Клименко

Содержание

Слайд 2

Анальгетики — это лекарства, способные уменьшать или устранять боль. Различают наркотические

Анальгетики — это лекарства, способные уменьшать или устранять боль. Различают наркотические

и ненаркотические анальгетики
Ненаркотические анальгетики - синтетические вещества, характеризующиеся обезболиващими свойствами, противовоспалительным и жаропонижающим действием. В отличие от наркотических анальгетиков не вызывают состояния эйфории и пристрастия.
Слайд 3

Анальгин - главный препарат в группе ненаркотических анальгетиков - препаратов, способных

Анальгин - главный препарат в группе ненаркотических анальгетиков - препаратов, способных

уменьшать боль без влияния на психику.
Эмпирическая формула – C13H16O4N3SNa · H2O
Слайд 4

Международное наименование: Метамизол натрий (Metamizole sodium) Групповая принадлежность: Анальгетическое ненаркотическое средство

Международное наименование:
Метамизол натрий (Metamizole sodium)
Групповая принадлежность:
Анальгетическое ненаркотическое средство
Описание действующего вещества (МНН):
Метамизол

натрий
Слайд 5

Лекарственная форма: капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные

Лекарственная форма:
капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные (для

детей), таблетки, таблетки (для детей)
Слайд 6

История открытия История практически всех современных синтетических аналгетиков началась в Германии

История открытия

История практически всех современных синтетических аналгетиков началась в Германии на

рубеже ХIХ-ХХ веков с открытия Людвигом Кнорром антипирина, который можно считать праотцом ацетилсалициловой кислоты (аспирина), ацетаминофена (парацетамола) и метамизола (анальгина, дипирона). В клиническую практику анальгин (метамизол) был впервые внедрен в Германии в 1922 году. В отличие от аспирина и парацетамола, он стал первым ненаркотическим аналгетиком, который можно было вводить парентерально. В 1974 году в Швеции,Ирландии,Венесуэле,Германии,Нидерландах он был выведен из обращения в связи с регистрацией большого числа случаев лекарственного агранулоцитоза
Слайд 7

Фармакологическое действие Анальгин относится к НПВП, группе производных пиразолона. Препятствует проведению

Фармакологическое действие

Анальгин относится к НПВП, группе производных пиразолона. Препятствует проведению болевых

экстра- и проприорецептивных импульсов, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, вследствие чего препарат слабо влияет на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Эффект развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч. В качестве жаропонижающего является более эффективным средством по сравнению с аспирином, ибупрофеном и парацетамолом.
Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита . Метаболизируется в печени, выводится почками
Слайд 8

Химия анальгина Анальгин относится к группе производных пятичленного гетероцикла с двумя

Химия анальгина

Анальгин относится к группе производных пятичленного гетероцикла с двумя гетероатомами

азота - пиразола. Пиразол в природе не встречается. Все соединения этого ряда получены синтетическим путем. 
С химической точки зрения пиразол является крайне слабым (однокислотным) основанием. С сильными кислотами он образует соли, разлагающиеся под действием воды или при нагревании.
Метамизол-натрий можно рассматривать как производные пиразолина или пиразолона-5.
Синтез анальгина в промышленных условиях осуществляют из монометиламиноантипирина и формальдегид-гидросульфита
Слайд 9

Синтез анальгина Получение анальгина базируется на превращении анилина через соль диазония

Синтез анальгина

Получение анальгина базируется на превращении анилина через соль диазония в

фенилгидразин,который затем конденсируют с ацетоуксусным эфиром с образованием 2Н-пиразолина,последующее N-метилирование йодистым метилом приводит к антипирину.Он является промежуточным соединением в синтезе анальгина.Затем,это соединение N-монометилируют диметилсульфатом с последующим введением во вторичный амин метилсульфонатной группы действием смеси формальдегида с гидросульфитом натрия:
Слайд 10

Физические свойства По физическим свойствам анальгин представляет собой белые или бесцветные

Физические свойства

По физическим свойствам анальгин представляет собой белые или бесцветные кристаллические

вещества (может иметь желтоватый оттенок), без запаха, горького вкуса.
Анальгин проявляет восстановительные свойства, которые используют для выполнения ряда цветных реакций с окислителями и количественного определения окислительно-восстановительными методами.
Анальгин ввиду наличия в молекуле остатка сульфита натрия образует водные растворы нейтральной реакции (на лакмус).