Слайд-лекция №5. М-холиноблокаторы. Ганглиоблокаторы. Миорелаксанты

Содержание

Слайд 2

М-холинолитики (классификация) Третичные амины (алкалоиды белены и дурмана) атропина сульфат скополамина

М-холинолитики (классификация)

Третичные амины (алкалоиды белены и дурмана)
атропина сульфат
скополамина гидробромид
платифиллина гидротартрат
Четвертичные амины

(синтетические)
метациния йодид (метацин)
пирензепин (гастроцепин)
ипатропия бромид (атровент)
Слайд 3

Фармакодинамика (Глаз) Расширение зрачка (мидриаз) зрачок расширяется в связи с расслаблением

Фармакодинамика (Глаз)

Расширение зрачка (мидриаз)
зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужки,

радужка утолщается
Повышение внутриглазного давления
закрываются углы передней камеры глаза; затрудняется отток жидкости
Паралич аккомодации
расслабляется циллиарная мышца; циннова связка натягивается; хрусталик уплощается; преломляющая способность падает; глаз настраивается на дальнюю точку видения.
Слайд 4

Фармакодинамика (железы) Подавление секреторной активности желез внешней секреции: сухость полости рта

Фармакодинамика (железы)

Подавление секреторной активности желез внешней секреции:
сухость полости рта
сухость кожи
снижение секреции

желудочного сока с уменьшением образования слизи
из-за уменьшения потоотделения - повышение температуры тела
Слайд 5

Фармакодинамика (Сердце) Положительное хроно- ино- батмо- дромотропное действие как следствие ослабления

Фармакодинамика (Сердце)

Положительное
хроно-
ино-
батмо-
дромотропное действие
как следствие ослабления (прекращения) вагусного влияния на сердце и

преобладание симпатической импульсации
Слайд 6

Фармакодинамика (гладкая мускулатура) Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, мочеточников, желчного

Фармакодинамика (гладкая мускулатура)

Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, мочеточников, желчного пузыря,

желчных протоков) (спазмолитическое действие)
за счет блокады холинергических влияний происходит расслабление гладкой мускулатуры
Слайд 7

Фармакодинамика (ЦНС) Атропин возбуждает ЦНС, при передозировке возникает беспокойство, двигательное и

Фармакодинамика (ЦНС)

Атропин
возбуждает ЦНС, при передозировке возникает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение,

(спутанность сознания, бред, галлюцинации)
Скополамин
угнетает нервную систему
ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, потеря равновесия)
Слайд 8

Показания к применению 1. Спазм гладкой мускулатуры: кишечная колика печеночная колика почечная колика (атропин, платифиллин, метацин)

Показания к применению

1. Спазм гладкой мускулатуры:
кишечная колика
печеночная колика
почечная колика
(атропин, платифиллин,

метацин)
Слайд 9

Показания к применению 2. Бронхиальная астма в межприступный период - атровент

Показания к применению

2. Бронхиальная астма
в межприступный период - атровент
практически не

всасывается из бронхов поэтому системные побочные эффекты отсутствуют
для лечения приступов - метацин и платифиллин
метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов при меньшем влиянии на ЦНС, глаз, сердце.
Платифиллин плюс к холиноблокирующей активности обладает спазмолитическим действием и может расширять сосуды, обладает успокаивающим действием.
Атропин желательно не применять при астме, так как он приводит к скоплению густой, вязкой мокроты в бронхах.
Слайд 10

Показания к применению 3. А) Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Показания к применению

3.
А) Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

б) Гиперацидные состояния для снижения секреции желез желудка и кишечника
в) Для угнетения сокращений гладкой мускулатуры , что способствует уменьшению болевого синдрома
применяют атропин, платифиллин, пирензипин, метацин
препарат выбора пирензипин (селективный М1-холиноблокатор)
Слайд 11

Показания к применению 4. В анестезиологической практике - премедикация перед наркозом

Показания к применению

4. В анестезиологической практике
- премедикация перед наркозом
для снятия

ларингоспазма, секреции желез бронхиального дерева, рефлекторной брадикардии
препарат выбора - метацин - меньше побочных эффектов. Не влияет на глаз (позволяет следить за наркозом)
Слайд 12

Показания к применению 5. Офтальмология мидриаз (расширение зрачка) - при исследовании

Показания к применению

5. Офтальмология
мидриаз (расширение зрачка) - при исследовании глазного дна

и подборе очков (преимущественно платифиллин (кратковременный 5-6 ч)
воспаления (ириты, иридоциклиты) (атропин)
травмы глаза (атропин, длительный 7-10 дней) «иммобилизирующая повязка»
глаукома - противопоказание.
Слайд 13

Показания к применению 6. Вестибулярные расстройства головокружения тошнота нарушение равновесия болезнь

Показания к применению

6. Вестибулярные расстройства
головокружения
тошнота
нарушение равновесия
болезнь Меньера
морская болезнь
воздушная болезнь
(скополамин,

гиосциамин)
Слайд 14

Показания к применению 7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина

Показания к применению

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
Применяются большие дозы атропина

Слайд 15

Побочные эффекты М-холиноблокаторов Сухость кожных покровов (гипертермия) Сухость полости рта и

Побочные эффекты М-холиноблокаторов

Сухость кожных покровов (гипертермия)
Сухость полости рта и носоглотки (затрудняется

