Наркотические анальгетики

Боль является сложной реакцией орг-ма в ответ на сильные раздражители химической,

Также боль возникает при воспалении тканей, прекращении притока крови и кислорода

Боль играет ведущую роль в этиологии и патогенезе травматического шока, а

Болевые ощущения воспринимаются специальными рец-ми, которые называются «ноцицепторы»
Они представляют собой

Рис. 1. Схема возникновения проецируемой боли. Нервные импульсы, вызванные прямой стимуляцией

Вызванные болевым раздражением импульсы поступают в задние рога спинного мозга и

затем возбуждение передается к вышележащим отделам – таламусу, лимбической системе и

Путь передачи болевых имп.

Сочетанное взаимодействие этих структур приводит к восприятию и оценке боли.

Функционирование нейронов задних рогов спинного мозга регулируется антиноцицептивной системой.
Эта система оказывает

Антиноцицептивная система

представлена ядрами среднего и продолговатого мозга.
В них образуются эндогенные пептиды

Они взаимодействуют со специфическими опиатными рец-ми, расположенными в различных образованиях (

Т.о., в организме существует сложная нейрогуморальная антиноцицептивная система.
В случае её

Анальгетики

(algos – боль, an-отрицание)
разделяют на:
1.наркотические
2.ненаркотические

Наркотические анальгетики

оказывают болеутоляющий эф-т и это обусловлено со взаимодействием с опиатными

Агонисты – морфин, промедол, фентанил, суфентанил; кодеин и т.д.
Агонисты-антагонисты (частичные агонисты)

НА относятся в основном к 1-й группе.
НА являются алкалоидами
опия

опий

Опий – застывший млечный сок незрелых головок снотворного мака – Papaver

Cнотворный мак

В опии содержится более 20 алкалоидов.
Морфин является главным алкалоидом опия,

По химической структуре алкалоиды опия

разделяют на 2 гр.:
1.производные фенантрена –морфин,

2.производные изохинолина – папаверин, но-шпа.
Болеутоляющий эф-т связан с прямым спазмолитическим

Некоторые Ан.- пр-ные фенантрена оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС, что

Они вызывают эйфорию (эй- хорошо, phero – чувствую, переношу) и это

Морфин.

Морфин является главным типичным представителем наркотических анальгетиков.

морфин

Основным для М. является болеутоляющий эф-т, другие виды чувствительности он не

Механизм болеутоляющего действия морфина- ФД

складывается из нескольких компонентов:
1) М. взаимодействует

Рис 1. Механизм действия морфина

Механизм болеутоляющего действия

3)нар-ся межнейронная передача болевых имп-в на разных уровнях ЦНС

Успокаивающее действие М м/б связано с его влиянием на нейроны КГМ,

Успокоение сопровождается повышением настроения, ощущением душевного комфорта, положительным восприятием окружающей обстановки

эйфория

С эйфорией связано появление у человека при длительном применении морфина лекарственной

эйфория

Эйфория проявляется появлением хорошего настроения, душевного комфорта….. Затем эйфория сменяется чутким,

Резкое прекращение введения морфина, вызывающее лекарственную зависимость приводит к явлениям лишения

ФД.
Влияние морфина на другие отделы ЦНС:
Морфин влияет на гипоталамус, угнетая

М. возбуждает ц. глазодвигательного нерва, что проявляется миозом – сужением зрачков.

Существенное место в фармакодинамике морфина занимает его действие на продолговатый мозг:
Морфин

Морфин угнетает кашлевой ц. и обладает выраженной противокашлевой активностью.
Угнетает рвотный ц.

Центр блуждающих нервов морфин возбуждает, возникает брадикардия.

Морфин стимулирует гладкие мышцы, повышая их тонус.
Повышает тонус сфинктеров ЖКТ, снижает

морфин

Морфин повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, затрудняя мочеотделение.
Также снижает выделение

Фармакокинетика морфина.

Морфин всасывается из ЖКТ, некоторая часть инактивируется в печени.
Длит-сть

Показания к применению морфина.

При возникновении сильных болей:
1.инфаркт миокарда
2.злокачественные опухоли
3)травмы
4)после операций
5)ожоги

Передозировка морфином приводит к острому отравлению:
потеря сознания
угнетение дыхания
кожа

Если смерть не наступила в первые 6-12 часов, то прогноз благоприятный,

Лечение острых отравлений

Промывание желудка, причем неоднократное – каждые 20 минут,

Используют антагонисты его – налорфин или налоксон.
Налорфин является частичным агонистом наркотических

Специфическим антагонистом является налоксон. Он устраняет не только угнетение дыхания, но

Хроническое отравление морфином

лечение проводят в течение длительного времени в условиях стационара.

Особенности действия других алкалоидов опия.

Омнопон.
Это смесь пяти алкалоидов опия, содержащий

Кодеин

-метилморфин. По анальгезирующему свойству уступает морфину, но меньше чем морфин угнетает

Синтетические заменители морфина.

Промедол. По сравнению с морфином меньше угнетает дых.центр, оказывает

Фентанил.
Превосходит по анальгезирующей активности морфин в 100-400 раз, обладает быстрым

Синтезированы еще более активные аналоги фентанила – суфентанила цитрат и др.

Имеется комбинированный препарат из фентанила – таламанал.

Пентазоцин.
Уступает морфину по анальгетической активности, но меньше угнетает дыхание.
К

К агонистам –антагонистам относится также буторфанол (морадол).
Однако агонисты-антагонисты вызывают повышение давления

Ненаркотические анальгетики (ННА)

ННА
ННА отличают от НА тем, что не вызывают эйфорию, привыкание и

Виды действия препаратов
1.обезболивающее 2.жаропонижающее 3.противовоспалительное

ННА применяют при:
Болях, связанных с воспалением суставов, мыщц, нервов и

При возникновении боли, воспаления и повышение температуры тела простагландины играют большую

Роль простогландинов (ПР) в патологии

ПР стимулируют боли, повышают чувствительность ноцицепторов и

ПР

ПР выходя из тучных клеток и взаимодействуя с медиаторами воспаления вызывают

Температура тела регулируется центром терморегуляции.
Пирогены повышают температуру тела.

Механизм действия ННА

Механизм анальгетического действия ННА

ННА угнетают циклооксигеназу - ЦОГ (ПР- синтетаза) и

ННА

Препараты угнетая ЦОГ (ПР синтетазу) снижают активность медиаторов воспаления.
Проницаемость сосудов нормализуется

Механизм жаропонижающего действия ННА

ННА являются антагонистами пирогенов
Расширяются сосуды повышается теплоотдача

Классификация ННА

1.Препараты периферического действия:
1) производные салициловой к-ты – Кислота ацетилсалициловая
Метилсалицилат
2)произв-е пиразолона

2. Препараты центрального д-я:
- производные параминофенола
Парацетамол Фенацетин
3.Препараты разных химических

Противоподагрическе средства

Подагра это заболевание, при котором повышается содержание мочевой к-ты в

Мочевая к-та образуется из пуриновых оснований.
Причина подагры:
- переедание белковой пищи

Принцип лечения
Уменьшение содержания мочевой к-ты в крови