Содержание
- 2. Аспирин и его создатель Феликс Хоффман. Аспирин родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало
- 3. Аспирин и салициловая кислота Считается, что салициловая кислота обеспечивает устойчивость растений к повреждению патогенами. В медицинской
- 4. Медицина – очень консервативная область. Ведется огромное количество исследований по всему миру в области медицины, но
- 5. Методы поиска новых лекарственных средств. Этапы создания лекарственных препаратов. Тонкий органический, биоорганический и микробиологический синтез, идентификация,
- 6. Этапы развития скрининга Еще 30 лет назад отбор биологически-активных соединений проводился на животных и для первичных
- 7. Скрининг Скринингом называется оптимизированная конвейеризованная процедура, в результате которой большое количество химических соединений (> 10000) проверяется
- 8. Аппаратура для высокопроизводительного скрининга. Принцип скрининга достаточно прост: в плашки, содержащие тестовую систему (например, иммобилизованная мишень
- 9. Данные скрининга - отправная точка для дальнейшего процесса разработки лекарства.
- 10. Клинические исследования Медицина — это область, в которой ни в коем случае не следует спешить. Поэтому
- 11. Процесс разработки нового лекарства занимает от 5 до 16 лет. Затраты на клиническое тестирование одного соединения-кандидата
- 12. Осуществляются мечты Давняя мечта химиков и биологов — научиться создавать молекулы с определёнными заданными свойствами, которые
- 13. Рациональный дизайн новых лекарственных средств Физиологическую активность химических соединений открывали, как правило, случайно, иногда по аналогии
- 14. Химики могут по заказу делать достаточно сложные вещества. Сейчас уже синтезировано около 20 млн. соединений. Но
- 15. Болезнь – нарушение работы белков. Любая болезнь на молекулярном уровне является следствием нарушения работы белков и/или
- 16. Биохимическая классификация исследуемых в настоящее время биологических мишеней Бoльшую (>60%) долю рецепторов составляют мембранные G-рецепторы (GPCR,
- 17. Драг-дизайн Основные понятия, используемые в драг-дизайне — это мишень и лекарство. Мишень — это макромолекулярная биологическая
- 18. Поиск и утверждение мишени Исходя из информации о заболевании исследователи занимаются поиском потенциальной мишени для разработки
- 19. Рациональный дизайн лекарств Если посчитать, сколько всего структур может существовать в органической химии (перебор комбинаций атомов
- 20. Рациональный дизайн лекарств Но из всего этого многообразия дальнейшее применение в клинической практике нашла только одна
- 21. Биофакт. Из-за высокой вероятности неудачи и огромной стоимости вывода нового лекарственного средства на рынок существование компании
- 22. Комбинаторная химия (1991 г.). В отличие от классического подхода «одно соединение за другим», главный принцип комбинаторной
- 23. КОМБИНАТОРНАЯ ХИМИЯ (СОЧЕТАТЕЛЬНАЯ ХИМИЯ) Комбинаторная химия - методология химического (в первую очередь, органического) синтеза, имеющая своей
- 24. Комбинаторная химия (1991 г.). В принципе все реакции можно провести в одной колбе, после чего получится
- 25. Комбинаторная химия Существует и другой путь. Синтез библиотеки можно провести по отдельности в ста микропробирках. Их
- 26. Многостадийный комбинаторный синтез Дериватизация темплейта. Т — темплейт, А, В, С — билдинг-блоки последовательных стадий, ТА
- 27. Комбинаторная химия Комбинаторный синтез в сочетании с HTS-технологией резко увеличивает количество потенциальных кандидатов на роли высокоэффективных
- 28. Медицинская химия Предсказание свойств. Соотнесение структуры и свойств. Синтез не вещества, а свойств. Задача это довольно
- 29. Медицинская химия Раздел химии, предметом которого является поиск и создание лекарственных веществ, выявление взаимосвязи между строением
- 30. Медицинская химия. Общая схема. Основная задача медицинской химии — создание соединений с заранее заданной физиологической активностью,
- 31. Поиск соединения лидера (hit) Соединение-лидер — это химическое соединение, которое имеет желаемую, интересную, но не оптимальную
- 32. Соединение-лидер Чтобы искать соединение-лидер, нужно знать его биомишень, то есть макромолекулу в организме человека, на которую
- 33. Стратегия поиска биологически активных молекул (драг-дизайн) Стратегия поиска биологически активных молекул (драг-дизайн) во многом определяется тем,
- 34. Стратегия поиска биологически активных молекул (драг-дизайн) Мишени, а также, вероятно связанные с ними гены, изолируются с
- 35. Поиск мишени. Определение мишеней происходит с использованием методов сравнительной и функциональной геномики. Геномные методы заключаются в
