М'які лікарські форми. Лініменти. Мазі гомогенні

6

7

8

9

10

Згідно ДФУ:
Лініменти – м’які лікарські форми для місцевого застосування, які плавляться при температурі тіла

ПЕРЕВАГИ

НЕДОЛІКИ

легко наносяться на шкіру
мають високу біологічну доступність
швидко всмоктуються шкірою

невисока стабільність ряду прописів
незручність транспортування

В якості дисперсійного середовища містять жирні олії або жироподібні речовини (ланолін). Часто використовують соняшникову, льняну олії
Містять спирт або настойки (настойку перцю стручкового), а також різні лікарські речовини

В якості дисперсійного середовища містять спиртові розчини мила. Можуть бути рідкими (якщо містять калієве мило) або твердими, гелеподібними (якщо містять натрієве мило)

Містять вазелінове масло. В зв’язку з його високою хімічною інертністю, вони стійкі при зберіганні

Лініменти-
суспензії

Двохфазні системи, які представляють собою суспензію нерозчинних в прописаних рідинах порошкоподібних лікарських речовин

Лініменти-
емульсії

Двохфазні системи, які можуть бути емульсією типу о/в або в/о

Комбіновані
лініменти-

Двохфазні системи, що містять речовини, які містять різні за фізико-хімічними властивостями речовини та можуть розчинятися в прописаних розчинниках та утворювати емульсією типу о/в або в/о або суспензію

NB ! Густі та в'язкі рідини (жирні олії, дьоготь та ін.), а також рідини, що мають густину, відмінну від води (етер, хлороформ, метилсаліцилат, скипидар) дозують по масі

ЛР, розчинні в рідинах, прописаних в складі лініменту

розчиняють в даній рідині змішують с іншими компонентами

Летючі та пахучі речовини додають в останню чергу

1

2

4

NB!

ЛВ, не розчинні в
прописаних рідинах

подрібнюють в ступці по правилу Дерягіна, а потім змішують з рідкими компонентами

ЛВ, розчинні в воді
розчиняють у воді очищеній або водному розчині з наступним емульгуванням відповідним емульгатором

Лініменти в більшості випадків готують безпосередньо в сухому контейнері для відпуску

ЛР, розчинні в оліях

3

ППК (з.б.)
Маса лініменту 10,0 + 20,0 + 20,0 = 50,0

ППК (л.б.) Дата № рецепту
Olei Helianthi 20,0 Chloroformii 10,0 Olei Therebinthinae 20,0 m общ. = 50,0
Приготував: підпис Перевірив: підпис
Відпустив: підпис

Флакон (контейнер для відпуску)

Відважування скипидару

3

До складу лініментів-розчинів можуть входити лікарські речовини,
розчинні в прописаних рідинах: камфора , ментол, анестезин та ін.

Паста Розенталя

Лінімент Вишневського

Dermatoli 3,0
Vinilini (Balsami Schostakovsky) 6,0
Olei Jecoris 100,0

Даний лікарський препарат - емульсійний лінімент типу О/В, до складу якого входить пахуча рідина – розчин аміаку.
Емульгатором є олеат амонію, який утворюється в результаті реакції нейтралізації. Емульсія утворюється легко, при збовтуванні двох рідин з емульгатором.
Готують безпосередньо у флаконі для відпуску. Першою відважують соняшникову олію, потім додають кислоту олеїнову і розчин аміаку. Закупорюють та збовтують.

Лінімент аміачний або летючий

ППК (л.б.) Дата № рецепту
Olei Helianthi 74,0 Mentholi 0,5
Acidi oleinici 1,0
Solutionis Ammonii caustici 25 ml m заг. = 100,0 Приготував Перевірив
Відпустив

Лініменти упаковують в скляні контейнери від 10 до 100 г
Зберігають в прохолодному, захищеному від от світла місці.
Гетерогенні лініменти оформляють додатково етикеткою “Перед використанням збовтати”.

Створення комбінованих композицій з метою зниження дози лікарської речовини і мінімального прояву побічної дії

Удосконалення упаковки

Розробка доступних і об'єктивних методів оцінки якості лініментів

Створення препаратів з контрольованим впливом і вивільненням лікарських речовин, що забезпечують необхідний терапевтичний ефект

Підвищення хімічної, фізичної, мікробіологічної стабільності лініментів

Розробка та впровадження елементів малої механізації при приготуванні лініментів в умовах аптек

ПЕРЕВАГИ

НЕДОЛІКИ

Економічність та технологічність
Простота та безпека використання
Досягнення високої концентрації
лікарських речовин у шкірі
Можливість введення різних
лікарських речовин

В більшості випадків обмежений спектр фармакологічної активності
Мазі на гідрофобних основах
викликають «парниковий» ефект
Деякі мазі виявляють
подразнюючу дію на шкіру
МАЗІ – м’яка лікарська форма, призначена для нанесення на шкіру, рани чи слизисті оболонки

