Принципы создания антибактериальных препаратов

Июль 31, 2022

Главная
Медицина
Принципы создания антибактериальных препаратов

Содержание

2. К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относят : Антибиотики; сульфаниламидные препараты; синтетические антибактериальные средства различного химического строения; противосифилитические
3. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ЭТО ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАНИЛАМИДА , КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ СТРУКТУРНЫМИ АНАЛОГАМИ ПАРААМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ - КОМПОНЕНТА , НЕОБХОДИМОГО
4. В 1932 Г. Г. ДОМАГК СИНТЕЗИРОВАЛ ПЕРВЫЙ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЙ ПРЕПАРАТ – СТРЕПТОЦИД, ЯВЛЯЮЩИЙСЯ РОДОНАЧАЛЬНИКОМ МНОГОЧИСЛЕННОЙ ГРУППЫ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ
5. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, КОНКУРЕНТНО ИНГИБИРУЯ ДИГИДРОПТЕРОАТСИНТЕТАЗУ, ПРЕПЯТСТВУЮТ ОБРАЗОВАНИЮ ИНТЕРМЕДИАТОВ СИНТЕЗА ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ, КОТОРАЯ ЯВЛЯЕТСЯ ДЛЯ МИКРООРГАНИЗМОВ
8. БИСЕПТОЛ - КОМБИНИРОВАННОЕ БАКТЕРИЦИДНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ЭФФЕКТИВНОСТЬ КОТОРОГО ОБУСЛОВЛЕНА ДЕЙСТВИЕМ СОСТАВЛЯЮЩИХ ВЕЩЕСТВ ПРЕПАРАТА СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ ОКАЗЫВАЕТ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЙ
9. СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты ТРИМЕТОПРИМ препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
10. СИНТЕЗ ФУРАЦИЛЛИНА 5-нитрофурфурол семикарбазид нитрофуразон
11. НИТРОФУРА́Л ( ФУРАЦИЛИ́Н ЛАТ. FURACILINUM) — АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ : БЛОКИРУЕТ ЦИКЛ ЛИМОННОЙ
12. СИНТЕЗ ТЕТРАЦИКЛИНА хлортетрациклин Палладий на угле тетрациклин
13. ТЕТРАЦИКЛИН – ПРИРОДНЫЙ АНТИБИОТИК ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ, ПРОДУЦИРУЕМЫЙ ОДНИМ ИЗ ВИДОВ ЛУЧИСТЫХ ГРИБОВ В ОСНОВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО
14. СИНТЕЗ ЛЕВОМИЦЕТИНА 4-нитроацетофенон ω-бром-4-нитроацетофенон ω-амино-4-нитроацетофенон ω-бацетамидо-4-нитроацетофенон α-ацетамидо-βгидрокси-4-нитропропеофенон D,L-трео-2-ацетамидо-1-(4-нитрофенил)-1,3-пропандиол D(-)-трео-2-амидо-1-(4-нитрофенил)-1,3-пропандиол хлорамфеникол
16. Скачать презентацию

Слайд 2

К антибактериальным химиотерапевтическим средствам относят :
Антибиотики;
сульфаниламидные препараты;
синтетические антибактериальные средства различного химического

строения;
противосифилитические средства;
противотуберкулёзные средства.

Слайд 3

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ЭТО ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАНИЛАМИДА , КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ СТРУКТУРНЫМИ АНАЛОГАМИ ПАРААМИНОБЕНЗОЙНОЙ

КИСЛОТЫ - КОМПОНЕНТА , НЕОБХОДИМОГО БАКТЕРИЯМ ДЛЯ СИНТЕЗА ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ

Слайд 4

В 1932 Г. Г. ДОМАГК СИНТЕЗИРОВАЛ ПЕРВЫЙ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЙ ПРЕПАРАТ – СТРЕПТОЦИД,

ЯВЛЯЮЩИЙСЯ РОДОНАЧАЛЬНИКОМ МНОГОЧИСЛЕННОЙ ГРУППЫ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ.
Г. ДОМАГК ОБНАРУЖИЛ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СВОЙСТВА ПРОНТОЗИЛА В 1934 ГОДУ
В 1935 ГОДУ УЧЕНЫЕ ПАСТЕРОВСКОГО ИНСТИТУТА (ФРАНЦИЯ) УСТАНОВИЛИ, ЧТО АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ОБЛАДАЕТ ИМЕННО СУЛЬФАНИЛАМИДНАЯ ЧАСТЬ МОЛЕКУЛЫ ПРОНТОЗИЛА, А НЕ СТРУКТУРА, ПРИДАЮЩАЯ ЕМУ ОКРАСКУ.

