М-холиноблокаторы

Июль 30, 2022

Главная
Медицина
М-холиноблокаторы

Содержание

2. М-холиноблокаторы – препараты, являющиеся конкурентными антагонистами различного типа М-холинорецепторов. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что
4. Классификация М-холиноблокаторов 1. М-холиноблокаторы неизбирательного (НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ)действия: а. Растительного происхождения б. Синтетические 2. М-холиноблокаторы избирательного (СЕЛЕКТИВНЫЕ)действия: а.
5. Классификация М-холиноблокаторов неизберательного действия 1. М-холиноблокаторы растительного происхождения: Атропин Платифиллин Скопаламин Экстракт белладоны 2. М-холиноблокаторы синтетические:
6. Классификация М-холиноблокаторов избирательного действия 1. М-холиноблокаторы для бронхов: Ипратропия бромид Тиотропия бромид 2. М-холиноблокаторы для желудка
7. М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является: Атропин - алкалоид, содержащийся в ряде растений: красавке ,белене ,
8. 4. Паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к ее расслаблению
9. Фармакокинетика Биодоступность: 25% Метаболизм: 50% гидролизируется до тропонина и троповой кислоты. 30-50% препарата выводится в неизмененном
10. Показания: При спазмах гладкомышечных органов (ЖКТ, желчные протоки, бронхоспазм). При ЯБЖи12ПК, острый панкреатит(для уменьшения секреции желез),
11. Резорбтивное действие атропина зависит от его дозы:
12. Скополамин — алкалоид, по химическому строению и фармакологическим свойствам скополамин сходен с атропином. В отличие от
13. Платифиллин - алкалоид крестовника. Помимо М-холиноблоки-рующей активности, платифиллину свойственно миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляющее влияние непосредственно
14. Ипротропия бромид (атровент) - четвертичное производное тропина, при вдыхании в форме аэрозоля избирательно расширяет бронхи, плохо
15. Показания: ХОБЛ Бронхиальная астма Бронхоспазм при хирургических операциях При бронхобструкции Для подготовки дыхательных путей перед введением
16. Фармакокинетика После однократной ингаляции (2 вдоха по 20 мкг) максимальную концентрацию препарата в плазме крови (во
17. Метацин - диметиламиноэтиловый эфир бензиловой кислоты, сильнее атропина подавляет секреторную функцию желез и расслабляет гладкие мышцы,
18. Взаимодействие с другими препаратами
19. Основные препараты
21. Скачать презентацию

Слайд 2

М-холиноблокаторы – препараты, являющиеся конкурентными антагонистами различного типа М-холинорецепторов.
Основные эффекты м-холиноблокаторов

связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ними медиатора АХ.

Слайд 3

Слайд 4

Классификация М-холиноблокаторов
1. М-холиноблокаторы неизбирательного (НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ)действия:
а. Растительного происхождения
б. Синтетические
2. М-холиноблокаторы избирательного (СЕЛЕКТИВНЫЕ)действия:
а.

Для бронхов
б. Для желудка
в. Для мочевого пузыря

Слайд 5

Классификация М-холиноблокаторов неизберательного действия
1. М-холиноблокаторы растительного происхождения:
Атропин
Платифиллин
Скопаламин
Экстракт белладоны
2. М-холиноблокаторы синтетические:
Тропикамид
Гомотропин
Метацин
Ипротропия бромид

Слайд 6

Классификация М-холиноблокаторов избирательного действия
1. М-холиноблокаторы для бронхов:
Ипратропия бромид
Тиотропия бромид
2.

М-холиноблокаторы для желудка (энтерохромофинные клетки):
Гастроцепин( перензипин)
Телензипин
3. М-холиноблокаторы для мочевого пузыря
Оксибутинин
Толтеродин

Слайд 7

М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является:
Атропин - алкалоид, содержащийся в ряде

растений: красавке ,белене , дурмане.
Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:
спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;
расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;
повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно при глаукоме);

Слайд 8

4. Паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris),

что приводит к ее расслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;
5. Тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладает тонус адренергической (симпатической) иннервации;
6. Подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела

Слайд 9

Фармакокинетика
Биодоступность: 25%
Метаболизм: 50% гидролизируется до тропонина и троповой кислоты. 30-50% препарата

выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.
Период полувыведения: от 3-10 часов (2ч)
В 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко.
Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней.

Слайд 10

Показания:
При спазмах гладкомышечных органов (ЖКТ, желчные протоки, бронхоспазм).
При ЯБЖи12ПК, острый панкреатит(для

уменьшения секреции желез), для устранения гиперсаливации (при паркинсонизме).
При премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальный желез)
Для диагностических целей в офтальмологии.
При лечении отравлении м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.

