Общая фармакология. Фармакокинетика

Содержание

Слайд 2

Предмет фармакологии Фармакология Общая фармакология изучает общие закономерности действия лекарств Частная

Предмет фармакологии

Фармакология

Общая фармакология
изучает общие закономерности действия лекарств

Частная фармакология
изучает закономерности

действия лекарственных групп и отдельных лекарств

Общая фармакология

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Слайд 3

Разделы общей фармакологии Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий общие закономерности введения,

Разделы общей фармакологии

Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий общие закономерности введения, всасывания,

распределения, перераспределения, биотрансформации (превращения лекарств в организме) и выведения лекарственных веществ.
Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий механизмы действия и эффекты лекарственных веществ.
Слайд 4

Фармакокинетика. Пути введения лекарств Пути введения лекарственных веществ в организм Энтеральные

Фармакокинетика. Пути введения лекарств

Пути введения лекарственных веществ в организм

Энтеральные
(через пищеварительный

тракт):
- пероральный (внутрь);
сублингвальный;
трансбуккальный;
ректальный.

Парентеральные
(минуя пищеварительный тракт):
- инъекционный;
ингаляционный;
через кожу и слизистые, вкл. электрофорез.

Слайд 5

Энтеральные пути введения лекарств Пероральный путь введения: применяется преимущественно для достижения

Энтеральные пути введения лекарств

Пероральный путь введения:
применяется преимущественно для достижения системного

действия препаратов, реже – местного (например, вяжущие, антациды, некоторые противомикробные средства);
лекарственный эффект развивается в течение 20-60 мин;
является наиболее физиологичным путем введения;
Недостатки:
- инактивация ряда лекарств соляной кислотой желудка (бензилпенициллин), ферментами желудочного сока (белковые препараты);
невозможность введения лекарств в бессознательном состоянии;
биотрансформация в печени.
Слайд 6

Энтеральные пути введения лекарств Сублингвальный и трансбуккальный пути введения: рассасывание препаратов

Энтеральные пути введения лекарств

Сублингвальный и трансбуккальный пути введения:
рассасывание препаратов в

полости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в систему верхней полой вены, при этом лекарство не подвергается действию пищеварительных соков и биотрансформации в печени;
быстрое развитие эффекта (1-5 мин), сравнимое с внутривенным путем;
является наиболее физиологичным путем введения;
Недостатки:
- невозможность приема препаратов с раздражающим действием.
Слайд 7

Энтеральные пути введения лекарств Ректальный путь введения: применяется как для местного,

Энтеральные пути введения лекарств

Ректальный путь введения:
применяется как для местного, так

и для системного действия;
лекарственный эффект развивается в течение 30-40 мин;
наиболее часто применяется в педиатрической практике;
путь введения при невозможности приема лекарств перорально;
примерно 50 % дозы препарата сразу поступает в кровоток, минуя печень, 50 % поступает в воротную вену и частично инактивируется в печени;
Недостатки:
высокая чувствительность прямой кишки к раздражающим воздействиям (опасность развития проктита);
психологические затруднения при приеме.
Слайд 8

Факторы, влияющие на всасывание лекарств из ЖКТ Физико-химические свойства препарата. Всасывание

Факторы, влияющие на всасывание лекарств из ЖКТ

Физико-химические свойства препарата. Всасывание липофильных

препаратов близко к 100 %, на всасывание гидрофильных препаратов влияет pH среды.
Молекулы всасываются в неионизированном состоянии. Диссоциация молекул на ионы зависит от pH среды: в кислой среде диссоциируют щелочи; в щелочной – кислоты:

Поэтому лекарства-основания принимают до еды, лекарства-слабые кислоты – после еды.