Слайд 5

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, КОНКУРЕНТНО ИНГИБИРУЯ ДИГИДРОПТЕРОАТСИНТЕТАЗУ, ПРЕПЯТСТВУЮТ ОБРАЗОВАНИЮ ИНТЕРМЕДИАТОВ СИНТЕЗА ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ,

КОТОРАЯ ЯВЛЯЕТСЯ ДЛЯ МИКРООРГАНИЗМОВ ФАКТОРОМ РОСТА И РАЗМНОЖЕНИЯ И СЛУЖИТ КОФЕРМЕНТОМ В ПЕРЕНОСЕ АТОМА УГЛЕРОДА МЕЖДУ МОЛЕКУЛАМИ. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ ВКЛЮЧАЮТСЯ В ФОЛИЕВУЮ КИСЛОТУ И БЛОКИРУЮТ СИНТЕЗ ПУРИНОВ И ПИРИМИДИНОВ, НЕОБХОДИМЫХ ДЛЯ ПОСТРОЕНИЯ ДНК И РНК, БЕЗ КОТОРЫХ НЕВОЗМОЖНЫ РАЗМНОЖЕНИЕ МИКРОБОВ И СИНТЕЗ ФЕРМЕНТНЫХ И СТРУКТУРНЫХ БЕЛКОВ, ОКАЗЫВАЯ, ТЕМ САМЫМ, БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.

Слайд 6

Слайд 7

Слайд 8

БИСЕПТОЛ - КОМБИНИРОВАННОЕ БАКТЕРИЦИДНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ЭФФЕКТИВНОСТЬ КОТОРОГО ОБУСЛОВЛЕНА ДЕЙСТВИЕМ СОСТАВЛЯЮЩИХ

ВЕЩЕСТВ ПРЕПАРАТА

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ ОКАЗЫВАЕТ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ, МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОТОРОГО ОБУСЛОВЛЕН ИНГИБИРОВАНИЕМ ПРОЦЕССА ПЕРЕРАБОТКИ ПАРААМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ И БЛОКИРОВАНИЕМ ПРОЦЕССА ОБРАЗОВАНИЯ ДИГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ В КЛЕТКАХ МИКРООРГАНИЗМОВ. ТРИМЕТОПРИМ ИНГИБИРУЕТ КАТАЛИЗАТОР, УЧАСТВУЮЩИЙ В МЕТАБОЛИЗМЕ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ, ПЕРЕОБРАЗОВЫВАЮЩИЙ ДИГИДРОФОЛАТ В ТЕТРАГИДРОФОЛАТ. ТАКИМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТ ОСТАНАВЛИВАЕТ 2 ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНЫЕ ФОРМЫ БИОСИНТЕЗА ПУРИНОВ, А ТАКЖЕ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ, НЕОБХОДИМЫХ ДЛЯ РАЗВИТИЯ И РАЗМНОЖЕНИЯ МИКРООРГАНИЗМОВ.

Слайд 9

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты
ТРИМЕТОПРИМ препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Слайд 10

СИНТЕЗ ФУРАЦИЛЛИНА
5-нитрофурфурол
семикарбазид
нитрофуразон

Слайд 11

НИТРОФУРА́Л ( ФУРАЦИЛИ́Н ЛАТ. FURACILINUM) — АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ
ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ

:
БЛОКИРУЕТ ЦИКЛ ЛИМОННОЙ КИСЛОТЫ В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ;
ТОРМОЗИТ КЛЕТОЧНОЕ ДЫХАНИЕ;
ПРЕПЯТСТВУЕТ РОСТУ И РАЗМНОЖЕНИЮ МИКРООРГАНИЗМОВ;
НАРУШАЯ БИОСИНТЕЗ МЕМБРАННЫХ БЕЛКОВ И АКТИВНОСТЬ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ФЕРМЕНТОВ ПРИВОДИТ К РАЗРУШЕНИЮ ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ

