Кардиотонические средства

Июль 26, 2022

Главная
Медицина
Кардиотонические средства

Содержание

2. Кардиотонические средства – это ЛС, повышающие силу сокращений миокарда при острой или хронической сердечной недостаточности.
3. Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация). СН ведет к сердечнососудистой недостаточности (ССН)
4. Этиология CН Первичные поражения миокарда: (миокардиты и др.) – «ремоделирование» Вторичная перегрузка миокарда: «Перегрузка давлением» (АГ,
5. Способы ↑ сократимости миокарда ↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое действие). При хронических формах
6. Способы ↑ сократимости миокарда ↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое действие). При хронических формах
7. Гликозидные инотропные средства (сердечные гликозиды, греч. glykys - сладкий) - это кардиотонические средства природного происхождения, безазотистые
8. Эффекты СГ на декомпенсированный миокард: 1. Положительный инотропный эффект - увеличение силы сердечных сокращений (становятся более
9. ФД СГ- обратимая (~на 35%) блокада фосфорилированной формы Nа+,K+-ATФазы (лактонное кольцо СГ связывается с SH-группами α-субъединицы)
10. Важнейшие представители СГ: Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со слабой способностью к кумуляции,
11. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ негликозидных средств
12. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА
13. Ишемическая болезнь сердца Под термином ишемическая болезнь сердца понимают состояния, связанные с недостаточностью коронарного кровотока. Выделяют
14. Принципы фармакологической терапии ИБС: Эффект антиангинальных средств может достигаться 2 способами: 1. Понижение потребности миокарда в
15. Препараты одновременно увеличивающие доставку кислорода к сердцу и снижающие потребность сердца в кислороде 1. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ
16. Органно-тканевые эффекты нитроглицерина: Расширение периферических вен Уменьшение венозного возврата к сердцу Уменьшение объема крови и конечного
17. Нежелательные побочные эффекты: головные боли пульсирующего характера снижение АД рефлекторная тахикардия при длительном применении возможно развитие
18. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ БКК саркоплазм. ретикулум Сопряжение актин/миозин Са2+ Na-Ca - Ca2+ каналы L-типа (миокард, мышцы
19. Органно-тканевые эффекты антагонистов кальция: снижается сила сердечных сокращений снижается частота сердечных сокращений снижается нагрузка на миокард
20. Фармакологические эффекты и показания к применению антагонистов кальция
21. Блокаторы кальциевых каналов Т-типа: Мибефрадил не влияет на сократимость миокарда вызывает небольшое снижение частоты сердечных сокращений
22. II. Препараты уменьшающие потребность в кислороде β-адреноблокаторы подавляют адренергические влияния на миокард оказывают отрицательное инотропное и
23. III. Cредства увеличивающие доставку кислорода к сердцу (препараты улучшающие коронарный кровоток) МИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА ДИПИРИДАМОЛ КАРБОКРОМЕН препараты
24. вазодилятация аденозин АТФ 5`-нуклеотидаза Через аденозиновые А2 рецепторы аденозин: 1) активирует АЦ, ингибируется КЛЦМ и расслабляются
25. Механизм действия и основные эффекты дипиридамола
26. Метаболические цитопротекторы ТРИМЕТАЗИДИН (предуктал) МИЛДРОНАТ (триметилгидразиния пропионат) повышают энергосберегающую или энергосинтезирующую функцию клеток без изменения коронарной
27. ТРИМЕТАЗИДИН
28. МИЛДРОНАТ карнитин гамма-бутиробетаин карнитин гамма-бутиробетаин Повышается биосинтез NO нормализуется тонус кровеносных сосудов уменьшается агрегация тромбоцитов уменьшается
29. Преимущества и недостатки метаболических цитопротекторов + + - - триметазидин милдронат
31. Скачать презентацию

Слайд 2

Кардиотонические средства – это ЛС, повышающие силу сокращений миокарда при острой

или хронической сердечной недостаточности.

Слайд 3

Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация).
СН

ведет к сердечнососудистой недостаточности (ССН) - неспособности системы кровообращения доставлять органам и тканям необходимое количество крови.

Слайд 4

Этиология CН
Первичные поражения миокарда:
(миокардиты и др.) – «ремоделирование»
Вторичная перегрузка миокарда:

«Перегрузка давлением» (АГ, стеноз);
«Перегрузка объемом» крови (клапанная недостаточность).