Основные побочные эффекты:

Сухость полости рта.
Нарушение аккомодации.
Тахикардия.
Повышение внутриглазного давления
Обстипатия.
Нарушение мочеотделения.

Противопоказания:

Закрытоугольная глаукома
Тахиаритмия, ХСН, ИБС, митральный стеноз
Печеночная/почечная недостаточность
Атония кишечника
Неспецифический язвенный колит

Слайд 11

Резорбтивное действие атропина зависит от его дозы:

Слайд 12

Скополамин — алкалоид, по химическому строению и фармакологическим свойствам скополамин сходен с

атропином. В отличие от атропина скополамин в терапевтических дозах оказывает отчетливое угнетающее влияние на ЦНС, действуя как седативное (успокаивающее), противорвотное, амнезирующее средство.
Показания: при паркинсонизме, при вестибулярных расстройствах (головокружение, нарушения равновесия, походки), для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезнь).

Слайд 13

Платифиллин - алкалоид крестовника. Помимо М-холиноблоки-рующей активности, платифиллину свойственно миотропное спазмолитическое

действие, т.е. расслабляющее влияние непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.
Показания: (назначают внутрь или вводят под кожу) в основном при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме.

Слайд 14

Ипротропия бромид (атровент) - четвертичное производное тропина, при вдыхании в форме

аэрозоля избирательно расширяет бронхи, плохо всасывается в кровь с их слизистой оболочки (90 % дозы больные проглатывают), в отличие от атропина не снижает мукоцилиарный клиренс;
В отличие от атропина, в дозах, оказывающих бронхорасширяющее действие, эти препараты не проникают в ЦНС, в меньшей степени тормозят секрецию слюнных желёз, не оказывают влияния на двигательную активность мерцательного эпителия трахеи и не изменяют АД и ЧСС.
Режим дозирования —2—4 вдоха аэрозоля ипратропия бромида (40—80 мкг). Для купирования приступа бронхиальной астмы раствор ипратропия бромида для ингаляций можно вдыхать через небулайзер.

Слайд 15

Показания:
ХОБЛ
Бронхиальная астма
Бронхоспазм при хирургических операциях
При бронхобструкции
Для подготовки дыхательных путей перед введением

антибиотиков, муколитиков, ГКС.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.
Беременность
С осторожность – закрытоугольная глаукома

Побочные действия:

Сухость во рту
Головная боль
Нарушение моторики ЖКТ (диарея, рвота, тошнота)

Слайд 16

Фармакокинетика
После однократной ингаляции (2 вдоха по 20 мкг) максимальную концентрацию препарата

в плазме крови (во много раз ниже, чем после приёма внутрь) отмечают через 0,5—2 ч, при внутривенном, внутримышечном и пероральном применении в дозе 10 мг — через 5, 15 и 80 мин соответственно.
Биодоступность: 5-10% при назначении внутрь, 90% при в/м введении.
Период полувыведения: 3-4 часа.
Ипратропия бромид подвергается биотрансформации в печени, 1/2 дозы выводится с жёлчью в течение 24 ч, метаболиты и небольшая часть неизменённого вещества экскретируются также почка ми. Препарат не секретируется с молоком.

Слайд 17

Метацин - диметиламиноэтиловый эфир бензиловой кислоты, сильнее атропина подавляет секреторную функцию

желез и расслабляет гладкие мышцы, но в меньшей степени вызывает мидриаз, паралич аккомодации и тахикардию.
Тропикамид - блокирует рецепторы сфинктера радужной оболочки и цилиарной мыщцы, вызывая кратковременный мидриаз и паралич аккомодации. Применяют в офтальмологической практике в глазных каплях для исследования глазного дна и определения истинной рефракции глаз. Мидриаз и циклоплегия развиваются через 20—30 мин. Длительность действия 2—4 ч

Слайд 18

Взаимодействие с другими препаратами

Слайд 19

М-холиноблокаторы

Содержание

М-холиноблокаторы – препараты, являющиеся конкурентными антагонистами различного типа М-холинорецепторов.Основные эффекты м-холиноблокаторов

Классификация М-холиноблокаторов избирательного действия1. М-холиноблокаторы для бронхов: Ипратропия бромид Тиотропия бромид2.

М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является:Атропин - алкалоид, содержащийся в ряде

4. Паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris),

ФармакокинетикаБиодоступность: 25%Метаболизм: 50% гидролизируется до тропонина и троповой кислоты. 30-50% препарата

Показания:При спазмах гладкомышечных органов (ЖКТ, желчные протоки, бронхоспазм).При ЯБЖи12ПК, острый панкреатит(для

Резорбтивное действие атропина зависит от его дозы:

Скополамин — алкалоид, по химическому строению и фармакологическим свойствам ско­поламин сходен с

Платифиллин - алкалоид крестовника. Помимо М-холиноблоки-рующей активности, платифиллину свойственно миотропное спаз­молитическое