глотание)
максимально расширены зрачки, светобоязнь, нарушение аккомодации,
тахикардия
замедляется перистальтика кишечника
речевое, двигательное возбуждение (белена, дурман)
смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Слайд 16

Лечение отравлений М-холиноблокаторами Назначение М-холиномиметиков не эффективно односторонний антагонизм Вводят антихолинэстеразные

Лечение отравлений М-холиноблокаторами

Назначение М-холиномиметиков не эффективно
односторонний антагонизм
Вводят антихолинэстеразные средства (прозерин)
удаление

не всосавшегося яда
стимуляция элиминации яда
поддержание жизненно важных функций (ИВЛ, форсированный диурез, гемодиализ)
Слайд 17

Н-холинолитики 1. Ганглиоблокаторы - средства, блокирующие н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев;

Н-холинолитики

1. Ганглиоблокаторы - средства, блокирующие н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев;
2. Курареподобные

средства или миорелаксанты периферического действия, блокирующие н-холинорецепторы нервномышечных синапсов.
Слайд 18

Ганглиоблокаторы Четвертичные амины бензогексоний (гексаметония бензосульфонат) пентамин (азаметония бромид) гигроний (трепирия

Ганглиоблокаторы

Четвертичные амины
бензогексоний (гексаметония бензосульфонат)
пентамин (азаметония бромид)
гигроний (трепирия йодид)
Третичные

амины
пахикарпина гидройодид
пирилен (пемпидин)
*Четветичные амины плохо всасываются в ЖКТ и не проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)
*Третичные резорбируются в ЖКТ и проникают через ГЭБ
Слайд 19

Фармакодинамика Блокада н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников приводит к: расширению

Фармакодинамика

Блокада н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников приводит к:
расширению артериол и

снижению АД
улучшению микроциркуляции в конечностях
спазмолитическое действие на ЖКТ, мочевой пузырь, бронхи
снижается секреция желез слюнных, ЖКТ, потовых
паралич аккомодации
тахикардия
Слайд 20

Показания к применению 1. Гипертонические кризы пентамин бензогексоний 2. Управляемая гипотония

Показания к применению

1. Гипертонические кризы
пентамин
бензогексоний
2. Управляемая гипотония
гигроний
капельное введение гигрония используется при

операциях для «сухости» операционного поля и предотвращения отека мозга
Слайд 21

Показания к применению 3. Отек легких и мозга на фоне повышенного

Показания к применению

3. Отек легких и мозга на фоне повышенного АД.
Ганглиоблокаторы

расширяют периферические сосуды, кровь депонируется на периферии и снижается ее приток к правому сердцу, разгружается малый круг кровообращения и уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. («некровавое кровопускание»)
Слайд 22

Показания к применению 4. Лечение спазмов периферических сосудов эндартерииты болезнь Рейно

Показания к применению

4. Лечение спазмов периферических сосудов
эндартерииты
болезнь Рейно

Слайд 23

Показания к применению 5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки снижают

Показания к применению

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
снижают секрецию пепсина

и соляной кислоты
расслабляют гладкую мускулатуру ЖКТ (создают покой изъязвленной слизистой)
Слайд 24

Осложнения при применении ганглиоблокаторов Ортостатическое коллаптоидное состояние резкое падение АД при

Осложнения при применении ганглиоблокаторов

Ортостатическое коллаптоидное состояние
резкое падение АД при переходе из

горизонтального в вертикальное положение. Рекомендуется лежать 1.5-2 часа после приема ганглиоблокаторов
атония кишечника и мочевого пузыря
запоры
светобоязнь
паралич аккомодации
Слайд 25

Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия) 1. Средства антидеполяризующего (недеполяризующего действия) (бисчетвертичные

Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)

1. Средства антидеполяризующего (недеполяризующего действия) (бисчетвертичные амонийные

соединения)
тубокурарина хлорид
пипекурония бромид
панкурония бромид
мелликтин * (третичный амин)
2. Средства деполяризующего действия
дитилин (суксаметония хлорид)
Слайд 26

Фармакодинамика Антидеполяризующие миорелаксанты экранируют н-холинорецептор и не дают ацетилхолину связаться с

Фармакодинамика

Антидеполяризующие миорелаксанты экранируют н-холинорецептор и не дают ацетилхолину связаться с рецептором

(при увеличении ацетилхолина (прозерин) проводимость восстанавливается
При внутривенном введении расслабление 30-60 мин
Последовательность расслабления:
мимические мышцы
голова, шея
конечности
голосовые связки
дыхательные мышцы
На ЦНС не действуют кроме мелликтина
Может снижаться АД
Эффект потенцируется средствами для наркоза
Слайд 27

Показания к применению Большие хирургические вмешательства столбняк

Показания к применению

Большие хирургические вмешательства
столбняк

Слайд 28

Деполяризующий миорелаксант Похож по строению на ацетилхолин Связывается с рецептором и

Деполяризующий миорелаксант

Похож по строению на ацетилхолин
Связывается с рецептором и вызывает деполяризацию
Действие

5-10 мин
Расщепляется псевдохолинэстеразой
Антихолинестеразные вещества - удлиняют его действие.
Слайд 29

Показания к применению дитилина Кратковременная миорелаксация при интубации трахеи вправлении вывихов

Показания к применению дитилина

Кратковременная миорелаксация
при интубации трахеи
вправлении вывихов
репозиции костей при

переломах
проведение бронхоскопии