Слайд 9

Факторы, влияющие на всасывание лекарств из ЖКТ Лекарственная форма: быстрее лекарственные

Факторы, влияющие на всасывание лекарств из ЖКТ

Лекарственная форма: быстрее лекарственные препараты

всасываются из растворов и медленнее из таблеток.
Особенности диеты: например, грубая пища, содержащая большое количество клетчатки, будет способствовать усилению перистальтики и всасыванию лекарственного вещества; а пищевые продукты, содержащие дубящие вещества будут связывать алкалоиды.
Концентрация вещества в просвете кишечника: если его концентрация является гиперосмотической, то его всасывание прекращается, а перистальтика усиливается (солевые слабительные)
Прием внутрь невозможен при резекции кишечника, синдроме мальабсорбции (ухудшение всасывания) у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов пищеварения, а также при рвоте, оказании неотложной помощи, бессознательном состоянии пациента, в раннем детском возрасте.
Слайд 10

Парентеральные пути введения лекарств Являются нефизиологиными путями введения, т.к. нарушается целостность

Парентеральные пути введения лекарств

Являются нефизиологиными путями введения, т.к. нарушается целостность кожных

покровов. При парентеральных путях введения повышается вероятность развития побочных эффектов и инфицирования.
Внутривенное введение:
лекарственные вещества сразу попадают в системный кровоток;
обеспечивает быстрое наступление эффекта и быстрое дозирование;
отсутствует пресистемная элиминация;
возможно вводить раздражающие вещества;
основной недостаток – наиболее частое осложнение – тромбофлебит.
Слайд 11

Парентеральные пути введения лекарств Внутриартериальное введение: применяется для создания высокой концентрации

Парентеральные пути введения лекарств

Внутриартериальное введение:
применяется для создания высокой концентрации лекарства

в пораженном органе при минимальных системных эффектах;
основной недостаток – наиболее частое осложнение – артериальный тромбоз.
Внутримышечное введение:
эффект наступает через 10-30 мин;
объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл;
для обеспечения длительного эффекта вводятся суспензии и масляные растворы, из которых вещества медленно всасываются в кровь;
нельзя вводить раздражающие вещества и гипертонические растворы;
наиболее частый побочный эффект – развитие абсцессов.
Слайд 12

Парентеральные пути введения лекарств Подкожное введение: эффект наступает через 30-60 мин;

Парентеральные пути введения лекарств

Подкожное введение:
эффект наступает через 30-60 мин;
более

продолжительный эффект по сравнению с внутримышечным введением;
нельзя вводить раздражающие вещества и гипертонические растворы.
Введение под оболочки мозга:
наиболее часто применяется для спинномозговой анестезии, с также для введения противомикробных средств при инфекционном менингите.
Введение в полости организма (суставную, брюшную, пазухи носа):
- Чаще всего используют для введения противомикробных и противовоспалительных средств.
Слайд 13

Парентеральные пути введения лекарств Способы инъекционного введения препаратов: - болюсное введение

Парентеральные пути введения лекарств

Способы инъекционного введения препаратов:
- болюсное введение – быстрое

внутривенное введение препарата в течение 3-6 мин;
инфузионное введение – введение (обычно внутривенно, реже внутриартериально или внутрикоронарно) препарата с определенной скоростью, дозу рассчитывают количественно (мл/мин; мг/мин; [мкг/кг]/мин; кол-ко капель/мин). Для более точного введения используют шприцы-дозаторы, системы для инфузии микроколичеств препарата, специальные соединительные трубки для предупреждения потери лекарства;
комбинированное введение – например, болюсное внутривенное + регулярное внутримышечное введение.
Слайд 14

Ингаляционный путь введения лекарств - быстрое наступление эффекта (через 1-5 мин

Ингаляционный путь введения лекарств

- быстрое наступление эффекта (через 1-5 мин после

введения) вследствие большой площади контакта с альвеолами и капилярами;
вводятся порошки, жидкости, газы;
глубина проникновения лекарств зависит от размеров частиц: величиной 60 мкм оседают в глотке и попадают в желудок, 20 мкм поступают в терминальные (самые большие) бронхиолы, 2 мкм – в мелкие бронхи и бронхиолы, менее 1 мкм – в альвеолы;
величина пресистемной элиминации незначительна;
при ингаляции раздражающих веществ возможно развитие ларинго- и бронхоспазма;
хорошая управляемость действием газообразных веществ: развитие эффекта быстрое, выраженность эффекта зависит от концентрации вещества, прекращение ингаляции ведет к прекращению действия препарата.
Слайд 15