СПОСОБИ ЗАСТОСУВАННЯ МАЗЕЙ

Шляхом намазування на шкіру або слизові оболонки з утворенням на поверхні рівної, суцільної плівки

У складі сучасних трансдермальних терапевтичних систем (ТДТС) на полімерних та інших носіях

У аерозольній упаковці
ВИКОРИСТАННЯ МАЗЕЙ

Відсутність негативної взаємодії між лікарськими і допоміжними речовинами

М’яка консистенція

Стабільність при зберіганні

Відсутність побічної дії та мікробної контамінації

Економічна доцільність виробництва

Мазі для нанесення на слизову оболонку

Мазі для нанесення на рани та опікові поверхні

Дерматологічні мазі місцевої дії

Мазі в трансдермальних терапевтичних системах

Мазі для дерматологічного електро- чи іонофорезу

Дерматологічні мазі загальної дії на організм

Очні мазі

Мазі для введення у природні чи патологічні порожнини тіла:
Ректальні мазі
Вагінальні мазі
Мазі для введення в уретру
Мазі для носу
Мазі для стоматології
Мазі для введення у свищеві ходи та інші порожнини організму

Складні

Мазі

Пасти

Креми

Гелі

Лініменти

Місцевої дії

Загальної дії

КЛАСИФІКАЦІЯ МАЗЕЙ
По призначенню

Прозорі суміші (істинні або колоїдні розчини) жирних олій з ефірними оліями, хлороформом, метилсаліцилатом, етером, скипидаром

Двохфазні системи, які представляють собою тонку дисперсію нерозчинних в прописаних рідинах порошкоподібних лікарських речовин

Двохфазні системи, які можуть бути емульсією типу О/В або В/О

Багатокомпонентні системи, які містять у своєму складі декілька лікарських речовин з різними фізико-хімічними властивостями

Мазі - сплави

Суміш декількох плавких взаєморозчинних компонентів

Багатокомпонентні системи, які представляють собою суміш декількох взаєморозчинних та взаємоплавких компонентів

КЛАСИФІКАЦІЯ МАЗЕЙ

Комбіновані

Гомогенні

Комбіновані

Екстракційні

Вазелін, парафін,
петролат, вазелінове масло,
нафталанська нафта, штучний вазелін, озокеріт, церезин

Есілон-4, Есілон-5, Есілон-аеросильна

Гідрофільні
Гелі високомолекулярних вуглеводів і білків (ефіри целюлози, крохмальні, желатинові, агарові, колагенові, альгінової кислоти та її солей)
Гелі неорганічних речовин (бентоніту, аеросилу)
Фітостеринові гелі
Поліетиленоксидні

Дифільні

Емульсійні типу о/в, в/о

Абсорбційні (не містять воду) сплави ліпофільних основ з емульгаторами (ланоліном б/в, спермацетом, воском)

З уточненням концентрації лікарських речовин
Rp.: Unguenti Zinci oxydi 3% 10,0
Da. Signa. Мазь для рук

Без уточнення концентрації лікарської речовини
Rp.: Unguenti Xeroformii 100,0 Da. Signa. Змазувати уражені ділянки шкіри

Без зазначення основи

необхідно розрахувати
кількість
лікарської речовини і
основи

Вибір технології залежить від

при відсутності в рецепті
вказівки щодо концентрації ЛР,
готують 10 % мазь

при наявності сильнодіючих або отруйних речовин - концентрація повинна бути обов'язково вказана

При відсутності в рецепті вказівки виду основи використовують

фізико-хімічних властивостей ЛР
дисперсної системи, що утворюється
прописаної маси ЛР

вазелін

інші основи з урахуванням фізико-хімічної сумісності компонентів мазі та медичного призначення мазі

1

3

2

4

Упаковка та маркування (оформлення)

Контроль якості

залежно від дисперсної системи, що утворюється, може включати всі процеси, або деякі з них

Головне завдання технолога - забезпечити необхідну дисперсність і рівномірний розподіл ЛР в основі

Для цього
необхідно:

вивчити фізико-хімічні властивості ЛР
визначити тип дисперсної системи, що утворюється
вибрати і реалізувати раціо-нальную технологію

БАР (що містяться у сировині рослинного або тваринного походження) добре розчинні в основі

(мазь-розчин)

(мазь-сплав)

(екстракційна мазь)

МЕНТОЛ, КАМФОРА, ТИМОЛ, ФЕНІЛСАЛІЦИЛАТ та інш.

ГІДРОФОБНА ОСНОВА

МАЗЬ-РОЗЧИН

СОЛІ АЛКАЛОЇДІВ, ДІКАЇН, ІХТИОЛ, НОВОКАЇН, СЕРЕБРА НІТРАТ, ТАНІН та інш.

