Холиномиметики

Содержание

Слайд 2

Холиномиметики Сейчас мы с вами начнем разбирать собственно холиномиметики как фармакологическую

Холиномиметики

Сейчас мы с вами начнем разбирать собственно холиномиметики как фармакологическую группу

и начнем с того, что давайте разберемся с термином холиномиметики. Первая часть термина понятна – «холино» – это отсылка к ацетилхолину. Что означает вторая часть слова – «миметики»?
Слайд 3

Холиномиметики Она значит то, что эти вещества имитируют действие ацетилхолина. Эта

Холиномиметики
Она значит то, что эти вещества имитируют действие ацетилхолина. Эта часть

слова происходит от греческого – “mimetes” – подражатель. То есть данные вещества будут подражать действию ацетилхолина, производить его эффекты.
Слайд 4

Холиномиметики Холиномиметики мы с вами можем разделить на две достаточно большие

Холиномиметики

Холиномиметики мы с вами можем разделить на две достаточно большие группы

– это холиномиметики прямого действия и непрямого действия. Холиномиметики прямого действия – они действуют подобно ацетилхолину, действуют на холинорецепторы и тем самым производят эффекты ацетилхолина.
Слайд 5

Холиномиметики И есть холиномиметики непрямого действия. Под непрямым действием мы подразумеваем

Холиномиметики

И есть холиномиметики непрямого действия. Под непрямым действием мы подразумеваем то,

что они не сами действуют на рецепторы и производят эффекты ацетилхолина, они помогают ацетилхолину действовать на рецепторы. В этом заключается непрямое действие.
Слайд 6

Холиномиметики Итак,, к препаратам прямого действия у нас относятся две группы.

Холиномиметики

Итак,, к препаратам прямого действия у нас относятся две группы. Если

вы помните, то холинорецепторы у нас делятся на два класса, это мускариночувствительные рецепторы и никотиночувствительные рецепторы. И соответственно, холиномиметики в зависимости от того накакие рецепторы они будут действовать также делятся на две группы.
Слайд 7

Холиномиметики Это N – холиномиметики и М – холиномиметики. К N

Холиномиметики

Это N – холиномиметики и М – холиномиметики. К N –

холиномиметикам у нас относятся такие вещества как никотин и цитизин. Но поскольку в принципе данные препараты не имеют какого-то терапевтического применения. И никотин и цитизин в настоящее время применяют, чтобы облегчить отвыкание от никотина.
Слайд 8

Холиномиметики Никотин в терапевтических дозах используется в пластырях, спрэях, жевательных резинках.

Холиномиметики

Никотин в терапевтических дозах используется в пластырях, спрэях, жевательных резинках. Цитизин

в виде таблеток табекс, также предназначен для того, чтобы помочь человеку справиться с никотиновой зависимостью. Все дело в том, что он менее токсичен, чем никотин.
Слайд 9

Холиномиметики В общем-то других терапевтических применений у этой группы препаратов нет,

Холиномиметики

В общем-то других терапевтических применений у этой группы препаратов нет, поэтому

останавливаться на фармакологии N – холиномиметиков в контексте данной лекции мы не будем.
К М – холиномиметикам относится такой препарат как пилокарпин. Активно применяется в офтальмологии.
Слайд 10

Холиномиметики К препаратам непрямого действия относятся так называемые ингибиторы ацетилхолинэстеразы (АХЭ).

Холиномиметики

К препаратам непрямого действия относятся так называемые ингибиторы ацетилхолинэстеразы (АХЭ).
Ингибитор –

от латинского inhibere – «задерживать», подавлять.
Во многих учебниках вы встретите, что ингибиторы ацетилхолинэстеразы делятся на две группы – обратимого действия и необратимого действия.
Слайд 11

Холиномиметики Но в этой лекции не будем давать подобную классификацию. Потому

Холиномиметики

Но в этой лекции не будем давать подобную классификацию. Потому что

препараты необратимого действия не имеют медицинского применения. Это отравляющие вещества типа зорин, зоман, это ФОС – фосфоорганические соединения, которые используются как инсектициды, например – дихлофос.
Слайд 12

Холиномиметики В общем, поскольку данные вещества не имеют терапевтического применения мы

Холиномиметики

В общем, поскольку данные вещества не имеют терапевтического применения мы их

рассматривать не будем. Мы с вами разделим ингибиторы АХЭ, здесь речь пойдет про обратимые ингибиторы АХЭ на две группы: третичные амины и четвертичные амониевые соли.
Слайд 13

Холиномиметики Данная классификация уже имеет важное фармакологическое значение, поскольку третичные амины

Холиномиметики

Данная классификация уже имеет важное фармакологическое значение, поскольку третичные амины являются

веществами неполярными, то есть они несут положительный и отрицательный заряд на одной молекуле. Благодаря отсутствию полярности они легко проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и может действовать на ЦНС.
Слайд 14

Холиномиметики А вот четвертичные амониевые соли, они как любые соли состоят

Холиномиметики

А вот четвертичные амониевые соли, они как любые соли состоят из

положительно заряженных частиц катиона и из отрицательно заряженных частиц аниона. Благодаря этому они полярны, имеют положительный и отрицательный заряд в молекуле. Данная молекула диссоциирует и пройти через ГЭБ уже не может.
Слайд 15

Холиномиметики Их основной вид транспорта через ГЭБ это пассивная диффузия в

Холиномиметики

Их основной вид транспорта через ГЭБ это пассивная диффузия в липидной

фазе.
Диссоциировать – растворяться, распадаться.
А вещества, которые в общем-то диссоциируют – через липиды проходить не могут. Вещества, которые диссоциируют обладают свойством гидрофильности.
Слайд 16

Холиномиметики Гидрофильность – растворимость в воде, Липофильность – растворимость в жирах.

Холиномиметики

Гидрофильность – растворимость в воде,
Липофильность – растворимость в жирах.
К третичным аминам

у нас относятся такие ингибиторы АХЭ как например, галантамин – торговое название – невалин, также к этой группе относится ипидакрин – торговое название – нейромидин и донепезил.