Антибиотики. Антимиробные препараты

Июль 27, 2022

Главная
Медицина
Антибиотики. Антимиробные препараты

Содержание

2. Антимиробные препараты (АМП) Лекарственные препараты, природного или исскуственного происхождения, обладающие избирательной активностью в отношении микроорганизмов (бактерий,
3. Бета-лактамные антибиотики Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы азтреонам
4. Пенициллины Бензилпенициллин до 20-30 тыс. ЕД в сутки, на 6 введений Стрептококковые инфекции (сепсис, инфекционный эндокардит
5. Ингибиторзащищенные бета-лактамы Амоксициллин / клавуланат Амоксициллин / сульбактам Ампициллин / сульбактам Внебольничные инфекции различной локализации Периоперационная
6. Цефалоспорины I поколение цефазолин Грам (+) II поколение цефуроксим III поколение цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон Грам
7. Показания для применения цефалоспоринов I - II поколения Периоперационная профилактика в хирургии Цефазолин Доказанные или предполагаемые
8. Цефалоспорины III поколения Цефотаксим Цефтриаксон Высокая активность против пневмококков и Грам(-) Тяжелые внебольничные инфекции различной локализации
9. Цефалоспорины IV поколения Цефепим В отношении Гр (+) сходен с цефалоспоринами I – II В отношении
10. Цефоперазон / сульбактам Расширение клинической активности цефоперазона на штаммы Грам(-) бактерий, продуцирующих БЛРС и устойчивых к
11. Современное значение карбапенемов Эмпирическая терапия в ОРИТ Тяжелый сепсис, НПивл (APACHE >15 баллов) Панкреонекроз Посттравматический и
12. Карбапенемы Имипенем более активен против энтерококков и стафилококков Клинического значения не имеет Режим дозирования: 0,5-1 г
13. Карбапенемы: эртапенем Не Антипсевдомонадный карбапенем P. aeruginosa и Acinetobacter природно устойчивы Активность против Грам(+), Enterobacteriaceae и
14. Применение аминогликозидов Резистентность Грам(-) бактерий к аминогликозидам: гентамицин, тобрамицин > нетилмицин > амикацин Гентамицин Стафилококковые инфекции
15. Побочные эффекты аминогликозидов Нейротоксичность Нейромышечная блокада - усиливается при одновременном применении с анестетиками и миорелаксантами, большим
16. Требования к режиму дозирования аминогликозидов стремление к достижению максимальных концентраций в пределах терапевтического диапазона при достаточно
17. Фторхинолоны Ранние Преим. Гр(-) Ципрофлоксацин + синегнойная палочка + стафилококк Офлоксацин +стафилококк Пефлоксацин (менингит, ИЖВП, ХПН)
18. Фторхинолоны
19. Гликопептиды Ванкомицин Спектр активности: резистентные Гр (+) MRSA, ARE анаэробы (+ Clostridium difficile) Недостатки: Медленное бактерицидное
20. Побочные эффекты Ванкомицина Гипотония Анафилаксия Псевдомембранозный колит Кожные реакции Лекарственная лихорадка Флебиты Нефротоксичность Ототоксичность Red-neck /
21. Оксазолидиноны Линезолид Спектр активности: резистентные Гр (+) в том числе и к Ванкомицину (MRSA, VISA, VRE)
22. Макролиды Streptococcus Активность высокая Устойчивость умеренная, но выше чем у пенициллина Различия между препаратами минимальны и
23. Эритромицин vs. современные макролиды Параметр Азитро Кларитро Спиро, Джоза Спектр ≈ Эри ≈ Эри ≈ Эри
24. Клиническое применение макролидов Основные показания Тяжелая внебольничная пневмония в комбинации с бета-лактамами (Ц II - III,
25. Линкозамиды Клиндамицин превосходит Линкомицин по уровню антибактериальной активности и биодоступности Спектр активности: Грам(+) (кроме MRSA и
26. Тетрациклины Доксициклин превосходит Тетрациклин по биодоступности, длительности действия и переносимости Современное применение ограничено ростом устойчивости микроорганизмов
27. Метронидазол Спектр активности Анаэробы Helicobacter pylori Простейшие Показания Анаэробная инфекция предполагаемая или подтвержденная: Периоперационная профилактика в
29. Скачать презентацию

