Сосудорасширяющие средства

Содержание

Слайд 2

Сосудорасширяющие средства Гипотензивные средства (антигипертензивные средства) – лекарственные средства, снижающие АД

Сосудорасширяющие средства

Гипотензивные средства (антигипертензивные средства) – лекарственные средства, снижающие АД и

предназначенные для лечения артериальной гипертензии.
Средства, расширяющие сосуды мозга – лекарственные средства, предназначенные для лечения недостаточности мозгового кровообращения.
Слайд 3

Патогенетические направления терапии артериальной гипертензии: 1) Влияние на нервную регуляцию сосудистого

Патогенетические направления терапии артериальной гипертензии:

1) Влияние на нервную регуляцию сосудистого тонуса


2) Влияние на факторы эндогенной гуморальной регуляции сосудистого тонуса
3) Прямое влияние на гладкую мускулатуру сосудистой стенки
4) Влияние на водно-электролитный баланс.
Слайд 4

КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПОТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ I.Нейротропные гипотензивные средства Стимуляторы центральных α2-адренорецепторов клонидин ,

КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПОТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ I.Нейротропные гипотензивные средства

Стимуляторы центральных α2-адренорецепторов клонидин , моксонидин, гуанфацин,

урапидил.
Агонисты имидазоловых рецепторов альбарел.
Ганглиоблокаторы азаметония бромид (пентамин), гексаметония бензосулофонат (бензогексоний).
Селективные α-адренолитики доксазозин.
Кардиоселективные β-адреноблокаторы талинолол, атенолол, метопролол.
Гибридные α1-β1,2-адреноблокаторы лабеталол, проксодолол, карведилол
Симпатолитики гуанетидин, резерпин.
Слайд 5

II. Средства, влияющие на гуморальную регуляцию Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) каптоприл,

II. Средства, влияющие на гуморальную регуляцию

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) каптоприл, эналоприл,

лизиноприл.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов лозартан, валсартан.
III. Миотропные гипотензивные средства
Средства, влияющие на ионные каналы:
Блокаторы кальциевых каналов нифедипин, амлодипин.
Активаторы калиевых каналов миноксидил.
2. Донаторы окиси азота нитроглицерин, натрия нитропруссид.
IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) гидрохлоротиазид, индапамид, фуросемид.
Слайд 6

Основная направленность действия гипотензивных средств центрального действия.

Основная направленность действия гипотензивных средств центрального действия.

Слайд 7

КЛОНИДИН (клофелин, гемитон, катапрессан). ЦЕНТРАЛЬНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ. стимуляция постсинаптических альфа-2-АР и

КЛОНИДИН (клофелин, гемитон, катапрессан). ЦЕНТРАЛЬНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ.

стимуляция постсинаптических альфа-2-АР и имидазолиновых рецепторов

нейронов ядер солитарного тракта
распространение угнетающей распространение возбуждения
импульсации из этих ядер в в центр блуждающего нерва
сосудодвигательный центр
снижается стимулирующая увеличивается тонус n.vagus
эфферентная импульсация
к сосудам и сердцу
угнетаются симпатические усиливаются парасимпатические
влияния на сосуды и сердце влияния на сердце
Слайд 8

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ КЛОНИДИНА 1) Гипертоническая болезнь 2) Гипертонический криз (применять

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ КЛОНИДИНА

1) Гипертоническая болезнь
2) Гипертонический криз (применять осторожно из-за

опасности транзиторного увеличения сосудистого тонуса)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ КЛОНИДИНА
1) Вялость, сонливость.
2) Психическая депрессия.
3) Сухость во рту.
4) Синдром отмены.
Противопоказания для приема клонидина
1) Церебральный атеросклероз.
2) Депрессия.
3) Выраженная брадикардия и атриовентрикулярные блокады.
Слайд 9

Ренин ангиотензиновая система Ангиотензин I превращается в ангиотензин II под влиянием

Ренин ангиотензиновая система

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II под влиянием ангиотензин-корвертирующего

(превращающего) фермента.
Ангиотензин II – увеличивает секрецию альдостерона – увеличивается
реабсорбция Na+, увеличивается
содержание Na+ в стенке сосудов – это приводит к повышению чувствительности сосудов к сосудосуживающим
импульсам и повышению артериального давления.


