Антиинфекционные средства

Содержание

Слайд 2

Определения: Дезинфицирующие – средства, применяющиеся для уничтожения возбудителей заболеваний во внешней

Определения:

Дезинфицирующие – средства, применяющиеся для уничтожения возбудителей заболеваний во внешней среде.
Антисептики

- средства, применяющиеся для уничтожения возбудителей заболеваний на операционном поле, в ране, на руках медперсонала, медиц. инструментах, перевяз. материалах и т.п.
Химиотерапевтические - средства, применяющиеся для уничтожения возбудителей заболеваний в организме человека.
Слайд 3

Условия, влияющие на действие противоинфекционных средств: Химическое строение и физико-химические свойства

Условия, влияющие на действие противоинфекционных средств:

Химическое строение и физико-химические свойства -

через механизм действия и степень активности (феноловый коэффициент).
Концентрация и степень диссоциации – через силу и скорость развития действия.
Экспозиция – через полноту обеззараживания инфицированного объекта.
Температура раствора, объекта и внешней среды – через силу и полноту эффекта.
Свойства микроорганизмов: строение, физиология, биохимия.
Степень инфицирования (число микробных тел).
Свойства инфицированного субстрата (объекта): природа (состав), степень инфицирования, примеси и пр.
Реакция среды: хлор активнее в кислой среде, фенол – в щелочной и т.д.
Слайд 4

Механизмы действия противоинфекционных средств: Денатурация белков цитоплазмы микроорганизма (МО) – ароматические

Механизмы действия противоинфекционных средств:

Денатурация белков цитоплазмы микроорганизма (МО) – ароматические соединения

(фенолы). Этому способствуют липофильность и хорошая проницаемость в МО фенола и его производных.
Обезвоживание МО и коагуляция их белков – ароматические соединения (спирты).
Гидролиз органического субстрата МО – кислоты и щелочи.
Инактивация ферментов МО, содержащих SH-группы – соли металлов.
Окисление органического субстрата МО – галогены, окислители.
Повышение проницаемости клеточных мембран МО путем снижения поверхностного натяжения липидного слоя и утечки низкомолекулярных компонентов клетки, дегидратация МО, а также путем проникновения в цитоплазму МО-ов чужеродных веществ (в том числе антисептиков).
Слайд 5

Требования, предъявляемые к антисептикам и дезинфицирующим средствам: Широкий спектр антиинфекционной активности:

Требования, предъявляемые к антисептикам и дезинфицирующим средствам:

Широкий спектр антиинфекционной активности: бактерии,

вирусы, простейшие, грибы, споры и пр.
Высокоцелевая активность.
Малая токсичность (высокая безопасность: 4 класса безопасности.
Многофункциональность: разные сферы прменения
Удобство применения: порошки, растворы (концентрированные и разведенные), пасты, спреи (аэрозоли), салфетки и др.
Длительные сроки хранения концентратов и рабочих растворов.
Доступность для ЛПУ и населения по стоимости.
Слайд 6

Современные антисептики и дезинфектанты Токсичность класс 3-4 Галогенсодержащие

Современные антисептики и дезинфектанты

Токсичность класс 3-4

Галогенсодержащие

Слайд 7

Окислители Токсичность 4 класс Детергенты (ПАВ) Токсичность 4 класс Детергенты

Окислители

Токсичность 4 класс

Детергенты (ПАВ)

Токсичность 4 класс

Детергенты

Слайд 8

Спирты Альдегиды Токсичность 4 класс

Спирты

Альдегиды

Токсичность 4 класс

Слайд 9

Кислоты Нитрофураны Нитрофуранола семикарбазон 0,02-0,2 Фурациллин Фастин (мазь) Лифузоль (аэрозоль)

Кислоты

Нитрофураны

Нитрофуранола семикарбазон

0,02-0,2

Фурациллин
Фастин (мазь)
Лифузоль (аэрозоль)