Слайд 2

Антимиробные препараты (АМП)
Лекарственные препараты, природного или исскуственного происхождения, обладающие избирательной активностью

в отношении микроорганизмов
(бактерий, вирусов, грибов, простейших)

Слайд 3

Бета-лактамные антибиотики
Пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы
азтреонам

Слайд 4

Пенициллины
Бензилпенициллин до 20-30 тыс. ЕД в сутки, на 6 введений
Стрептококковые инфекции

(сепсис, инфекционный эндокардит (нативного клапана), рожа, ИКиМТ)
Менингококковые инфекции (менингит)
Клостридиальные инфекции (газовая гангрена)
Оксациллин 8-12 г в сутки, на 6 введений
Стафилокковые инфекции (ИОХВ, кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, катетер-ассоциированные инфекции кровотока, инфекционный эндокардит (у наркоманов), менингит, сепсис)
Ампициллин 8-12 г в сутки, на 6 введений
Энтерококковые инфекции (E.faecalis): сепсис, эндокардит , ИМП

Слайд 5

Ингибиторзащищенные бета-лактамы
Амоксициллин / клавуланат
Амоксициллин / сульбактам
Ампициллин / сульбактам
Внебольничные инфекции
различной локализации
Периоперационная профилактика

в абдоминальной хирургии

Пиперациллин / тазобактам
Тикарциллин / клавуланат
Цефоперазон / сульбактам
Госпитальные инфекции
различной локализации

Слайд 6

Цефалоспорины
I поколение
цефазолин
Грам (+)
II поколение
цефуроксим
III поколение
цефотаксим, цефтриаксон,
цефтазидим,

цефоперазон
Грам (-)
IV поколение
цефепим
Цефоперазон/сульбактам

Слайд 7

Показания для применения цефалоспоринов I - II поколения
Периоперационная профилактика в хирургии
Цефазолин

Доказанные или предполагаемые стафилококковые инфекции при невысоком риске MRSA
(катетер-ассоциированный сепсис, эндокардит, мастит, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов)
Цефуроксим
Не тяжелые внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, дыхательных и мочевыводящих путей
Не назначать при госпитальных инфекциях !

Слайд 8

Цефалоспорины III поколения
Цефотаксим
Цефтриаксон
Высокая активность против
пневмококков и Грам(-)
Тяжелые внебольничные инфекции различной

локализации
Не применять при
госпитальных инфекциях

Цефтазидим
Цефоперазон
Высокая активность против
P.aeruginosa и Грам(-)
Тяжелые госпитальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa Фебрильная нейтропения

Рост резистентности госпитальных штаммов Грам(-) бактерий (БЛРС)

Слайд 9

Цефалоспорины IV поколения
Цефепим
В отношении Гр (+) сходен с цефалоспоринами I

– II
В отношении Гр (-) сходен с цефалоспоринами III
Сохраняет эффективность против некоторых резистентных к ЦСIII энтеробактерий
Активен против P.aeruginosa (= цефтазидиму)
Режим дозирования: 2 г в сутки на 2-3 введения

Слайд 10

Цефоперазон / сульбактам
Расширение клинической активности цефоперазона на штаммы Грам(-) бактерий, продуцирующих

БЛРС и устойчивых к незащищенным цефалоспоринам III
Возможность применения при госпитальных инфекциях, вызванных P. aeruginosa, Acinetobacter
Проявление клинической активности против анаэробов
– возможность применения в режиме монотерапии при смешанных инфекциях (интраабдоминальные, гинекологические, раневые инфекции)
Режим дозирования: 4 г в 2 введения