Слайд 10

Ангиотензин II Прямой и опосредованный эффекты повреждения органов-мишеней Ангиотензин II AT1

Ангиотензин II Прямой и опосредованный эффекты повреждения органов-мишеней

Ангиотензин II

AT1 рецептор

Смерть

↓ Гломерулярной фильтрации
Протеинурия
Гломерулосклероз
↑ Высвобождения альдостерона

Почечная недостаточность

Гипертрофия ЛЖ
Фиброз
Ремоделирование
Апоптоз

Сердечная недостаточность Инфаркт

миокарда

Вазоконстрикция
Гипертрофия сосудов
Повреждение эндотелия
Атеросклероз

Инсульт

Гипертензия

Слайд 11

Проренин Ренин Ангиотензиноген Ангиотензин - I Ангиотензин - II Ангиотензиновый рецептор

Проренин

Ренин

Ангиотензиноген

Ангиотензин - I

Ангиотензин - II

Ангиотензиновый рецептор I типа

Ангиотензин - III

Ангиотензин -

I-7

Калликреин

Кининогены

Кинины (бради-)

АПФ

Эндо-пептидаза

миоцит

Продукты инактивации вазоактивных пептидов

+ -

Карбоксипептидаза

Эндопептидаза

Аминопептидаза

Продукты инактивации вазоактивных пептидов

Общее свойство всех ингибиторов АПФ - влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую и каллекреин-кининовую системы регуляции артериального давления

сосудистой стенки

Слайд 12

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ АПФ.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ИНГИБИТОРОВ АПФ.


Слайд 13

КЛАССИФИКАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ АПФ ПО ХИМИЧЕСКОЙ ПРИРОДЕ 1) Содержащие сульфгидрильную группу -

КЛАССИФИКАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ АПФ ПО ХИМИЧЕСКОЙ ПРИРОДЕ

1) Содержащие сульфгидрильную группу - каптоприл
2)

Карбокисалкилдипептиды - эналаприл, лизиноприл, квиналаприл, традолаприл, периндоприл и т.д.
3) Фосфорсодержащие - фозиноприл
Слайд 14

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИНГИБИТОРОВ АПФ 1) Сухой кашель 2) Головная боль

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИНГИБИТОРОВ АПФ

1) Сухой кашель
2) Головная боль
3) Тахикардия
4)

Аллергические реакции
5) Нарушения вкусовой чувствительности
6) Протеинурия
7) При длительном применении возможно развитие толерантности
Слайд 15

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ АПФ 1) Беременность и лактация 2) Хронические

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ АПФ

1) Беременность и лактация
2) Хронические воспалительные заболевания

легких
3) Стенозирующий атеросклероз почечных артерий
4) Почечная недостаточность
Слайд 16

Ингибиторы АПФ Каптоприл (капотен) – 25 мг в сутки. Эналаприл (энап,

Ингибиторы АПФ

Каптоприл (капотен) – 25 мг в сутки.
Эналаприл (энап, энам, эднит,

ренитек). – 2,5; 5; 10 и 20 мг.
Лизиноприл (диротон, лизорил, даприл) – 2,5; 5; 10 и 20 мг.
Цилазаприл 1-5 мг однократно.
Периндоприл (престариум) – 4 мг однократно.
Зофеноприл (зокардис) – 7,5 и 30 мг/ 2 -4 таблетки однократно.
Слайд 17

БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II ЛОЗАРТАН Механизм действия : 1. Конкурентный антагонист

БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II

ЛОЗАРТАН
Механизм действия :
1. Конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина.
2.

Отменяет все его эффекты : вазопрессорное действие, альдостерон-зависимую задержку натрия и воды в организме, стимуляцию симпатоадреналовой системы.
3. Уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает постнагрузку на сердце.
4. Обладает натрий-уретическим действием.
Слайд 18

ЛОЗАРТАН Показания: - гипертоническая болезнь Нежелательные побочные эффекты: - головная боль

ЛОЗАРТАН

Показания:
- гипертоническая болезнь
Нежелательные
побочные эффекты:
- головная боль
-

