Фармакология, как наука

Фармакология -наука по изысканию новых лекарственных средств и изучению изменений в живом

В результате изучения фармакологии студент должен: знать:

а) основы Законодательства РФ в сфере

В результате изучения фармакологии студент должен: уметь

а) отличать понятия «лекарственная форма», «лекарственное

В результате изучения фармакологии студент должен: владеть

а) навыками выбора лекарственного средства по

РАЗДЕЛЫ ФАРМАКОЛОГИИ:

1. Теоретическая (история, теории, концепции, методы, расчёты и т.д.);
2.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ –
это совокупность научно-обоснованных принципов рационального выбора лекарственных средств

История фармакологии.

1847-1848 гг.
Дерпт (Юрьев)
открытие первой
экспериментальной фармакологической лаборатории

профессор

Николай Павлович Кравков

24.2.(8.3).1865, Рязань, —
24.4.1924, Ленинград]
русский фармаколог,
основоположник отечественной фармакологии
член-корреспондент

Лекарственное средство

(лекарство – drag) – это биологически активное вещество, которое применяются

Лекарственный препарат

(упаковка) – это лекарственное средство, зарегистрированное конкретным производителем в определённой

Лекарственное вещество

– это индивидуальное химическое соединение, обладающее свойством ускорять выздоровление или

Лекарственная форма

– это форма лекарственного вещества удобная для хранения и

Источники получения лекарств:
1. Лекарственные растения
2. Животный мир
3. Минералы
4. Микроорганизмы
5. Химический синтез

Пути поиска новых лекарственных веществ среди вновь синтезированных соединений:

Эмпирическое изучение
Модификация известных

Геномика

– наука, занимающаяся изучением структуры и функций генов. Её технологии позволяют

Протеомика

(от слов протеин и геномика) – наука, занимающаяся изучением совокупности

Этапы изучения и внедрения новых ЛС:

I Доклинические (эксперимент) исследования
II

Стандарт GLP

(«Good Laboratory Practice», Надлежащая лабораторная практика) — система норм, правил и

Стандарт GCP

(Good Clinical Practice - Надлежащая клиническая практика) - международный стандарт

Стандарт GMP

(Good Manufacturing Practice - Надлежащая производственная практика) - система норм,

Классификация лекарственных средств обусловлена следующими принципами:

1.Терапевтическое применение – противоаритмические средства, наркозные

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация

— международная система классификации лекарственных средств. Используются сокращения: латиницей АТС

Классификация CAS

(Chemical Abstracts Service). Представляет собой однозначный идентификатор химических субстанций, где

Формулярная система

(англ. Formulary – свод правил) – это обязательный стандарт лечения,

Доказательная медицина

(медицина основанная на доказательствах) включает в себя добросовестное, точное, осмысленное

Источники информации

Официальными источниками информации о лекарственных препаратах (ЛП), в которых прописана

Общая фармакология
Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, метаболизма и

Фармакокинетика

От греч. Pharmakon - лекарство,
kinetikos -движущий) - раздел фармакологии,

Основные фармакокинетические процессы

Высвобождение из лекарственной формы
Всасывание (адсорбция)
Распределение
Метаболизм
Выведение (экскреция)

Пути введения

Энтеральный путь
Парентеральный путь
неинъекционные и
инъекционные

Наиболее часто используемые пути введения лекарственных веществ

Интраназальное введение
Ингаляционное введение
Сублингвальное введение
Пероральное введение
Трансдермальное

Поступление и удаление лекарственных веществ

Плод

Высвобождение из лекарственной формы

Скорость
Раствор
Суспензия
Капсула
Таблетка
Таблетка с оболочкой
Таблетка

Лекарственные формы с контролируемым высвобождением

Достоинства
Уменьшенная частота дозирования и увеличение удобств

Лекарственные формы с контролируемым высвобождением

Разновидности
Оральные формы (капсулы, таблетки)
Накожные формы (пластыри)
Парентеральные

Биологические барьеры:

Кожа
Гемато-энцефалический барьер
Фето-плацентарный барьер
Через эпителий молочных желез
Капиллярная стенка

Мембрана клетки

Всасывание

Всасывание-это процесс движения лекарственного вещества из места введения в системный

Проникновение веществ в клетку

Пассивная диффузия
Основной (не требует энергии)
Лучше - жирорастворимые ЛС
Тонкая кишка (главным

Активный транспорт

Влияние рН желудка на всасывание

Слабые кислоты
Слабые основания

↑ рН (щелочная среда)