Слайд 11

Современное значение карбапенемов
Эмпирическая терапия в ОРИТ
Тяжелый сепсис, НПивл (APACHE >15 баллов)
Панкреонекроз
Посттравматический

и послеоперационный менингит (меропенем)
Этиотропная терапия
Гр (-) бактерии, продуценты БЛРС (Klebsiella spp., Enterobacter)
Acinetobacter spp.
P. aeruginosa, устойчивые к ЦС III—IV
Устойчивы к карбапенемам
MRSA
Enterococcus faecium
Stenotrophomonas maltophilia
Гр(-) бактерии, продуцирующие металло-беталактамазы
P. Aeruginosa – 40%

Слайд 12

Карбапенемы
Имипенем
более активен против энтерококков и стафилококков
Клинического значения не имеет
Режим дозирования:

0,5-1 г в 3-4 введения

Меропенем
более активен в отношении P. aeruginosa и Burkholderia cepacia
Клинически значимое преимущество
Особые показания:
Менингит
P. aeruginosa
Режим дозирования: 1 г в 3-4 введения

Слайд 13

Карбапенемы: эртапенем
Не Антипсевдомонадный карбапенем
P. aeruginosa и Acinetobacter природно устойчивы
Активность против Грам(+),

Enterobacteriaceae и анаэробов сходна с имипенемом
Позиционирование:
Тяжелые внебольничные и ранние послеоперационные нозокомиальные инфекции вызванные Enterobacteriaceae - продуцентами БЛРС
Режим дозирования: 1 г 1 раз в сутки

Слайд 14

Применение аминогликозидов
Резистентность Грам(-) бактерий к аминогликозидам:
гентамицин, тобрамицин > нетилмицин >

амикацин
Гентамицин
Стафилококковые инфекции
(в комбинации с оксациллином или ванкомицином)
Энтерококковые инфекции
(в комбинации с ампициллином или ванкомицином)
Амикацин
Инфекции, вызванные P. aeruginosa
( в комбинации с антисинегнойными бета-лактамами)
Нетилмицин
(при ХПН, слуховых и вестибулярных расстройствах)

Слайд 15

Побочные эффекты аминогликозидов
Нейротоксичность
Нейромышечная блокада - усиливается при одновременном применении с анестетиками

и миорелаксантами, большим количеством цитратной крови
Усиливают проявления паркинсонизма, миастении
При интравентрикулярном введении – вентрикулит
Нефротоксичность (12 - 15%)
Ранние проявления: Энзимурия, Глюкозурия,
Поздние проявления: Повышение мочевины и креатинина, реже ОПН
Ото- и вестибулотоксичность (3 - 15%)
Гентамицин - преобладание вестибулярных расстройств
Канамицин, Амикацин, Тобрамицин - слуховые расстройства
Предрасполагающие факторы
Концентрации выше терапевтических, длительное применение, повторные курсы
Наличие ХПН, дегидратация, гиповолемия, возраст
Комбинация с амфотерицином В, ванкомицином, цефалоспоринами, фуросемидом, НПВС

Гентамицин = Тобрамицин = Амикацин > Нетилмицин

Слайд 16

Требования к режиму дозирования аминогликозидов
стремление к достижению максимальных концентраций в пределах

терапевтического диапазона при достаточно длительных интервалах между введениями
Оптимальным является болюсное введение всей суточной дозы однократно внутривенно в виде короткой инфузии:
Амикацин 10 - 15 мг/кг/сут
Гентамицин 3 - 5 мг/кг/сут
Нетилмицин 4 - 6 мг/кг/сут
Тобрамицин 3 - 5 мг/кг/сут

однократное введение всей суточной дозы аминогликозидов
не менее эффективно и более безопасно,
чем многократное введение