Слайд 5

Способы ↑ сократимости миокарда
↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

действие). При хронических формах тотальной сердечной недостаточности с учащенным ритмом (тахикардией).
Применяются гликозидные инотропные средства, не ↑ кислородный запрос.
↑ силы и ↑ частоты сердечных сокращений (кардиостимулирующее действие). Используется при острых формах левожелудочковой сердечной недостаточности (отеку легких) с редким ритмом (брадикардией).
Применяются негликозидные инотропные средства.

Слайд 6

Способы ↑ сократимости миокарда
↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

Слайд 7

Гликозидные инотропные средства (сердечные гликозиды, греч. glykys - сладкий) - это

кардиотонические средства природного происхождения, безазотистые молекулы которых состоят из двух частей, соединенных эфирной связью:
1. Гликон (сахаристая часть - рамноза, дигитоксоза) - обеспечивает ФК сердечных гликозидов (полярность, растворимость в воде, липидах и способность к кумуляции)
2. Агликон (генин, несахаристая часть - 5-, или 6- членное лактоновое кольцо) - структура, обеспечивающая ФД СГ.

Дигоксин

Агликон

Гликон

Слайд 8

Эффекты СГ на декомпенсированный миокард:
1. Положительный инотропный эффект - увеличение
силы

сердечных сокращений (становятся более короткими).
2. Отрицательный хронотропный эффект - урежение сердечного ритма и удлинение диастолы (усиление тонуса блуждающего нерва).
3. Отрицательный дромотропный эффект - прямое угнетающее влияние на проводимость в атриовентрикулярном узле - от синусового узла («водителя ритма») к рабочему миокарду.
4. Положительный батмотропный эффект – увеличение возбудимости миокарда

у 5-50% больных

Слайд 9

ФД СГ- обратимая (~на 35%) блокада фосфорилированной формы Nа+,K+-ATФазы (лактонное кольцо

СГ связывается с SH-группами α-субъединицы)

Ионы К+ - дефосфорилируют Na,K-АТФазу (ослабление эффекта)

3 иона Na+ обмениваются на 1 ион Ca2+

Слайд 10

Важнейшие представители СГ:
Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со

слабой способностью к кумуляции, с максимальной выраженностью инотропного эффекта. Препарат очень плохо всасывается через ЖКТ в кровь, поэтому он вводится только внутривенно. Начало действия - 2-10 минут, продолжительность действия 1,5 часа.
Дигоксин – умеренно полярный (3 гидроксильных группы), наиболее широко применяемый. Биодоступность 60-85%.
Стер = 1-2 нг/мл. Т 1/2 = 32-48 часов. Внепочечное выведение - 25%
Медл. дигитализация - по 0,5 мг 1 р.д. 7 дней. Затем 1/2 дозы 1 р.д.
Дигитоксин – неполярный (1 гидроксильная группа), с наибольшей продолжительностью действия. Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистой глаза, биодоступность - 95-100%. Начало действия – 1-4 часа, пик действия – через 8-14 часов.

Слайд 11

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ негликозидных средств

Слайд 12

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА

Слайд 13

Ишемическая болезнь сердца
Под термином ишемическая болезнь сердца понимают состояния,

связанные с недостаточностью коронарного кровотока. Выделяют 3 основные формы клинических проявлений ИБС:
стенокардия
инфаркт миокарда
коронарный атеросклероз

Слайд 14

Принципы фармакологической терапии ИБС:
Эффект антиангинальных средств может достигаться 2 способами:
1. Понижение

потребности миокарда в кислороде (уменьшение работы сердца).
2. Повышение доставки кислорода к сердцу (улучшение коронарного кровотока).

Слайд 15

Препараты одновременно увеличивающие доставку кислорода к сердцу и снижающие потребность сердца

в кислороде
1. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ
Механизм действия:

НИТРОГЛИЦЕРИН

Гуанилатциклаза

ГТФ

цГМФ в миоцитах

Са2+

Дефосфорилирование головок миозина

Релаксация миоцитов

Слайд 16

Органно-тканевые эффекты нитроглицерина:
Расширение
периферических вен
Уменьшение венозного
возврата к сердцу
Уменьшение объема крови
и конечного