Слайд 10

Новые направления в антисептике Полимерные лекарственные препараты: Летилан – ПВС (поливиниловый

Новые направления в антисептике
Полимерные лекарственные препараты:
Летилан – ПВС

(поливиниловый спирт) + синтетич. полимерное волокно = шовный и перевяз. Материал
Фторлон – шовный материал с фуразолидоном и трипсином.
Серебряный нейлон – шовный материал с солью Ag.
ПММА (полиметилметакрилат) – полимер + гентамицин.
Полимерные пленки – ПВС + иод + катион. ПАВ и др.
Пленкообразующие аэрозоли – полимеры (ПВС, ПВП, декстран) + антисептики.
Желатиновые губки + фурациллин, канамицин и др.
Биологически активные полимеры: ПВП, ПВС, ПЭГ и др.
Слайд 11

А Н Т И Б И О Т И К И

А Н Т И Б И О Т И К

И
АНТИБИОТИКИ - продукты жизнедеятельности живых организмов, подавляющих жизнедеятельность микроорганизмов.
- продукты жизнедеятельности живых организмов и их синтетические и полусинтетические аналоги, подавляющих жизнедеятельность микроорганизмов.
Слайд 12

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ 1. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АБ: пенициллины цефалоспорины карбапенемы монобактамы 2. МАКРОЛИДЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ

1. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АБ: пенициллины
цефалоспорины карбапенемы монобактамы
2. МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ
3.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ
4. ТЕТРАЦИКЛИНЫ
5. ПОЛИМИКСИНЫ
6. ЛИНКОСАМИДЫ
7. РИФАМИЦИНЫ
8. ГЛИКОПЕПТИДЫ АБ
9. ПОЛИЕНОВЫЕ АБ
10. РАЗНЫЕ: левомицетин, фосфомицин, фузидин, ристомицин, грамицидин.
Слайд 13

ПРОДУЦЕНТЫ АНТИБИОТИКОВ ЛУЧИСТЫЕ ГРИБЫ: пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины. АКТИНОМИЦЕТЫ: аминогликозиды, рифампицины, макролиды,

ПРОДУЦЕНТЫ АНТИБИОТИКОВ
ЛУЧИСТЫЕ ГРИБЫ: пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины.
АКТИНОМИЦЕТЫ: аминогликозиды, рифампицины,

макролиды, полиеновые АБ.
БАКТЕРИИ: полимиксины, грамицидин.
ЛИШАЙНИКИ: хлорелин и усниновая кислота
ВЫСШИЕ РАСТЕНИЯ: фазеолин (фасоль), пизатин (горох)
ВЫСШИЕ ЖИВОТНЫЕ: интерферон, лизоцим, экмолин
Слайд 14

Способы получения антибиотиков Биосинтетический: бензилпенициллин, бициллины, тетрациклин, эритромицин, олеандомицин и др.

Способы получения антибиотиков

Биосинтетический: бензилпенициллин, бициллины, тетрациклин, эритромицин, олеандомицин и др.
Полусинтетический :

оксациллин, ампициллин, карбенициллин и др. бета-лактамные АБ, цефалоспорины (все), макролиды и пр.
Синтетический: синтомицин, циклосерин и др.
Слайд 15

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ 1. УГНЕТЕНИЕ СИНТЕЗА МИКРОБНОЙ СТЕНКИ: пенициллины цефалоспорины карбапенемы монобактамы гликопептиды фосфомицин циклосерин ристомицин

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ

1. УГНЕТЕНИЕ СИНТЕЗА МИКРОБНОЙ СТЕНКИ:
пенициллины
цефалоспорины
карбапенемы
монобактамы
гликопептиды
фосфомицин
циклосерин
ристомицин

Слайд 16

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ 2. НАРУШЕНИЕ СТРУКТУРЫ И ФУНКЦИИ ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКИХ МЕМБРАН: Полимиксины

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ

2. НАРУШЕНИЕ СТРУКТУРЫ И ФУНКЦИИ ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКИХ
МЕМБРАН:

Полимиксины

Полиеновые АБ
Грамицидин

Действие бактерицидное-
повышение проницаемости
бемран бактерий.