Слайд 17

Фторхинолоны
Ранние Преим. Гр(-)
Ципрофлоксацин
+ синегнойная палочка
+ стафилококк
Офлоксацин
+стафилококк
Пефлоксацин
(менингит, ИЖВП, ХПН)
Госпитальные инфекции
Новые

Гр (-), Гр (+)
Левофлоксацин
+ стрептококк
Моксифлоксацин
+ стрептококк, анаэробы
Тяжелые внебольничные инфекции

Стафилококк (в т.ч. MRSA)
Левофлоксацин = Моксифлоксацин = Ципрофлоксацин = Офлоксацин
Enterobacteriaceae (перекрестная резистентность)
Ципрофлоксацин > Левофлоксацин > Моксифлоксацин > Офлоксацин
P. аeruginosa Ципрофлоксацин >> Левофлоксацин > Офлоксацин

Слайд 18

Фторхинолоны

Слайд 19

Гликопептиды
Ванкомицин
Спектр активности:
резистентные Гр (+) MRSA, ARE
анаэробы (+ Clostridium difficile)
Недостатки:
Медленное

бактерицидное действие
Низкие концентрации в тканях, ликворе
Субклиническая эффективность (ИЭ)
Рецидивы инфекции
Переносимость и токсичность
Резистентные энтерококки
Стафилококки со сниженной чувствительностью
Документированный неуспех терапии
Режим дозирования: 30-40 мг/кг/сут, не более 2 г/сут через 12 часов, продолжительность введения не менее 1 часа.

Слайд 20

Побочные эффекты Ванкомицина
Гипотония
Анафилаксия
Псевдомембранозный колит
Кожные реакции
Лекарственная лихорадка
Флебиты
Нефротоксичность
Ототоксичность
Red-neck / red-man syndrome (синдром

красной шеи )
Обусловлен выбросом гистамина при быстром введении ванкомицина.
Не является показанием для отмены препарата.
Профилактика:
Антигистаминные препараты перед введением
Медленное, дробное введение
Использование очищенных препаратов
Коррекция гиповолемии, сердечной недостаточности
Избегать комбинаций с нефро- или ототоксичными препаратами
Желательно мониторирование концентрации в крови

Слайд 21

Оксазолидиноны
Линезолид
Спектр активности:
резистентные Гр (+) в том числе и к Ванкомицину

(MRSA, VISA, VRE)
анаэробы (кроме Clostridium difficile)
Отличия:
Отсутствует перекрестная резистентность с антибиотиками других групп
Обладает лучшей фармакокинетикой и переносимостью
Биодоступность - 100%
Эффективно проникает в ткани
Режим дозирования: 600 мг (в/в или внутрь) через 12 ч

Слайд 22

Макролиды
Streptococcus
Активность высокая
Устойчивость умеренная, но выше чем у пенициллина
Различия между препаратами

минимальны и клинически не значимы
Chlamydia, Mycoplasma
Активность высокая
Различия между препаратами минимальны и клинически не значимы
Резистентность не документирована
Staphylococcus MS при непереносимости бета-лактамов
Haemophilus influenzae
Активность низкая, вероятность достижения эффекта незначительна

Слайд 23

Эритромицин vs. современные макролиды
Параметр Азитро Кларитро Спиро, Джоза
Спектр ≈ Эри ≈ Эри ≈

Эри
Уровень акт-ти ≈ Эри ≈ Эри ≈ Эри
Эритро-R штаммы R R S – R
Стабильность > Эри > Эри > Эри
Биодоступность > Эри > Эри > Эри
Дозирование 1 кр. 2 кр. 2 - 3 кр.
Безопасность > Эри > Эри > Эри

Побочные эффекты макролидов
Эритро > Кларо > Джоза > Азитро = Спира = Мидеко = Рокситро
Стимуляция моторики ЖКТ (эритромицин > азитромицин > спирамицин)
Гепатит, холестаз (эритромицин)
Тромбофлебит при в/в введении
Лекарственные взаимодействия