диастолического
давления в левом желудочке

диасто-
лического
напряже- ния
стенки
желудоч-
ков

Расшире-
ние круп-
ных коро-
нарных
артерий

Угнетение
центральных
звеньев
коронаро-
суживающих
рефлексов
Улучшение
коронарного
кровотока
Повышение
кровоснабжения
ишемизированного
участка миокарда
Снижение
общего
перифери-
ческого
сопротив-
ления;
расши-
рение
артерий

Сниже-
ние
удар-
ного
объема
левого
желу-
дочка

Сниже-
ние АД
Снижение
сопротив-
ления току
крови

Уменьшение размера
сердца и напряжения
стенки миокарда
Снижение
работы сердца

Уменьшение потребности
миокарда в кислороде

АНТИАНГИНАЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ

Слайд 17

Нежелательные побочные эффекты:
головные боли пульсирующего характера
снижение АД
рефлекторная тахикардия
при длительном

применении возможно развитие толерантности к органическим нитратам.
Противопоказания:
инсульт
состояния, связанные с повышением внутричерепного давления
глаукома

Слайд 18

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
БКК
саркоплазм. ретикулум
Сопряжение актин/миозин
Са2+
Na-Ca
- Ca2+
каналы L-типа (миокард, мышцы сосудов)

открываются на длительное время;
каналы Т-типа открываются на короткое время.

Слайд 19

Органно-тканевые эффекты антагонистов кальция:
снижается сила сердечных сокращений
снижается частота сердечных сокращений
снижается нагрузка

на миокард и потребность сердца в кислороде
Эти три действия проявляются не всегда и зависят от кардиоселективности антагонистов кальция
снижается тонус периферических сосудов (прежде всего артериол)
снижается тонус коронарных сосудов

Слайд 20

Фармакологические эффекты и показания к применению антагонистов кальция

Слайд 21

Блокаторы кальциевых каналов Т-типа: Мибефрадил
не влияет на сократимость миокарда
вызывает небольшое снижение

частоты сердечных сокращений
расширяет коронарные и периферические сосуды
снижает артериальное давление

Снижает постнагрузку на миокард и одновременно
улучшает коронарную перфузию.

Слайд 22

II. Препараты уменьшающие потребность в кислороде β-адреноблокаторы
подавляют адренергические влияния на миокард
оказывают

отрицательное инотропное и хронотропное действие
уменьшают нагрузку на миокард и увеличивают время диастолической перфузии
снижают потребность сердца в кислороде
снижают атриовентрикулярную проводимость.

Слайд 23

III. Cредства увеличивающие доставку кислорода к сердцу (препараты улучшающие коронарный кровоток)
МИОТРОПНЫЕ

СРЕДСТВА
ДИПИРИДАМОЛ
КАРБОКРОМЕН
препараты аденозинового механизма действия
Эти средства обладают слабо выраженным антиангинальным действием.

Слайд 24

вазодилятация
аденозин
АТФ
5`-нуклеотидаза
Через аденозиновые
А2 рецепторы аденозин:
1) активирует АЦ, ингибируется КЛЦМ

и расслабляются сосуды
2) ингибирует электрогенное вхождение Са++ в миоциты
коронарных сосудов

АМФ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

Слайд 25

Механизм действия и основные эффекты дипиридамола

Слайд 26

Метаболические цитопротекторы
ТРИМЕТАЗИДИН
(предуктал)
МИЛДРОНАТ
(триметилгидразиния
пропионат)
повышают энергосберегающую или энергосинтезирующую функцию клеток без изменения коронарной

и системной гемодинамики,
защита кардио- и эндотелиоцитов от повреждающего воздействия свободных радикалов.

Слайд 27

ТРИМЕТАЗИДИН

Слайд 28

МИЛДРОНАТ
карнитин
гамма-бутиробетаин
карнитин
гамма-бутиробетаин
Повышается биосинтез NO
нормализуется тонус кровеносных
сосудов
уменьшается агрегация тромбоцитов

уменьшается периферическое
сопротивление сосудов

Ограничивается транспорт активированных
форм жирных кислот в клетке
предупреждаются повреждения клеточных мембран
восстанавливается транспорт АТФ в клетке
активируется гликолиз
увеличивается использование химически связанного
кислорода

Слайд 29

Кардиотонические средства

Содержание

Кардиотонические средства – это ЛС, повышающие силу сокращений миокарда при острой

Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация). СН

Этиология CНПервичные поражения миокарда:(миокардиты и др.) – «ремоделирование»Вторичная перегрузка миокарда:

