генерализованная
стимуляция всех отделов

Усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, что ускоряет мышление, улучшает

Действие кофеина выражено при: мозговом утомлении, наклонности ко сну, при действии

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Высокие дозы возбуждают дыхательный центр, сосудодвигательный центр, центр блуждающего нерва: стимуляция

Нейрохимический механизм
Кофеин конкурентно связывается с рецепторами головного мозга, конкурентным лигандом для

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Нейрохимический механизм
При длительном применении кофеина образуется новая популяция аденозиновых рецепторов и

Нейрохимический механизм
Кофеин ингибирует ФДЭ, в результате в клетках увеличивается содержание цАМФ,

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кардиальные влияния
1) Прямая стимуляция миокарда (прямой кардиостимулирующий эффект): учащение ЧСС, инотропное

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

Ф А Р М А К О Д И Н А

Кофеин

П О К А З А Н И Я

Как

Кофеин

П Р О Т И В О П О К

Кофеин

СПЕКТР ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

Головокружение, головная боль, тремор, галлюцинации, гипертермия;
Брадикардия, сменяющаяся

Кофеин

Злоупотребление кофеинсодержащими напитками приводит к привыканию и развитию синдрома лекарственной зависимости

Кофеин

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ КОФЕИНОМ

Психомоторное возбуждение, тремор, головокружение, рвота, тахикардия, перебои

Кофеин

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ КОФЕИНОМ

Однократный приём высоких доз
Неспособность к сосредоточению, избыточная

Кофеин

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ КОФЕИНОМ

Сознательному злоупотреблению для достижения эйфории препятствуют неприятные

Кофеин

ДЛИТЕЛЬНОЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ

Развивается кофеиновая токсикомания (кофеинизм, теизм). Обе эти формы кофеиновой

Кофеин

Однако, при прекращении действия кофеина развивается состояние психической и физической слабости

Кофеин

Абстинентный синдром (длительностью до 2-х недель) выражен незначительно: слабость, адинамия, депрессивное

Кофеин

Течение кофеиновой токсикомании характеризуется прогредиентным усугублением интеллектуальной слабости, депрессии, дисфории.
Сомато-неврологические последствия:
Похудание,

Кофеин

ЛЕЧЕНИЕ
Высокие дозы биостимуляторов, витаминов, антидепрессантов с последующим снижением.

ДЛИТЕЛЬНОЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ

КОФЕИН- БЕНЗОАТ НАТРИЯ

Активация коры головного мозга (психостимулирующий эффект);
Стимуляция центров продолговатого мозга (дыхательного и

КАМФОРА

Форма выпуска

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% - 1 (2) ml
D.t.D.

Химическое строение:
Бициклический кетон терпенового ряда.
Применяются:
Правовращающий изомер натурального препарата (добывается из

Камфора

Виды действия

Местное

Резорбтивное

1

2

Раздражающее (активная гиперемия, жар, жжение);
Лёгкое анестезирующее;
Антисептическое;
Инсектицидное.
Камфора хорошо абсорбируется через кожу

Подкожное введение;
Действие начинается через 20-30 мин;
Окисляется и выводится почками в виде

Прямое влияние на миокард: усиление обменных процессов, гликолиза, образования макроэргических соединений,

Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
Угнетение дыхания при пневмонии;
Отравление депринирующими ЦНС средствами.

Камфора

П

Болезненные инфильтраты (олеомы);
Аллергические реакции;
Головная боль;
Гиперемия лица;
Судорожные реакции.