Путь введения через кожу и слизистые лекарственные вещества вводятся в виде

Путь введения через кожу и слизистые

лекарственные вещества вводятся в виде

мазей, гелей, пластырей; при электрофорезе применяются растворы; для введения лекарств через слизистые оболочки используют растворы, мази, порошки;
пресистемная элиминация незначительна;
через неповрежденную кожу всасываются преимущественно липофильные вещества; для всасывания гидрофильных соединений необходимо применение специальных мазевых основ-носителей.
Слайд 16

Всасывание лекарственных средств Всасывание (абсорбция) лекарств – процесс поступления лекарственного вещества

Всасывание лекарственных средств

Всасывание (абсорбция) лекарств – процесс поступления лекарственного вещества из

места введения в кровь. Скорость и объем всосавшегося вещества зависит от пути введения, регионарного кровотока, физико-химических свойств вещества.
По сути процесс всасывания лекарств представляет собой преодоление веществами липопротеиновой плазматической мембраны клеток.
Виды транспорта через мембрану:
пассивная диффузия;
фильтрация;
облегченная диффузия;
активный транспорт;
пиноцитоз.
Слайд 17

Всасывание лекарственных средств Пассивная диффузия – это транспорт веществ через мембрану

Всасывание лекарственных средств

Пассивная диффузия – это транспорт веществ через мембрану клеток

по градиенту концентрации (из области с большей концентрацией – в область с меньшей концентрацией), без затрат энергии, путем растворения в липидах мембран. Таким образом всасываются липофильные вещества.
Фильтрация – это транспорт веществ через поры мембран по градиенту концентрации, без затрат энергии. Диаметр пор в мембранах клеток эпителия кишечника 4 нм, поэтому таким образом всасывается небольшое количество веществ (вода, этанол, мочевина, ионы).

Схематичное изображение диффузии и фильтрации в капиллярах скелетных мышц

Слайд 18

Всасывание лекарственных средств Облегченная диффузия – это транспорт веществ через мембрану

Всасывание лекарственных средств

Облегченная диффузия – это транспорт веществ через мембрану клеток

по градиенту концентрации без затрат энергии при участии специальных транспортных белков. Скорость облегченной диффузии превышает скорость пассивной диффузии. Таким образом витамин B12 поступает в кишечник.

внеклеточное пространство

внутриклеточноепространство

Схема:

Слайд 19

Всасывание лекарственных средств Активный транспорт – транспорт веществ через мембрану против

Всасывание лекарственных средств

Активный транспорт – транспорт веществ через мембрану против градиента

концентрации с затратой энергии при участии специальных транспортных систем. Например, йод поступает в фолликулы щитовидной железы против 50-ти кратного градиента концентрации; норадреналин подвергается нейрональному захвату нервными окончаниями против 200-кратного гридиента.
Пиноцитоз – процесс всасывания веществ за счет выпячивания клеточной мембраны, захвата вещества с последующим образованием вакуоли и транспорта ее в клетку. Таким образом всасываются некоторые полипептиды и другие высокомолекулярные соединения.
Слайд 20

Всасывание лекарственных средств Схема основных способов проникновения веществ через мембрану: Фильтрация

Всасывание лекарственных средств

Схема основных способов проникновения веществ через мембрану:

Фильтрация

Слайд 21

Пресистемная элиминация Пресистемная элиминация – это комплекс биохимических процессов, приводящих к

Пресистемная элиминация

Пресистемная элиминация – это комплекс биохимических процессов, приводящих к инактивации

лекарственного вещества до его попадания в системный кровоток.
Механизм пресистемной элиминации зависит от пути введения лекарственных веществ:

Пероральное введение – всасываясь из кишечника, вещества попадают в систему воротной вены, по ней – в печень, где подвергаются разрушению под действием микросомальных ферментов.
Инъекции (подкожные и внутримышечные) – в месте инъекции происходит деградация полипептидных соединений (гормоны, иммуноглобулины) тканевыми протеазами.
Ингаляционный – лекарственные вещества разрушаются под воздействием микросомальных ферментов альвеол и бронхов.
Введение через кожу и слизистые - вещества разрушаются под воздействием микросомальных ферментов эпителиальных тканей.