Способы ↑ сократимости миокарда↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

Способы ↑ сократимости миокарда↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

Гликозидные инотропные средства (сердечные гликозиды, греч. glykys - сладкий) - это

Эффекты СГ на декомпенсированный миокард:1. Положительный инотропный эффект - увеличение силы

ФД СГ- обратимая (~на 35%) блокада фосфорилированной формы Nа+,K+-ATФазы (лактонное кольцо

Важнейшие представители СГ:Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ негликозидных средств

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА

Ишемическая болезнь сердца Под термином ишемическая болезнь сердца понимают состояния,

Принципы фармакологической терапии ИБС: Эффект антиангинальных средств может достигаться 2 способами: 1. Понижение

Препараты одновременно увеличивающие доставку кислорода к сердцу и снижающие потребность сердца

Органно-тканевые эффекты нитроглицерина:Расширениепериферических венУменьшение венозного возврата к сердцуУменьшение объема кровии конечного

Нежелательные побочные эффекты: головные боли пульсирующего характера снижение АДрефлекторная тахикардияпри длительном

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВБККсаркоплазм. ретикулумСопряжение актин/миозинСа2+Na-Ca- Ca2+ каналы L-типа (миокард, мышцы сосудов)

Органно-тканевые эффекты антагонистов кальция:снижается сила сердечных сокращенийснижается частота сердечных сокращенийснижается нагрузка

Фармакологические эффекты и показания к применению антагонистов кальция

Блокаторы кальциевых каналов Т-типа: Мибефрадил не влияет на сократимость миокардавызывает небольшое снижение

II. Препараты уменьшающие потребность в кислороде β-адреноблокаторыподавляют адренергические влияния на миокард оказывают

III. Cредства увеличивающие доставку кислорода к сердцу (препараты улучшающие коронарный кровоток)МИОТРОПНЫЕ

вазодилятацияаденозинАТФ5`-нуклеотидаза Через аденозиновые А2 рецепторы аденозин: 1) активирует АЦ, ингибируется КЛЦМ

Механизм действия и основные эффекты дипиридамола

ТРИМЕТАЗИДИН

Преимущества и недостатки метаболических цитопротекторов ++--триметазидинмилдронат

Похожие презентации

Сердечная недостаточность (СН) - это снижение сократительной функции миокарда (декомпенсация).
СН

Этиология CН
Первичные поражения миокарда:
(миокардиты и др.) – «ремоделирование»
Вторичная перегрузка миокарда:

Способы ↑ сократимости миокарда
↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

Способы ↑ сократимости миокарда
↑ силы и ↓ частоты сердечных сокращений (кардиотоническое

Эффекты СГ на декомпенсированный миокард:
1. Положительный инотропный эффект - увеличение
силы

Важнейшие представители СГ:
Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со

Ишемическая болезнь сердца
Под термином ишемическая болезнь сердца понимают состояния,

Принципы фармакологической терапии ИБС:
Эффект антиангинальных средств может достигаться 2 способами:
1. Понижение

Органно-тканевые эффекты нитроглицерина:
Расширение
периферических вен
Уменьшение венозного
возврата к сердцу
Уменьшение объема крови
и конечного

Нежелательные побочные эффекты:
головные боли пульсирующего характера
снижение АД
рефлекторная тахикардия
при длительном

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
БКК
саркоплазм. ретикулум
Сопряжение актин/миозин
Са2+
Na-Ca
- Ca2+
каналы L-типа (миокард, мышцы сосудов)

Органно-тканевые эффекты антагонистов кальция:
снижается сила сердечных сокращений
снижается частота сердечных сокращений
снижается нагрузка

Блокаторы кальциевых каналов Т-типа: Мибефрадил
не влияет на сократимость миокарда
вызывает небольшое снижение

II. Препараты уменьшающие потребность в кислороде β-адреноблокаторы
подавляют адренергические влияния на миокард
оказывают

III. Cредства увеличивающие доставку кислорода к сердцу (препараты улучшающие коронарный кровоток)
МИОТРОПНЫЕ

вазодилятация
аденозин
АТФ
5`-нуклеотидаза
Через аденозиновые
А2 рецепторы аденозин:
1) активирует АЦ, ингибируется КЛЦМ

Преимущества и недостатки метаболических цитопротекторов
+
+
-
-
триметазидин
милдронат