Антибактериальные и противовирусные средства

Выбор антибиотика в амбулаторной практике

Принципы рациональной АБТ
- Наличие показаний
-

Стратегические ошибки АБТ в амбулаторной практике

Чрезмерное назначение АБ при ИДП
АБ не

Spellberg B, et al. CID, 2004; 38: 1279–1286 (адапт.)

НОВЫЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

16

14

10

7

3

Количество

АБ, влияющие преимущественно на Гр «+» флору

Природные пенициллины
Полусинтетические пенициллины
Макролиды
Линкосамиды
Другие

Природные пенициллины

Пенициллин
Феноксиметилпенициллин
Пролонгированные пенициллины: Бициллин-1 (Ретарпен, Экстенциллин)
Тонзилофарингит, рожа, скарлатина, стрептодермия, болезнь Лайма,

АБТ о.тонзилофарингита

ПВ – феноксиметилпенициллин
АП – ЦС -1;
- Современные макролиды: Азитромицин, джозамицин,

Полусинтетические пенициллины

Оксациллин - стафилококк!
Инфекции кожи и мягких тканей
Остеомиелит
Инфекционные артриты
При приеме через

Макролиды

14-членные 15-членные (азалиды) 16-членные
Природные П/синтетические Природные
Эритромицин Азитромицин Мидекамицин
Олеандомицин Джозамицин
Спирамицин
П/синтетические П/синтетические
Кларитромицин

Поступление макролидов в ткани

АКТИВНОЕ
Миндалины
Придаточные пазухи
Легкие, бронхи
Плевра, брюшина
Малый таз
Лимфоузлы
Грудное молоко

СЛАБОЕ
Ликвор
Ткани глаза

Активность АБ на основных возбудителей при «домашних» ИДП

Неантибактериальные эффекты макролидов

М. обладают иммуномодулирующими свойствами
Max эти эффекты проявляются у 14-

М

М

М

М

М

М

М

М

М

М

М

М

М

«Своеобразная доставка макролидов к месту инфекции»

Абсорбция
фагоцитами

Миграция нейтрофилов к месту инфекции

Высвобождение

Неантибактериальные эффекты макролидов

М. обладают противовоспалительными свойствами: ↓ ИЛ, ПГ, лейкотриенов, свободных

«Слабые» места эритромицина

При инфекциях средней тяжести
Всасывание - 30%, выведение с

Современные макролиды

- Лучше всасываются
- Более активное поступление в ткани
- Длительно

Азалиды (азитромицин)

У больных с нетяжелой ВП отсутствуют различия в

Разнообразие лекарственных форм

Азитромицин

Cуспензия для детей

Азитромицин
Короткий, 3-х, 5-ти дневный режим лечения
Простой режим – 1 р/сутки
Взрослым

КОМПЛАЕНС – безукоризненное и осознанное выполнение больным врачебных рекомендаций

КРАТНОСТЬ НАЗНАЧЕНИЯ %

Что лучше: оригинал или генерик?

Количество примесей в генериках А в 3,1

Кларитромицин

Устойчив к HCL, всасывание не зависит от пищи
Метаболит активен в отношении

Механизм резистентности - efflux pump

Мембранный насос способен выводить только 14- и

Джозамицин

>> Активен в отношении стрепто- и стафилококков
>> Высокая активность в отношении

- С 1953 г. официально разрешен к применению у беременных

Макролиды – АБ резерва при ИДП !
Резистентность пневмококков к макролидам –

Макролиды – АБ резерва при ИДП !

- Широкое применение макролидов существенно

Проблемы резистентности

После курса лечения А (Т1/2-50-100 ч) в тканях в теч.4-6

Линкосамиды

Линкомицин (Линкоцин)
Клиндамицин (Далацин С)
Препараты резерва при ангине, ИКиМТ, инфекциях костей и

Псевдомембранозный колит

Подавление N-микрофлоры кишечника
Рост клостридии (Cl.difficile)
Частота развития – 3 – 29%

Псевдомембранозный колит

Диарея
Язвы в слизистой кишечника
Прободение → перитонит
Меры помощи: отмена АБ
Метронидазол внутрь

Гликопептиды

Ванкомицин – медленное бактерицидное действие
В отношении энтеркокков, стрептококков, стафилококков – бактериостатик
АБ

Оксазолидиноны

Линезолид – бактериостатическое действие
АБ резерва при инфекциях, вызванных MRSA, ARE, VRE,

АБ, влияющие преимущественно на Гр «-» флору

Аминогликозиды
Фторхинолоны
Нитроимидазолы
Другие

Аминогликозиды

Гентамицин и др. - Низкая активность в отношении возбудителей «домашних» ИДП
Низкие

Аминогликозиды

Амикацин – >> активность в отношении Гр «-» флоры, в т.ч.

