Ингибиторы НГТ-2

Содержание

Слайд 2

Механизм действия иНГЛТ-2 - селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа.

Механизм действия

иНГЛТ-2 - селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа.
Ингибиторы НГЛТ-2

представляют собой достаточно новый класс сахароснижающих препаратов. Их действие направлено на подавление реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальных канальцах почек, что способствует увеличению экскреции глюкозы с мочой (повышенной глюкозурии).
иНГЛТ-2 вызывают снижение реабсорбции натрия, таким образом, увеличивают доставку натрия к дистальным канальцам, что усиливает канальцево-клубочковую обратную связь и снижает внутриклубочковое давление. 
Слайд 3

Слайд 4

иНГЛТ-2 селективно экспрессируются в почках, не оказывают воздействия на другие переносчики

иНГЛТ-2 селективно экспрессируются в почках, не оказывают воздействия на другие переносчики глюкозы,

осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.
Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии.
Необходимо отметить, что действие иНГЛТ-2 является инсулиннезависимым. Однако оно зависит от уровня глюкозы и СКФ и становится минимальным при значениях глюкозы менее 5 ммоль/л. Поэтому при использовании иНГЛТ-2 риск гипогликемий уменьшается.
Слайд 5

Эффекты Снижение концентрации глюкозы плазмы крови натощак и после приема пищи,

Эффекты

Снижение концентрации глюкозы плазмы крови натощак и после приема пищи, а

также гликированного гемоглобина (0,8-0,9%). 
Не нарушают нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. 
Умеренное снижение АД.
Снижение массы тела.
Повышение гематокрита.
Улучшение функции β-клеток и чувствительности мышечной ткани к инсулину.
Кардио- и нефропротективное действие.
Слайд 6

Показания 1. Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов в дополнение

Показания

1. Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов в дополнение к

диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
монотерапии, когда применение метформина невозможно ввиду непереносимости;
комбинированной терапии с другими ПССП и препаратами инсулина при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.
Слайд 7

2. Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов с установленным диагнозом

2. Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов с установленным диагнозом

сердечно-сосудистого заболевания или двумя и более факторами сердечно-сосудистого риска (возраст у мужчин ≥55 лет или ≥60 лет у женщин и наличие не менее одного фактора риска: дислипидемия, артериальная гипертензия, курение) для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
3. Сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса у взрослых пациентов для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
Слайд 8

Противопоказания повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата; сахарный диабет 1

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз;
нарушение

функции почек при СКФ стабильно менее 45 мл/мин/1.73 м2 (ипраглифлозин < 30 мл/мин /1,73 м2 );
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Слайд 9

беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность

беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);
пациенты,

получающие петлевые диуретики.
С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, повышенное значение гематокрита.
Слайд 10

Побочное действие Инфекционные и паразитарные заболевания: вульвовагинит, баланит и связанные с

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: вульвовагинит, баланит и связанные с ними инфекции

половых органов, инфекция мочевыводящих путей (чаще встречаются у женщин).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином), снижение ОЦК, жажда, диабетический кетоацидоз (при длительном стаже сахарного диабета 2 типа и развитии потребности в инсулине).
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны ЖКТ: запор, сухость во рту.
Слайд 11

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, ангионевротический отек. Со стороны

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: боль

в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, полиурия, никтурия.
Лабораторные и инструментальные данные: дислипидемия, повышение значения гематокрита, снижение почечного клиренса креатинина на начальном этапе терапии, повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови на начальном этапе терапии.
Слайд 12

Наименование В настоящее время в распоряжении российских врачей есть пять препаратов

Наименование

В настоящее время в распоряжении российских врачей есть пять препаратов из класса иНГЛТ-2:
дапаглифлозин

(Форсига),
ипраглифлозин (Суглат),
канаглифлозин (Инвокана),
эмпаглифлозин (Джардинс),
эртуглифлозин (Стиглатра).
Слайд 13

Режим дозирования Дапаглифлозин (форсига - таб., покрытые пленочной оболочкой, 5 и

Режим дозирования

Дапаглифлозин (форсига - таб., покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг). Препарат

принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг 1 раз/сут.
Ипраглифлозин (суглат - таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг). Внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 100 мг 1 раз/сут.