- 36. Нет информации о мишени. Если о мишени ничего не известно, то используют комбинаторную химию и эмпирические
- 37. Структура мишени известна структура лиганда - нет Когда структура мишени известна, а структура лиганда нет, то
- 38. Докинг Структуру гипотетических лидеров нужно подбирать таким образом, чтобы, во-первых, добиться хорошего совмещения размеров молекулы с
- 39. Программы для молекулярной стыковки Существует много программ для теоретической стыковки белков. Большая часть работает по следующему
- 40. Структуры и мишени и лиганда известны Ситуация упрощается, если в нашем распоряжении есть структуры биомишени, и
- 41. Оптимизация Когда соединение-лидер найдено, начинается второй этап конструирования лекарства — оптимизация. Нужно так изменить соединение-лидер, чтобы
- 42. Оптимизация Основная проблема на этой стадии заключается в том, что теоретически количество возможных аналогов огромно. Это
- 43. Методы компьютерного моделирование при поиске новых лекарственных средств. Выбор стратегии компьютерного моделировании биологической активности веществ определяется
- 44. Поройков В.В. КОМПЬЮТЕРНОЕ ПРОГНОЗИРОВАНИЕ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ В РАЗРАБОТКЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ Институт биомедицинской химии им. В.Н. Ореховича
- 45. Структурно-обоснованный дизайн. Поиск лекарства упрощается, если в нашем распоряжении есть информация о структурах биомишени и воздействующего
- 46. QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationship). В том случае, когда докинг невозможен, потому что неизвестна структура мишени, а
- 47. QSAR Методологической основой метода QSAR является поиск корреляций между биологической активностью и структурными молекулярными свойствами (дескрипторами)
- 48. Несмотря на всю свою перспективность, компьютерные методы имеют ряд ограничений, которые необходимо иметь ввиду, чтобы правильно
- 49. Разработка лекарства (завершающая стадия) Оптимизированный лидер ещё улучшают таким образом, чтобы он стал удобным для клинического
- 50. Биоизостеры. Биоизостеры (биоизостерные соединения) (от греческого слова - Bio (s) - жизнь, isos - равный, подобный,
- 51. Изостерическая или биоизостерическая замена. Термин „изостеры“ был введён ещё Ирвингом Ленгмюром в начале XX века: „Молекулы
- 52. Перерыв
- 53. Растения – естественный и единственный источник разнообразных биологически активных соединений для древнего человека Пищевые растения пряности
- 54. Многообразие лекарственных препаратов на основе терпенов. Эфирные масла. Гераниевое масло – производство 10 000 тонн в
- 55. Лекарственные препараты растительного происхождения на основе фенольных соединений. Жидкий экстракт из корней и корневищ родиолы розовой
- 56. Алкалоиды История открытия алкалоидов: 1803 год выделение смеси алкалоидов опия (наркотин) – Ш.Дерон 1804 год выделение
- 57. Опиумные войны. Главной целью активного навязывания наркотиков Китаю Британской Ост-Индской компанией и другими английскими купцами являлось
- 58. Опиумные войны. Контрабанда опиума продолжалась несколько десятилетий, пока в 1830-х годах Китай жесткими мерами не положил
- 59. Хинин Общая формула алкалоидов хинной корки: В настоящее время при лихорадке используют синтетические противомалярийные средства, а
- 60. Папаверин Алкалоид изохинолинового ряда папаверин был впервые выделен из опия, который содержит 0,4 – 1,5 %
- 61. Эфедрин Эфедрин – алкалоид группы фенилаланина обнаружен в различных видах эфедры (Ephedra) из семейства эфедровые. Лекарственные
- 62. Алкалоиды – азотсодержащие «растительные яды»
- 63. … как, впрочем, и лекарства…
- 64. Усниновая кислота. Наиболее изученным биологически активным вторичным метаболитом лишайников является усниновая кислота. Хорошим источником усниновой кислоты
- 65. Лекарственные препараты на основе лишайниковых кислот Первый фармацевтический препарат под названием Евозин на основе лишайниковых кислот
- 66. Биологическая активность грибных тритерпенов. Выделенный из чаги тритерпен инотодиол отличается от ланостерола всего на одну гидроксильную
- 67. Промышленные мутантные штаммы -«суперпродуценты» антибиотиков. Технологические требования: Супервысокая продуктивность. Антибиотик, образуемый в огромных количествах, не должен
- 68. Эргоалкалоиды Открытие эрголиновых алкалоидов связано с изучением заболевания, получившего название эрготизм, периодические вспышки которого наблюдались в
- 69. Биогенез морских метаболитов необычен Биосинтез морских метаболитов осуществляется ранее неизвестными ферментами и сопровождается необычными перегруппировками. В
- 70. Особенности физиологического действия морских алкалоидов. Для морских алкалоидов характерны необычные гетероциклические структуры, не свойственные наземным организмам.