Слайд 22

Биодоступность лекарств Биодоступность лекарственных веществ – это отношение дозы лекарства, введенной

Биодоступность лекарств

Биодоступность лекарственных веществ – это отношение дозы лекарства, введенной внесосудистым

путем, к дозе, которая попадет в системный кровоток в активной форме.
Факторы, определяющие биодоступность:
Путь введения;
Пресистемная элиминация;
Биофармацевтические факторы (особенности технологии производства лекарств).
Слайд 23

Распределение лекарственных веществ После всасывания в кровь или непосредственного введения в

Распределение лекарственных веществ

После всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток

вещества распределяются в водной фазе организма, включающей кровь, внеклеточную и внутриклеточную воду (70 % массы тела).
У детей в связи с большим, чем у взрослых, содержанием воды в организме, возрастает объем распределения ряда препаратов (антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина и др.), поэтому эти препараты назначают в дозе, увеличенной на 1 кг массы тела по сравнению со взрослыми.
В пожилом возрасте наоборот количество воды снижается на 10-15 %.
При патологическом обезвоживании объем распределения веществ уменьшается с ростом концентрации и усилением их фармакологических эффектов.
Слайд 24

Распределение и перераспределение лекарств Факторы, влияющие на распределение и перераспределение: Интенсивность

Распределение и перераспределение лекарств

Факторы, влияющие на распределение и перераспределение:
Интенсивность регионарного кровотока:

основная часть лекарств в первые минуты после всасывания поступает в те органы, которые наиболее активно кровоснабжаются: сердце, печень, почки;
Связь с белками крови: лекарственные вещества связываются с белками крови (в основном – с альбуминами). За счет этого снижается концентрация вещества в тканях, т.к. только несвязанный с белками препарат проходит через мембраны, и, соответственно, к потере активности вещества. Связанные с белками препараты образуют депоформы, которые при распаде возмещают удаленные из циркуляции молекулы препарата.
Слайд 25

Распределение и перераспределение лекарств Факторы, влияющие на распределение и перераспределение: 3.

Распределение и перераспределение лекарств

Факторы, влияющие на распределение и перераспределение:
3. Гистогематические барьеры

(барьеры между тканями организма и кровью): капиллярная стенка, гематоэнцефалический (ГЭБ), гематоофтальмологический и плацентарный барьеры.
ГЭБ: эндотелий большинства капилляров мозга не имеет пор,
через которые во обычных капиллярах проникают вещества; в
капиллярах мозга практически отсутствует пиноцитоз. При
некоторых патологических состояниях (менингиты) его
проницаемость увеличивается.
Плацентарный барьер защищает плод от действия вредных
Веществ: через плаценту наиболее легко проникают соединения
с молекулярной массой до 500 Д.
Слайд 26

Распределение и перераспределение лекарств Факторы, влияющие на распределение и перераспределение: 3. ГЭБ: схема проникновения веществ

Распределение и перераспределение лекарств

Факторы, влияющие на распределение и перераспределение:
3. ГЭБ: схема

проникновения веществ
Слайд 27

Распределение и перераспределение лекарств Факторы, влияющие на распределение и перераспределение: 4.

Распределение и перераспределение лекарств

Факторы, влияющие на распределение и перераспределение:
4. Физико-химические свойства

вещества определяют способность к депонированию: наиболее активно депонируются липофильные вещества в подкожной жировой клетчатке. Между ними и их свободной формой в крови устанавливается динамическое равновесие.
Слайд 28

Элиминация и перераспределение лекарств Элиминация лекарств – это удаление лекарственных средств

Элиминация и перераспределение лекарств

Элиминация лекарств – это удаление лекарственных средств из

организма в результате биотрансформации и экскреции (выведения).
Элиминацию характеризует ряд параметров:
- Константа скорости элиминации – часть от концентрации вещества в крови, удаляемая за единицу времени (вычисляется в %);
- Период полуэлиминации – время, за которое концентрация препарата в крови снижается наполовину (T1/2);
- Клиренс – объем жидких сред организма, освобождающихся от лекарственных средств в результате биотрансформации, выведения с желчью и мочой (вычисляется с мл/мин/кг)
Слайд 29

Элиминация и перераспределение лекарств Биотрансформация – это комплекс превращений лекарственных веществ,