Слайд 17

3. УГНЕТЕНИЕ СИНТЕЗА РНК НА УРОВНЕ РНК-полимеразы: рифамицины - МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ


3. УГНЕТЕНИЕ СИНТЕЗА РНК НА УРОВНЕ РНК-полимеразы:
рифамицины -

МЕХАНИЗМЫ

ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ

4. УГНЕТЕНИЕ СИНТЕЗА РНК НА УРОВНЕ РИБОСОМ: действие статическое
цидное
Аминогликозиды *Тетрациклины
Левомицетин *Макролиды
*Азалиды
*Линкосамиды

Слайд 18

Пенициллины природные Хим. Основой пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота Короткого действия: разрушаются

Пенициллины природные

Хим. Основой пенициллинов является
6-аминопенициллановая кислота
Короткого действия: разрушаются

пенициллиназой
Бензилпенициллина Na и K соли
Феноксиметилпенициллин
Бензатина феноксиметилпенициллин
Длительного действия: пенициллин прокаина– 2 р/с
Бензатина бензилпенициллин (бициллин -1) - 1 р/3-4дня
Бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин
Прокаина + бензилпенициллин (бициллин-3) – 1р/нед.
Бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин
Прокаина (бициллин-5) – 1 раз/месяц.
Спектр д-я: грам+ кокки (гл.о. стафилококки), грам- кокки (гонококки, менингококки).
Слайд 19

Пенициллины полусинтетические а.пенициллиназоустойчивые – оксациллин антистафилококковые диклоксациллин флуклоксациллин клоксациллин нафциллин б.

Пенициллины полусинтетические

а.пенициллиназоустойчивые –
оксациллин антистафилококковые
диклоксациллин флуклоксациллин
клоксациллин нафциллин
б. широкого спектра: разрушаются пенициллиназой
Аминопенициллины

ампициллин амоксициллин
гетациллин талампициллин пивампициллин
Спектр д-я: грам- мо (кроме синегнойных),
грам+ -на уровне бензилпенициллина.
Слайд 20

Пенициллины полусинтетические в. Широкого спектра: - антисинегнойные Карбокси- и уреидопенициллины карбенициллин

Пенициллины полусинтетические

в. Широкого спектра: - антисинегнойные
Карбокси- и уреидопенициллины
карбенициллин тикарциллин
азлоциллин

мезлоциллин
пиперациллин карфециллин
Спектр д-я: = аминопенициллиным + синегнойная инфекция.
Все не устойчивы к В-лактамазам,
Слайд 21

ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА ПЕНИЦИЛЛИНОВ + бактерицидный тип действия + высокая эффективность +

ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА ПЕНИЦИЛЛИНОВ

+ бактерицидный тип действия
+ высокая эффективность
+ малая токсичность
+ большая

ШТД
+ разный спектр ПМ действия
- аллергия, перекрестная с др.В-лакт.АБ.
- развитие устойчивости (перекрестной) МО.
Слайд 22

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ Хим. Основой ЦС является 7- аминоцефалоспорановая кислота Классификация 1 поколение

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ Хим. Основой ЦС является 7- аминоцефалоспорановая кислота

Классификация 1 поколение

Устойчивы

к стафилококковым бета-лактамазам.
Спектр д-я: Стрептококки, стафилококки, энтерококки. Пневмококки устойчивы.
Слайд 23

Цефалоспорины Классификация 2 поколение Спектр дей-я шире чем у ЦС-1: Гр-

Цефалоспорины

Классификация 2 поколение

Спектр дей-я шире чем у ЦС-1: Гр-

палочки- энтеробактерий (E. Coli, Salmonella,
Schigella, lebsiella и др.)
- Гр- кокки (гоно-, менинго-, H. Influenzzae) – клинич. значение сомнительно.
Анаэробы, кроме B. Fragilis.р+ кокки менее чувств. за исключ. Цефуроксима
Пневмококки = ЦС-1. Устойчивы ко многим бета-лактамазам, кроме БЛРС.
Слайд 24