ЛС, всасывание которых ухудшается при изменении рН в желудке

рН
Салицилаты
Фенилбутазон
Сульфаниламиды
Барбитураты

рН
Кодеин
Хинидин
Рифампицин
Эритромицин

ЛС, которые принимают внутрь во время еды

Гипотиазид
Гризеофульвин
Пропроналол
Метопролол
Цефуроксим аксетил

Препараты, которые принимают внутрь за 1 час до еды

Разрушаются при ↓

ЛС, которые принимают внутрь после еды

НПВС (курсовой прием)
Глюкокортикоиды
Резерпин, раунатин
Теофиллин, аминофиллин
Препараты калия

Распределение препараты в организме

1 фаза
Зависит от кровотока:
поступление в органы с хорошим

Факторы, влияющие на распределение

I. Свойства организма - барьеры
- Гематоэнцефалический
- Гематоофтальмический
-

Резервуары ЛС в организме

Белки плазмы
активностью обладает несвязанная фракция ЛС
связывание зависит от

Резервуары ЛС в организме

Клетки (макролиды)
Жировая ткань (амиодарон)
Кости (тетрациклины)
Трансцеллюлярные (ЖКТ, ликвор)
резервуары

Степень связывания препаратов с белками плазмы крови

Препарат
Варфарин
Диазепам
Фенитоин
Хинидин
Лидокаин
Дигоксин
Гентамицин
Атенолол

% связанного препарата
99,5
99

Метаболизм

Метаболизм - процесс химического изменения ЛС в организме
Реакции I

Реакции II типа (синтетические, конъюгации)
- Глюкуронизация - микросомы печени

Биодоступность (биоусвояемость):

- определенная часть неизменного лекарства, достигающая системной циркуляции.

Выведение лекарственных веществ и их метаболитов:

Почки
Жкт
С молоком
Со слизью, слюной, потом
С выдыхаемым

Фармакодинамика

Фармакодинамика – это раздел фармакологии, изучающий механизмы взаимодействия лекарственных веществ с

Взаимодействие ЛВ с рецепторами

Этапы взаимодействия:

Ориентация молекулы ЛВ

Притяжение

Контактирование

Типовые фармакологические реакции

Воспроизведение действия естественного метаболита.
Изменение выделения или синтеза медиатора
Конкурентное торможение

Типовые конечныЕ эффекты:
Местное действие
Резорбтивное действие
Рефлекторное действие

Типы действия лекарств:

Общеклеточное
Преимущественное
Избирательное

Фазы действия лекарств:

Возбуждение Торможение
Стимулирование Седативное действие
Тонизирование Угнетение
НОРМА

раздражение

паралич

Факторы, определяющие действие ЛВ в организме.
Свойства препарата
Свойства организма человека
Влияние окружающей

Доза - это количество препарата, проникающего в организм, связывающегося с рецепторами

Характер зависимости эффекта от дозы препарата

ДОЗА

ЭФФЕКТ

НАНОТЕХНОЛОГИИ

НАНОТЕХНОЛОГИИ В ФАРМАКОЛОГИИ

НАНОТЕХНОЛОГИИ ОПЕРИРУЮТ C ОБЪЕКТАМИ НАНОМЕТРИЧЕСКОГО РАЗМЕРА (ОТ ГРЕЧ. NANNOS

ОБЛАСТИ ПРИМЕНЕНИЯ НАНОТЕХНОЛОГИЙ

1.АНАЛИТИЧЕСКИЕ НАНОТЕХНОЛОГИИ ДЛЯ ДИАГНОСТИКИ.
2.НАНОТЕХНОЛОГИИ ДЛЯ ТРАНСПОРТА ЛЕКАРСТВ.
3.НАНОМАТЕРИАЛЫ.
4.НАНОРОБОТЫ В МЕДИЦИНЕ.

ТРАНСПОРТНЫЕ СВОЙСТВА НАНОЧАСТИЦ

1.НЕОРГАНИЧЕСКИЕ НАНОЧАСТИЦЫ (ЗОЛОТЫЕ, СИЛИКАТНЫЕ,МАГНИТНЫЕ И ДР.).
2.ОРГАНИЧЕСКИЕ (НА ОСНОВЕ ПОЛИСАХАРИДОВ,

Целевая доставка лекарства
Микроскопические диски из пористого силикона для доставки противоопухолевых средств

«золотой» полимер – потенциальный носитель лекарственных препаратов

Многоуровневая система доставки препарата
На рисунке финальная стадия, прибытие «нанотранспорта»
А -приземление
В -

