Средства, влияющие на адренергические синапсы

Анатомия СНС

Центральный отдел: вегетативные нейроны, которые располагаются только в спинном мозге,

Анатомия СНС

Периферический отдел включает:
1) преганглионарные симпатические волокна, выходящие из спинного

Симпатическая нервная система

Медиаторы

Медиатор преганглионарных симпатических волокон: ацетилхолин (активирует Нн-холинорецепторы)
В симпатических ганглиях высвобождаются нейропептиды

Синтез катехоламинов (схема)

Структура адренергического синапса

NA

Са2+

α1, β1 - АР

NA

ДОФАМИН

Варикозное утолщение

МАО

80 %

10 %

NA

10 %

КОМТ

Экстранейрональный захват

Адренорецепторы

Выделяют α1, α2, β1, β2, β3 – адренорецепторы
Данные рецепторы являются метаботропными

Схема активации различных G-белков и связанных с ними систем при стимуляции

Локализация адренорецепторов (1)

Локализация адренорецепторов (2)

Локализация адренорецепторов (3)

Локализация адренорецепторов (4)

Классификация адреномиметиков (1):

1. α,β - адреномиметики:
Норэпинефрина гидротартрат (норадреналин);
Эпинефрина гидрохлорид (адреналин);
2.

Классификация адреномиметиков (2):

3. β - адреномиметики:
β1,2 – адреномиметики
Изопреналин (изадрин)
Орципреналин (алупент)

β1 –

Классификация адреномиметиков (3):

II. АДРЕНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (СИМПАТОМИМЕТИКИ):
Эфедрина гидрохлорид
Фенамин

Эффекты адреналина (1):

α1:
Суживает большинство кровеносных сосудов, особенно сосудов кожи, слизистой,

Эффекты адреналина (2):

– β1 миокарда;
– n. vagus;
– α1α2 сосудов;
– β2 сосудов.

Применение адреналина:

Анафилактический шок, иногда другие виды шока;
Ангионевротический отек;
Аллергические реакции на лекарственные

Применение норадреналина:

В отличие от Адреналина мало действует на β1 – АР,

Побочные эффекты катехоламинов:

Аритмии сердца;
Ишемия миокарда;
Головная боль;
Нарушения дыхания;
Повышение АД (адреналин по

СРЕДСТВА ДЛЯ УМЕНЬШЕНИЯ ОТЕКА СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ

Деконгестанты*

Топические

Системные

ЭФЕДРИН
ПСЕВДОЭФЕДРИН
ФЕНИЛЭФРИН
ФЕНИЛПРОПАНОЛАМИН

ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ

НАФАЗОЛИН:
НАФТИЗИН
САНОРИН И ДР.
ТЕТРИЗОЛИН:
ТИЗИН

Мягкое, короткое (4-6 часов) вазоконстрикторное действие;
Менее свойственно развитие «синдрома рикошета»

Области применения β – адреномиметиков:

Добутамин

Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект
Слабо влияет на бета2-

Показания

ОСН: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце,

Противопоказания

Гиперчувствительность,
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз,
Тампонада сердца,
Сстеноз аорты,
Феохромоцитома,
Желудочковые

Побочные эффекты

Со стороны СССи крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая),

Ингаляционные β2-адреномиметики

Короткого действия:
Сальбутамол (вентолин)
Тербуталин (бриканил)
Фенотерол (беротек)

Длительного действия:
Сальметерол (серевент)
Формотерол (форадил)
Индакатерол (онбрез)

Некоторые торговые названия β2-агонистов:

Сальбутамол: Алопрол, Асмадил, Асталин, Бронховалеас, Вентодиск, Вентолин, Волмакс,

Сальбутамол (ДАИ, ПИ, р-р для небулайзера)

Сальбутамол
100, 200, 400 мкг в дозе
Препарат

Форма выпуска:
флаконы 0,1% раствора сальбутамола гемисукцината по 2,5 5,0 10,0

ДПИ содержит: формотерол
9 мкг 60 доз
4,5 мкг 60 доз
Показания к применению:
Бронхиальная