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ 3 поколение Спектр широкий, >акт.ЦС-2 против гр- мо. Акт-ны против

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

3 поколение

Спектр широкий, >акт.ЦС-2 против гр- мо. Акт-ны против анаэробов. Эффект
против

стаф-ов ниже, чем ЦС-1 и 2. Устойчивы к B-лактам-м гр- мо.
Слайд 25

Цефалоспорины 4 поколение * Спектр действия = ЦС- 111 + :

Цефалоспорины

4 поколение

* Спектр действия = ЦС- 111 + : Энтеробактерии,

P. Aeruginosa и др. нефер-
ментирующие микроорганизмы.
М\о – гиперпродуценты беталактамаз класса С: Enterobacter, C. Freundii,
serratia, M. Morgani, P. Staurtii, P. Retgeri.
Некоторые штаммы м\о, устойчивые к ЦС-111.
* Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезис-
тентной флорой; инфекции на фоне нейтропении.
* Устойчивы к БЛРС и беталактам. класса С.
Слайд 26

Основые свойства цефалоспоринов Широкий спектр действия Бактерицидный характер действия Низкая токсичность

Основые свойства цефалоспоринов

Широкий спектр действия
Бактерицидный характер действия
Низкая токсичность
Устойчивость к бета-лактамазам
Благоприятная

ФК в частности:
хорошая проницаемость в ткани: ЦНС, легкие, ЛОР органы, кожа, мягкие ткани,
МПС, кости, суставы (ЦС 3-4).
Пригодны для эмпирической терапии (ЦС 3-4).
Большинство ЦС-3 проникают через ГЭБ.
Слайд 27

Карбапенемы ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА Наиболее широкий спектр действия: ГР+ кокки (кроме A.fecalis),

Карбапенемы
ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА
Наиболее широкий спектр действия:
ГР+ кокки (кроме A.fecalis), ГР- кокки
ГР+

палочки (E.Coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактер, протей, серрации, цитро­бактер, P.aerugenosa, H.influenca). Анаэробы: клостридии, B.fragilis.
Бактерицидный тип действия
Быстрое проникновение через внеш.мембр. гр- бактерий
Большая устойчивость к беталактамазам
Ингибирование беталактамаз
Хорошая распределяемость в организме с высокой терапевтич. конц. во многих тканях и секретах
Через ГЭБ проникает при воспалении мозговых оболочек
Не метаболизируются

Имипенем Меропенем
Тиенам: Имипенем + Циластатин
Эртапенем

Меропенем не инактивир-ся
ДГП почек, не нейротоксичен,
более эфф-н против гр- мо.

АБ резерва. Показания: тяжелые смешанные, полирезистентные инфекции.
Моно- и эмпирическая терапия. При менингите тлоько меропенем

Слайд 28

Монобактамы Азтреонам (Азактам) ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА Узкий спектр действия: гл.о. гр- аэробная

Монобактамы

Азтреонам (Азактам)
ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА
Узкий спектр действия: гл.о. гр- аэробная микрофлоры,в том числе

штаммы, устойчивые к аминогликозидам, уреидопенициллинам и цефалоспоринам.
Мощное БЦ действие.
Высокая устойчивость к беталактамазам.
Отсутствие перекрестной усточив. с П и ЦС.
Благоприятная ФК, в т.ч.проникновение через ГЭБ при воспалении мозга.
Выделение почками.
Слайд 29

Ингибиторо-защищенные беталактамные антибиотики УНАЗИН = Ампициллин + сульбактам (1:2), АНАЛОГИ УНАЗИНА