ГІДРОФІЛЬНА ОСНОВА

МАЗЬ-РОЗЧИН

МАЗЬ НАФТАЛАННА

МАЗЬ-СПЛАВ

ГІДРОФОБНА ОСНОВА

≥5%

< 5%

ЛР розчиняють в рівній або у всій кількості розплавленої основи (у порцеляновій чашці або підігрітій ступці), і змішують з нерозплавленою основою

ЛР розчиняють (в ступці) в рівній кількості рідини, подібній за властивостями до основи і змішують з основою

лікарські речовини, розчинні в рідинах, прописаних в складі мазі

розчиняють в даній рідині і змішують з остальними компонентами мазі

летючі речовини, (камфора, ментол)

розчиняють в розплавленій основі при температурі 45-50°C

Не рекомендується готувати перенасичені розчини, так як при охолодженні розчинені речовини можуть викристалізовуватися
При використанні поліетиленоксидної основи

1

2

3

NB!

Відважування на тарирних вагах

коли % ЛР ≥ 5%, то

частину основи підплавляють у випарювальній чашці на водяній бані
або
частину основи поміщают в теплу ступку (де вона перетворюється в рідину)

1

2

при перемішуванні скляною паличкою

при розтиранні пестиком

3

4

коли % ЛР ≥ 5%, то розчиняють

коли % ЛР < 5%, то розчиняють

у розрахованій кількості допоміжної рідини при розтиранні в ступці

ФАСОВКА И УПАКОВКА МАЗІ

5

після чого на контейнер наклеюється номер рецепу і пишеться ППК (л.б.)

Аналіз пропису

приналежність ЛР до фармакологічної групи

фізико-хімічні властивості ЛР (в основному – розчинність)

при необхідності - перевірити норму одноразового відпуску

визначити тип дисперсної системи

ППК (з.б.)

1 Маса мазі = Σ маси всіх інгредієнтів мазі
2 % ЛР: mЛР – mмазі
Х – 100 Х = % ЛР
% ЛР
3 < 5% ≥ 5%
mдопом.рід. = mЛР mоснови = mЛР
перевести в краплі (яку. необхідно підплавити)

ментолу < 5%

Фасовка

5

Додавання вазеліну

Даний лікарський препарат – мазь-розчин, до складу якої входить летюча та пахуча речовина – ментол

ППК (з.б.)
Маса мазі 0,1 + 10,0 = 10,1
% ментолу 10,1 – 100% 0,1 – х х = 0,9% < 5% Масла вазелінового для розчинення ментолу 0,1 1,0 – 23 крап. 0,1 – х х = 2,3 крап. ≈ 2 крап.

ППК (л.б.) Дата № рецепта
Mentolhi 0,1 Ol. Vaselini gtts. II (1,0 – 23 кап.) Vaselini 10,0 mзаг. = 10,1
Приготував Перевірив

Даний лікарський препарат – мазь-розчин, до складу якого входить летюча та пахуча речовина – ментол

ППК (o.с.)
Маса мазі 1,0 + 10,0 = 11,0
% ментолу 11,0 – 100% 1,0 – х х = 9,1% > 5% Розплавленого вазеліну для розчинення ментолу 1,0

ППК (л.б.) Дата № рецепту
Mentholi 1,0 Vaselini 10,0 mзаг. = 11,0
Приготував Перевірив

Тепла ступка

Флакон (контейнер для відпуску)

отриманий сплав інгредієнтів перемішують до охолодження в підігрітій до 40-50°С ступці

Сплав декількох плавких компонентів, що легко змішуються

парафін, віск, вазелін, церезин, пластир свинцевий та ін.

можуть містити

для уникнення перегріву легкоплавких компонентів

Щоб уникнути розшаровування при викристалізаціі найбільш тугоплавких компонентів, і придбання маззю оптимальних реологічних параметрів

наприклад, парафіну

В першу чергу плавлять найбільш тугоплавку речовину, до одержаного розплаву додають інші інгредієнти в порядку зниження температури плавлення

1

2

Даний лікарський препарат – мазь-сплав, до складу якого

входять плавкі взаємозмішувані компоненти – петролат, парафін и нафта нафталанська

ППК (л.б.) Дата № рецепту
Petrolati 12,0 Paraffini 18,0 Naphthalani liquidi raffinati 70,0 mзаг. = 100,0
Приготував Перевірив

Церезин
Озокерит
Віск жовтий
Віск белий
Петролат
Парафін твердий
Спермацет

Яловичий жир
Ланолін безводний
Вазелін
Гідрогенізовані жири
Нафталан
Олії жирні рідкі

Використовуються в якості ущільнювачів в мазевих основах

Використовуються в якості основи

Тепла ступка

контейнер для відпуску