Камфора

П о б о ч

Эпилепсия;
Склонность к судорожным реакциям;
Острый эндокардит (возможен отрыв эмбола при усилении сердечной

Форма выпуска:
10% раствор в ампулах по 2 мл.
Пути введения:
Подкожно;
Внутримышечно;
Внутривенно.
Объём введения –

При хронической дыхательной недостаточности или ХСН сульфокамфокаин можно применять 20-30 дней

Химическое строение:
Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания, растворимое в

Показания:
Профилактика и лечение острой сосудистой и дыхательной недостаточности;
Инфекционные гипотензии;
Кардиогенный шок.
Противопоказания:
Исходная гипотензия

КОРАЗОЛ
(исключён из номенклатуры ЛС)

Непосредственно действует на средний, продолговатый и спинной мозг.
Возбуждает дыхательный, сосудо-двигательный центр

В высоких дозах – судорожный эффект (коразол влияет на двигательные зоны

КОРДИАМИН
(НИКЕТАМИД)

Ампулированный раствор по 1 и 2 мл;
Флаконы по 15 мл (для

Химия:
Диэтиламид никотиновой кислоты.
Фармакологические эффекты:
Стимуляция ЦНС;
Повышение тонуса дыхательного, сосудо-двигательного центра (рефлекторно: воздействует

Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс) при инфекционной патологии, отравлениях;
Тяжёлое течение пневмонии,

Предрасположенность к судорогам;
Эпилепсия;
Совместное применение с аминазином и резерпином (потенцируют судорожное

Судорожный синдром /клонические/ (при применении высоких доз кордиамина);
Повышение тонуса скелетных мышц

Кордиамин

Применение

Подкожно
Внутримышечно
Внутривенно

По 1-2 мл (1-3 раза в сутки);
Детям – 0,1 мл.
При остановке

Кордиамин

Применение

Внутрь

До еды по 15-40 капель 2-3 раза/сут
Детям – капля на год

ЭТИМИЗОЛ

Этимизол

Ф о р м а в ы п у с к

Избирательно стимулирует дыхательный центр (увеличение глубины дыхания);
Не действует на кору головного

Этимизол

Активация адренокортикотропной функции
гипофиза

Повышение продукции ГКС

Стимуляция синтеза сурфактанта
и расправления лёгочной ткани

Прочие эффекты этимизола:
Противовоспалительное действие;
Антиаллергическая активность;
Ноотропный эффект;
Умеренное бронхолитическое действие (спазмолитическое).

Этимизол

Этимизол

Бронхолитический эффект

Ингибирование
ФДЭ

Накопление тканевого
цАМФ

Асфиксия новорожденных и респираторные расстройства новорожденных;
Отравления наркотическими средствами, анальгетиками, угарным газом;
Синдром

Беспокойство;
Головокружение;
Нарушения сна;
Диспепсия;
Тахикардитический синдром
Противопоказания:
Двигательное и психическое возбуждение.

Этимизол

Побочные эффекты

Этимизол

Применение

Внутримышечно
Внутривенно

По
0,6-1,0
мг/кг/массы тела
1-2 раза/сут

БЕМЕГРИД

Является антагонистом снотворных
средств: снижает токсичность барбитуратов, устраняет угнетение дыхания

Форма выпуска:
0,5% раствор в ампулах по 10 мл.
Режим дозирования:
Внутривенно при отравлениях

ЛОБЕЛИН

Специфическое возбуждающее действие на вегетативные ганглии, хромаффинную ткань надпочечников и каротидных

Лобелин

Л о б е л и н

Стимуляция N-холинорецепторов
сонных гломусов

Рефлекторная

Показания:
Применяется при рефлекторных остановках дыхания (вдыхание раздражающих веществ, отравление окисью углерода).
Форма

ЦИТИЗИН
ЦИТИТОН

Цитизин –
алкалоид, содержащийся в семенах растения ракитника и бессмертника.
Как

Возбуждающее влияние на вегетативные ганглии и родственные структуры (хромаффинная ткань надпочечников

Показания:
Рефлекторная остановка дыхания (травма, операция);
Острая сосудистая недостаточность /шок, коллапс/ в связи

Форма выпуска:
В ампулах по 1 мл.
Режим дозирования:
Внутривенно, внутримышечно по 0,5-1мл (более

СТРИХНИН

Является главным алкалоидом семян чилибухи, растущей в тропиках Азии, Африки.
В медицине

Механизм действия:
Стрихнин блокирует аминокислотные тормозные нейромедиаторы (глицин – постсинаптический) вставочных нейронов

Сосудистая недостаточность

Характеризуется снижением тонуса ГМК сосудов, что ведёт к нарушению соотношения между