Антигистаминные препараты

Август 3, 2022

Главная
Медицина
Антигистаминные препараты

Содержание

2. История создания и применения антигистаминных препаратов начинается с 30-х годов ХХ столетия и тесно связана со
3. Определения Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит
4. Термин «аллергия» в 1906 г. ввёл австрийский педиатр К. Пирке для обозначения состояний необычно повышенной реактивности
5. Аллерген – вещество антигенной природы (антиген – "не свой", генетически чужеродный), способное вызывать сенсибилизацию – особое
6. Аллергические реакции - реакции гиперчувствительности иммунной системы, не имеющие защитного значения для организма и развивающиеся в
7. Гистамин — нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм), кожу
8. Гистамин (Histaminum) (4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или β-имидазолил-этиламин) является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина. Содержится
9. Гистаминовые рецепторы бывают трех видов: H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря,
10. Поколения антигистаминных средств 1 поколение. Самые известные: димедрол, супрастин, тавегил, пипольфен, диазолин, фенкарол и др. Их
11. 2 поколение. Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (кларитин, ломилан, кларисенс и др.), цетиризин (зиртек,
12. 3 поколение. К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (эриус, лордестин), левоцетиризин (ксизал, супрастинекс), фексофенадин (телфаст, аллегра).
13. Различают три стадии течения аллергической реакции. Первая — стадия сенсибилизации, характеризующаяся состоянием повышенной реактивности к аллергену.
14. Классификация по механизму действия: 1.Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: Димедрол, Супрастин, Тавегил, Фенкарол, Цетиризин, Астемизол, Бикарфен, Лоратадин, Эбастин,
15. Антигистаминные средства первого поколения быстро смягчают симптомы аллергии (риноконъюктивита, крапивницу и другие аллергические заболевания), а также
16. Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более рационально использование антигистаминных препаратов 2 поколения (лоратадин,
17. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых
18. Характеристика средств по механизму действия:краткое описание. 1)Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы. Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические
19. Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность
20. 2)Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток) Препараты этой группы препятствуют высвобождению из
21. 3)Блокаторы Н2гистаминовых рецепторов Применяют для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Механизм воздействия – блокирование Н2 рецепторов (иначе
22. Ранитидин. Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию
24. Скачать презентацию

Слайд 2

История создания и применения антигистаминных препаратов начинается с 30-х годов ХХ

столетия и тесно связана со временем (1907), когда был синтезирован гистамин (A. Windaus, W. Vogt) — один из важнейших медиаторов аллергии, выполняющий функцию посредника разнообразных физиологических и патологических реакций.

Слайд 3

Определения
Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме,

что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Слайд 4

Термин «аллергия» в 1906 г. ввёл австрийский педиатр К. Пирке для обозначения состояний

необычно повышенной реактивности у детей, которые он иногда наблюдал при инфекционных заболеваниях или при сывороточной болезни (от греч. allos - другой, иной, не такой, как все).

Аллергия — приобретенная повышенная чувствительность организма к экзогенным или эндогенным веществам, обладающим антигенными свойствами. При определенных условиях в организме образуются антитела к антигенам. В основе аллергических реакций лежит соединение при повторном контакте антигена (аллергена) с антителами или сенсибилизированными лимфоцитами.

Слайд 5

Аллерген – вещество антигенной природы (антиген – "не свой", генетически чужеродный),

способное вызывать сенсибилизацию – особое состояние иммунной системы организма, характерное для людей, страдающих аллергическими заболеваниями, и обусловленное синтезом специфических аллергических антител, называемых иммуноглобулином Е – IgE.

Слайд 6

Аллергические реакции - реакции гиперчувствительности иммунной системы, не имеющие защитного значения

для организма и развивающиеся в ответ на воздействие антигенов, называемых аллергенами.
Аллергические реакции делятся на две группы:
1. Реакции замедленного типа (нарушение клеточного иммунитета) – возникают через 2-3 суток и длятся долгое время (недели, месяцы). Аллергические реакции замедленного типа лежат в основе реакций отторжения пересаженных органов (трансплантантов) и аутоиммунных болезней (системной красной волчанки, ревматизме и др.).
2. Реакции немедленного типа – нарушение гуморального иммунитета. В развитии реакции немедленного типа 3 стадии: стадия иммунной реакции – происходит накопление в организме специфических для аллергена антител; стадия патохимических нарушений – взаимодействие антител и антигенов на оболочках тучных клеток лейкоцитов и другие их разрушения высвобождения в кровь большого количества БАВ – медиаторов аллергии – гистамин, гепарин, серотонин и др.; стадия патофизическихнарущений – действие выделившихся медиаторов аллергии на клетки органов и тканей.
По тяжести течения аллергические реакции делят на: 1) легкие - крапивница, зуд, сенная лихорадка;2) средней тяжести - ангионевротический отек, сывороточная болезнь; 3) тяжелые - анафилактический шок.

Слайд 7

Гистамин — нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм), кожу (зуд,

волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру.

Слайд 8

Гистамин (Histaminum) (4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или β-имидазолил-этиламин) является биогенным соединением, образующимся в организме

при декарбоксилировании аминокислоты гистидина. Содержится гистамин в тучных клетках, базофилах, лейкоцитах.

Слайд 9

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:
H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка,

кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.
H2 – рецепторы – расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (циметидин, фамотидин и др.).
H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект «старой гвардии».

Слайд 10

Поколения антигистаминных средств
1 поколение.
Самые известные: димедрол, супрастин, тавегил, пипольфен, диазолин,

фенкарол и др. Их плюсы: Дают быстрый и сильный лечебный эффект. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект (димедрол пипольфен, драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом. Минусы: Оказывают седативное и снотворное действие. Действуют кратковременно. Усиливают действие алкоголя. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.