головокружение
Противопоказания:
- беременность и лактация
Слайд 19

Ингибиторы рецепторов ангиотензина II Лозартан (лориста) – таб. 12,5 мг, 25

Ингибиторы рецепторов ангиотензина II

Лозартан (лориста) – таб. 12,5 мг, 25 мг,

50 мг, 100 мг
Валсартан – таб. 40 мг, 80 мг, 160 мг
Ирбесартан – таб. 75 мг, 150 мг, 300 мг
Гизаар – 50 мг лозартана + 12,5 мг гидрохлортиазида в 1-й таблетке.
Телмисартан (микардис) – таб. 40 мг
Микардис Плюс – 40 или 80 мг телмисартана
+ 12,5 мг гидрохлортиазида
в 1-й таблетке.
Слайд 20

N N HOOC NH N OCH2CH3 Химическая структура некоторых антагонистов A

N

N

HOOC

NH

N

OCH2CH3

Химическая структура некоторых антагонистов A II

Кандесартан (активная форма)

N

N

Слайд 21

Точки действия блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ в системе

Точки действия блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ в системе

РААС.

Ангиотензин

Ангиотензин I

Ангиотензин II

AT-1
рецептор

AT-2
рецептор

Вазоконстрикция
Рост клеток
ГЛЖ

Химаза

Ренин

Ингибитор АПФ

АПФ

Блокаторы
ангиотензиновых рецепторов

Вазодилятация

Слайд 22

Механизм действия ингибитора вазопептидаз омапатрилата Снижение артериального давления Кардиопротекторное действие Нейтральная

Механизм действия ингибитора вазопептидаз омапатрилата

Снижение артериального давления
Кардиопротекторное действие

Нейтральная
эндопептидаза

Ангиотензин превращающий фермент

омапатрилат

АI

АнгиотензинII

Эффекты:
Вазоконстрикция
Задержка Na
Гипертрофия

левого желудочка

Вазоактивные пептиды:
Натрийуретические пептиды
А, В и С Брадикинин
Адреномедуллин

Эффекты:
Вазодилатация
Экскреция ионов Na
Предупреждение гипертрофии левого желудочка

Неактив-
ные
метабо-
литы

+

+

-

-

Слайд 23

Антагонисты кальция Нифедипин (коринфар), амлодипин. Тормозят поступление ионов Са2+ внутрь клетки

Антагонисты кальция

Нифедипин (коринфар), амлодипин.
Тормозят поступление
ионов Са2+ внутрь
клетки
сосудорасширяющее
действие; снижение


общего сосудистого
сопротивления
Слайд 24

АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МИНОКСИДИЛА И ДИАЗОКСИДА. выход катионов калия

АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ МИНОКСИДИЛА И ДИАЗОКСИДА.

выход катионов калия из

клеток во внеклеточный сектор
гиперполяризация мембраны
закрытие кальциевых каналов
расслабление миоцитов сосудистой медии
снижение АД
Слайд 25

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ 1) Гипертоническая болезнь МИНОКСИДИЛ 2) Гипертонический криз ДИАЗОКСИД

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

1) Гипертоническая болезнь МИНОКСИДИЛ
2) Гипертонический криз ДИАЗОКСИД
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ МИНОКСИДИЛА

И ДИАЗОКСИДА
1) Отеки
2) Ортостатическая гипотензия
3) Гипергликемизирующее и гиперурикемическое действие (диазоксид)
4) Гирсутизм (миноксидил)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ МИНОКСИДИЛА И ДИАЗОКСИДА
Острые нарушения коронарного и церебрального кровотока
Слайд 26

ДОНАТОРЫ NO. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НАТРИЯ НИТРОПРУССИДА метаболизируется в организме с выделением

ДОНАТОРЫ NO. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НАТРИЯ НИТРОПРУССИДА

метаболизируется в организме с выделением NO
NO

связывается с гемовым железом цитозольной гуанилатциклазы
активация гуанилатциклазы
накопление 3,5 цГМФ в миоцитах
снижение цитозольной концентрации
ионизированного кальция
дефосфорилирование головок миозина
релаксация миоцитов медии артерий и вен
Слайд 27

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ НАТРИЯ НИТРОПРУССИДА 1) Гипертонический криз 2) Управляемая гипотония 3) Сердечная недостаточность

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ НАТРИЯ НИТРОПРУССИДА

1) Гипертонический криз
2) Управляемая гипотония
3) Сердечная недостаточность