Снотворные, противосудорожные (противоэпилептические, противопаркинсонические), обезболивающие ЛС

ЦЕНТРАЛЬНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА
это отдел нервной системы,
объединяющий:
головной мозг
продолговатый

Кора головного мозга - восприятие, память, сложные движения

Лимбическая система - эмоции,

Психика

Проявляется через речь и поведение. Нарушения - количественные и качественные

Сознание ясное,

Выраженность НАРУШЕНИЙ ФУНКЦИЙ ЦНС

НОРМА везде своя

НЕВРОЗ

ПСИХОЗ

Обратимые, функциональные нарушения

Необратимые, органические нарушения

Двигательные расстройства

Эндокринныерасстройства

Лекарственные вещества, регулирующие функции ЦНС

Тип действия
Неизбирательный (общий)
Избирательный (на определенные отделы и/или

Точки приложения нейротропных лекарственных веществ

1. Мембраны нейронов - изменение структуры и

ОПРЕДЕЛЕНИЕ

Снотворные средства – ЛС:
облегчающие наступление сна;
нормализующие его глубину, фазность, длительность;

Сон – это замедление физиологических процессов для переработки информации и восстановления

Фазы сна (структура ЭЭГ)
1. Медленноволновой сон (ортодоксальный, спокойный, переднемозговой, синхронизированный,

Расстройства сна (ВОЗ, 1995 г., МКБ-10) - G47
1. Нарушения засыпания.
2.

Эндогенные регуляторы сна
1. Серотонин (индуцирует сон),
2. Мелатонин (синхронизирует фазы сна),

КЛАССИФИКАЦИЯ

I. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
1. Агонисты BZ (ω, омега)

2. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов
Дифенгидрамин (Димедрол),
Производные этаноламина -
Доксиламин (Донормил)
3. Мелатонин
II.

I. Производные 1,4-бензодиазепина
Нитразепам (Радедорм), Триазолам, Флунитразепам (Рогипнол)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ - связывание с

Механизм взаимного потенцирования действия средств, угнетающих ЦНС

ГАМК

Хлорный ионофор (канал) в состоянии

ГАМК

Сl-

ГАМК

Механизм взаимного потенцирования действия средств, угнетающих ЦНС

Физиологическое открытие канала

ГАМК

ГАЛОТАН

ГАМК

ТИОПЕНТАЛ

Сl-

Сl-

Сl-

Сl-

Механизм взаимного потенцирования действия средств, угнетающих ЦНС

Бензо-диазепины

Нитразепам (5 и 10 мг) – снотворное, анксиолити-ческое, противосудорожное ЛС+ центральный

II. Производные барбитуровой кислоты
Сфера применения - в составе комбинированных снотворных

Фенобарбитал (50 - 100 мг, детские табл. по 5 мг).
Оказывает

Медленно выделяется из организма (кумулирует); метаболизируется в печени; неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал)

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

- ЛС, которые предупреждают или ослабляют судороги
Судороги - непроизвольные сокращения

Эпилепсия (G40) - это хроническое заболевание ЦНС с судорожными припадками и

Причина развития центральных судорог - нарушение баланса между:
тормозными медиаторами (ГАМК, глицин),

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ ЛС

I. ГАМК-ергические средства:
Барбитураты
Фенобарбитал
Бензодиазепины
Клоназепам
Вальпроаты (блокаторы ГАМК-трансаминазы и Ca2+ каналов)
Натрия вальпроат*(300

III. Блокаторы натриевых каналов
Иминостильбены
Карбамазепин* (Тегретол, Финлепсин - 200 мг)
Производные гидантоина
Фенитоин

Вальпроевая кислота (300 мг) - предупреждает любые формы судорог.
ФАРМАКОКИНЕТИКА -

Карбамазепин
(Тегретол, Финлепсин - 200 мг)
Оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое), антидепрессивное (тимолептическое),

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ОПРЕДЕЛЕНИЕ - это лекарственные средства, применяемые для лечения ЭКСТРАПИРАМИДНЫХ

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) – заболевание, возникающее при поражении 70% и

Дофаминергическая «экстрапирамидная» система в ЦНС

Vertae →

Хвостатое ядро + Скорлупа = Неостриатум

Черное ядро

Формы паркинсонизма:
1. Дрожательный (↑ АХ, легкий) – постоянный тремор рук, головы

I. Дофаминергические препараты
Предш.дофамина: Леводопа*(по 100-250 мг, 3-4 р./день после еды)
Комбинированные

Леводопа (100-250 мг) – непосредственный предшественник дофамина, способный проникать в мозг

ФАРМАКОКИНЕТИКА - всасывается из ЖКТ за счет активного транспорта, в той

Селегилин (5 мг) - селективный ингибитор МАО-В в ткани мозга. Этот

Бромокриптин (2,5 мг) - селективный агонист D2-дофаминовых рецепторов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА - хорошо

Тригексифенидил (циклодол, - 2,5 мг).
Оказывает центральное холиноблокирующее действие. Преимущественно уменьшает

АНАЛЬГЕТИКИ

I. ОБЩИЕ
CРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Противокашлевые средства
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Нестероидные противовоспалительные средства
II. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

ОПРЕДЕЛЕНИЯ
АНАЛЬГЕЗИЯ - обезболивание
БОЛЬ - это защитная сигнальная реакция организма на процесс

Виды боли:

– Соматическая боль
(опорно-двигательный аппарат, кожа, слизистые оболочки)
Характерна постоянная

ОПРЕДЕЛЕНИЯ
АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (анальгетики) - это лекарственные средства, основным эффектом которых является

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА (ОБЩИЕ АНЕСТЕТИКИ) – (от лат. narcosis – оцепенение,

Классификация средств для наркоза
I. СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА
1.1. Жидкие летучие вещества

Фармакодинамика - еще совсем недавно не существовало единой теории, объясняющей механизм

Механизм действия ГАМК-ергических средств

ГАМК

нервное окончание

Сl -

ГАМКА-рецептор

+

Постсинаптическая мембрана нейронов коры, подкорковых

ГАМК

Сl-

ГАЛОТАН

ГАМК

Механизм взаимного потенцирования действия средств, угнетающих ЦНС

Сl-

ГАМК

ГАЛОТАН

ГАМК

ТИОПЕНТАЛ

Сl-

Сl-

Сl-

Сl-

Механизм взаимного потенцирования действия средств, угнетающих ЦНС

ОСОБЫЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО НАРКОЗА
КЕТАМИНОВЫЙ НАРКОЗ = Диссоциативная анестезия (амнезия, кататония) +

Местноанестезирующие средства (местные анестетики) - это лекарственные средства, которые при прямом

Виды местной анестезии -
Поверхностная (терминальная)
+ вяжущие, обволакивающие, раздражающие, прижигающие.
Инфильтрационная
(тугой

2. Замещенные амиды - не гидролизуются эстеразами.

1. Сложные эфиры ПАБК

Три основных

КЛАССИФИКАЦИЯ
1. Средства для поверхностной анестезии
Бензокаин (Анестезин), Тетракаин (Дикаин), Бумекаин* (Пиромекаин)
2. Средства

Механизм действия местных анестетиков

Связывание с внутренними h-воротами и ИНАКТИВАЦИЯ - ЗАКРЫТИЕ

Вяжущие средства - это лекарственные средства, которые вызывают частичную денатурацию белков