Ингибиторо-защищенные беталактамные антибиотики

УНАЗИН = Ампициллин + сульбактам (1:2),
АНАЛОГИ УНАЗИНА -

сультамициллин, сулациллин (для приема внутрь).
АМОКСИКЛАВ = Амоксициллин + калия клавуланат
ТИМЕНТИН = Тикарциллин + калия клавуланат
ТАЗОЦИН =Пиперациллин + тазобактам ( 1:4 )
ТИЕНАМ = Имипенем + циластатин (1:1)

Сульбактам, калия клавуланат, тазобактам – ингибиторы В-лактамаз.
Циластатин – ингибитор почечной дигидропептидазы (ДГП), которая
гидролизует имипенем.

Слайд 30

Ингибиторо-защищенные беталактамные антибиотики ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА Расширенный спектр бактерицидного действия. Значительное повышение

Ингибиторо-защищенные беталактамные антибиотики

ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА
Расширенный спектр бактерицидного действия.
Значительное повышение активности (бактериологической

и клинической).
Минимальное количество побочных эффектов.
Возможность использования до определения возбудителя (эмпирически).
Возможность энтерального и парэнтерального примененя.
Слайд 31

Макролиды- класс антибиотиков, основу которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. Классификация: Природные

Макролиды- класс антибиотиков, основу которых составляет макроциклическое лактонное кольцо.

Классификация:
Природные (биосинтетические)

эритромицин олеандомицин
спирамицин джозамицин
Спектр действия: подобен природным пенициллинам + риккетсии, моикоплазмы, бруцеллы и грам+ палочки, хламидии
Показания: - как альтернатива пенициллинам при их непереносимости
-неэффективность других антибиотиков
Слайд 32

Макролиды – классификация продолжение Полусинтетические кларитромицин рокситромицин медикамицин азитромицин* Спектр действия

Макролиды – классификация продолжение

Полусинтетические
кларитромицин рокситромицин
медикамицин азитромицин*
Спектр действия

расширенный: = природным макролидам + хламидии, микоплазмы, легионеллы, листерии, токсоплазмы, сем. энтнробактерий, микобактерии (туберк. и лепра), бактероиды, трихомонады и др*.
* на грам- бактерии действуют слабо
Показания: инфекции, вызванные гр+ кокками, внутриклеточными и атипичными бактериями
Слайд 33

Макролиды – механизм действия МД реализуется на рибосомах бактерий: связывание АБ

Макролиды – механизм действия


МД реализуется на рибосомах бактерий:
связывание АБ

с 50/30 s рибосом -
блокада фермента пептидтранслоказы-
нарушение транслокации аминокислот-
нарушение формирования (наращивания)
пептидной цепи-
подавление синтеза белка
Действие бактериостатическое
Слайд 34

Макролиды Основные свойства Расширенный спектр действия Бактериостатический, а в отношении некоторых

Макролиды

Основные свойства
Расширенный спектр действия
Бактериостатический, а в отношении некоторых воэбудителей бактерицидный тип

действия
Стабильность в кислой среде
Хорошая всасываемость в ЖКТ
Хорошее распределение (проникают в различные ткани и жидкости и внутрь клеток
Дополнительный механизм транспорта к месту инфекции полиморфными и одноядерными клетками (ПМЯ и ОЯ)
Кумуляция в макрофагах и ПМЯ лейкоцитах
Длительное действие (принимать 1 раз в сутки), но не все
Выделяются гл.о. с желчью
Не взаимодействуют с др.препаратами
Полусинтетические М переносятся лучше природных
Низкая токсичность
Отсутствие перекрестной устойчивости с бета-лакт.АБ (для полусинтетических макролидов)
Слайд 35

Макролиды Особенности спектра действия – «лучше других» MRSA – метициллинрезистентные стафилококки устойчивы ко всем макролидам

Макролиды

Особенности спектра действия – «лучше других»

MRSA – метициллинрезистентные стафилококки устойчивы ко

всем макролидам