Фторхинолоны

1 поколение -преимущественно на Гр «-»; атипичные микроорганизмы
Местного действия - норфлоксацин

Фторхинолоны

2 пок. - «дыхательные» - широкий спектр
Левофлоксацин Бактерицидное действие в отношении

Фторхинолоны

3 поколение - расширенный спектр - + анаэробы
Моксифлоксацин (Авелокс) -

ПЭ фторхинолонов

ЦНС – сонливость, тремор, судороги
ЖКТ – диспепсия, диарея
Фотосенсибилизация, АР
Кардиотоксичность –

Фторхинолоны

Официально в детской и акушерской практике запрещены!
Могут использоваться только в условиях

Нитроимидазолы

Метронидазол* (Клион, трихопол)
Тинидазол* (Фазижин)
Орнидазол (Тиберал)
Ниморазол (Наксоджин)
Секнидазол
Показания: - Протозойные инфекции
- *ЯБ (резистентность

Разных групп

Фосфомицин (Монурал, урофосфабол*) - высокие концентрации в МВП
Цистит (о. и

АБ широкого спектра

Аминопенициллины: ИВиНДП у редко болеющих пациентов
Ампициллин – КИНЭ -

ИЗАП

Амоксициллин + клавулановая к-та
Амоксициллин + сульбактам
Ампициллин + сульбактам

Отличия ИЗАП

Ампиц. Амоксиц.
А/пневм.актив-ть ++ +++
Биодоступность
при приеме внутрь 40% 90%
Концентр в

Спектр активности ИЗАП

грам+ аэробы: пневмококк, БГСА, стафилококки (ОЧС), энтерококки
грам- аэробы:

АБ широкого спектра (ИЗАП)

ИВ и НДП (о. и обострение хронического)
ИМВП -

Ингибиторзащищенные антисинегнойные пенициллины

Тикарциллин + клавулановая кислота (тиментин*)
Пиперациллин + тазобактам (тазоцин)
Широкий спектр

АБ широкого спектра (ЦС)

ЦС-1 – Цефалексин, Цефазолин - узкий спектр -

АБ широкого спектра (ЦС)

ЦС-3А –Цефотаксим – в/м 2-4 р/д
Цефтриаксон -

Единственный ЦС 3 поколения для приема внутрь на отечественном фармрынке, который

АБ широкого спектра (ЦС)

ЦС-3Б – Цефтазидим
- Цефоперазон
Слабо на грам

Карбапенемы

АБ резерва при тяжелых инфекциях
Имипенем-циластатин – хорош при ИКиМТ, остеомиелите, артрите,

АБ широкого спектра

Хлорамфеникол - АБ резерва (менингит, сальмонеллезы), токсичность!
СА: Ко-тримаксозол –

АБ широкого спектра

Тетрациклины - урогенитальные инфекции
Угревая сыпь (доксициклин)
Стоматология (доксициклин)
Холера (доксициклин)
АБ для

АБ широкого спектра

Мупироцин (Бактробан)
Стафило-, стрептококки, некоторые «-» палочки
ИКиМТ
Наружный отит
Эрадикация стаф.носительства у

Выбор лекарственной формы

В амбулаторных условиях – пероральные формы
В условиях стационара –

Противовирусные средства

Интерфероны – а/пролиферативная активность, иммуномодулирующая – стимулируют фагоцитоз
ИФНa-2в – назальные

Противовирусные средства

Стимуляторы выработки эндогенных ИФН:
Арбидол
Амиксин
Циклоферон
Неовир
Эффективность – не доказана
Не входят в современные

Двойной противовирусный эффект

Противовирусная активность
Увеличивает продукцию двух видов
ИФН (α и γ)
Повышает

Показания к применению

►Лечение всех видов гриппа и ОРВИ
► Профилактика гриппа и

* - отличия между показателями в группах значимы, p<0,05
Учайкин В.Ф.,

* - отличия между показателями в группах значимы, p<0,05
Учайкин В.Ф.,

Противовирусный препарат c противовоспалительной и антигистаминной активностью

продукция интерферонов
(индуктор)

рецепция интерферонов
(модулятор рецептора)

Противовирусная активность

* Euroscreen S.A. (Бельгия)

увеличение продукции интерферонов

Противовирусные средства

Блокаторы М2-каналов – нарушают проникновение вирусов в клетки и ингибируют

Противовирусные средства

Ингибиторы нейроаминидазы – нарушение проникновения вирусов в здоровые клетки,
Нарушение

Противовирусные средства

Активны в отношении вируса гриппа А и В
Резистентность – 2%
Осельтамивир

Приобретение антибиотиков

Аксенова А.А., Егорова А.С., 2010

Для кого приобретались ЛС?

Аксенова А.А., Егорова А.С., 2010

Причины, по поводу которых приобретались АБ

Аксенова А.А., Егорова А.С., 2010

Какие препараты приобретались 1 место
Аминопенициллины:
Амоксициллин – 43,5%
Амоксициллин/клавуланат – 13%

Какие препараты приобретались 2 место

Азитромицин – 26%

Какие препараты приобретались

3 место - ципрофлоксацин (8,6%)
4 место

Эффективность пробиотиков в профилактике острой диареи на фоне антибиотиков

Мета-анализ 34 плацебо-контролируемых

Спасибо за внимание