Слайд 11

2 поколение. Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (кларитин, ломилан, кларисенс

и др.), цетиризин (зиртек, зодак, парлазин, летизен и др.), эбастин (кестин), диметинден (фенистил). Плюсы: Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов. Седативного действия не оказывают. Действуют продолжительно. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно. Минусы: В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого может вызвать фибрилляцию желудочков и внезапную смерть. В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

Слайд 12

3 поколение. К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (эриус, лордестин), левоцетиризин (ксизал,

супрастинекс), фексофенадин (телфаст, аллегра). Плюсы: Превосходят по своей эффективности своих предшественников. Действуют быстро и длительно. Не оказывают седативного эффекта. Не снижают скорости реакции. Не усиливают действие алкоголя. Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно. Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу. Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек. Самые безопасные.

Слайд 13

Различают три стадии течения аллергической реакции.
Первая — стадия сенсибилизации, характеризующаяся

состоянием повышенной реактивности к аллергену. Она развивается в ответ на первичное воздействие аллергена и поддерживается последующим контактом с ним. Состояние сенсибилизации — продукция и накопление антител в ответ на аллергены.
Вторая — стадия разрешения, при которой происходит реализация механизма аллергии при повторном воздействии аллергена. Эта стадия сопровождается специфическими патологическими проявлениями. Она может развиваться быстро (в течение от нескольких секунд до 6 часов (реакция немедленного типа)) или медленно (в течение 48—72 часов (реакция замедленного типа)).
Третья стадия — десенсибилизация, когда происходит возврат к нормальному реагированию. Эта стадия возможна в случаях отсутствия длительное время контакта организма с аллергеном или после проведённого лечения.

Слайд 14

Классификация по механизму действия:
1.Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: Димедрол, Супрастин, Тавегил, Фенкарол, Цетиризин,

Астемизол, Бикарфен, Лоратадин, Эбастин, Дипразин, Акривастин, Диметинден, Диазолин.
2.Препараты, тормозящие высвобождение и активность гистамина и др. «медиаторов» аллергии и воспаления: Кромогликат, Кромогликат натрия, Недокромил-натрий, Оксатомид, Лодоксамид, Кетотифен.
3.Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: Циметидин, Ранитидин, Роксатидин.

Слайд 15

Антигистаминные средства первого поколения быстро смягчают симптомы аллергии (риноконъюктивита, крапивницу и другие аллергические

заболевания), а также оказывают выраженное седативное действие (сонливость и нарушение психомоторной функции), т.е. способны вызыватьв рекомендуемых дозах нежелательные эффекты, взаимодействовать с другими ЛС и алкоголем. Применение этих средств эффективно при сильном насморке аллергического генеза, чихании и глазных симптомах аллергии. Они менее эффективны при заложенности носа – симптоме, не связанном с эндогенным высвобождением гистамина.

Слайд 16

Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более рационально использование

антигистаминных препаратов 2 поколения (лоратадин, акривастин, эбастин) и препаратов – метаболитов (дезлоратадин, цетирезин, фексофенадин). Принципиальными отличиями этих групп препаратов от антигистаминных препаратов 1 поколения является более высокий профиль безопасности, так как они обладают хорошей селективностью к Н1-гистаминовым рецепторам, отсутствием проникновения через гематоэнцефалический барьер и, как следствие, лишены побочных эффектов.

Слайд 17

Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной

терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления.

Слайд 18

Характеристика средств по механизму действия:краткое описание. 1)Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы.
Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные

и периферические Н1-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием. В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни). Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

Слайд 19

Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее

влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6 ч. Фармакологическое действие:Антигистаминный препарат.
Показания к применению:Аллергические заболевания (дерматозы, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, крапивница, начальные стадии бронхиальной астмы и др.).
Способ применения и дозы:Внутрь во время еды по 0,025 г 2—3 раза в день; в тяжелых случаях заболевания — внутримышечно и внутривенно 1—2 мл 2%-ного раствора.
Побочное действие: Сонливость, общая слабость.
Форма выпуска: Таблетки по 0,025 г, в упаковке 30 штук, ампулы по 1 мл 2% -ного раствора, в упаковке 5 штук.
При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).

Слайд 20

2)Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)
Препараты этой группы

препятствуют высвобождению из тучных клеток медиаторов аллергии и применяются для предупреждения приступов бронхиальной астмы. Недокромил применяют ингаляционно в виде дозированного аэрозоля по 2 дозы (4 мг) 2-4 раза в сутки. Кромоглициевая кислота (кромолин, интал) назначают ингаляционно в виде аэрозоля или порошка для ингаляций 4—6 раз в сутки. Кетотифен стабилизирует мембраны тучных клеток и блокирует ги-стаминовые Н α -рецепторы. Назначают внутрь 2 раза в день.

Слайд 21

3)Блокаторы Н2гистаминовых рецепторов
Применяют для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Механизм воздействия –

блокирование Н2 рецепторов (иначе их называют гистаминовыми) клеток слизистой желудка. По этой причине снижается продуцирование и поступление в просвет желудка соляной кислоты. Данная группа лекарств относится к антисекреторнымпротивоязвенным препаратам. Чаще всего блокаторы Н2гистаминовых рецепторов используют в случаях проявлений язвенной болезни. Блокаторы Н2 не только уменьшают выработку соляной кислоты, но и подавляют пепсин.

Слайд 22

Ранитидин.
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и

ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика "стрессовых" язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.Противопоказания к применению: Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.
Побочное действие:Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.