Слайд 12

СИНТЕЗ ТЕТРАЦИКЛИНА
хлортетрациклин
Палладий на угле
тетрациклин

Слайд 13

ТЕТРАЦИКЛИН – ПРИРОДНЫЙ АНТИБИОТИК ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ, ПРОДУЦИРУЕМЫЙ ОДНИМ ИЗ ВИДОВ

ЛУЧИСТЫХ ГРИБОВ

В ОСНОВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ ТЕТРАЦИКЛИНОВ ЛЕЖИТ ПОДАВЛЕНИЕ БЕЛКОВОГО СИНТЕЗА. ТЕТРАЦИКЛИНЫ ЯВЛЯЮТСЯ СПЕЦИФИЧЕСКИМИ ИНГИБИТОРАМИ КАК EF-TU-ПРОМОТИРУЕМОГО, ТАК И НЕЭНЗИМАТИЧЕСКОГО СВЯЗЫВАНИЯ АМИНОАЦИЛ-ТРНК С A-УЧАСТКОМ БАКТЕРИАЛЬНОЙ 70S РИБОСОМЫ. ТЕТРАЦИКЛИНЫ ПОДАВЛЯЮТ ТАКЖЕ КОДОН-ЗАВИСИМОЕ СВЯЗЫВАНИЕ АМИНОАЦИЛ-ТРНК С ИЗОЛИРОВАННОЙ 30S СУБЧАСТИЦЕЙ БАКТЕРИАЛЬНОЙ РИБОСОМЫ. В СООТВЕТСТВИИ С ЭТИМ, МЕСТО СПЕЦИФИЧЕСКОГО СВЯЗЫВАНИЯ ТЕТРАЦИКЛИНОВ С РИБОСОМОЙ ОБНАРУЖЕНО НА 30S СУБЧАСТИЦЕ РИБОСОМЫ, ХОТЯ ПРИ БОЛЕЕ ВЫСОКИХ КОНЦЕНТРАЦИЯХ ОНИ МОГУТ СВЯЗЫВАТЬСЯ ТАКЖЕ И С 50S СУБЧАСТИЦЕЙ, ОБНАРУЖИВАЯ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ.

Слайд 14

СИНТЕЗ ЛЕВОМИЦЕТИНА
4-нитроацетофенон
ω-бром-4-нитроацетофенон
ω-амино-4-нитроацетофенон
ω-бацетамидо-4-нитроацетофенон
α-ацетамидо-βгидрокси-4-нитропропеофенон
D,L-трео-2-ацетамидо-1-(4-нитрофенил)-1,3-пропандиол
D(-)-трео-2-амидо-1-(4-нитрофенил)-1,3-пропандиол
хлорамфеникол

Принципы создания антибактериальных препаратов

Содержание

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ЭТО ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФАНИЛАМИДА , КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ СТРУКТУРНЫМИ АНАЛОГАМИ ПАРААМИНОБЕНЗОЙНОЙ

В 1932 Г. Г. ДОМАГК СИНТЕЗИРОВАЛ ПЕРВЫЙ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЙ ПРЕПАРАТ – СТРЕПТОЦИД,

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯСУЛЬФАНИЛАМИДЫ, КОНКУРЕНТНО ИНГИБИРУЯ ДИГИДРОПТЕРОАТСИНТЕТАЗУ, ПРЕПЯТСТВУЮТ ОБРАЗОВАНИЮ ИНТЕРМЕДИАТОВ СИНТЕЗА ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ,

БИСЕПТОЛ - КОМБИНИРОВАННОЕ БАКТЕРИЦИДНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ЭФФЕКТИВНОСТЬ КОТОРОГО ОБУСЛОВЛЕНА ДЕЙСТВИЕМ СОСТАВЛЯЮЩИХ

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ нарушает синтез дигидрофолиевой кислотыТРИМЕТОПРИМ препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

СИНТЕЗ ФУРАЦИЛЛИНА 5-нитрофурфуролсемикарбазиднитрофуразон

НИТРОФУРА́Л ( ФУРАЦИЛИ́Н ЛАТ. FURACILINUM) — АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ

СИНТЕЗ ТЕТРАЦИКЛИНАхлортетрациклинПалладий на углететрациклин