- 71. Морские алкалоиды группы дискорабдина Latrunculia— ядовитая морская губка
- 72. Наиболее перспективным эктейнасцидином является эктейнасцидин 743, с помощью которого предпринимаются попытки клинического лечения злокачественных опухолей. Et
- 73. Методы обнаружения лекарственных средств природного происхождения. Воспроизведение биогенных веществ. Хотя возможности обнаружения лекарственных веществ в природных
- 74. Химическая модификация биологическиактивных соединений. Другим путей изыскания новых лекарственных средств является химическая модификация соединений с известной
- 75. Основные направления поиска новых лекарственных средств. Модификация структур существующих лекарственных средств. Этот путь поиска новых лекарственных
- 76. Основные направления поиска новых лекарственных средств. Синтез стереоизомеров. Фармакологическая активность определяется не только размерами и формой
- 77. Основные направления поиска новых лекарственных средств. Биотехнология — одно из главных направлений получения лекарственных средств из
- 78. Основные направления поиска новых лекарственных средств. Генная инженерия. Одним из направлений ее является пересадка гена, вырабатывающего
- 79. Скорость введения новых лекарственных препаратов на мировой рынок с каждым годом уменьшается. 1998 г. на мировой
- 80. Основные направления поиска новых лекарств Химический синтез Медицинская химия Комбинаторная химия Природные соединения и их модификация
- 81. История нанотехнологии и основные этапы ее развития. Современная история нанотехнологий начинается в 1959, когда Нобелевский лауреат
- 82. В основном состоянии все атомы и молекулы вещества находятся внутри, в то время как в наночастицах
- 83. Атомы, расположенные на поверхности кристаллов, находятся в особых условиях. Силы, удерживающие атомы в узлах кристаллической решётки,
- 84. В наномире меняется активность ферментов. Включение ферментов в наноразмерную матрицу существенно изменяет его поведение. Выявлены парадоксальные
- 85. Упаковка лекарственных веществ. В классической фармакологии и фармации существует термин «лекарственная форма», фактически описывающий способ введения
- 86. Облегчение доставки лекарственного вещества к месту его действия Контейнеры. Включение лекарства в липосомы, имеющие высокое сродство
- 87. М. Мински, описание работы полностью автоматических устройств репарации клеток Э. Дрекслер, “Машины клеточной репарации” Р. Фейнман:
- 88. Причины применения наночастиц Уменьшение побочных действий, снижение системной цитотоксичности. Увеличение времени циркуляции лекарства в крови. Уменьшение
- 89. Причины применения наночастиц Солюбилизация нерастворимых лекарств. Защита лекарств от деградации в крови. Короткие интерферирующие РНК Модифицированные
- 90. Виды наноносителей Наноразмерные лекарственные вещества. Липидные наночастицы. Полимерные наночастицы. Микроэмульсии. Полимерные мицеллы.
- 91. Наноносители в доставке лекарств – разработка, производство и физико-химические свойства. В прошлом десятилетии для повышения терапевтического
- 92. Проблема неспецифичности действия лекарственных средств. Только 1% принятого лекарства попадает в цель. Остальное количество распределяется по
- 93. Какие свойства необходимы наночастицам-лекарям. Для того чтобы обеспечить выполнение всех этих этапов действий, им надо обладать
- 94. Основные направления поиска новых лекарственных средств. Нанобиотехнология. Разработка методов адресной доставки лекарственных средств. Развитие биомедицинской науки
- 95. Значение нанотехнологий в медицине. Сегодня нанотехнологии приобретают особое значение в медицине из-за их небольшого размера и
- 97. Нано(био)технологии в медицине Наномедицина – развиваются в следующих направлениях: нанодиагностикумы на основе молекулярных детекторов и биосенсоров
- 98. Специализация компаний, работающих в области наномедицины по направлениям VDI Technologiezentrum, 2008
- 99. Наноконтейнеры для доставки лекарств. Нанобиотехнология обеспечила возможность доставки лекарств к определённым клеткам с помощью наночастиц (наноконтейнеров).
- 100. Адресная доставка лекарственных средств. При создании комплексов «вещество-носитель-активное вещество» чаще всего имеется в виду направленный транспорт
- 101. Адресная доставка лекарственных средств Болезнь человека, как правило, связана с заболеванием не всех, а часто небольшой
- 102. Активная адресная доставка лекарственных средств. Идея создания лекарственных средств направленного действия остается актуальной уже более ста
- 103. Адресная доставка лекарственных средств или направленный транспорт лекарственных веществ в заданную область организма, органа или клетки.
- 104. Адресная доставка лекарственных средств Лекарственные вещества, проявляющие высокую активность при тестировании in vitro, зачастую оказываются значительно
- 105. Что нужно сделать наночастицам-лекарям найти в организме клетки-мишени; пройти через все барьеры; доставить субстанцию для лечения
- 106. Задача адресной доставки лекарств. Сокращение общего количества вводимого препарата в сочетании с оптимизацией его активности. Уничтожить
- 107. Распределение препарата при системном введении: эффект направленной доставки Большой объем распределения (воздействие на системные механизмы заболевания)
- 108. Принципиальное ограничение эффективности современных лекарств – малая селективность Только 1% принятого лекарства попадает в цель. Остальное
- 109. Направленная доставка (Drug delivery) лекарственных препаратов с помощью наночастиц: преимущества Уменьшение объема распределения препаратов Снижение токсичности
- 111. Скачать презентацию