Элиминация и перераспределение лекарств

Биотрансформация – это комплекс превращений лекарственных веществ, в

процессе которых образуются полярные (водорастворимые) вещества (метаболиты), которые легче выводятся из организма.
Обычно метаболиты менее токсичны, чем исходные соединения. Но иногда биотрансформация приводит к образованию более активных (амброксол и бромгексин) и более токсичных (парацетамол и фенацетин) соединений.
Слайд 30

Этапы биотрансформации I этап – метаболическая биотрансформация: происходит в основном в

Этапы биотрансформации

I этап – метаболическая биотрансформация: происходит в основном в микросомах

клеток печени, поэтому биотрансформацию в печени называют микросомальной. Основные реакции – окисление (в печени – системой цитохромов P446-Р455), восстановление, гидролиз. Основная задача этапа – образование у вещества активных групп, способных вступать в реакцию конъюгации.
II этап – конъюгация: на этом этапе происходят биосинтетические реакции веществ с глюкуроновой, уксусной кислотами, глицином, сульфатами эндогенных соединений.
Например:
Слайд 31

Биотрансформация Вещества, усиливающие биотрансформацию, называются индукторами биотрансформации: барбитураты, этанол, рифампицин, тетрациклины,

Биотрансформация

Вещества, усиливающие биотрансформацию, называются индукторами биотрансформации: барбитураты, этанол, рифампицин, тетрациклины, карбамазепин,

кетоконазол.
Вещества, угнетающие биотрансформацию, называются ингибиторами биотрансформации: левомицетин, вальпроаты, изониазид, циметидин.
Слайд 32

Экскреция Экскреция – это выведение лекарств и их метаболитов из организма.

Экскреция

Экскреция – это выведение лекарств и их метаболитов из организма.
Органы выведения:
1.

Почки – основной путь выведения веществ. Выводятся все гидрофильные вещества и образовавшиеся после биотрансформации метаболиты липофильных веществ. На экскрецию веществ почками влияет pH мочи: слабые кислоты быстрее выводятся при щелочной реакции мочи, а основания – при кислой.
2. Печень – ряд препаратов (тетрациклины, дифенин) в виде метаболитов или в неизменном виде связываются с желчными кислотами и вместе с желчью попадают в кишечник, из которого выводятся с калом.
3. Легкие – выводятся летучие вещества (средства для наркоза).
4. Молочные железы у кормящих матерей, слюнные, слезные, потовые железы.
- Предыдущая
Животные разных стран
Следующая -
Критерий λ Колмогорова – Смирнова. Случайные и незвисимые выборки

Похожие презентации

Классификация переломов ключицы
Қант диабеті
Пластична анатомія м'язів
Гигиена труда медицинских работников
Нормативно-правовые и организационные основы профилактики заболеваний в РК. Порядок оказания профилактической помощи населению
Даруна - победа над вирусными инфекциями
Аутоиммунные болезни животных
Потенциальные опасности в профессиональной деятельности медицинской сестры
Правила безопасной работы с животными
Мигрень. Влияющие факторы
Медицина Древнего Китая
Особенности патологии тропиков. Лейшманиоз
Болезнь Фабри
Внутренняя и внешняя среда организации здравоохранения
Правила оказания первой помощи при ранениях
Первая помощь при попадании инородных тел в верхние дыхательные пути
Всемирный день борьбы со СПИДом
Кровотечения в последовом и в раннем послеродовом периоде
Сестринский процесс в реабилитации больных с заболеваниями органов пищеварения, эндокринной системы, органов мочевыделения
Первая помощь при обморожении
Жүктілік көтереалмаушылық. Босану әрекетінің ауытқулары
Биологическая роль витаминов в обмене веществ
Χαπ και γενικος ιατρος
Этапы развития психологии. Предмет и задачи психологии
Патологическая анатомия отдельных врождённых пороков сердца
Организация акушерско-гинекологической помощи населению Украины
Атипиялық тісжегі қуыстарын егеп тазалау ерекшеліктері
Перенашивание беременности. Запоздалые роды
Вы можете прислать нам Вашу презентацию и мы опубликуем ее на сайте.
Обратная связь
Для правообладателей
Email: Нажмите что бы посмотреть