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ НАНОЧАСТИЦ С КЛЕТКОЙ

Л.в. Встроено в нанотубулы

ПУТИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ НАНОЧАСТИЦ ДЛЯ СОЗДАНИЯ ЛЕКАРСТВ

1.ЛИПОСОМЫ (МУЛЬТИЛАМЕНАРНЫЕ ДО 10 МКМ И

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ДЛЯ КОНТРОЛИРУЕМОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕПННОГО ВЕЩЕСТВА В ОПРЕДЕЛЁННЫЕ УЧАСТКИ

ЗАДАЧИ СОЗДАНИЯ НОВЫХ СИСТЕМ И СРЕДСТВ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ

1.ПОВЫШЕНИЕ БИОДОСТУПНОСТИ,
2.УВЕЛИЧЕНИЕ ДЛИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ,
3.ЦЕЛЕНАПРАВЛЕННАЯ

ВИДЫ ПЕРОРАЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

1.УЛУЧШАЮЩИЕ РАСТВОРИМОСТЬ, ВСАСЫВАНИЕ, ПОВЫШАЮЩИЕ БИОДОСТУПНОСТЬ,
2.С

РАЗЛИЧНЫЕ ВИДЫ МАТРИКСОВ ЛЕКАРСТВ

Гелеобразующий растворимый нерастворимый
матриксы

ТЕХНОЛОГИИ МОДИФИЦИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ Л.В.

1.МАТРИКСНЫЕ ТАБЛЕТКИ,
2.ОСМОТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ,
3.РЕЗЕРВУАРНЫЕ СИСТЕМЫ С ДОЗИРУЮЩИМИ ОБОЛОЧКАМИ,
4.МНОЖЕСТВЕННЫЕ МИКРОГРАНУЛЫ

СХЕМА СТРОЕНИЯ ТАБЛЕТКИ ОСМОТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Отверстие для высвобождения
Лекарственного вещества

Осмотическое ядро
с лекарственным

Высвобождение
Лекарственного
вещества

Действие в ЖКТ

отверстие

Наружная
Полупроницаемая
мембрана

Слой
осмотического
вещества

Барьерный
слой

Исходное
состояние

СТРОЕНИЕ ТАБЛЕТКИ С СИСТЕМОЙ МНОЖЕСТВЕННЫХ ПЕЛЛЕТ

МЕТОПРОЛОЛ, НИФЕДИПИН, ВЕРАПАМИЛ, ДИЛТИАЗЕМ И ДР.

Растворимая

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПЕРОРАЛЬНОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ С ПУЛЬСИРУЮЩИМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Растворение
наружной
желатиновой
капсулы и
ксвобождение
части

КОНТРОЛИРУЕМОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ МЕТОПРОЛОЛА

Время

Концентрация лекарственного
препараты в плазме

Сmin

Сmax

ИНТРАНАЗАЛЬНАЯ ДОСТАВКА ЛЕКАРСТВ

ЭТО СПЕЦИФИЧЕСКИЙ СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ПУТЁМ ИХ РАСПЫЛЕНИЯ

ПРЕИМУЩЕСТВА ИНТРАНАЗАЛЬНОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ

1.НАЛИЧИЕ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
2.ВЫСОКАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ
3.ОТСУТСТВИЕ ПЕРВОГО ЭФФЕКТА ПРОХОЖДЕНИЯ ЧЕРЕЗ

НЕКОТОРЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ИНТРАНАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

1.СТАДОЛ (БУТОРФАНОЛ)
2.ИМИГРАН (СУМАТРИПТАН)
3.АДИУРЕТИН СД (ДЕСМОПРЕССИН)
4.ОКСИТОЦИН (ОКСИТОЦИН)
5.БЕКОНАЗЕ (БЕКЛОМЕТАЗОН)
6.МИАКАЛЬЦИК

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ

ЭТО СПЕЦИАЛЬНАЯ СЛОЖНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, ПРЕДНАЗНАЧЕННАЯ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВ

СТРОЕНИЕ КОЖИ

ТРУДНОПРОХОДИМА ДЛЯ ЛЕКАРСТВ

СТРУКТУРА ТТС

1.ОСНОВНАЯ МЕМБРАНА, ПРЕДОТВРАЩАЮЩАЯ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ЛВ,
2.ЛЕКАРСТВЕННЫЙ РЕЗЕРВУАР,
3. МЕМБАРАН ОБЕСПЕЧИВАЮЩАЯ ОПТИМАЛЬНУ. СКОРОСТЬ

ВИДЫ ТТС

Высвобождения лекарственного вещества из
традиционной матрицы,
модифицированного препарата для приема внутрь