Слайд 24

Клиническое применение макролидов
Основные показания
Тяжелая внебольничная пневмония в комбинации с бета-лактамами (Ц

II - III, АКК)
Эритромицин или
Кларитромицин или
Азитромицин или
Спирамицин
Урогенитальный хламидиоз и микоплазмоз
Легионеллез
Эрадикация H.pylori (Клар)
Токсоплазмоз (Спир, Клар, Рокс, Азитро)
Периодонтит (Спирамицин)
Профилактика эндокардита (при непереносимости пенициллинов)
Дифтерия, коклюш

Слайд 25

Линкозамиды
Клиндамицин превосходит Линкомицин по уровню антибактериальной активности и биодоступности
Спектр активности:
Грам(+)

(кроме MRSA и энтерококков),
анаэробы (устойчивость Bacteroides spp. 15-30%)
Показания:
Нетяжелые стафилококковые и стрептококковые инфекции
Некротизирующие инфекции мягких тканей
Инфекции костей и суставов
В сочетании с бета-лактамами при абдоминальных инфекциях и легочных нагноениях (эмпиема, абсцесс)

Слайд 26

Тетрациклины
Доксициклин превосходит Тетрациклин по биодоступности, длительности действия и переносимости
Современное применение ограничено

ростом устойчивости микроорганизмов
Препараты выбора при хламидийных и микоплазменных инфекциях
В сочетании с бета-лактамами при эмпирической терапии воспалительных заболеваний органов малого таза

Слайд 27

Метронидазол
Спектр активности
Анаэробы
Helicobacter pylori
Простейшие
Показания
Анаэробная инфекция предполагаемая или подтвержденная:
Периоперационная профилактика в абдоминальной

хирургии
Интраабдоминальные и инфекции органов малого таза
Инфекции НДП (аспирац. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)
Инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга)
Инфекции полости рта
Псевдомембранозный колит
Антианаэробной активностью обладают
Ингибиторзащищенные пенициллины (Т/К, А/К)
Карбапенемы
Ванкомицин
Линезолид
Линкозамины
Моксифлоксацин

Антибиотики. Антимиробные препараты

Содержание

Антимиробные препараты (АМП)Лекарственные препараты, природного или исскуственного происхождения, обладающие избирательной активностью

Бета-лактамные антибиотикиПенициллиныЦефалоспориныКарбапенемыМонобактамы азтреонам

ПенициллиныБензилпенициллин до 20-30 тыс. ЕД в сутки, на 6 введенийСтрептококковые инфекции

ЦефалоспориныI поколениецефазолин Грам (+) II поколение цефуроксим III поколениецефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим,

Показания для применения цефалоспоринов I - II поколенияПериоперационная профилактика в хирургииЦефазолин

Цефалоспорины III поколенияЦефотаксим ЦефтриаксонВысокая активность противпневмококков и Грам(-)Тяжелые внебольничные инфекции различной

Цефалоспорины IV поколения Цефепим В отношении Гр (+) сходен с цефалоспоринами I

Цефоперазон / сульбактамРасширение клинической активности цефоперазона на штаммы Грам(-) бактерий, продуцирующих

Современное значение карбапенемовЭмпирическая терапия в ОРИТТяжелый сепсис, НПивл (APACHE >15 баллов)ПанкреонекрозПосттравматический

КарбапенемыИмипенемболее активен против энтерококков и стафилококковКлинического значения не имеет Режим дозирования:

Карбапенемы: эртапенемНе Антипсевдомонадный карбапенемP. aeruginosa и Acinetobacter природно устойчивыАктивность против Грам(+),

Применение аминогликозидовРезистентность Грам(-) бактерий к аминогликозидам:гентамицин, тобрамицин > нетилмицин >

Побочные эффекты аминогликозидовНейротоксичностьНейромышечная блокада - усиливается при одновременном применении с анестетиками

Требования к режиму дозирования аминогликозидовстремление к достижению максимальных концентраций в пределах