Форадил (аэролайзер, ПИ)

ДПИ содержит: формотерол 12 мкг
Показания к применению:
Бронхиальная астма.
применяется

АТИМОС

ФОРМОТЕРОЛ 12 мкг 100 доз
аэрозоль для ингаляций дозированный

Инструкция по мед. применению

НЛР (наиболее часто):
- обусловлены воздействием В2-агонистов на сердце, что может вызывать

Новые β2-агонисты

Индакатерол (онбрез)
Вилантерол

Индакатерол (Онбрез)

Капсулы с порошком для ингаляций (через рот с помощью специального

АНОРО ЭЛЛИПТА® (ANORO ELLIPTA®)

Вилантерол* + Умеклидиния бромид* (Vilanterol* + Umeclidinium bromide*)
Используется

Вилантерол

Относится к классу селективных агонистов бета2-адренергических рецепторов длительного действия (бета2-агонистов)
Фармакологические эффекты

Механизм действия Эфедрина:

Ингибирование МАО;
Ингибирование обратного нейронального захвата NA;
Ингибирование экстранейронального захвата NA;
Слабое

Применение Эфедрина:

Бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром;
Артериальная гипотензия;
Аллергические заболевания;
Местно при рините;
AV-блок;
Нарколепсия, энурез.

Побочные эффекты:

Возбуждение;
Бессонница;
Тремор;
Потеря аппетита;
Нарушения ритма сердца;
Тахифилаксия;
Атериальная гипертензия.

Классификация веществ, угнетающих адренергическую передачу (1):

α-адреноблокаторы:
α1,2-адреноблокаторы (неселективные):

Синтетические: фентоламин

Применение фентоламина и тропафена:

Диагностика и периоперационная терапия феохромоцитомы;
Нарушение периферического кровообращения:

Побочные эффекты:

Тахикардия;
Повышение тонуса ЖКТ (поносы);
Головокружение;
Зуд кожи, покраснение ее;

СПОРЫНЬЯ ПУРПУРНАЯ (Claviceps purpurea) поражает колосья ржи и других зерновых. Употребление

«Тело то окоченевши, то эта окоченелость сменяется расслаблением; в особенности это

«Гангренозное отравление начинается с покалывания в пальцах, затем рвоты и поноса,

Строение спорыньи пурпурной (Claviceps purpurea)

Структурная формула лизергиновой кислоты

Алкалоиды спорыньи:
Эрготамин
Эргометрин
Эргозин
Эргокриптин
Эргокорнин.

Применение алкалоидов спорыньи:

Эрготамин, дигидроэрготамин (дигидергот) – лечение мигрени;
Комбинированные препараты для лечения

Применение селективных α1-адреноблокаторов:

Артериальная гипертензия;
Спазмы периферических сосудов (болезнь Рейно и др.

Побочные эффекты:

Ортостатическая гипотензия «эффект первой дозы»;
Головокружение;
Головная боль;
Бессонница;
Тахикардия;
Учащенное мочеиспускание.

Классификация веществ, угнетающих адренергическую передачу (2):

β-адреноблокаторы:
β1,2-адреноблокаторы (неселективные):

Без внутренней симпатомиметической активности:
Пропранолол (анаприлин,

Классификация веществ, угнетающих адренергическую передачу (3):

β1-адреноблокаторы (селективные):
Атенолол (тенормин),
Бетаксолол (бетоптик),
Метопролол (корвитол),
Талинолол

Применение β-адреноблокаторов:

Побочные эффекты β-адреноблокаторов:

Снижение сердечного выброса → сердечная недостаточность;
Выраженная брадикардия (AV -

Механизм действия резерпина:

Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina Benth

Накапливается в мембране везикул:
Препятствует

Побочные эффекты симпатолитиков:

«Резерпиновые язвы», спазмы кишечника, диарея,
Брадикардия,
Заложенность носа,
Бронхоспазм,
Ортостатическая гипотензия (октадин),
Угнетение ЦНС: